足叶乙甙与昂丹司琼、格拉司琼配伍稳定性的研究

目的 研究足叶乙甙分别与昂丹司琼、格拉司琼在生理盐水中配合的稳定性。方法 采用紫外分光光度法考察足叶乙甙与昂丹司琼、格拉司琼在8h内的吸收度变化情况，同时观察外观、pH值并作薄层层析检查。结果 在室温条件下，足叶乙甙与昂丹司琼、格拉司琼在0～8h内外观稳定，特征峰吸收度、pH值无明显变化，薄层层析检查无新物质产生。结论 足叶乙甙与昂丹司琼、格拉司琼在生理盐水中可以配伍使用。     

利拉萘酯乳膏离体透皮速率评价

目的 研究利拉萘酯乳膏对小鼠皮肤和人体皮肤的渗透性.方法 采用符合美国药典标准的汉森全自动体外释放仪,研究药物在不同释放液中对人体皮肤和小鼠皮肤的透皮吸收作用,并通过乳膏透皮吸收残余量测定,验证实验结果.结果 实验结果显示,利拉萘酯对人体皮肤的透过作用大于鼠皮;其对人体离体皮肤最大渗透量占总给药量的0.014%,稳态流量J为0.148μg/cm2·h;乳膏释放8h后残余药量测定结果显示,有＞82%的药物滞留于皮肤表面.结论 利拉萘酯乳膏不易透过人体皮肤屏障,给药后绝大部分药物滞留于皮肤表面靶组织,利于其发挥局部治疗作用.     

双氯芬酸钾缓释片的释药特征和体内外相关性研究

目的　建立具有体内外相关性的双氯芬酸钾(DP)缓释片释放度测定方法。方法　采用转篮法测定DP缓释片的体外释放度,考察转速、pH和缓冲液的浓度对释放度的影响。采用高效液相色谱法测定家犬口服缓释片后的血药浓度,通过Wag ner-Nelson方程计算体内吸收速度。结果　pH和缓冲液的浓度对DP缓释片的释放度影响较大。采用转篮法,转速为10 0r/min ,以pH6 .8的0 .1mol·L-1磷酸盐90 0ml作为释放介质,可以获得良好的体内外相关性。结论　建立的体外释放度方法可以较好地反应体内吸收情况。     

5-羟色胺受体拮抗药预防腰麻后头痛效果观察

目的:观察静脉预先注射昂丹司琼和格雷司琼预防腰麻后头痛的效果。方法:将腰麻病人500例随机分为3组。对照组166例静脉注射生理盐水6ml;昂丹司琼组168例静脉注射昂丹司琼液6ml(8mg);格雷司琼组166例静脉注射格雷司琼液6ml(6mg)。术后15天连续观察病人头痛发生情况。结果:昂丹司琼组头痛发生率3.6%,格雷司琼组4.8%,均明显低于对照组(11.5%,P<0.05);两观察组疼痛程度明显较对照组轻(P<0.05),但两观察组之间差异不显著(P>0.05)。3组腰麻后头痛发生时间基本一致,但两观察组持续时间比对照组短。结论:昂丹司琼和格雷司琼均可明显降低腰麻后头痛的发生率及其疼痛程度。     

穴位贴敷防治顺铂所致恶心及呕吐65例临床观察

目的探讨穴位贴敷联合静脉注射昂丹司琼防治顺铂所致恶心、呕吐的临床疗效。方法将112例使用含顺铂的联合方案行全身化疗的恶性肿瘤患者随机分为两组,治疗组65例使用穴位贴敷结合静脉注射昂丹司琼治疗,对照组47例单纯静脉注射昂丹司琼治疗,对两组的临床疗效进行临床观察。结果治疗组防治恶心、呕吐的总有效率分别为90．8％、93．8％,对照组分别为72．3％、79．2％,治疗组疗效明显高于对照组（P〈0．05）。结论使用穴位贴敷联合静脉注射昂丹司琼治疗顺铂所致恶心、呕吐疗效显著,值得临床推广应用。     

氮酮对阿糖胞苷乳膏体外透皮吸收作用的影响

目的研究氮酮对阿糖胞苷乳膏体外透皮吸收的影响.方法采用小鼠离体皮肤作为渗透屏障,研究不同浓度氮酮对阿糖胞苷促渗作用的影响.结果 5%氮酮可显著提高阿糖胞苷对皮肤渗透作用,其稳态流量（J）比空白乳膏增加了70.94%.结论阿糖胞苷乳膏具有良好的皮肤渗透性,本试验为阿糖胞苷经皮给药制剂在临床的应用,提供了安全、有效的理论依据.     

不同促透剂对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收影响

目的探讨不同促透剂对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,选择离体兔皮为渗透屏障,加入N-甲基吡咯烷酮(NMP)和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)及氮酮等不同种类及浓度的促透剂,观察其对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收的影响。结果肌醇烟酸酯在0.5~25.0μg/ml与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为A=7 260.4C+1 214.9(r=0.999 1);精密度良好,肌醇烟酸酯峰面积为1.86%;5 h内稳定性良好,肌醇烟酸酯峰面积为1.26%;平均加样回收率为96.94%,肌醇烟酸酯峰面积为2.98%。对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏中肌醇烟酸酯的促透作用强弱顺序依次为含3%氮酮的乳膏>含3%IPM的乳膏>含3%NMP的乳膏>未加促透剂的乳膏;不同用量氮酮的促透作用强弱顺序依次为3%氮酮>5%氮酮>1%氮酮。结论 3%氮酮对肌醇烟酸酯经皮吸收具有明显的促进作用,为肝素钠肌醇烟酸酯乳膏的处方的设计及新药的开发提供了依据。     

昂丹司琼预防治疗卡前列素氨丁三醇所致恶心呕吐的临床观察

目的 观察昂丹司琼能否有效地预防治疗卡前列素氨丁三醇注射液（商品名：欣母沛）所致恶心呕吐等副作用并了解合适的给药时机.方法 选择存在宫缩乏力危险因素的择期剖宫产产妇90 例.按双盲原则随机均分为3组,A组：在新生儿断脐后即刻给予昂丹司琼4mg,5min后由手术医生经宫体注射卡前列素氨丁三醇250μg;B组：在新生儿断脐后即刻由手术医生经宫体注射卡前列素氨丁三醇250μg,5min后给予昂丹司琼4mg;C 组：在新生儿断脐后即刻给予0.9%生理盐水4ml,5min后由手术医生经宫体注射卡前列素氨丁三醇250μg,监测记录不同时点的平均压（MAP）、心率（HR）、呼吸（RR）、脉搏血氧饱和度（SpO2）.记录手术时间,术中输液量及产妇恶心呕吐、胸闷、烦躁和面部潮红等不良反应发生情况.结果 A组和B组恶心呕吐发生率明显低于C组（P〈0.05）.A组恶心和呕吐发生率低于B组（P〈0.05）.结论 昂丹司琼能够有效预防和治疗欣母沛引起的恶心呕吐,且提前给药效果更佳.     

阿瑞匹坦预防化疗引起恶心呕吐的疗效及安全性

 目的 观察阿瑞匹坦对减轻化疗所致恶心呕吐的疗效及安全性。方法 将80例接受含顺铂化疗患者随机分为观察组和对照组, 观察组采用阿瑞匹坦与昂丹司琼、地塞米松联合止吐, 对照组采用帕洛诺司琼与昂丹司琼、地塞米松联合止吐, 观察两组疗效及不良反应。结果 观察组呕吐的完全缓解率和恶心控制率分别为80%和77.5%,优于对照组的47.5%和37.5%,皆有统计学意义(P<0.01)。两组中出现最多的不良反应主要有便秘、腹泻、呃逆、食欲减退、疲乏、失眠、转氨酶升高等, 均为轻度。结论 阿瑞匹坦对化疗所致恶心呕吐有明显的预防作用,且不良反应轻,具有临床应用前景。     

昂丹司琼预防和治疗腹腔镜胆囊切除术后恶心呕吐的疗效观察

目的：观察并分析昂丹司琼预防和治疗腹腔镜胆囊切除术后恶心、呕吐反应的临床效果。方法86例慢性结石性胆囊炎患者在全麻下接受常规腹腔镜胆囊切除术。将其分为术前用药组36例、术后用药组25例和对照组25例。术前用药组于麻醉前30分钟通过静脉注射盐酸昂丹司琼8 mg、术后用药组麻醉清醒后立即给予静脉注射盐酸昂丹司琼8 mg,对照组不给予任何止吐药物。观察至术后48小时,统计各组中恶心、呕吐反应的发生例数和药物不良反应情况。结果86例患者共有25例发生恶心、呕吐反应。术前用药组、术后用药组和对照组的恶心、呕吐发生率分别为27.8%、12.0%和48.0%。术后用药组与对照组相比有统计学意义（χ^2=7.71,P＜0.05）,说明术后用药可减少术后恶心、呕吐的发生;术前用药组与对照组比较无统计学意义（χ^2=2.61,P＞0.05）,说明术前用药不能预防术后恶心、呕吐的发生。25例患者术后发生恶心、呕吐,给予经静脉注射盐酸昂丹司琼8 mg,有21例患者缓解,缓解率为84.0%,用药过程中未发生药物不良反应。结论盐酸昂丹司琼预防和治疗LC术后恶心、呕吐是安全、有效的,预防性用药最佳时机应该为麻醉清醒时。     

尼美舒利双层缓释片体外释放和体内外相关性研究

目的建立尼美舒利体外释放评价方法,并考察体内外相关性。方法采用转篮法,以pH 9.0的三羟甲基氨基甲烷缓冲液为释放介质,测定尼美舒利体外释放度;LC-MS/MS法测定犬体内血药浓度,应用Wagner-Nelson法评价尼美舒利双层缓释片体内外相关性。结果与结论测得的体外累计释放度（Y）与吸收分数（X）回归方程为：Y=2.683X-40.21（r=0.9618）,表明尼美舒利双层缓释片体内外相关性良好。     

阿霉素-PLGA微球体外释药特性的研究

目的阿霉素-PLGA微球体外释药特性的研究。方法以透析法考察阿霉素-PLGA微球的体外释药行为,采用紫外分光光度计在波长233 nm处测定阿霉素-PLGA微球的体外释药量。结果在0.1～20μg.ml-1浓度范围内,阿霉素浓度与吸光度之间呈良好的线性关系,药物的释放符合Higuchi方程。结论该方法简便、快速、准确,可作为阿霉素-PLGA微球体外释药的测定方法。     

苦参碱缓释片的研制及体外释放特性研究

目的 为延长苦参碱的作用时间，将其制成缓释片，并对该缓释片的体外释放特性进行研究。方法 利用亲水性凝胶骨架将苦参碱制成缓释片，并进行体外累积释放度测定。结果 该缓释片的释药曲线基本符合Higuchi方程，具有缓释片的体外溶出特征。硬度和溶出介质的pH对释药行为影响不大，而转速及辅料用量有一定影响。结论 苦参碱缓释片释药缓慢、平稳，达到了设计要求，有利于降低不良反应发生率。     

盐酸表柔比星长循环热敏冻干脂质体的处方工艺研究与体外释药机制探讨

目的研究盐酸表柔比星长循环热敏冻干脂质体（EPI-LTSL）的处方工艺,并探讨其体外释药机制。方法pH梯度法制备EPI-LTSL并进行冷冻干燥,正交试验优化处方,单因素试验优化工艺。通过观察不同温度下EPI在不同介质中形成沉淀的性状,探索EPI-LTSL的体外释药机制。结果最佳处方及工艺为药脂比1∶10,DPPC/MSPC为82∶8,水化介质为250mmol/L柠檬酸盐（pH4.0）。空白脂质体经15000psi（103MPa）高压均质循环5～6次,100nm聚碳酸酯膜挤压过膜3次;调节脂质体外相pH后,35℃水浴20min载药。冻干脂质体内外相乳糖浓度为9%,采用中速预冻（-65℃）及缓慢的解吸干燥可以制备较好的冻干品。EPI与柠檬酸盐形成的沉淀在42℃可以完全溶解,而在25℃成絮状或片状沉淀。结论制备的EPI-LTSL载药量和包封率较高,粒径较小。冻干脂质体外观平整,内部疏松多孔,色泽鲜亮,复水迅速且粒径变化较小。以柠檬酸盐为水化介质制备的EPI-LTSL,在25℃时包载于脂质体内相的EPI以沉淀稳定存在,而在42℃时可完全溶解释放出来。     

萘普生缓释片体外释放与人体内吸收的相关性研究

目的研究萘普生缓释片体外释放与人体内吸收的相关性。方法按《中国药典》2005年版二部附录XD第一法,以0.05mol.L-1磷酸二氢钾缓冲液（pH7.4）为释放介质,采用紫外分光光度法测定萘普生缓释片累积溶出百分率（Fd）;采用HPLC法测定健康志愿者口服萘普生缓释片后的血药浓度,用WagnerNelsion方程计算萘普生缓释片在人体内不同时间点的吸收百分数（Fa）。以Fd为自变量,Fa为因变量,进行直线回归,并进行体内-体外相关性检验。结果萘普生缓释片人体内不同时间点的吸收百分数Fa与体外累积溶出百分率Fd的线性回归方程为：Fa=1.384Fd＋13.749,r=0.9631,P〈0.01。结论萘普生缓释片体内-体外相关性显著,体外释放度测定方法可有效控制萘普生缓释片内在质量和预测其生物利用度。     

对乙酰氨基酚温敏凝胶的处方筛选与体外释放研究

目的筛选对乙酰氨基酚温度敏感型原位凝胶处方组成,并对其体外释药进行研究。方法以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188为考察因素,以胶凝温度为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和因素之间的数学关系,用中心组合设计-效应面法确定最优处方。采用相似因子法对优化处方与传统栓剂进行体外溶出比较。结果对乙酰氨基酚温度敏感型原位凝胶的最优处方为7.5%药物、21%泊洛沙姆407和18%泊洛沙姆188,胶凝温度为36.2℃。对乙酰氨基酚温敏凝胶与传统栓剂均在45 min内释药达80%,2 h内药物基本释放完全,且释药曲线相似（差异因子f1=2.06%,相似因子f2=68.7%）。结论优化的处方具有适宜的胶凝温度且释药符合要求。     

葛根素肠溶纳米粒的制备及体外释放度研究

目的制备葛根素肠溶纳米粒,并对其体外释放度进行考察。方法采用离子交联法制备葛根素肠溶纳米粒,HPLC法测定药物的包封率及体外释放度,透射电镜考察纳米粒的表面形态,激光粒度分析仪测定粒径分布。结果制备的纳米粒,粒径较小,分布均一,包封率较高,理化性质合乎要求,并在pH7.2的磷酸盐缓冲液中释放达到70%以上。结论葛根素肠溶纳米粒体外释药良好,能达到良好肠溶效果。     

In vitro labeling of glioma cells with gadofluorine M enhances T1 visibility without affecting glioma cell growth or motility.

Gadofluorine is a novel macrocyclic, amphiphilic gadolinium-based contrast agent. We found that malignant glioma cells could be labeled in vitro using Gadofluorine without the need for transfection agents or any other additional means. Labeling with Gadofluorine enhanced the visualization of glioma cells in T(1)-weighted sequences, even if the cells had been cultured in medium without Gadofluorine over several days. The intracellular uptake of Gadofluorine was measured and the loss of relevant amounts of Gadofluorine into the cell culture medium was ruled out by MRI. Confocal laser fluorescence microscopy revealed Cy-5-labeled Gadofluorine in the perinuclear cytoplasmic region, but neither within the nucleus nor bound to the cell membrane. Adverse effects of cellular Gadofluorine uptake were ruled out by proliferation and migration assays. Finally, in vivo analyses provided good visibility of labeled glioma cells in T(1)-weighted sequences after intracerebral injection in mice for more than 2 weeks. We thus conclude that Gadofluorine can easily be used to label glioma cells in vitro without affecting glioma cell biology. Gadofluorine provides an interesting alternative for cellular labeling if iron oxide particles are incorporated insufficiently by target cells or if the vicinity of susceptibility artifacts prohibits the use of signal-decreasing contrast agents.     

环孢素A眼用亚微乳含量测定及其体外释放度的考察

目的测定环孢素A眼用亚微乳的含量和体外释放度。方法采用HPLC法测定乳剂中环孢素A的含量，色谱柱为Zorbax SB-C18柱，流动相为乙腈-0．5％磷酸水溶液（75：25，V：V），检测波长为210nm，柱温为70℃。分别采用正向透析法和反向透析法进行体外释放度实验，并考察了转速对药物释放特性的影响。结果环孢素A在浓度10．0～800．0μg·ml^-1范围内呈良好的线性相关性（r=0．9999），日内和日间RSD分别为0．15％和0．72％，平均回收率为99．7％。采用反向透析法测得的药物释放速率显著高于正向透析法。且转速越快，药物释放越快。结论本含量测定方法操作简便，结果准确可靠。采用反向透析扩散法方便快捷，能较好地模拟环孢素A乳剂的释药行为。     

孕二烯酮硅橡胶皮下埋植剂的长期体外释放研究

目的对孕二烯酮硅橡胶皮下埋植剂进行长期体外释放考察,研究其初期药物爆破效应和药物释放的影响因素。方法自制不同规格的孕二烯酮硅橡胶皮下埋植剂,采用蒸馏水为释放介质,考察防爆破处理和规格对药物释放的影响。结果孕二烯酮硅橡胶皮下埋植剂在为期2年的体外释放实验中释放速度恒定,符合零级释放方程,其表面释放面积越大,孕二烯酮释放速度越快,防爆破处理可有效降低药物的突释。结论孕二烯酮硅橡胶皮下埋植剂具有广阔的应用前景,为广大育龄妇女提供了一种更理想的避孕措施。