对羟基苯乙酮降血脂作用的研究

目的 考察茵陈有效单体对羟基苯乙酮的降血脂作用.方法 建立SD大鼠高血脂模型,以大鼠血清总胆固醇(TC)及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平为疗效评价指标,观察对羟基苯乙酮的降血脂效应,并与辛伐他汀及对羟基苯乙酮衍生物相比.结果 对羟基苯乙酮可降低高脂血症模型大鼠血清TC和LDL-C水平;病理切片显示其对模型大鼠的脂肪肝改善有一定益处.结论 对羟基苯乙酮可能足茵陈等具降脂作用中药的有效成分.     

应用均匀设计研究对羟基苯乙酮制备工艺

扑热息痛是乙酰苯胺类中一种起效快又比较安全的解热镇痛药。国外报道了它的由苯酚经对羟基苯乙酮(2)的新工艺路线:     

对羟基苯乙酮衍生物的合成及其调节血脂活性研究

目的设计合成一系列对羟基苯乙酮衍生物,并测定其体内调节血脂活性。方法α-溴代对羟基苯乙酮分子中的溴原子被不同亲核试剂取代得到目标化合物A1～A4;α-溴代对羟基苯乙酮经Delepine反应、酰化反应得到目标化合物A5～A8;化合物A5～A7经氢氧化钠水解得到目标化合物A9～A11;1-叔丁氧基哌嗪与新戊酰氯缩合后,经三氟乙酸脱保护,再与α-溴代对羟基苯乙酮反应生成目标化合物A12。以对羟基苯乙酮、辛伐他汀、吉非罗齐为阳性对照药物,考察所合成化合物的调节血脂活性。结果与结论共合成了12个化合物,其中8个化合物为未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证。活性测试结果表明,化合物A5、A8的活性与阳性药相当,具有显著的同时降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯的活性,并且具有一定的升高高密度脂蛋白胆固醇的作用。     

3,5—二羟基苯乙酮的合成

３，５－二羟基苯乙酮（１）是合成平喘药如奥西那林、非诺特罗、特布他林等药物的关键中间体。Ｍａｕｔｈｅｒ［１］以３，５－二甲氧基苯甲酸甲酯与乙酸甲酯缩合，水解脱羧得３，５－二甲氧基苯乙酮（６）（亦可以丙二酸二乙酯或甲基镉制取［２］），再脱甲基得１，但这...     

邻羟基苯乙酮的合成

邻羟基苯乙酮（１）是合成抗心律失常药普罗帕酮（ｐｒｏｐａｆｅｎｏｎｅ）的中间体，系由乙酸苯酯（２）经Ｆｒｉｅｓ重排合成，已报道的合成方法［１，２］操作繁琐，收率２８％～３０％。本文以苯酚与醋酐直接加热制得收率９８％的２；２以二硫化碳为溶剂，经Ｆｒｉｅ...     

帕米尔红景天中对羟基苯乙酮成分的提取分离及其含量测定

从帕米尔红景天中提取分离得到高含量的羟基苯乙酮,经UR、IR、~1H-NMR和~(13)C_NMR等光谱方法确定了它的结构。并以其作为对照品,用双波长薄层扫描方法测定其在药材中的含量,薄层分离条件为石油醚:乙酸乙酯(6:4)展开,测定波长λ_S为280nm,参比波长λ_R为235nm,平均回收率为98.0％,RSD=1.4％,稳定性和精密度均满足要求,可作为开发帕米尔红景天资源的质量控制标准。     

HPLC法测定利肝宁片中对羟基苯乙酮的含量

目的 建立利肝宁片中对羟基苯乙酮含量测定的方法,为利肝宁片的质量控制提供依据.方法 采用反相高效液相色谱法.色谱柱:安捷伦ZORBAX Eclipse XDBC18;流动相:0.05％磷酸溶液-乙腈(90:10);流速:1.0mL? min-1;柱温:35℃;检测波长:275 nm.结果 在选定的色谱条件下,对羟基苯乙...     

3,4-二羟基苯乙酮对老年大鼠血小板膜磷脂成分的影响

DHAP100mg·kg-1·d^-1,po,持续10周,可使老龄大鼠血小板膜磷脂(PL)含量增加,膜磷脂与膜胆固醇比值(PL/C)相对增高;血小板磷脂成分——磷脂酰乙醇胺(PE)和磷脂酰胆碱(PC)含量也有明显增加(P<0.01),但血小板膜总脂及膜胆固醇含量无明显变化(P>0.05)。本实验结果提示:DHAP对血小板功能的影响可能与其抑制血小板膜磷脂降解、改变血小板膜组分有关。     

3，4－二羟基苯乙酮对老年大鼠血小板膜磷脂成分的影响

ＤＨＡＰ１００ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１，ｐｏ，持续１０周，可使老龄大鼠血小板膜磷脂（ＰＬ）含量增加，膜磷脂与膜胆固醇比值（ＰＬ／Ｃ）相对增高；血小板磷脂成分——磷脂酰乙醇胺（ＰＥ）和磷脂酰胆碱（ＰＣ）含量也有明显增加（ｐ＜０．０１），但血小板膜总脂及膜胆固醇含量无明显变化（Ｐ＞０．０５）。本实验结果提示：ＤＨＡＰ对血小板功能的影响可能与其抑制血小板膜磷脂降解、改变血小板膜组分有关。     

枝管藻多糖对实验性高脂血大鼠血脂和过氧化水平的影响

目的:观察枝管藻多糖对实验性高脂血大鼠血脂和过氧化水平的影响。方法:以Wistar大鼠为研究对象,用高脂饲料建立高脂血症大鼠模型,分别ig枝管藻多糖和烟酸肌醇酯(枝管藻多糖的剂量为150mg·kg~(-1)·d~(-1),300mg·kg~(-1)·d~(-1),烟酸肌醇酯的剂量为 100mg·kg~(-1)·d~(-1)),连续40d。于实验的第 30天和第40天,各采血一次,分别测定血清 TC,TG,LDL-C,HDL-C,MDA,ROS含量和 SOD活性。结果:枝管藻多糖能显著抑制们喂高脂饲料大鼠的 TG(P<0.05)水平的升高,显著降低高脂血症大鼠的血清 TC(P<0.05)和TG(P<0.05)含量,但对血清LDL-C和HDL-C含量的变化几乎无影响;明显降低高脂血大鼠血清ROS,MDA含量,提高血清 SOD活性(P<0.01或 P<0.05)。结论:枝管藻多糖能够显著改善高脂血大鼠体内过氧化状态,但其抗高脂血效果低于烟酸肌醇酯。     

玛咖醇提取物对去卵巢大鼠内分泌激素及血脂水平的影响

目的:研究南美植物玛咖的醇提取物对去卵巢大鼠内分泌激素以及血脂水平的影响.方法:采用双侧卵巢切除术制备去卵巢大鼠模型,造模2周后大鼠灌胃给予玛咖醇提取物,剂量以干粉计分别为1.25和0.5 g·kg-1,qd,连续给药7个月.同时设假手术组、去卵巢模型组(均给予等体积的0.1%聚山梨酯'80)和阳性对照组(给予己烯雌酚0.05 mg·kg-1,隔日一次,连续灌胃7个月).给药3和7个月末测定大鼠血清内分泌激素雌二醇(E2)、睾丸酮(T)和卵泡刺激素(FSH)以及血脂水平.结果:与模型组比较,给药7个月后玛咖醇提取物高、低剂量组的血清FSH均显著降低(P<0.01),低剂量组的大鼠血清E2水平显著升高(P<0.01),但血清T值无显著改变.玛咖醇提取物对血清胆固醇水平具有一定的降低作用,血清三酰甘油在治疗中期呈现上升趋势,而在治疗末期又恢复正常.结论:玛咖醇提取物对去卵巢大鼠内分泌失调具有一定的改善作用.     

Quantitative relationship between bile acid structure and biliary lipid secretion in rats

A series of unconjugated and taurine conjugated bile acids (BAs) differing in water solubility (SWo), critical micellar concentration (CMC), and hydrophilicity (K') were infused iv to rats at a tracer dose and a dose of 6 mumol/min/kg over a 1-h period. Bile was collected for 3 h to evaluate the role of BA structure on cholesterol, phospholipids secretions, and bile flow. The BAs studied differ in the number (2-3), position (-3, -6, -7, -12), and orientation of the hydroxyls (alpha/beta); the side chain structure was modified by shortening (C-23, nor-BA) and by lengthening (C-25, homo-BA), while maintaining the same structure of nuclear hydroxyls (3 alpha 7 beta). At a "tracer" dose, all C-24 natural BAs are efficiently recovered in bile when administered in both unconjugated and taurine conjugated forms. At a "high dose", all taurine conjugated BAs are efficiently recovered in bile (80-100%). However, a variable recovery was observed among unconjugated BAs: trihydroxy BAs are efficiently recovered (85-100%), while dihydroxy BAs are only partially recovered (25-40%). The side chain-modified BAs [i.e., C-23 nor and C-25 homo analogs of ursodeoxycholic acid (UDCA)] are partially recovered at a tracer dose (20-30%), but less at a high dose (10-20%) when administered in the unconjugated form. In contrast, the corresponding taurine conjugates are more efficiently recovered in bile (60-80%). Conjugation with taurine increases total recovery of unconjugated BAs in bile by not more than 30-40%. Highly hydrophilic and water-soluble BAs, such as ursocholic acid (SWo = 1.67 mM) and cholic acid (SWo = 0.27 mM), can also be secreted as unconjugates, and this accounts for their complete recovery. The conjugation step is rate limiting for poorly soluble BAs such as ursodeoxycholic acid (SWo = 0.009 mM) when administered at a high dose, and critical for nor and homo analogs which are poorly soluble and whose side chain modification partially suppresses their conjugation with taurine or glycine and thereby induces alternative pathways such as glucuronidation or sulfation. The induced bile flow is directly related to the hydrophilicity of the natural C-24 bile acid.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)     

Effects of long-term ketoconazole therapy on serum lipid levels

Summary Serum cholesterol and triglycerides were determined in 36 patients receiving an 8-month course of oral ketoconazole 200 mg/day in order to study its effect on lipid metabolism. The mean serum cholesterol concentration had decreased by 15% (p<0.001) after 1 month, but on continued medication it returned to the pretreatment state; after discontinuation of therapy it increased transiently by 13% (p<0.001). Triglycerides increased during ketoconazole administration and at the end of the trial the mean triglyceride concentration was 48% higher than the baseline value (p<0.02). Although most lipid values during therapy lay within the normal ranges, 6 patients developed transient hypertriglyceridaemia. There was no correlation between the changes in lipids and peak serum ketoconazole levels. In one subject studied in more detail the concentration of very low density lipoprotein triglycerides rose during therapy, whereas high density lipoprotein cholesterol decreased slightly. The lipoprotein lipase activity in muscle and, in particular, in adipose tissue was significantly suppressed during ketoconazole treatment. Serum lipids and, if possible, serum lipoproteins should be carefully monitored in patients receiving long-term oral ketoconazole therapy.     

多廿醇对高脂血症大鼠血清胆固醇水平的影响

目的观察多廿醇对高脂血症大鼠的降胆固醇作用并探讨其作用机制。方法大鼠分为正常对照组、多廿醇4mg.kg-1预防组、高脂模型组、多廿醇4,6和8mg.kg-1治疗组和洛伐他汀阳性对照组;后5组大鼠在实验前4周给予高脂饲料制备高脂大鼠模型,从第5周开始,除正常对照和高脂模型组外,各给药组ig给予不同浓度的多廿醇或洛伐他汀,每天1次,连续6周。多廿醇预防组喂饲高脂饲料的同时ig多廿醇,每天1次,连续10周。用全自动生化分析仪测定血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平,并测定粪便总胆汁酸(FBA)排出量,紫外分光速率法测定肝脏微粒体3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶活性,荧光配体标记法测定外周血淋巴细胞低密度脂蛋白受体(LDL-R)活性。结果与高脂模型组比较,多廿醇预防组、多廿醇治疗组和洛伐他汀阳性对照组大鼠血清TC含量明显下降(39.1%～46.4%),LDL-C含量明显下降(66.6%～80.7%),粪便FBA明显升高(9.7%～19.0%),肝脏微粒体HMG-CoA还原酶活性明显下降(13.8%～23.6%),外周血淋巴细胞LDL-R活性升高(27.5%～129.6%);多廿醇预防组、多廿醇8mg.kg-1组和洛伐他汀组HDL-C水平明显升高(12.2%～16.7%);洛伐他汀组TG水平明显下降。结论多廿醇具有明显降低胆固醇的作用,其机制包括增加胆汁酸的排泄、抑制胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶活性和促进低密度脂蛋白受体活性的表达。     

鳗髓油对大鼠血脂的影响

目的探讨鳗髓油对大鼠血脂的影响。方法以0.33,0.67和1.33 g.kg-13个剂量鳗髓油每天给予喂饲高脂饲料的大鼠灌胃。结果28d后,0.67,1.33 g.kg-1剂量使大鼠血清TC值降低,HDL-C值升高;1.33 g.kg-1剂量使大鼠血清TG值降低。结论鳗髓油具有调节血脂的功能。     

玉米须总黄酮对高脂血症大鼠血脂及血液流变学指标的影响

目的:研究玉米须总黄酮(totle flavone ofZea MaysL,ZMLF)对高脂血症模型大鼠血脂和血液流变学指标的影响。方法:Wistar大鼠60只随机分为5组,正常对照组喂普通饲料,其他各组喂饲高脂饲料建立高脂血症模型,各组按规定预防给药40 d后测定血清血脂水平及血液流变学指标。结果:ZMLF能明显降低高脂血症大鼠总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B100(apoB100)水平(P<0.05),升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、载脂蛋白AⅠ(apoAⅠ)含量和apoAⅠ/apoB100比值(P<0.05);全血低、中、高切粘度、血浆粘度、红细胞压积(HCT)、红细胞刚性指数(IER)、红细胞聚集指数(IEA)显著降低(P<0.05),红细胞变形指数(IED)升高(P<0.05)。结论:ZMLF能预防高脂饮食引起的脂代谢紊乱及血液流变学指标的异常变化。     

特拉唑嗪对原发性高血压病人的血压、血脂及糖代谢的影响

目的：观察特拉唑嗪对３８例（男性２２例，女性１６例；年龄５６±ｓ８ａ）原发性高血压Ｉ期病人血压、血脂及糖代谢的影响。方法：特拉唑嗪首剂于晚上睡前服１ｍｇ，以后根据血压情况逐渐增量，最大剂量为１０ｍｇ／ｄ，８ｗｋ为一个疗程。结果：特拉唑嗪治疗后，血压下降（Ｐ＜０．０１），糖负荷曲线略降低，胰岛素水平（Ｉｎｓ）及胰岛素抵抗（ＩＳＲ）降低（Ｐ＜０．０１），心率及血脂无改变（Ｐ＞０．０５）。结论：特拉唑嗪对原发性高血压Ｉ期者，在改善血压的同时，不影响脂代谢，对糖代谢、胰岛素及ＩＳＲ有益。     

干姜醇提物对大鼠利胆作用研究

采用胆总管插管引流胆汁方法,观察干姜醇提物对大鼠肝脏胆汁分泌的作用。结果显示：干姜醇提物（9g／kg和18g／kg）经口或十二指肠给药均能明显增加胆汁分泌量,维持时间长达3～4h,口服作用更强。     

甲壳低聚糖-硒对2型糖尿病大鼠血中糖、脂和胰岛素水平的影响

目的观察甲壳低聚糖-硒(COS-Se)对2型糖尿病大鼠的降糖降脂作用及胰岛素含量的影响。方法制备2型糖尿病大鼠模型,分别给予COS-Se、Se、COS对其进行干预,观察20w,期间检测血糖、总胆固醇及胰岛素的含量。结果COS-Se、Se、COS均能降低模型鼠的血糖,但COS-Se效果显著(P<0.05或P<0.01);COS-Se、COS对降低模型鼠血清总胆固醇水平都具有较好的效果(P<0.05或P<0.01),但两者没有显著差异(P>0.05),而Se未见明显作用;COS-Se、Se、COS对糖尿病模型的高胰岛素血症都有一定改善作用,随着时间的延长,COS-Se的改善作用更明显。结论COS-Se可降低2型糖尿病大鼠的血糖和血脂含量,改善机体胰岛素水平。