毛叶假鹰爪素C衍生物的合成与抗肿瘤活性评价

目的设计并合成出一系列Desmosdumotin C衍生物并考察其抗肿瘤活性。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为 原料合成一系列Desmosdumotin C衍生物,目标化合物经过1H-NMR、MS鉴定。采用SRB法对其抗肿瘤活性进行初步评价。结 果与结论设计并合成了 19个新化合物,初步的细胞活性实验表明,该系列衍生物大多具有肿瘤增殖抑制活性,且与先导物相 当,其中3个化合物显示出良好的抗肿瘤活性,为进一步对先导化合物Desmosdumotin C衍生物的结构优化奠定了一定的基础。     

青蒿素及其衍生物体外抗肿瘤活性研究

目的研究青蒿素及其衍生物体外抗肿瘤活性。方法采用四甲基偶氮唑盐法测定青蒿素、双氢青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯体外抑制人肺癌细胞、人胃癌细胞、人结肠癌细胞、人红白血病细胞和人肝癌细胞的活性。结果青蒿素、双氢青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯对5株肿瘤细胞有选择性的抑制作用。结论青蒿素及其衍生物在体外对不同的肿瘤细胞有抑制活性。     

SU11274衍生物的合成及受体酪氨酸激酶抑制活性评价

目的 合成SU11274衍生物并对其进行受体PTK抑制活性评价.方法 合成了用乙二胺、1,3-丙二胺、1,2-丙二胺、1,6-己二胺替代SU11274哌嗪基团的4个SU11274新衍生物,结构经1H-NMR和ESI-MS验证.采用ELISA方法对这4个化合物进行了受体PTK抑制活性评价.结果 合成的4个SU11274衍...     

土槿乙酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

 目的 研究土槿乙酸抗肿瘤作用的构效关系.方法 以土槿乙酸为原料,合成16个土槿乙酸衍生物,其结构经1H-NMR,MS证实.经MTT法筛选了衍生物的抗肿瘤活性.结果 其中14个化合物为新化合物,衍生物Iia,b,c,d,e,f,g的抗肿瘤活性与土槿乙酸类似,而其部分水解产物的抗肿瘤活性均明显低于土槿乙酸.结论 4位乙酰氧基,7位甲酯为土槿乙酸抗肿瘤活性所必需基团.     

新的氟哌酸衍生物合成及其体外抑菌实验

合成了5个新的氟哌酸衍生物,其中2个肉桂酸偶氮化合物(1、m—NFCA;2、P—NFCA),1个苯磺酸偶氮化合物(3、NFSA)及2个葡萄糖甙化合物(4、NFTAG;5、NFG)。体外抑菌实验表明,所合成的5个化合物对大肠杆菌、金葡球菌、绿脓杆菌均具有显著的抑菌作用,其中NFTAG对大肠杆菌,m—NFCA,P—NFCA,NFSA对金葡球菌的MIC及NFSA对绿脓杆菌的MIC均小于氟哌酸。     

萘酚喹衍生物的合成及体内抗疟活性评价

目的通过对萘酚喹进行改造,以发现活性更高的抗疟药。方法用3-羟基丙胺、4-羟基丁胺、N-(2-氨基乙基)吗啉、3,5-二甲基哌啶、3,5-二甲基哌嗪替代萘酚喹特丁氨基,采用曼尼希反应与关键中间体7缩合,得到目标化合物,结构经1H-NMR和ESI-MS验证。采用4日抑制法对衍生物进行体内抗疟活性评价,计算ED50。结果合成的5个萘酚喹衍生物为新化合物,均未见报道。体内活性结果显示化合物8、9、11具有抗疟活性,其中化合物9的抗疟活性较好。结论萘酚喹的特丁氨基被不同的含氮六元环取代会影响化合物的体内抗疟活性。     

苯丙烯酰胺类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

目的设计并合成一系列苯丙烯酰胺衍生物并考察其抗肿瘤活性。方法以4-氨甲基苯甲酸为原料合成一系列苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。目标化合物经过1H-NMR、MS鉴定,且采用MTT法对其抗肿瘤活性进行了初步评价。结果与结论设计并合成了8个新化合物,其中3个化合物显示出良好的抗肿瘤活性,为进一步对抗肿瘤药物的结构优化奠定了一定的基础。     

CXCR4 HIV-1抑制剂的设计合成及活性研究

目的设计、合成一系列新型四氢喹啉-苄基或苯并咪唑多胺类化合物,作为潜在的靶向CXCR4辅助受体的新型抑制剂,并测定其抗HIV-1活性。方法组合HIV-1辅助受体CXCR4抑制剂三氮构效团与CCR5部分药效团,设计并合成一系列新化合物并经1H-NMR、MS表征,用HIV-1ⅢB病毒测定化合物抑制活性。结果与结论设计合成的10个目标化合物未见文献报道。活性测试结果显示,四氢喹啉-苯并咪唑多胺类化合物具有较好的抗HIV活性（IC50〈1μmol/L）,四氢喹啉-苄基多胺类化合物活性较差（IC50〉8μmol/L）。     

棉酚类衍生物的抗肿瘤作用

用小鼠Ｌｅｗｉｓ肺癌、肝癌和肉瘤１８０移植瘤模型研究了牛磺酸棉酚和巴比妥棉酚的抑瘤活性，并用细胞集落形成法研究了牛磺酸棉对人胃癌ＢＧＣ８２３和人肝癌ＳＭＭＣ７７２１细胞系的细胞毒作用。结果表明，牛磺酸棉酚２０．０ｍｇ／ｋｇ（ｉｐ）对Ｌｅｗｉｓ肺癌抑瘤率为４２．５％－６９．２％，２５．０ｍｇ／ｇｋ（ｉｐ）对肝癌腹小型小鼠生命延长率为７４．３％－１２０．％，对肉瘤１８０抑瘤率为２９．５％－３４．７／５     

A型肉毒毒素轻链抑制剂苯并硒唑衍生物的合成及活性评价

目的 合成一系列含芳香基、直链取代基苯并硒唑,抑制A型肉毒毒素(BoNT/A)轻链活性,获得A型肉毒毒素(BoNT/A)的解毒剂.方法 以邻氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经重氮化、酰氯化合成中间产物2?硒化苯甲酰氯,再与含不同取代基的芳香胺、直链胺反应合成一系列依布硒啉(ebselen)类及其他苯并硒唑衍生物.采用荧光共振...     

瑞香狼毒石油醚提取物硅胶柱层析分离组分的体外抗肿瘤作用

目的：分离筛选瑞香狼毒石油醚提取物中抗肿瘤活性成分。方法：用硅胶柱层析的方法对瑞香狼毒的石油醚提取物进行分离，MTT比色法对分离得到洗脱成分进行体外抗肿瘤活性的测定。结果：洗脱组分a1和a2对体外培养的人肿瘤细胞表现出较强的抑制作用。在测定浓度范围内呈现出良好剂量依赖性，而a4则未显示出抑制肿瘤细胞生长活性。结论：抗肿瘤活性较高的成分主要在石油醚一乙酸乙酯的洗脱组分中。     

哥纳香醇甲类似物对KB瘤株的抑制作用的构效关系研究

 目的研究哥纳香醇甲的抗肿瘤活性构效关系.方法经MTT法筛选了55个哥纳香醇甲类似物及中间体对KB瘤株的抑制作用.研究了以a-D-葡庚糖酸-δ-内酯为原料经9～10步合成的55个哥纳香醇甲类似物的抗KB瘤株活性与结构的关系.结果化合物9、11、21、25、34、38、49、KB对KB瘤株的抑制作用强于哥纳香醇甲.结论哥纳香醇甲类似物8R构型、不饱和内酯及8位芳香酯为其活性的关键构型和基团.5,7-位的环状结构有利于增强活性.     

小剂量化疗药合用维拉帕米对体外人结肠癌细胞的影响

 目的观察无毒剂量钙拮抗剂维拉帕米(VPM)与小剂量化疗药阿霉素(ADM)、5-氟尿嘧啶(5-FU)、顺铂(CDDP)合并用药前后对结肠癌细胞SW-480的影响.方法用MTT法观察其对体外培养的人结肠癌细胞SW-480在VPM与ADM、5-FU和CDDP合并用药前后对细胞存活率的影响,并通过流式细胞仪检测细胞周期变化,透射电镜观察细胞超微结构变化.结果VPM与ADM、CDDP、5-FU合用与单独应用化疗药相比细胞存活率明显下降,当ADM 10 ng/ml细胞存活率为81.46%,CDDP 100 ng/ml 80.06%,5-FU 100ng/ml54.12%;合并用药后分别下降至48.43%,49.22%,30.89%.其增效倍数为单独用药的2.40～3.95倍(P＜0.01),细胞生长停止在S期,抑制细胞有丝分裂及DNA合成,细胞超微结构显示:细胞核固缩、空泡形成、微绒毛减少、线粒体及内质网肿胀.结论本研究表明无毒剂量VPM与小剂量化疗药合用,可获得化疗药单独用药相同疗效,VPM增加化疗药对肿瘤细胞的细胞毒作用,增加敏感性,减少药物副作用.     

祖师麻总香酮镇痛抗炎作用的实验研究

目的:研究祖师麻总香酮镇痛抗炎的作用。方法:采用热板法、醋酸扭体法、光照甩尾法研究祖师麻总香酮的镇痛作用;采用二甲苯所致小鼠耳肿胀和大鼠角叉菜胶足趾肿胀方法,研究祖师麻有效部位群总香酮的抗炎作用。结果:祖师麻总香酮对显著减少小鼠扭体反应的次数,显著提高光电引起的痛阈值;小鼠耳肿胀和大鼠足肿胀均有显著的抑制作用,能明显延长热板所致的小鼠舔后肢的时间。结论:祖师麻总香酮具有较强的镇痛、抗炎作用。     

高压氧对Lewis肺癌小鼠免疫功能影响的研究

目的探讨高压氧（ＨＢＯ）暴露对Ｌｅｗｉｓ肺癌小鼠抗肿瘤免疫功能的影响。方法９０只患Ｌｅｗｉｓ肺癌的Ｃ５７小鼠被随机分为常压空气组（ＮＡ）、高压常氧氮（Ｎ２－Ｏ２）组和ＨＢＯ组。ＮＡ组置于舱内常压空气下,Ｎ２－Ｏ２组和ＨＢＯ组则分别暴露在含１０％氧的高压常氧氮和医用纯氧环境下,暴露的压力时程为绝对压２５０ｋＰａ－９０分钟,每日１次,每周暴露６天,共暴露两周;加压速度为１００ｋＰａ／ｍｉｎ,减压采用匀速减压法,以１０分钟减至常压。实验中检测了各组小鼠的自然杀伤细胞（ＮＫ）、非特异杀肿瘤细胞（ＬＡＫ）、细胞毒性Ｔ淋巴细胞（ＣＴＬ）水平和巨噬细胞（Ｍφ）杀伤活性;同时还对各组小鼠荷瘤的体积、溃破率及动物致死率进行了观察。结果与ＮＡ组相比,ＨＢＯ组小鼠体内ＮＫ、ＬＡＫ、ＣＴＬ及Ｍφ活性显著升高（Ｐ＜０．０１）;实验动物肿瘤体积显著减小,荷瘤溃破率则明显增高（Ｐ＜０．０１）;且实验组小鼠的存活时间显著延长（Ｐ＜０．０５）。结论ＨＢＯ暴露显著提高了Ｌｅｗｉｓ肺癌小鼠体内ＮＫ、ＬＡＫ、ＣＴＬ的活性和增强Ｍφ细胞杀伤效率,从而解释了ＨＢＯ能抑制Ｌｅｗｉｓ肺癌生长的原因     

多羟基二苯乙烯类化合物生物活性及其构效关系研究进展

多羟基二苯乙烯类化合物具有广谱的生物活性，目前已明确的生理活性有：抗过敏、抗肿瘤、抗氧化、抗茵、抑制过敏反应、调控有机体免疫防御系统、抗血栓、清除自由基、抗血小板聚集、抗白血病、降血脂、降血糖等。本文综述了此类化合物的结构与生物活性的研究进展。     

磷霉素银的制备及其体外抑菌试验

目的：制备磷霉素银并测定其抑菌活性。方法：采用复分散法制备磷霉素银,并经体外抑菌试验比较了磷霉素银与磺胺啶银和磷霉素钙的抗菌活性。结果：磷霉素银的各剂量组抑菌圈均大于磷霉素银磺胺啶银。结论：磷霉素银的抗菌作用强于磷霉素钙和磺胺嘧啶银。     

吉林放射事故病人血浆造血活性观察

目的观察病人血浆造血活性，了解其与照后造血功能变化的可能关系。方法以ＭＴＴ法测病人血浆对ＮＦＳ－６０、ＴＦ－１和ＢＥＴ－２细胞因子依赖细胞株在有或无相应细胞因子存在时的吸光度（４９２ｎｍ）。结果患者血清有类似ＧＭ－ＣＳＦ、ＩＬ－３和ＥＰＯ的刺激活性。血浆加入含ｒｈＧ－ＣＳＦ和ＥＰＯ的培养体系中可使ＮＦＳ－６０和ＢＥＴ－２细胞增殖受抑。上述变化与病人外周血白细胞、红细胞及血红蛋白的变化有相关之处。结论吉林辐射事故病人血浆中有粒系和红系造血抑制活性。