青蒿素及其衍生物体外抗肿瘤活性研究

目的研究青蒿素及其衍生物体外抗肿瘤活性。方法采用四甲基偶氮唑盐法测定青蒿素、双氢青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯体外抑制人肺癌细胞、人胃癌细胞、人结肠癌细胞、人红白血病细胞和人肝癌细胞的活性。结果青蒿素、双氢青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯对5株肿瘤细胞有选择性的抑制作用。结论青蒿素及其衍生物在体外对不同的肿瘤细胞有抑制活性。     

一种新的蒽环类抗生素R5抗肿瘤活性的初步研究

为研究中国南海红树内生真菌No.1403的次级代谢物R5的体外抗瘤作用，以蒽环类抗生素表阿霉素（EPI）为阳性对照，采用MTT比色法检测R5对MCF－7细胞株的细胞毒性作用；Annexin V-FITC/PI双标法流式细胞术测定R5对MCF－7细胞株的诱导凋亡作用；透射电镜观察MCF－7细胞超微结构的改变。结果显示，R5对MCF－7细胞株有较好的体外抗瘤活性，且呈现时间、剂量依赖性，R5抑瘤作用与诱导肿瘤细胞凋亡相关，透射电镜可见典型凋亡细胞改变。     

芫花根总黄酮抗肿瘤活性研究

目的研究芫花根总黄酮（TFRD）抗肿瘤活性及其作用机制。方法以S180小鼠实体瘤对ICR小鼠造模。TFRD设3个剂量（25、50、75mg·kg^-1）,分别在造模的7d前、7d后和造模同时对小鼠灌胃14d。MTT法检测TFRD对体外培养的肿瘤细胞的毒性、给药后荷瘤小鼠脾淋巴细胞增殖和NK细胞的杀伤活性。结果3个剂量的TFRD、3种给药模式对小鼠S180肿瘤均的生长都表现出显著的抑制作用,对荷瘤小鼠的淋巴细胞增值、NK细胞的杀伤活性都有明显的提升作用,对体外培养的肿瘤细胞的细胞毒活性明显大于对正常细胞K293-T的细胞毒活性。结论TFRD具有显著的抗肿瘤活性,其抗肿瘤活性是通过对肿瘤细胞的选择毒性和提升机体免疫力实现的。     

苯丙烯酰胺类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

目的设计并合成一系列苯丙烯酰胺衍生物并考察其抗肿瘤活性。方法以4-氨甲基苯甲酸为原料合成一系列苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。目标化合物经过1H-NMR、MS鉴定,且采用MTT法对其抗肿瘤活性进行了初步评价。结果与结论设计并合成了8个新化合物,其中3个化合物显示出良好的抗肿瘤活性,为进一步对抗肿瘤药物的结构优化奠定了一定的基础。     

土槿乙酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

 目的 研究土槿乙酸抗肿瘤作用的构效关系.方法 以土槿乙酸为原料,合成16个土槿乙酸衍生物,其结构经1H-NMR,MS证实.经MTT法筛选了衍生物的抗肿瘤活性.结果 其中14个化合物为新化合物,衍生物Iia,b,c,d,e,f,g的抗肿瘤活性与土槿乙酸类似,而其部分水解产物的抗肿瘤活性均明显低于土槿乙酸.结论 4位乙酰氧基,7位甲酯为土槿乙酸抗肿瘤活性所必需基团.     

肝体外代谢在中药活性成分研究中的应用进展

药物代谢系指药物进入体内后,在机体作用下发生的化学结构转化,即生物转化（DrugBiotransformation）。转化在体内酶的作用下进行．能把外源性的物质进行化学处理,从而引起药物的药理活性和毒理活性的改变。近年来．模拟体内代谢过程的体外代谢研究方法迅速发展,通过离体器官、细胞或酶系统进行体外代谢研究。中药是一个复杂的体系,其有效成分或单体也作用于药物代谢酶系统,中药的体外代谢研究可以在短时间内得到大量的代谢产物,推断药物可能的代谢途径及参与代谢的酶,计算体内药物代谢的清除率,研究药物的相互作用,更好解释中药有效成分的作用机理,同时增强临床用药安全,为新药研究提供基础。     

裂片石莼的化学成分及其抗氧化活性研究CSCD

目的 研究裂片石莼的化学成分,明确其功效的物质基础.方法 运用柱色谱法分离纯化,并根据其理化性质和波谱数据进行结构鉴定,采用自由基体外模型,对化合物的抗氧化活性进行筛选.结果 从裂片石莼氯仿部位得到5个化合物,经鉴定分别为5-羟基-3,6,7,3＇,4＇-五甲氧基黄酮、5-羟基-6,7,3 ＇,4＇-四甲氧基黄酮、吡咯并哌嗪-2,5-二酮、对羟基苯甲酸和琥珀酸.结论 所有化合物均为首次从裂片石莼中分离得到,其中5-羟基-3,6,7,3＇,4＇-五甲氧基黄酮、5-羟基-6,7,3＇,4＇-四甲氧基黄酮具有较强的抗氧化作用.     

丫蕊花皂苷P的抗白色念珠菌活性研究

目的 本实验对丫蕊花皂苷P进行体外及体内抗白色念珠菌活性研究,为丫蕊花中甾体皂苷的研究及抗真菌药物的研发提供参考.方法 测定丫蕊花皂苷P的MIC及MBC值,棋盘法检测丫蕊花皂苷P与抗菌药物的联用效果.采用时间杀菌曲线试验检查丫蕊花皂苷P与抗菌药联合起来的动态杀菌效果.观察丫蕊花皂苷P在小鼠内的抗白色念珠菌作用.结果 体...     

海洋放线菌和真菌野生株及其突变株的分离培养与抗肿瘤活性筛选

目的:从海泥样品中分离培养并筛选获取野生型与突变型药源微生物抗肿瘤活性菌株.方法:通过单菌落挑选与划线培养,分离纯化野生菌株;利用核糖体工程抗性筛选技术.筛选获得抗生素抗性突变株;用K562细胞,采用MTT法测试发酵样品的抗肿瘤活性.结果:从天津塘沽驴驹河渤海湾潮间带海泥样品中分离得到放线菌126株、真菌29株,其中,在100μg/ml样品浓度下抑制率大于20%的放线菌17株、真菌3株,在1000μg/ml样品浓度下抑制率小于5.5%的无活性放线菌19株.以1000μg/ml样品浓度下抑制率为4.8%的无活性放线菌野生株L8-5x为原始茼,经抗性筛选获得链霉素抗性突变株78株,其中在100μg/ml样品浓度下抑制率大于25%的活性突变株2株.结论:所获野生型与突变型抗肿瘤活性菌株为后续新药筛选提供了药源微生物活性菌株.由无活性菌株转化获取活性突变株的研究结果表明,已分离得到的大量无活性菌株也是可转化获取药源活性突变株的很好资源.     

新CpG寡聚脱氧核苷酸体内抗肿瘤与增强免疫活性研究

目的:探讨新设计CpG寡聚脱氧核苷酸(ODN)在小鼠体内的抗肿瘤作用及其对荷瘤小鼠免疫功能的影响.方法:建立C57BL/6小鼠腹腔、皮下荷黑素瘤肿瘤模型,腹腔注射CpG ODN,观察荷瘤鼠生存时间、肿瘤生长曲线,计算抑瘤率.用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测小鼠血清中白细胞介素(IL)12和免疫球蛋白E(IgE)含量;3H-TDR掺入法检测脾脏B细胞、T细胞增殖活性;51Cr释放法检测NK细胞杀伤活性;中性红法检测腹腔巨噬细胞吞噬功能.结果:CpG10,CpG11能明显延长腹腔接种肿瘤小鼠的生存时间,与阳性对照CpG1826相比P＜0.01;二者平均抑瘤率(皮下荷瘤鼠)分别为(55.2±2.3)%与(40.7±1.7)%,显著高于CpG 1826 [抑瘤率(17.8±7.6) %](P＜0.05,P＜0.01).CpG10/CpG11可促使荷瘤小鼠血清IL-12含量显著升高( P＜0.01),IgE含量显著下降( P＜0.01);明显刺激B细胞、T细胞增殖能力以及NK细胞的杀伤活性( P＜0.01),对腹腔巨噬细胞的吞噬功能有显著提高( P＜0.01).CpG10免疫增强活性较CpG1826更强( P＜0.05).结论:CpG ODN能激活荷瘤鼠抗肿瘤免疫反应,从而抑制小鼠黑素瘤的生长,新结构寡核苷酸的CpG10呈现优于阳性对照的良好抗肿瘤免疫效应.     

络石藤三萜总皂苷对小鼠镇静催眠作用的实验研究简

目的研究络石藤三萜总皂苷对小鼠的镇静催眠作用。方法昆明种小鼠50只,随机分为5组。通过小鼠自主活动次数的实验、小鼠戊巴比妥钠催眠作用的实验和小鼠戊巴比妥钠阈下催眠量作用的实验,分别观察小鼠自主活动、入睡潜伏期及翻正反射消失持续时间。结果络石藤三萜总皂苷能减少小鼠自主活动,缩短睡眠潜伏期,延长翻正反射消失持续时间。结论络石藤三萜总皂苷对小鼠有一定程度的镇静催眠作用。     

毛叶假鹰爪素C衍生物的合成与抗肿瘤活性评价

目的设计并合成出一系列Desmosdumotin C衍生物并考察其抗肿瘤活性。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为 原料合成一系列Desmosdumotin C衍生物,目标化合物经过1H-NMR、MS鉴定。采用SRB法对其抗肿瘤活性进行初步评价。结 果与结论设计并合成了 19个新化合物,初步的细胞活性实验表明,该系列衍生物大多具有肿瘤增殖抑制活性,且与先导物相 当,其中3个化合物显示出良好的抗肿瘤活性,为进一步对先导化合物Desmosdumotin C衍生物的结构优化奠定了一定的基础。     

灌水方式对苏丹草新品系种子产量和生产性能的影响

在天山北坡干旱、半干旱的环境下,灌溉是农牧业生产的必然手段.本试验采用不同灌溉方式对经多年选育出的苏丹草新品系种子产量和生产性能的影响做了比较研究.试验结果表明苏丹草及其新品系具有耐旱性,12d～20d灌水一次是最经济有效的灌水方式.     

瑞香狼毒石油醚提取物硅胶柱层析分离组分的体外抗肿瘤作用

目的：分离筛选瑞香狼毒石油醚提取物中抗肿瘤活性成分。方法：用硅胶柱层析的方法对瑞香狼毒的石油醚提取物进行分离，MTT比色法对分离得到洗脱成分进行体外抗肿瘤活性的测定。结果：洗脱组分a1和a2对体外培养的人肿瘤细胞表现出较强的抑制作用。在测定浓度范围内呈现出良好剂量依赖性，而a4则未显示出抑制肿瘤细胞生长活性。结论：抗肿瘤活性较高的成分主要在石油醚一乙酸乙酯的洗脱组分中。     

棕树心化学成分研究

目的：研究棕树心的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及重结晶等方法进行分离纯化,通过波谱数据分析和理化性质鉴别进行结构鉴定。结果从棕树心95％乙醇提取物中分离鉴定了10个化合物,分别鉴定为：1,3-二羟基蒽醌（1）,大叶茜草素（2）,4-羟基-2,6-二甲氧基-苯甲酸（3）,5-羟基-2-羟甲基-γ-吡喃酮（4）,3,5-二羟基-2-甲基-γ-吡喃酮（5）,3,5-二羟基-γ-吡喃酮（6）,胡萝卜苷（7）,对羟基苯甲酸（8）,儿茶酚（9）,β-谷甾醇（10）。结论1～7为首次从该植物中分离得到,1～6为首次从棕榈属植物中分离得到。抗肿瘤体外活性筛选结果显示,化合物2对人骨肉瘤细胞株U20 S、人神经母细胞瘤细胞株SY5 Y均有一定的生长抑制作用,其IC50值分别为18．10、26．59μg／ml;化合物5对人乳腺癌细胞株MCF-7的生长有一定的抑制作用,其IC50值为37．31μg／ml。     

远志寡糖酯化合物的神经保护作用及初步构效关系研究

目的研究远志中寡糖酯类化合物的神经保护作用和探讨化合物的初步构效关系。方法采用MTT法和BrdU标记法评价寡糖酯单体化合物对神经细胞的保护作用。结果在体外皮质酮诱导的SH-SY5Y神经细胞损伤模型上,化合物tenifoliside A、tenuifoliose J、tenuifolioses A、1-o-（E）-Benzoyl-[3-o-（E）-Alphatolluyl]-β-D-fructofuranosy-（2→1）-[β-D-glu-copyranosyl-（1→2）]-α-D-gluc-opyranosid表现出了很好的神经保护作用,并呈一定的剂量依赖性。结论远志寡糖酯类化合物对皮质酮诱导损伤的SH-SY5Y神经细胞有保护作用,其保护作用强弱与化合物类型及其浓度,化合物的母核结构,取代基位置和取代基种类有关。     

女性体力活动水平和骨矿物质含量及骨代谢关系的研究

目的 :探讨成年女性体力活动水平与骨矿含量和反映骨代谢有关生化指标的关系。方法 :以江门市 2 2 0位健康成年女性作为研究对象 ,采用MOSPA体力活动问卷评价其体力活动水平 ,并测量骨矿含量以及血清钙、磷、碱性磷酸酶、酸性磷酸酶、非前列腺酸性磷酸酶及尿钙和尿肌酐比值等反映骨代谢的生化指标的水平。结果 :校正有关混杂因素后 ,与低体力活动组相比 ,高体力活动组女性骨矿含量和骨皮质系数增加 ,血清碱性磷酸酶含量增加 ,酸性磷酸酶和非前列腺酸性磷酸酶含量下降。结论 :与低体力活动组比较 ,高体力活动组女性骨矿含量增加 ,骨形成较活跃 ,而骨吸收减少。     

体力活动对小白鼠大脑皮质躯体感觉区与尾壳核神经元形态学的影响

18～20日龄昆明种雄性同源小鼠,经配对,随机分配于运动组与对照组,运动组小鼠进行体力活动。对两组小鼠大脑组织进行制片,光学显微镜观察。结果表明,体力活动能促进小白鼠大脑皮质感觉区Ⅴ层大锥体细胞核仁增大、Ⅵ层中等锥体细胞和尾壳核中等星形细胞树突棘增多。     

鳄嘴花叶氨基酸和微量元素分析及其化学成分研究

目的分析鳄嘴花叶中的氨基酸、微量元素及主要化学成分。方法采用HPLC法和等离子体发射光谱法测定了鳄嘴花叶中氨基酸和微量元素的成分和含量,采用柱色谱法对鳄嘴花叶中的主要化学成分进行研究。结果从鳄嘴花叶中分析测定出了17种氨基酸和11种微量元素,叶中总氨基酸含量达11.54%。分离鉴定出4种主要化学成分,羽扇豆醇（1）、异牡荆苷（2）、β-胡萝卜苷（3）、肥皂草苷（4）。结论鳄嘴花叶富含大量的人体必需氨基酸、微量元素及活性天然产物,具有较高的营养价值和药用价值。     

Pain and Return to Daily Activities after Uterine Artery Embolization and Hysterectomy in the Treatment of Symptomatic Uterine Fibroids: Results from the Randomized EMMY Trial

PURPOSE: To evaluate the safety and efficacy of uterine artery embolization (UAE) and hysterectomy for symptomatic uterine fibroids by means of a randomized controlled trial. The present paper analyses short-term outcomes, i.e., pain and return to daily activities. METHODS: Patients were randomized (1:1) to UAE or hysterectomy. Pain was assessed during admission and after discharge, both quantitatively and qualitatively, using a numerical rating scale and questionnaires. Time to return to daily activities was assessed by questionnaire. RESULTS: Seventy-five patients underwent hysterectomy and 81 patients underwent UAE. UAE patients experienced significantly less pain during the first 24 hr after treatment (p = 0.012). Non-white patients had significantly higher pain scores. UAE patients returned significantly sooner to daily activities than hysterectomy patients (for paid work: 28.1 versus 63.4 days; p < 0.001). In conclusion, pain appears to be less after UAE during hospital stay. Return to several daily activities was in favor of UAE in comparison with hysterectomy.