齐墩果酸纳米悬浮液的制备

 目的探讨运用高压匀质技术制备齐墩果酸纳米悬浮液的可行性。方法以纳米粒粒径及多分散指数为指标,研究各影响因素如压力、循环次数、表面活性剂种类及用量对纳米悬浮液的影响。并研究纳米化齐墩果酸的溶解度及体外溶出行为。结果匀质压力是决定纳米粒粒径的最主要因素,增加循环次数可以使纳米粒的单分散性增加,表面活性剂对维持体系稳定性起着不可忽视的作用。纳米化齐墩果酸的溶解度及药物溶出速率得到明显提高。结论高压匀质技术可以成功用于制备齐墩果酸纳米悬浮液。     

齐墩果酸片中齐墩果酸的含量测定

用薄层扫描法对3个厂家，5个批号的齐墩果酸片中齐墩果酸的含量进行了测定，并与经典的中和法和比色法进行比较，结果认为，用薄层扫描法测定原料及其制剂中的齐墩果酸含量，具有方法简便，灵敏，结果准确等优点，为产品质量控制提供了一个较好的方法。     

齐墩果酸固体分散体的制备

目的制备齐墩果酸固体分散体。方法共沉淀法制备固体分散体后,以累积溶出度为评价指标,复合载体(PVP k30、Soluplus)比例、药物与复合载体比例为影响因素筛选处方。然后,通过X射线衍射(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)、红外光谱(IR)、差示扫描量热(DSC)进行表征。结果最佳处方为复合载体比例1∶2,药物与复合载体比例为1∶7,固体分散体在120 min内的累积溶出度达87%。齐墩果酸以无定形状态高度分散在复合载体中。结论复合载体制备的固体分散体可明显提高齐墩果酸溶出行为。     

齐墩果酸生物黏附胶囊的制备及其释药特征

目的制备齐墩果酸生物黏附胶囊并研究其释药特征。方法采用单因素正交设计法,确定羟丙甲基纤维素K4M、卡波姆971PNF、乳糖的用量及配比与制剂体外释放度及黏附力的关系。以齐墩果酸生物黏附胶囊在大鼠胃黏膜滞留率考察其生物利用度,并对其释药过程进行动力学方程拟合以判断释药机制。结果实验表明羟丙甲基纤维素与卡波姆均能阻滞药物的释放和对胃肠组织有较大的黏附力。生物黏附胶囊释药以Higuchi方程拟合最佳,与Peppas方程也有较好的相关性。结论该处方设计及制备工艺合理。其释药特征说明扩散和溶蚀均起作用,但扩散机制所占的比例相对较大。     

齐墩果酸的研究

 齐墩果酸是一种广泛存在于植物界的五环三萜化合物，临床上主要用作保肝药物。本文综述了近几年来国内有关齐墩果酸的结构鉴定、药理、含量分析及资源和临床、生产工艺等方面的研究情况。     

齐墩果酸的降糖作用

 采用四氧嘧啶腹腔注射造成大鼠高血糖模型，观察齐墩果酸对模型鼠血糖、血清胰岛素和肝糖原含量的影响。实验结果表明，齐墩果醚治疗组大鼠血糖（27．81±5．16mmol／L）明显低于造型对照鼠（33．3±0．89mmol／L）；肝糖原（28．07±6．31mg／g）和血清胰岛素（5．37±0．94U）含量则明显高于造型组（20．2±4．54mg／g；4．09±0．79U）。结果提示，齐墩果醚对实验性大鼠高血糖有一定的降低作用。     

齐墩果酸的拉曼光谱分析

用激光拉曼光谱测定齐墩果酸得的图谱与红外吸收光谱所得的吸收峰对照，均能找到特征官能团的归属。     

齐墩果酸纳米脂质体的制备及其大鼠体内药动学

目的: 制备齐墩果酸纳米脂质体,初步考察其在大鼠体内的药动学行为。 方法: 采用逆相蒸发法制备齐墩果酸纳米脂质体并对其进行表征,采用葡聚糖凝胶柱色谱法测定包封率。大鼠尾静脉注射齐墩果酸纳米脂质体和自制齐墩果酸溶液,以原人参二醇为内标物,采用HPLC测定不同时间血浆中齐墩果酸含量,采用PK-Solver2.0药动学软件进行非房室模型处理,并将药动学参数进行统计学分析。 结果: 制得的脂质体为圆形或类圆形的小囊泡,平均粒径(98.11±0.32) nm,包封率(81.2±1.21)%。与齐墩果酸溶液相比,齐墩果酸纳米脂质体静脉注射后,其t1/2和MRT延长,AUC_0-t提高,CL_{_obs}降低。 结论: 制备的齐墩果酸纳米脂质体具有较小粒径和较高包封率,显著提高了齐墩果酸的生物利用度,延长了其在体内的滞留时间。     

齐墩果酸抗肺癌作用及其机制研究进展

肺癌是中国及世界范围内发病率和病死率最高的恶性肿瘤之一,临床上主要以手术、放化疗等西医治疗为主,但中位生存期未见明显延长.多数学者认为,中药在肺癌辅助治疗方面具有独特优势.齐墩果酸(OA)作为中药女贞子的有效成分之一,在治疗肺癌方面具有显著效果,作用机制涉及调控肿瘤细胞增殖、凋亡及周期;影响肿瘤新生血管生成及免疫反应;...     

齐墩果酸滴丸的分散状态及其体外评价

 目的制备齐墩果酸滴丸,考察其分散状态。方法以PEG4000,PEG6000为载体,利用红外光谱法、X射线衍射法、差示热量扫描法(DSC)对齐墩果酸在其中的分散状态进行研究。并对滴丸进行体外溶出度研究。结果滴丸形成了低共熔物或固溶体,齐墩果酸以比较均匀的微细晶体或分子状态分散在载体中,滴丸中齐墩果酸与PEG分子间未发生化学反应,它们之间仅仅是物理作用。结论采用固体分散技术制备的滴丸完全可以使药物达到高度分散状态,并能显著提高齐墩果酸的溶出度。     

齐墩果酸分散片的处方优化

[目的]利用正交实验优选齐墩果酸分散片的最佳处方。[方法]以齐墩果酸溶出度为指标,采用正交设计实验,对处方配比进行筛选。[结果]优化处方为:交联聚维酮(PVPP)∶羧甲基淀粉钠(CMS-NA)∶乳糖∶微晶纤维素(MCC)∶微粉硅胶∶PEG-6000=4∶3∶30∶15∶1∶1。优化后齐墩果酸分散片溶出度为89%,较普通片有明显的提高。[结论]分散片处方合理、工艺可行,符合分散片的质量要求。     

齐墩果酸的药理作用研究概况

目的:综述齐墩果酸的药理作用。方法:根据近10年的中外文献和相关成果,从药理作用及其作用机理和临床应用等方面作以阐述。结果与结论:齐墩果酸的药理作用广泛,来源充足,但今后的应用应放在提高其生物利用度,增强疗效方面。     

齐墩果酸纳米脂质载体的制备及性质表征

目的:研制齐墩果酸纳米脂质载体,考察其制备的影响因素,优化处方工艺,并对其特性进行表征.方法:采用超声乳化-溶剂挥发法制备齐墩果酸纳米脂质载体(Oleanolicacid-loaded nanostructured lipid carrier,OA-NLC),以包封率、粒径和Zeta电位为指标参数,考察载体材料固态脂质与液态脂质、液态脂质比例、表面活性剂及药脂比对其制备的影响,设计正交试验优化处方.并评价其理化性质及稳定性.结果:以油酸含量10％,外水相体积200mL,泊洛沙姆188浓度0.1％,药脂比为1∶10制备的OA-NLC具有最佳包封率为(67.76±3.56)％、平均粒径(175.6±6.4)nm,多分散系数(PDI)0.194和Zeta电位(-20.76±1.37)mV;其外观呈规则的圆形或椭圆形;稳定性试验表明,在30天内包封率、粒径及Zeta电位无明显变化.结论:采用超声乳化-溶剂挥发法制备的OA-NLC具有良好的理化特性及稳定性.     

女贞子中齐墩果酸提取制备与含量测定方法的研究进展

女贞子作为中国传统中医常用的滋补肝肾药物。2015版药典收载了一百多种含女贞子的中药制剂,临床应用广泛。齐墩果酸(Oleanolic acid,OA)是女贞子中主要有效成分,具有保肝等多种生理活性。且OA为多个女贞子中药制剂的指标控制成分。近十年,随着新方法、技术与仪器设备用于女贞子中齐墩果酸的提取制备和含量测定,研究取得了较为显著的成果。笔者围绕女贞子中齐墩果酸提取制备与含量测定方法进行综述,为含女贞子中药制剂工艺改进和质量控制的提升提供依据。     

齐墩果酸新型前体脂质体的制备和性质研究

 目的为了研究齐墩果酸新剂型,制备齐墩果酸新型前体脂质体,并对其体外性质进行考察。方法采用一种新型前体脂质体制备方法将齐墩果酸制成前体脂质体,考察了前体脂质体水合后形成脂质体的形态、粒径、包封率、体外吸收等各项指标,验证了这种新型前体脂质体制备方法制备齐墩果酸脂质体的可行性。结果所形成的齐墩果酸脂质体粒径小、粒度分布均匀,包封率为(85.65±7.96)%。且包封率的大小与脂质体溶液pH、药脂比有关。pH升高,包封率增大,药脂比由5∶1增加到10∶1时,包封率增大。离体小肠吸收实验证明,齐墩果酸脂质体与对照组相比,可显著促进药物吸收。结论新型前体脂质体制备方法可将齐墩果酸制成齐墩果酸脂质体,且形成的脂质体包封率较高,体外促吸收作用良好,此研究为齐墩果酸脂质体的研制奠定了基础。     

从雪胆中提取齐墩果酸

<正> 从湖北西部地区资源调查了解到湖北雪胆属植物品种多、产量高。我们仅对其中产量较大的品种可爱雪胆和中华雪胆进行了研究。可爱雪胆、中华雪胆系葫芦科雪胆属植物,该属     

柿叶中齐墩果酸的含量测定

采用双波长薄层扫描法对柿叶中齐墩果酸含量进行测定,为评价柿叶的质量提供了依据。     

相溶解度法研究羟丙基-β-环糊精对齐墩果酸的增溶效果

目的:用羟丙基-β-环糊精包合作用增加齐墩果酸的溶解度.方法:通过测定齐墩果酸在不同浓度羟丙基-β-环糊精中的溶解度,绘制相溶解度曲线.结果:相溶解度曲线为AL型.结论:由实验结果表明羟丙基-β-环糊精对齐墩果酸有较好的增溶作用,为其剂型的改变提供理论基础.