胆木茎的生物碱类成分研究

目的研究胆木Nauclea offcinalis茎枝生物碱类化学成分。方法综合采用硅胶柱色谱、反相柱色谱及制备HPLC色谱等方法进行分离纯化,利用紫外、质谱及核磁共振谱等方法鉴定化合物的结构。结果从胆木茎枝70%乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为3-R-3,4-二氢牛眼马钱托林碱(1)、吐叶醇(2)、naucleofficine D(3)、1,2,3,4-四氢-β-咔啉(4)、3-S-3,4-二氢牛眼马钱托林碱(5)、latifoliamide D(6)、latifoliamide B(7)、牛眼马钱托林碱(8)、3,14-二氢狭花马钱碱(9)、3,14,18,19-四氢狭花马钱碱(10)、6′-乙酰基异长春花苷内酰胺(11)、喜果苷(12)、异长春花苷内酰胺(13)。结论化合物2和4为首次从该属植物中分离得到,化合物6、7、9、10为首次从该植物中分离得到。     

UPLC-PDA-QTOF/MS分析肌注胆木注射液后大鼠血浆中的分布

目的分析并鉴定大鼠肌肉注射胆木注射液后的主要入血的成分,初步探究其药效物质。方法采用UPLCPDA-QTOF/MS分析空白血浆、含胆木注射液血浆、胆木注射液和对照品,对比图谱中色谱峰保留时间以及离子碎片信息,解析成分的归属。结果以胆木注射液11个化学成分为参照,从大鼠血浆中鉴定了8个原形入血成分,分别是naucleamide A-10-O-β-D-glucopyranoside、短小蛇根草苷、3-表短小蛇根草苷、3α,5α-tetrahydrodeoxycordifoline lactam、naucleoxoside A、naucleoxoside B、异长春花苷内酰胺、喜果苷。结论 8个入血成分均为生物碱类成分,提示生物碱是胆木注射液可能的活性物质。     

胆木枝叶的化学成分研究

目的研究茜草科乌檀属植物胆木Nauclea officinalis枝叶中的化学成分。方法综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相等色谱方法进行系统分离,根据化合物的理化性质及其波谱数据确定化合物的结构。结果从胆木85%乙醇提取物中分离得到了18个化合物,分别鉴定为二氢猕猴桃内酯(1)、黑燕麦内酯(2)、3,4,5-三甲氧基苯酚(3)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(4)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(5)、对甲氧基桂皮酸(6)、咖啡酸甲酯(7)、咖啡酸乙酯(8)、异阿魏酸甲酯(9)、阿魏酸乙酯(10)、断氧化马钱子苷(11)、裂环马钱苷(12)、3-醛基吲哚(13)、1,2,3,4-tetrahydronorharman-1-one(14)、vinmajine I(15)、19-O-methyl-3,14-dihydroangustoline(16)、乌檀碱(17)和异长春花苷内酰胺(18)。其中化合物1、2为倍半萜类化合物,3~10为酚酸类化合物,11、12为环烯醚萜类化合物,化合物13~18为生物碱类化合物。结论化合物1~15为首次从茜草科乌檀属植物中分离得到。     

胆木叶和胆木的相似性研究

建立HPLC定量指纹图谱检测方法,对3批胆木叶和胆木进行测定,比较其异长春花苷内酰胺的含量和指纹图谱的差异,并采用LC-MS对指纹图谱色谱峰进行指认,获得胆木叶和胆木化学成分差异信息。胆木中的异长春花苷内酰胺的含量高于胆木叶;胆木叶和胆木指纹图谱色谱峰有差别,胆木叶的化学成分较胆木丰富;LC-MS检测结果表明胆木叶和胆木中主要化学成分为生物碱,胆木叶和胆木有7种相同的化学成分。胆木叶和胆木的相似性研究为开发胆木叶潜在药用价值和胆木资源的可持续利用提供一定的科学依据。     

HPLC法测定胆木注射液中异长春花苷内酰胺的含量

目的:测定胆木注射液中异长春花苷内酰胺的含量。方法:采用高效液相色谱法,以L ichrospher C18(5μm,4.6mm×250mm)为色谱柱,流动相为乙腈-水-磷酸(30∶70∶0.1),检测波长为226nm,柱温:30℃,流速为1.0mL/m in,采用面积外标法。结果:建立了胆木注射液中异长春花苷内酰胺的HPLC含量测定方法,线性范围为0.1992~0.9960μg,平均回收率为98.60%,RSD为1.62%(n=6)。结论:该方法稳定、可靠、专属性强,可用于胆木注射液中异长春花苷内酰胺的含量测定,为胆木注射液的质量控制提供了新方法。     

HPLC法同时测定胆木及其制剂中酚酸和生物碱类成分

目的建立胆木药材及其制剂中原儿茶酸,短小舌根草苷,3-表短小舌根草苷,异长春花苷内酰胺的测定方法。方法采用HPLC法,X-SELECT CSHTMC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.05%甲酸水,梯度洗脱;检测波长258 nm(原儿茶酸),243 nm(短小舌根草苷、3-表短小舌根草苷),226 nm(异长春花苷内酰胺);体积流量1 mL/min;柱温30℃。结果原儿茶酸、短小舌根草苷、3-表短小舌根草苷和异长春花苷内酰胺分别在0.966～154.56μg/mL、0.944～151.04μg/mL、0.954～152.64μg/mL和0.916～146.56μg/mL内具有良好的线性关系(R2≥0.999 8);4种成分在胆木药材中的平均加样回收率分别为98.2%、101.3%、97.4%和99.2%,RSD≤3.62%。在胆木注射液中的平均加样回收率为99.7%,103.0%,98.9%,100.7%,RSD≤2.44%。结论本法操作简便,结果可靠,重现性好,可作为胆木药材及其制剂质量控制的方法。     

胆木叶化学成分研究

目的:研究胆木叶的化学成分.方法:采用柱色谱法和半制备高效液相色谱法进行分离和纯化,通过波谱分析鉴定其化学结构.结果:分离得到5个已知化合物,分别为异长春花苷内酰胺(strictosamicle,1),10-羟基异长春花苷内酰胺(10-hydroxy strictosamide,2),山奈酚-3-O-芸香糖苷(kaempferol-3-O-rutinoside,3),芦丁(rutin,4),短小蛇根草苷(pumiloside,5).结论:化合物2,3,4是首次从胆木叶中分离得到.     

胆木及其制剂中异长春花苷内酰胺的分离鉴定和含量测定

目的：寻找可以作为评价胆木药材及其制剂质量的指标成分，提高胆木药材及其制剂的质量标准。方法：采用柱层析方法分离化学成分，应用光谱法进行结构鉴定；用高效液相色谱法测定其在胆木药材和制剂中的含量。结果：从胆木药材及其注射液中分离、鉴定出1个含量较高的吲哚类生物碱苷异长春花苷内酰胺（isovincoside lactone）；建立了胆木药材和注射液中异长春花苷内酰胺的HPLC含量测定方法。结论：该成分在胆木药材和注射液中含量较高，可用于胆木药材及其制剂的质量控制。     

胆木的生药学研究

目的:对胆木药材进行系统的生药学研究.方法:利用性状鉴别、显微鉴别及理化鉴别,对胆木药材进行性状、显微、理化鉴别;利用高效液相色谱法对异长春花苷内酰胺进行含量测定.结果:胆木茎横切面主要由表皮、皮层、韧皮部及木质部等组成;薄层色谱荧光斑点清晰;胆木茎中有效成分异长春花苷内酰胺含量为1.22%.结论:以上结果为胆木的鉴别、质量研究及进一步开发应用提供了科学依据.     

正交试验优选胆木中异长春花苷内酰胺提取工艺

目的:优选胆木心材中异长春花苷内酰胺的提取工艺。方法:以异长春花苷内酰胺提取得率为评价指标,以乙醇浓度、乙醇用量、提取时间和提取次数为考察因素,通过正交试验选取最佳提取工艺。结果:最佳提取工艺为提取所用乙醇浓度为70%,乙醇加入量为药材的22倍,提取时间为4 h,提取次数为3次。结论:该工艺稳定、合理、可行,可为工业化提取胆木中异长春花苷内酰胺提供理论依据。     

中药胆木的化学成分

胆木，又名乌檀，药乌檀，黄羊木，为茜草科乌檀属乔木乌檀(Nauclea offtcinalis Pierrc ex Pitard)干燥的茎、枝、树皮和根。生于高山近顶或半山腰荫蔽潮湿地带的杂木林中，分布广东(西部和西南部)、广西和海南等。胆木性味苦，寒，具有清热解毒，消肿止痛之功效。我国广西、广东和海南民间常用于感冒发热、     

乌檀注射剂中间体指纹图谱研究

目的:建立乌檀注射剂中间体指纹图谱。方法:AgilentExtendC₁₈柱,流动相为纯水～5%乙腈(0～10min),5%乙腈～50%乙腈(10～60min),50%乙腈～纯水(60～70min)梯度洗脱,流速0.7mL·min^-1,检测波长245nm。结果:精密度、稳定性、重复性试验中各共有峰相对保留时间和相对峰面积的RSD均<3%,10批样品间具有很高的相似度。结论:本方法可以作为乌檀注射剂中间体的质量控制方法。     

胆木化学成分对HUVEC细胞活性氧和通透性的影响

目的:研究胆木化学成分对HUVEC细胞通透性、ROS生成水平的影响,探讨胆木对HUVEC的保护作用。方法:设有对照组和观察组,通过FITC标记的右旋糖酐(Dextran)试剂盒检测胆木成分对AngⅡ诱导HUVEC单层通透性的影响;以DCFH-DA试剂盒检测胆木化学成分对ROS的抑制作用,采用LPS诱导HUVEC细胞的ROS。结果:胆木生物碱及酚酸类成分对LPS引起的ROS水平增加有抑制趋势,10μg/mL的喜果苷促进作用有统计学意义(P<0.05)。胆木成分具有促进HUVEC细胞通透性增加的作用,其中异常春花苷内酰胺、喜果苷和原儿茶酸对HUVEC细胞通透性有明显的促进作用。结论:胆木抗炎作用可能与其促进活性氧生成及通透性增加有关。     

胆木叶的水溶性成分研究

目的 研究中药胆木叶的水溶性成分.方法 应用多种色谱方法进行分离纯化,通过<'1>H-NMR、<'13>C-NMR等波谱技术确定化合物的结构.结果 从胆木叶乙醇提取物的水溶性成分中分离得到5个化合物,其中4个配糖体.经过波谱和理化性质分析分别鉴定为3,4-二羟基苯甲酸(I)、胡萝卜苷(Ⅱ)、山萘酚-3-O-(6"-O-α-L-鼠李吡喃糖基)-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅲ)、芦丁(Ⅳ)和Pumiloside(Ⅴ).结论 化合物Ⅰ、Ⅲ和Ⅳ首次从该植物中分离得到.     

黎药胆木不同提取部位急性毒性实验研究

目的 观察胆木不同提取部位的急性毒性.方法 以最大浓度及最大给药体积的药液灌胃给药, 3次/d.连续观察7 d,记录小鼠毒副反应情况.结果 观察7 d后,全部动物健存,小鼠体重平均增长28.14%和21.46%,均未见任何毒性反应.胆木水提物最大给药量为400 g/kg体重,相当于成人日用量的200倍;胆木总生物碱给药量为24 g/kg.结论 胆木不同提取部位毒性均较小.     

Effects of leaf and root extracts of Nauclea latifolia on purinergic neurotransmission in the rat bladder

The leaf and root parts or their combination of Nauclea latifolia were separately extracted and their pharmacological effects on purinergic transmission in the bladder investigated. The leaf extract was very potent in potentiating purinergic neurotransmission by potentiating ATP induced contractions. These actions were more pronounced than the depression of potassium chloride evoked contraction of the bladder. The root extract depressed purinergic contraction of the bladder by a direct depressant action on the bladder smooth muscle since it did not modify ATP induced contractions. The leaf and root extracts antagonized each other when combined together. It is concluded that the leaf and root extracts of N. latifolia possess interesting pharmacological actions on the bladder.     

乌檀属植物的吲哚类生物碱成分研究进展

对乌檀属植物吲哚类生物碱的植物资源、骨架结构、波谱学特征及生物活性进行了阐述，对其吲哚生物碱的植物资源进行了归纳，为其开发提供了方向。     

大孔树脂法分离纯化胆木中短小蛇根草苷

目的:考察不同型号大孔树脂分离纯化胆木提取液中短小蛇根草苷(Pum iloside,PML)的工艺条件及参数。方法:采用水煎法提取,HPLC法测定含量;以静态饱和吸附量、洗脱量、洗脱率为指标比较5种大孔树脂,并对AB-8树脂的吸附容量、洗脱溶剂、洗脱体积进行筛选;采用甲醇重结晶法纯化PML,并用波谱方法鉴定其化学结构。结果:5种树脂中,AB-8型树脂具有较好的吸附及洗脱参数,对PML的吸附容量为2.44 mg/g干树脂。适宜的工艺条件为:6倍柱体积蒸馏水洗脱后,再用4倍柱体积的30%乙醇以2 BV/h的流速洗脱,减压回收溶剂后过滤,沉淀甲醇重结晶。PML得率为75.1%,纯度>99.5%。结论:AB-8树脂附性能良好,适合胆木中PML的分离纯化。