蛇床子乳剂制备及抗阴道滴虫研究

[摘要] 目的:将中药蛇床子中的总香豆素制备成o/w型乳剂,并考察其体外抗阴道滴虫药理活性。方法: 采用超声法提取蛇床子中的总香豆素,并进行抗滴虫药效学实验。结果: 确定了蛇床子乳剂制备工艺,并确认其对临床分离的阴道滴虫有较好的抑制作用,结论：制备工艺可行,对阴道滴虫有着较好的抑制效果,最低药物浓度为0.15~0.62 mg/mL。     

抗阴道滴虫药物的研究分析

滴虫性阴道炎是女性常见传染病之一。全世界每年大约有１．２×１０９妇女感染滴虫，而发展中国家妇女最为常见。滴虫感染的临床特点是：阴道排出黄绿色泡沫样分泌物，性交痛，外阴、阴道瘙痒，排尿痛等；在阴道、腺体及尿道分泌物中查见滴虫。临床表现无特异性，需实验室检查确诊。试纸涂片是快速而价廉的检查方法，其准确性有赖于检查者的经验和阴道分泌物涂片寄生虫计数。此外，可采用标准化培养、传输器具培养、酶联免疫测定以及免疫荧光检测等。近３０年来，临床常见的抗滴虫药有甲硝唑及甲基咪唑类药物（如氯醇硝唑、磺甲硝咪唑、硝唑…     

霉滴洗剂体外抗阴道滴虫实验研究

利用不同浓度的霉滴洗剂药液分别与不同虫株的阴道滴虫做体外实验，观察其体外抗阴道滴虫效果。作用２４、４８ｈ后观察结果显示，该中药方剂对不同虫株的阴道滴虫的作用无明显差异。最低杀虫浓度为１∶４。以上结果表明霉滴洗剂在体外有较强的抗滴虫作用。在滴虫性阴道炎的临床治疗中有重要意义     

地肤子超临界CO2萃取物抗阴道滴虫药效学研究

目的:考察地肤子的超临界CO2萃取物体外抗阴道滴虫药理活性.方法:超临界CO2萃取技术不同条件对地肤子药材进行提取,并分别进行抗滴虫药效学实验.结果:地肤子超临界萃取物A、B对10种不同的临床分离阴道滴虫都有较好的抑制作用,最低药物浓度为320 μg/ml～1280 μg/ml.     

抗滴合剂对阴道滴虫抑杀作用的实验研究

滴虫性阴道炎近年有增加趋势，目前，虽有多种抗滴虫性阴道炎的药物，但多为化学药物制剂，对局部刺激性较强．同时多含广谱抗菌药物，极易引起阴道菌群失调。本合剂是采用化学药物甲硝唑与中药蛇床子制成的合剂。对滴虫选择性抑制作用较强，而对阴道正常菌群并不能产生干扰，对滴虫阴道炎的治疗作用特异性强，副反应小，具有一定的研究价值。     

新疆啤酒花及啤酒花叶体外抗滴虫实验

选择具有杀虫、抑菌、清热解毒作用的啤酒花及啤酒花叶进行体外滴虫实验。结果：啤酒花叶具有较强的抗滴虫作用，啤酒花抗滴虫作用略弱。     

复方蛇床子使君子对阴道毛滴虫体外作用的研究

目的：探索中医药治疗阴道毛滴虫病的途径和方法，治疗阴道毛滴虫引起的各种疾病，特别是阴道炎，方法：以复方蛇床子浸出液及使君子煎剂对体外培养的阴道毛滴虫进行杀虫试验，以每一药物100％的杀虫为最佳杀虫浓度，并与对照药（甲硝唑）对比，确定其疗效，结果；复方蛇床子100％的杀虫浓度为22．5mg/ml，使君子煎剂杀虫浓度为300mg/ml，结论：复方蛇床子浸出液具有较明显的杀灭阴道毛滴虫的作用，可以作为临床治疗阴道毛滴虫病的参考。使君子煎剂由于其杀虫浓度较高，杀虫效果较差，不易单独用于治疗本病。     

杨柳叶的活性成分——邻苯二酚对阴道滴虫体外作用的实验研究

杨柳叶系杨柳科柳属植物Salix baby lonial垂柳的叶,自古即入药。故我院将杨柳叶的有效单体——邻苯二酚进行体外抗滴虫实验研究。体外实验显示:本品的抗滴虫活性很强,具有杀滴虫作用。现将结果报道如下。1 实验材料1.1 实验药物 邻苯二酚片由安徽省临泉县中医药研究所制剂室从杨柳叶中提得单体并制备。将本品溶于培养基中,配制成所需的浓度,按几何级数稀释,即得0.25％、0.125％、0.0625％3种浓度。1.2 培养基 培养滴虫系采用简化的胰蛋白酶培养基,pH值为6.0,加青霉素1000u/ml,链霉素10mg/ml。     

蛇床子素抗炎镇痛作用的实验研究

蛇床子素又名甲氧基欧芹酚（osthol，Ost），是从伞形科植物蛇床成熟果实蛇床子（Fructus Cnidii）中提取的香豆素。其化学名称为7-甲氧基-8-异戊烯基香豆素。笔者对其进行了抗炎、镇痛等方面的动物实验，现将其实验方法及结果介绍如下。     

葛根素微乳凝胶的制备及体外释放考察

目的:制备葛根素微乳凝胶并考察其体外释放度。方法:采用Franz扩散池对葛根素微乳凝胶进行体外释放试验研究。结果:葛根素微乳凝胶在5 h内释放较快,6～24 h释放稳定。体外释放度经一级、零级和Higuchi方程3种常用的数学模型拟合,结果葛根素微乳凝胶的体外释药符合Higuchi释放模型。结论:葛根素微乳凝胶体外释放性能良好,有一定的缓释作用。     

溴化双十二烷基二甲基铵修饰的载汉防己甲素聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒制备及体外评价

目的 制备溴化双十二烷基二甲基铵(DMAB)修饰的载汉防己甲素(Tet)的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒(DMAB-Tet-PLGA-NPs),考察其制备的影响因素,优化制备工艺,并对其理化性质、细胞毒性及细胞摄取进行研究。方法 采用乳化分散溶剂挥发法制备DMAB-Tet-PLGA-NPs,运用均匀设计试验优化制备工艺,通过包封率、载药量、累积释药量等指标考察其载药特性;采用MTT比色法考察DMAB-Tet-PLGA-NPs对人肺腺癌细胞株A549的细胞毒性;采用定量定性法评价DMAB-Tet-PLGA-NPs细胞摄取率。结果 制备的DMAB-Tet-PLGA-NPs平均粒径为(205.40±2.66)nm,表面带正电,呈规则的球形及椭圆形。药物包封率和载药量分别为(50.780±3.253)%和(2.130±0.035)%。体外释放实验显示DMAB-Tet-PLGA-NPs缓慢释药,48 h累积释药量64.56%。MTT实验表明DMAB-Tet-PLGA-NPs细胞毒性呈剂量及时间依赖性。定性定量细胞摄取实验证实DMAB-Tet-PLGA-NPs能较好地被细胞摄取。结论 DMAB-Tet-PLGA-NPs粒径大小均一,包封率高,体外释药表现出较好的缓释效果,易被细胞摄取,对A549细胞的活性有明显的抑制作用。     

天麻素淀粉微球的制备及其鼻黏膜黏附性与体外释药特性考察

目的确定天麻素淀粉微球的处方工艺,并考察其鼻黏膜黏附特性与体外释药特性。方法采用复乳化交联法制备天麻素淀粉微球,以粒径、载药量和包封率为评价指标,通过单因素考察和均匀设计法优化天麻素淀粉微球的处方工艺;选择蟾蜍上颚黏膜为评价模型,黏膜平均滞留时间为指标,评价天麻素淀粉微球的黏膜黏附力;以天麻素原料药为对照,采用浆法,进行天麻素淀粉微球体外释药实验,计算累积释药率,并用不同释放模型拟合体外释药曲线,综合考察天麻素淀粉微球的释药特性。结果优化后的处方及制备工艺条件:天麻素2.0 g,淀粉4.5 g,液体石蜡100.0 m L,Span 80用量3.5 g,ECH 5.1 m L,制备温度40℃,搅拌速率1 000 r/min。天麻素淀粉微球的平均粒径为(47.69±1.92)μm,载药量和包封率分别为(9.78±0.70)%和(35.72±3.28)%;无黏附性粉末的平均滞留时间为(176.92±23.25)s,折算为人体鼻黏膜滞留时间仅为20~30 min,而天麻素淀粉微球的平均滞留时间延长至(944.33±68.29)s,折算为人体鼻黏膜滞留时间约为3 h;天麻素淀粉微球3 h累积释药达90%以上,释药过程符合Weibull模型,t50为40.08 min,t90为245.73 min。结论采用复乳化交联法,按所选处方工艺制备可得粒径均匀、载药量和包封率较高的天麻素淀粉微球;所得微球具有良好的黏膜黏附与缓释性能,可保证天麻素在微球鼻腔滞留期间平缓释放,并基本释药完全。     

银杏内酯K的PLGA-PEG纳米粒制备、表征和神经保护活性评价

目的制备及表征银杏内酯K(GK)聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(GK-m PEG-PLGA-NPs),并评价其神经保护活性。方法采用聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA-COOH)作为载体,复乳溶剂挥发法制备隐形纳米粒;HPLC法测定GK-m PEG-PLGA-NPs的包封率及载药量;动态光散射粒径仪和透射电镜测定GK-m PEG-PLGA-NPs的粒径分布、Zeta电位及表面形态;以p H 7.4磷酸盐缓冲溶液(PBS)作为释放介质,考察GK-m PEG-PLGA-NPs的体外释放行为;采用体外细胞实验,考察GK-m PEG-PLGA-NPs对H2O2诱导肾上腺嗜铬细胞瘤PC12细胞损伤的保护作用。结果 GK-m PEG-PLGA-NPs包封率和载药量分别为(83.40±2.85)%和(3.26±0.24)mg/g;GK-m PEG-PLGA-NPs平均粒径为(93.19±2.77)nm;Zeta电位为(-11.93±1.71)m V;60 h内GK-m PEG-PLGA-NPs累积释药量为(90.5±4.0)%。GK-m PEG-PLGA-NPs对H2O2诱导的PC12细胞存活率降低有明显的改善作用,对乳酸脱氢酶(LDH)释放具有抑制作用,但其保护作用明显弱于GK对PC12细胞作用。结论 GK-m PEG-PLGA-NPs体外释放具有缓释性行为,对H2O2诱导PC12细胞具有神经保护作用,表明GK-m PEG-PLGA-NPs具有应用前景,值得进一步研究。     

秋水仙碱微乳的制备及体外经皮渗透研究

目的制备水包油型秋水仙碱微乳,并对其理化性质及体外经皮渗透性能进行考察。方法以秋水仙碱、聚山梨醇酯、异丙醇、油酸和蒸馏水为主要成分,制备秋水仙碱微乳,考察其外观形态、粒径大小及分布。采用改良的Franz扩散池考察秋水仙碱微乳的体外透皮过程,HPLC法测定秋水仙碱。结果制得的秋水仙碱微乳为淡黄色透明液体,平均粒径60.2 nm,外观圆整均匀,渗透效果依次为水溶液<微乳<促渗剂氮酮,其中氮酮7 h即达到释药平台期,微乳在12 h才接近平台期。结论制备的水包油型秋水仙碱微乳具有良好的透皮效果,且较透皮促渗剂氮酮来说能够缓释药物,为秋水仙碱的新型透皮给药系统提供前期研究基础。     

灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物的制备及其体外释放度评价

目的制备灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物,以期达到增加药物溶出度的目的。方法采用溶剂法制备灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物,运用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X射线粉末衍射法(XRD)和红外光谱(IR)等分析方法对其微观结构进行表征和分析,并对其体外溶出行为进行考察,研究灯盏乙素和胡椒碱的共无定型复合物的形成情况。结果 DSC和XRD结果显示灯盏乙素与胡椒碱均以无定型形式存在,IR谱图提示二者之间有分子间作用。体外溶出结果表明,相较于灯盏乙素和胡椒碱,复合物中二者在水中的累积溶出率均得到较大提高。结论所制备的灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物能显著改善灯盏乙素和胡椒碱的溶出度,所形成的药物-药物共无定型药物系统,为提高难溶性药物的溶出速率和溶解度提供了一定的参考。     

雷公藤甲素叶酸-壳聚糖纳米粒的制备及其释药性能考察

目的:制备具有靶向性的雷公藤甲素叶酸-壳聚糖纳米粒,并考察其体外释药性能。方法:以粒径和PDI为指标,采用单因素试验和正交试验法,考察溶液pH值、反应温度、壳聚糖和多聚磷酸钠的比例及质量浓度对壳聚糖纳米粒的制备工艺的影响;通过雷公藤甲素与壳聚糖的偶联比及雷公藤甲素、叶酸活性酯和壳聚糖上的氨基反应确定最佳制备工艺,采用离子交联法制备雷公藤甲素叶酸-壳聚糖纳米粒。采用HPLC考察其体外释药特性。结果:最佳制备工艺为反应温度25℃,溶液pH 3.5,壳聚糖-多聚磷酸3∶1,壳聚糖与多聚磷酸钠的质量分数均为0.3%,制得的纳米粒平均粒径约170 nm,粒子分散指数(PDI)约0.21。载药纳米粒的释放率于4 h后达平衡,最大释药率约68%。结论:按优选工艺制备的雷公藤甲素叶酸-壳聚糖纳米粒质量稳定可靠,优选的工艺简便易行。     

熊果酸脂质体的制备及体外释放特性考察

目的:制备熊果酸脂质体,优化熊果酸脂质体的处方工艺,并研究其理化性质及体外释放特性。方法:采用摇瓶法考察熊果酸在不同pH介质中的油水分配系数;采用薄膜-超声法制备熊果酸脂质体,以包封率为指标,通过正交试验优选熊果酸脂质体的处方工艺。采用透射电镜观察其形态,激光粒度测定仪测定其粒径和zeta电位,动态透析法考察其体外释放的特性。结果:熊果酸油水分配系数lgPo/w随pH增大而降低,且均>0.5,说明熊果酸具有较好的亲脂性。优选的处方工艺为载药量6 mg,磷脂-胆固醇2∶1,PBS摩尔浓度0.01 mol.L-1,超声时间3 min。制备的熊果酸脂质体透射电镜下呈球形或椭圆球形,平均粒径(223.7±68.4)nm,zeta电位-20.63 mv,包封率(89.85±1.66)%,48 h体外累计释放率>80%,体外释放符合一级动力学模型。结论:制备的熊果酸脂质体包封率高,体外释放性能良好,具有缓释特性。     

止痛凝胶膏剂的制备及体外释放考察

目的:优选止痛凝胶膏剂的基质处方并考察其体外释放特性.方法:以初黏力、持黏力、膜残留为评价指标,通过星点设计-效应面法优选止痛凝胶膏剂基质中NP-700、铝化合物、酒石酸、甘油的比例.采用改良的Franz扩散池法,以微孔滤膜代替筛网,阿魏酸为指标,进行体外释放试验.结果:优选的基质配方为NP-700-铝化合物-酒石酸-甘油(1.5∶0.16∶8.8∶0.12),止痛凝胶膏剂中阿魏酸于12 h内累积释放率(86.31±6.73)％.结论:优选的基质配方载药量高,涂展性、保湿性、黏着力良好.止痛凝胶膏剂中阿魏酸体外释放接近零级方程,具有扩散和溶蚀的双重机制,但以扩散为主.     

丹皮酚微乳凝胶剂的制备及体外透皮特性研究

目的：制备丹皮酚微乳和微乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法：以IPM为油相,卵磷脂/APG为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加水到油相中,制备丹皮酚微乳。采用HPLC测定丹皮酚微乳中丹皮酚的含量。采用透射电镜和激光粒径测定仪分别测定微乳的形态和粒径。以卡波姆940为基质,制备丹皮酚微乳凝胶。采用Franz扩散池对微乳、微乳凝胶的体外透皮特性进行了考察。结果：制备的丹皮酚微乳为O/W型微乳,外观圆整、均匀,粒径 32 nm,含量稳定。丹皮酚饱和水溶液、微乳、微乳凝胶的稳态渗透速率分别为47.846,103.760,70.401 μg·cm^-2·h^-1,12 h的累积渗透量分别为657.179,1 266.484,881.217 μg·cm^-2。结论：丹皮酚微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于丹皮酚饱和水溶液,可为丹皮酚经皮给药提供一种新的剂型。