3厂家厄贝沙坦片体外溶出度考察

目的:比较不同厂家生产的厄贝沙坦片的体外溶出度。方法:采用转篮法进行体外溶出度试验,以紫外分光光度法在244nm波长处进行测定,计算累积溶出百分率,并以威布尔方程拟合溶出参数T50、Td、T80、m,对参数进行方差分析。结果:3厂家厄贝沙坦片45min的累积溶出百分率均超过95%,均符合2010年版《中国药典》规定,但各厂家产品T50、Td、T80、m间均有显著性差异(P<0.01)。结论:不同厂家厄贝沙坦片的溶出参数存在差异,药品采购及临床用药时应加以注意。     

厄贝沙坦片的制备工艺与溶出度一致性研究

目的 制备厄贝沙坦仿制片并对其进行工艺与溶出度一致性研究。方法 以原研药（卡压舒®）为参比制剂,通过单因素实验考察黏合剂种类、黏合剂用量、片剂硬度、不同含水量和包衣增重对溶出度的影响,确定处方组成。放大制备3批厄贝沙坦仿制片,在4种不同溶出介质中考察3批样品和原研药的溶出一致性,通过相似因子（f₂）法评价自制与参比制剂溶出曲线的相似性。结果 3% HPMC-E5作为黏合剂较5% PVP K30作为黏合剂时稳定,黏合剂用量、硬度和水分在考察的范围内基本不影响,包衣增重2%~3%,3批自制片与原研片在不同溶出介质中f₂均大于50。结论 厄贝沙坦片制备工艺稳定且自制制剂与参比制剂在不同溶出介质中的体外溶出行为一致。     

厄贝沙坦片在多种溶出介质中溶出曲线的比较研究

目的比较国产厄贝沙坦片仿制药与进口原研药在4种不同的溶出介质中的溶出曲线的相似性。方法 RC806溶出仪进行溶出实验,用高效液相色谱法定量,以pH1.2的盐酸溶液,pH4.0乙酸盐缓冲溶液,pH6.8的磷酸盐缓冲溶液和水为溶出介质,分别测得4种片的溶出曲线,并采用相似因子f2来考察其相似性。结果厄贝沙坦片的溶出曲线有很强的pH值依赖性,在pH1.2的盐酸溶液中溶出完全,而在pH4.0乙酸盐缓冲溶液、pH6.8的磷酸盐缓冲溶液和水中,国产厄贝沙坦片仿制药与进口原研药的溶出曲线有很大差异。结论国内外不同厂家的厄贝沙坦片在多种溶出介质中溶出曲线存在差异,临床应用时应加以注意;有必要加强多介质溶出曲线的监控,保证不同厂家同一品种质量的均一性和稳定性。     

厄贝沙坦胶囊溶出度测定方法的改进

目的：建立厄贝沙坦胶囊的溶出度测定方法。方法：照溶出度测定法（《中国药典》2010年版二部附录XC第一法）,以0.1 mol·L-1盐酸溶液为溶剂,转速为100 r·min-1;紫外分光光度法测定,测定波长为245 nm。结果：30 min内产品的溶出率达到75%以上,辅料对主药测定无干扰,厄贝沙坦线性范围为2.5025.00μg·ml-1（r=0.999 9）,回收率为100.5%（RSD=0.13%,n=9）。结论：本法操作简便、准确可靠,适用于厄贝沙坦胶囊的溶出度测定。     

厄贝沙坦分散片不同实验条件下的溶出度

厄贝沙坦为血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体抑制剂,能抑制AngⅠ转化为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶AngⅠ受体。通过选择性阻断AngⅡ与AT1受体的结合而抑制血管收缩和醛固酮释放,产生降压作用,是临床常用的一种治疗原发性高血压的药物。     

多条溶出曲线评价缬沙坦氨氯地平片的质量

目的:以国外上市的缬沙坦氨氯地平片作为参比制剂,考察自研制剂和参比制剂在不同pH的溶出介质中体外溶出行为的相似性。方法:通过测定2种制剂中氨氯地平和缬沙坦的溶出曲线,采用f2相似因子对溶出曲线的相似度进行评价。结果:在不同pH的溶出介质中,自研制剂中氨氯地平和缬沙坦的溶出曲线与参比制剂比较,f2相似因子均大于50。结论:自研制剂和参比制剂在不同pH的溶出介质中的体外溶出行为相似。     

那格列奈片的溶出度考察

目的：建立那格列奈片的体外溶出度的测定方法。方法：浆法、高效液相色谱法检测，提取溶出参数T50、Td、m进行统计分析，并采用相似因子法评价试验药品和进口对照品溶出度的相似程度。结果：三批试验药品的溶出度批内、批间无显著性差异，三批试验品的相似因子分别为84.0、80.0、79.5，三批样品的溶出度与国外制剂相似。结论：本方法测定简便，结果准确可靠；试验药品与对照品的体外溶出度无明显差异，提示该试验药品的生产工艺稳定可靠。     

卡马西平片溶出度方法比较以及溶出曲线评价方法的探讨

目的对3家市售卡马西平片体外溶出度进行比较,为质量控制、溶出度评价方法提供依据。方法通过比较4种不同pH溶出介质中光纤原位药物溶出仪与药典经典方法测定的溶出度曲线,采用f2因子进行溶出曲线的相似性评价。结果采用光纤原位溶出仪测定卡马西平溶出曲线,其方法准确且仪器性能可靠。同一批卡马西平片在不同溶出介质中溶出差异不大;f2相似因子结果证明,不同药厂卡马西平片的质量存在显著性差异,临床用药时应加以注意。结论光纤溶出仪可用于评价固体制剂溶出差异以及内在质量。     

阿奇霉素片的溶出度研究

目的:建立阿奇霉素片的体外溶出度检测方法并进行原研药与仿制药的相似性评价.方法:对该片剂的溶出度测定的基本条件(转速、取样时间、装置、溶出介质)进行筛选,确定溶出参数,用高效液相色谱法测定含量.绘制原研药在不同溶出介质中的溶出曲线.采用f2因子法评价仿制药与原研药的相似性.结果:根据溶出曲线的区分效果将本次溶出介质定为pH 1.2、pH 4.5、pH 6.8和水,阿奇霉素片在四种溶出介质中稳定性良好,RSD小于2%.自制样品与原研药溶出行为相似.结论:该方法可作为处方筛选的依据.     

国产尼莫地平片与原研制剂体外溶出度比较

目的考察国内9个厂家生产的尼莫地平片与原研制剂(商品名:尼膜同)的体外溶出度,比较体外溶出行为,为临床选择用药及控制国产尼莫地平的质量提供理论依据。方法采用高效液相色谱法测定尼莫地平片分别在纯化水(质量分数0.3%SDS)、p H值1.2氯化钠盐酸溶液(0.3%SDS)、p H值4.5醋酸盐缓冲液(0.3%SDS)和p H值6.8磷酸盐缓冲液(0.3%SDS)共4种溶出介质中的溶出度,并用f2相似因子法评价溶出曲线的相似性。结果只有一个厂家生产的尼莫地平片在4种溶出介质中f2相似因子大于50,与原研制剂相似;其余厂家生产的尼莫地平片在4种溶出介质中溶出行为与原研制剂不相似。结论多数国产的尼莫地平片与原研制剂溶出过程存在显著性差异,临床应用时应加以注意。厂家应积极改进现有工艺,严格控制药物的溶出速率。     

进口和国产氨氯地平片在4种介质中的溶出度研究

测定进口和国产氨氯地平片在4种不同介质(水、pH 1.2、pH 4.0、pH 6.8)中的溶出度.采用桨板法,转速为50r/min,紫外分光光度法测定,检测波长240nm.结果显示,在pH 1.2介质中,国产片与进口片溶出行为与累积溶出度无显著性差异;在水、pH 4.0和pH 6.8介质中,国产片与进口片溶出行为有差异,累积溶出度无显著性差异.但在pH 6.8介质中,国产片与进口片累积溶出度都较其他介质低.     

不同厂家苯磺酸氨氯地平片溶出度的考察

目的对不同厂家生产的苯磺酸氨氯地平片进行溶出度考察,评价不同厂家药品的内在质量。方法对光纤溶出法与传统紫外分光光度法进行比较,证明光纤溶出法的可行性,并采用该法对7个厂家生产的苯磺酸氨氯地平片进行实时溶出曲线测定、分析。结果采用单点法来判断7个厂家生产的苯磺酸氨氯地平片的溶出结果,均符合质量标准,但不同厂家生产的苯磺酸氨氯地平片的溶出曲线存在差异。结论不同厂家生产的苯磺酸氨氯地平片质量存在差异,临床用药时应加以注意。     

3家不同厂家苯磺酸氨氯地平片体外溶出度的比较

目的比较3个厂家苯磺酸氨氯地平片体外溶出度。方法采用药典溶出度测定法[1]测定苯磺酸氨氯地平片的体外溶出度(转速分别为100和50 r.min-1),采用HPLC法测定溶出量,检测波长为236 nm[2],计算累积溶出百分率,并进行溶出参数(m,td,t50)分析。结果转速为100 r.min-1时,3个厂家苯磺酸氨氯地平片在30 min均溶出95%以上;转速为50 r.min-1时,3个厂家苯磺酸氨氯地平片在30 min均溶出85%以上。结论3个厂家生产的苯磺酸氨氯地平片均符合质量标准,但统计学分析表明厂家之间有差异。     

自制氨氯缬沙噻嗪片与Exforge HCT的体外溶出行为比较

测定了自制氨氯缬沙噻嗪片与原研制剂(Exforge HCT)在4种溶出介质(pH 6.8磷酸盐缓冲液、pH 4.5磷酸盐缓冲液、0.1 mol/L盐酸和水)中的溶出曲线,并进行相似性评价.结果表明,自制样品与原研制剂在4种溶出介质中溶出曲线相似因子f2大于50,差异因子f1小于15,表明两种制剂体外溶出行为相似.     

RP-HPLC法测定苯磺酸氨氯地平片的不确定度评定

目的 对苯磺酸氨氯地平片采用RP-HPLC测定方法的不确定度进行评估.方法 采用因果图分析方法和相关数据模型量化分析方法中各不确定度分量,计算合成标准不确定度和扩展不确定度.结果 各不确定度分量中由对照品质量分数引入的分量最大,测定的扩展不确定度为0.009 6(k=2),应表示为(99.86±0.96)％.结论 通过不确定度的评估,证明了苯磺酸氨氯地平片测定方法的科学、合理,并可以根据各分量的大小优化方法,为实验设计提供数据支持.     

厄贝沙坦胃滞留夹芯渗透泵片的制备及体外释放度考察

目的对厄贝沙坦胃滞留夹芯渗透泵片(SOPT)的制备方法进行研究,并考察其体外释放度。方法分别以膨胀速度、水渗透速率、低剪切黏度、屈服应力及释放度为评价指标,确定处方中膨胀剂材料、致孔剂、助悬剂、促渗剂的用量。结果最佳处方:膨胀剂为PEO(Mw 5 000 000)与HPMC混合物(4∶1),用量70 mg;促渗剂氯化钠用量为25 mg;包衣液致孔剂PEG400用量8%;助悬剂PEO(Mw 200 000),用量为厄贝沙坦的1/4。释药行为符合零级方程,具有明显的控释特征。结论 SOPT具有良好的体外控释效果,可进一步进行体内释药行为考察。     

复方厄贝沙坦片中厄贝沙坦和氢氯噻嗪的HPLC测定

建立同时测定复方厄贝沙坦片中厄贝沙坦和氢氯噻嗪含量的HPLC方法。用Inertsil ODS-3色谱柱，流动相为乙腈-0．08mol／L磷酸溶液(用三乙胺调至pH5．0)(40：60)，检测波长225nm。厄贝沙坦和氢氯噻嗪分别在15～135μg／ml(r=0．9999)和1．2～10．8μg／ml(r=0．9999)浓度范围内线性关系良好，方法平均回收率分别为100．0％(RSD=0．46％)和100．5％(RSD=0．49％)。     

高效液相色谱法同时测定复方氨氯地平片中苯磺酸氨氯地平和赖诺普利的含量

目的:以高效液相色谱法同时测定复方氨氯地平片中苯磺酸氨氯地平和赖诺普利的含量。方法:采用高效液相色谱法梯度洗脱的方法,以赛分C18色谱柱,流速1.8 mL.min-1,检测波长210 nm为测定色谱条件。结果:苯磺酸氨氯地平和赖诺普利测定的线性范围分别为10～200μg.mL-1和20～400μg.mL-1,线性方程分别为Y=20.40X-0.1036和Y=38.17X+4.470;苯磺酸氨氯地平和赖诺普利平均回收率(n=9)分别为100.8%±0.78%和101.3%±0.60%。结论:本方法准确、快速,适合复方氨氯地平片中药物含量的同时检测。