国产司帕沙星颗粒剂的药效学试验

目的 :对国产司帕沙星颗粒剂的体内外抗菌作用进行试验考察。方法 :采用琼脂二倍稀释法测定司帕沙星颗粒对临床分离 2 90株革兰阳性、阴性细菌的体外抗菌活性及体内保护作用 ,并与司帕沙星原料及环丙沙星进行比较。结果 :司帕沙星颗粒剂体内外均具有其原料药相同的抗菌作用。对所试甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)和甲氧西林耐药金葡菌 (MRSA)菌株及表皮葡萄球菌、嗜血流感杆菌均具有较强抗菌活力 ,MIC50 依次为 0 .1 2 5、0 .1 2 5、0 .0 6,0 .0 6mg·L 1;本品对革兰氏阴性杆菌的MIC50 <0 .5 (0 .0 3～ 0 .5 )mg·L 1。司帕沙星颗粒剂口服对金葡菌 981 92 ,铜绿假单胞菌 982 1 2感染小鼠的ED50 分别是 0 .3 0mg·kg和 7.1mg·kg 1与原料药的 0 .2 9mg·kg 1与 7.2mg·kg基本相同。 结论 :国产司帕沙星颗粒和司帕沙星原料有相同的体内外抗菌作用     

司帕沙星片剂和胶囊人体生物利用度试验

本试验对12名男性健康自愿受试者按拉丁方设计,口服海门制药厂提供的司帕沙星片剂、胶囊和日产司帕沙漠片剂的血药浓度和药代动力学参数进行比较,血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型进行药代动力学分析。结果表明:口服海门制药厂研制的司帕沙星片剂、胶囊和日产司帕沙星片剂后,AUC分别为40.17±6.69、39.53±8.30与38.     

司帕沙星片剂和胶囊人体生物利用度试验

本试验对12名男性健康自愿受试者按拉丁方设计,口服郑州化学制药厂提供的司帕沙星片剂、胶囊和法国进口司帕沙星片剂(ZAGAM)各400mg的血药浓度和药代动力学参数进行比较。血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型进行药代动力学分析。结果表明:口服郑州化学制药厂研制的司帕沙星片剂、胶囊和进口司帕沙星片剂后,其AUC分别为43.68±8.59、43.27±9.04与45.41±10.65mg/L·h(P>0.05),T_(max)分别为5.25±0.54、5.12±0.31与5.04±0.66h(P>0.05),C_(max)分别为1.52±0.18、1.49±0.18与1.50±0.30mg/L(P>     

司帕沙星对试验动物的一般药理研究

小鼠单次经口灌服司帕沙星4、20和100mg/kg后,动物的活动正常,未出现兴奋的抑制作用;小鼠单次经口灌服司帕沙星4、20和100mg/kg,与戊巴比妥钠镇静催眠无明显协同作用;给猫静脉注射司帕沙星4、16和64mg/kg,对动物呼吸和心血管系统无明显影响。     

国产司帕沙星片与洛美沙星片治疗急性细菌性感染的随机对照研究

本研究采用司帕沙星与洛美沙星随机对照治疗各种急性细菌性感染各35例,司帕沙星组和洛美沙星组的痊愈率均为80.00％,有效率分别为94.28％和97.14％,两组比较无统计学差异     

国产司帕沙星片剂治疗细菌性感染多中心随机对照临床研究

司帕沙星(Sparfloxacin,SPLX)为新型氟喹诺酮类抗菌药物,对革兰阳性、阴性菌及厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌以及非典型分枝杆菌等均具有良好的抗菌活性。并具有口服吸收好,组织分布广,消除半衰期长,不良反应少等特点。本研究以国产洛美沙星片为阳性对照药,对南京京华生物工程公司研制的司帕沙星片治疗急性细菌性感染的临床疗效与安全性进行评价。试验组共纳入病例117例,对照组纳入114例。结果显示,试验组与对照组的临床疗效相近,其痊愈率与有效率分别为84.62％与74.56％和94.87％与92.98％。司帕沙星对呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染及淋病均有良好疗效。司帕沙星对大肠埃希     

司帕沙星对哺乳动物培养细胞染色体畸变试验

司帕沙星对中国仓鼠肺成纤维细胞(CHL)LC_(50)为136μg/ml。司帕沙星浓度为35.70和140μg/ml时不加或加S_9mix均未发现CHL细胞明显的染色体损伤,畸变率为5％以下,试验结果判为阴性。     

司帕沙星对小鼠围产期毒性试验

国产司帕沙星为氟喹诺类新抗菌药物,从妊娠第15天至分娩后哺乳期的第21天每日经口灌服司帕沙星20和100mg/kg,对昆明种小鼠妊娠后期及产后整个哺乳期,对F_1和F_2代动物的生长发育,交配率和繁殖率均无影响。     

司帕沙星对哺乳动物培养细胞基因突变试验

司帕沙星浓度在20-100μg/ml对中国仓鼠HGPRT位点突变V79细胞相对克隆形成率为41.77-5％。司帕沙星浓度为12.5、25、50和100μg/ml时,不加或加S_9mix未发现V79细胞突变数明显增加。试验结果为阴性。     

司帕沙星和洛美沙星的随机对照临床研究

本文以洛美沙星为对照药,采用随机对照试验考察国产司帕沙星(浙江海门制药厂生产)的临床疗效和不良反。司帕沙星200mg QD疗程5～10天,治疗呼吸系统、泌尿系统、皮肤软组织、烧伤创面感染以及伤寒等共45例,临床痊愈率和有效率为77.78％和91.11％;对照药洛美沙星治疗各种感染的临床痊愈率和     

甲磺酸司帕沙星的药效学研究

甲磺酸司帕沙星(MSASFLX),是我所新研制和开发的一种新型的氟喹诺酮类抗菌药。为了考察其体内外抗菌作用,我们对MSASFLX的体内外抗菌活性与同类药进行药效学比较。MSASFLX对G^ 菌的抗菌作用与口服司帕沙星(SFLX)接近,比乳酸环丙沙星(Lac-CPFLX)及氧氟沙星(OFLX)强,对G^-菌的抗菌作用与SFLX和Lac-CPFLX近似,     

司帕沙星临床前药理、毒理研究综合报告

司帕沙星(Sparfloxacin,SPFX)化学名为5-氨基-1-环丙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(顺-3,5-二甲基哌嗪基-1)-4-氧喹啉-3-羧酸(图1),为日本大日本制药公司开发的又一个新喹诺酮类合成抗菌剂。国产司帕沙星(海正立特)于1998年1月批准上市。     

海口地区男性不育与支原体感染

目的了解男性不育患者支原体感染及药敏情况。方法对441例男性不育患者精液、前列腺液、尿液进行支原体培养及药敏一体化检测。结果男性不育患者总阳性率达40%,以解脲支原体为主。药敏结果是交沙霉素、氧氟沙星、司帕沙星较为敏感,敏感率为89.1%;而敏感性最差的是克拉霉素,敏感率只有33.1%。结论支原体感染引起男性不育的机率较高,临床用药首选交沙霉素、氧氟沙星、司帕沙星。     

司帕沙星对啮齿动物微核试验

NIH系小鼠灌服司帕沙星,口服剂量分别为250、1000和2500mg/kg时微核发生率在5‰以下,试验结果与空白对照相似判为阴性。     

Sparfloxacin与lomefloxacin随机对照治疗81例呼吸系统感染临床评价

目的:用司帕沙星与洛美沙星随机对照治疗急性呼吸系统细菌性感染,对前者进行安全性及有效性评价。方法:剂量为司帕沙星200mg,QD,疗程5-14天,洛美沙星200mg,Bid,餐后1小时服用,疗程5-14天。结果:共完成81例(试验组41例,对照组40例),病种包括化脓性扁桃腺炎、扁桃腺周围脓肿、急慢性支气管炎、肺炎、支气管扩张症伴感染等,试验组与对照组对不同感染病种患者的有效率分别为87.80％与73.     

成都地区几种常用氟喹诺酮类药体外及体内抗菌活性比较

六种氟喹诺酮类药 (司帕沙星、妥舒沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星及诺氟沙星 )对成都地区 780株临床分离的致病菌 ,其中革兰阳性菌 3 45株 ,革兰阴性菌 40 0株 ,厌氧菌 3 5株 ,进行体外抑菌试验 ,对其中体外抗菌作用强的三种药物进行感染小鼠败血症体内保护试验。体外MICs测定结果表明对MSSA与MSSE及MRSA与MRSE均以司帕沙星与妥舒沙星为最强 ,他们的MICs范围分别为 0 .0 0 4～ 2mg/L及 0 .0 1 5～ 1 6mg/kg ,大多敏感。对化脓性链球菌、粪肠球菌、乙型溶血性链球菌及肺链球菌亦呈现强抗菌活性MICs为 0 .0 0 88mg/L ,抗菌活…     

国产司帕沙星片剂治疗细菌性感染多中心随机对照l临床研究

司帕沙星(Sparfloxacin,SPLX)为新型氟喹诺酮类抗菌药物,对革兰阳性、阴性菌及厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌以及非典型分枝杆菌等均具有良好的抗菌活性.并具有口服吸收好,组织分布广,消除半衰期长,不良反应少等特点.本研究以国产洛美沙星片为阳性对照药,对南京京华生物工程公司研制的司帕沙     

氟喹诺酮类抗菌药对衣(支)原体药效学研究进展

衣原体和支原体在临床上感染是世界性的传染性疾病 ,侵袭部位主要呼吸系统和泌尿生殖系统。衣原体和支原体感染临床上治疗主要用四环素类和大环内酯类抗生素 ,近 1 0多年来由于氟喹诺酮类抗菌药和不断地研制和开发 ,有部分抗菌药物在体外良好抗衣原体和支原体活性 ,对动物感染模型治疗效果能与四环素类和大环内酯类药物媲美。其中部分氟喹诺酮类药物临床应用衣 (支 )原体感染有良好治疗效果 ,氟喹诺酮类抗菌药是值得重视抗感染药物。1　司帕沙星1 .1　司帕沙星 (SPFX)抗衣原体和支原体活性　SPFX在体外对各种衣原体和支原体有很强活性。…     

司帕沙星合成与药理研究

司帕沙星(Sparfloxacin)是大日本制药公司松本等于1989年合成,国内中国医学科学院医药生物技术研究所和河南郑州瑞达制药有限公司于1993年试制成功。本品临床前药理研究经过华西医科大学药理教研室验证,与国外样品一致。     

氟喹诺酮类抗菌剂帕珠沙星

1　临床疗效及不良反应　　甲磺酸帕珠沙星 ( pazufloxacin ,简称帕珠沙星 )是第三代喹诺酮类抗菌药 ,国外于 2 0 0 2年 4月 1 2日上市。帕珠沙星对革兰氏阳性和阴性菌的活性同其它的喹诺酮类药物相当。许多微生物学研究显示 ,帕珠沙星抗革兰氏阳性和阴性细菌的活性优于氧氟沙星、环丙沙星和诺氟沙星 ,而对哺乳动物细胞的毒性更小 ;许多临床研究结果也表明 ,帕珠沙星的临床疗效优于第二代喹诺酮类药物如氧氟沙星、环丙沙星和左旋氧氟沙星 ,同第三代头孢类药物头孢他啶相当 ,但是随着原有喹诺酮类抗感染药物耐药菌株的出现 ,新的喹诺酮类产品…