第二代抗组胺药心脏安全性的研究进展

长期以来 ,抗组胺药已被有效地用来治疗季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒以及哮喘。大部分经典或第一代抗组胺药因其局限性 (如镇静和抗胆碱能等副作用 ) ,已被相对无镇静作用的第二代抗组胺药所替代。然而近年来 ,一些特定的第二代抗组胺药(特非那定、阿司咪唑 )引起晕厥和尖端扭转型室性心动过速也陆续报道 ,使心脏安全性成为第二代抗组胺药应用时应该关注的重要问题。研制新的具有较低心脏毒性的抗组胺药 ,或合理应用第二代抗组胺药来避免心脏毒性 ,是提高第二代抗组胺药心脏安全性的两个重要方面。本文就第二代抗组胺…     

第二代H1抗组胺药治疗皮肤病的进展

第二代Ｈ１抗组胺药较第一代常规抗组胺药有许多优点，它们很少通过血脑屏障或对脑Ｈ１受体的亲和力低于与周围经Ｈ１受体的亲和力，因此这些药物具有持久的抗组胺作用并产生较小的镇静作用。由于显著减少了它们的副作用，因而将更广泛地用于过敏性疾病的治疗，并将逐渐取代常规抗组胺药。     

组胺和抗组胺药的研究进展

组胺与H1受体结合可增强抗原提呈细胞的能力,促进肥大细胞和嗜碱性粒细胞中组胺和其他介质的释放,在荨麻疹等过敏性疾病的发病中起着作用。第一代川抗组胺药由于相对分子质量小,嗜脂性,易通过血脑屏障,临床应用可产生较多不良反应,尤其是对警觉性、认知等的影响。第二代H1抗组胺药相对分子质量大,受体专一性强、亲和力高,抗组胺活性更强,安全性更好,国外指南均推荐作为荨麻疹的一线治疗药物,治疗剂量可增至标准剂量的4倍以提高疗效,仍具有很好的安全性。H3、H4抗组胺药也已进入临床试验,有望治疗过敏性疾病及瘙痒症。     

第二代抗组胺药及其新成员咪唑斯汀

概述了自上世纪80年代后问世的各种第二代非中枢镇静作用H1拮抗剂的药代动力学,药效学,不良反应及适应证等,对其优缺点作了比较;并着重介绍了最近推出的抗组胺药咪唑斯汀,它具有选择性拮抗H1受体和抗5-脂氧合酶的双重活性,是较理想的抗组胺药,用于治疗急,慢性荨麻疹及寒冷性荨麻疹等过敏性疾病。     

第二代抗组胺药临床应用中的若干问题

第二代抗组胺药安全有效，已成为临床上治疗过敏性皮肤病的主要药物之一，但仍存在一些有争议的问题。本文从药理作用来探讨临床用药几个值得注意的问题，包括药物在体内的相互作用、药物致心脏毒性的机制及相关因素、正确评价对中枢神经系统的镇静作用以及如何看待抗组胺药更广泛的药理作用等。     

加倍使用第二代抗组胺药剂量治疗慢性荨麻疹疗效及安全性分析

目的 观察第二代抗组胺药剂量加倍治疗慢性荨麻疹的临床疗效和安全性.方法 选取2018年7月至2020年2月某医院治疗的162例慢性荨麻疹患者,随机分为两组,治疗组82例,给予氯雷他定常规剂量2倍治疗;对照组80例,给予氯雷他定联合西替利嗪常规剂量治疗.治疗期间对患者进行症状积分评价及记录不良反应.结果 2周后,对照组的...     

新型组胺H1受体拮抗剂——咪唑斯汀

第一代抗组胺药血浆半衰期短,需每日多次给药,有嗜睡作用。而第二代抗组胺药往往血浆半衰期长,每日给药次数少,无嗜睡作用。咪唑斯汀(mizolastine,SL-850324,商品名为“皿治林”)是一种新的H1受体拮抗剂。     

抗组胺药物及其新药研究进展

组胺与组胺受体结合后引发以组胺为主的炎性介质释放,导致变态反应性疾病的发生.H1受体拮抗剂是抗组胺药物之一,可阻断组胺与Hl受体结合,从而抑制组胺发挥其生物学效应.Hl受体拮抗剂主要用于治疗由组胺释放诱发的变态反应性疾病.第一代抗组胺药作用时间短,有明显的镇静作用.第二代抗组胺药药效与第一代相近或强于第一代,作用时间长,无明显的中枢镇静作用,但有心脏毒性,故新药的研究成为热点.     

H1抗组胺药物研究进展

人体内组胺受体主要有H1、H2、H3和H4四种受体类型,组胺主要通过受体发挥生物学作用。目前H1抗组胺药物主要用于治疗荨麻疹及其他过敏性疾病,中枢神经系统疾病和前庭疾病。第一代H1抗组胺药物用于治疗过敏性疾病并无规范的研究,多数临床试验不符合当前随机双盲对照试验的标准。与之相比,第二代H1抗组胺药物均有大量充分的试验支持。临床上大部分H1抗组胺药物安全有效,但其中枢神经系统及心脏的不良反应不容忽视。     

非索非那定联合UVB治疗玫瑰糠疹疗效观察

目的:评价非索非那定联合中波紫外线照射治疗玫瑰糠疹的疗效。方法:将58例患者随机分为两组,治疗组30例口服非索非那定60 mg,2次/d,同时照射中波紫外线,隔日1次,连续10次。对照组28例口服非索非那定60 mg,2次/d,20天后观察疗效。结果:治疗组总有效率为96.6%,对照组为64.2%,二者差异有显著性(P0.01)。结论:非索非那定联合紫外线治疗玫瑰糠疹疗效好。     

H1受体拮抗剂的抗变态反应作用

总结了H1受体拮抗剂在体内和体外试验中的一些作用：它们与变态反应的各个病理生理环节密切相关。除了与组胺竞争H1受体（竞争性拮抗）外,H1受体拮抗剂类药物还有其它药理作用,后者正被开发应用于治疗变态反应性疾病。对该类药物的临床疗效评价及其分子作用机制的研究正在进行。咪唑斯汀是一种具有广泛作用的新的第二代抗组胺药,本文对该药作了重点介绍。     

复方甘草酸苷联合抗组胺药治疗慢性荨麻疹疗效观察

慢性荨麻疹是临床常见的顽固性皮肤病,具有反复发作的瘙痒、风团等症状。由于其病因复杂,大多数患者不能找到确切的病因,缺乏特异性治疗药物。目前认为患者免疫机能存在异常[1]。我科采用复方甘草酸苷联合抗组胺药H1、H2受体拮抗剂司他斯汀、雷尼替丁治疗慢性荨麻疹90例,疗效显著。并与单用复方甘草酸苷及单用司他斯汀、雷尼替丁作对照,现报道如下:1病例与方法1.1病例选择90例患者均为本所门诊确诊慢性荨麻疹病例,诊断标准参照《皮肤性病学》[2]中有关慢性荨麻疹的标准拟定。纳入标准:符合上述诊断标准,在1m内未全身应用糖皮质激素和抗组胺…     

非镇静性抗组胺药的安全界限

传统抗组胺药的主要缺点是大多有中枢抑制的副作用。第二代抗组胺药主要是为了克服这一副作用而产生的。但它们仍有一些副作用,有些还是比较严重的,应引起重视。中枢抑制作用第二代抗组胺药大多具有厌脂性,所以不易通过血脑屏障,其中枢抑制作用因而不明显。它们因此被称为非镇静性抗组胺药。但是,所谓非镇静性只是相对性的。实际上没有一种抗组胺药是绝对非镇静性的〔1〕。在第二代抗组胺药中,西替利嗪和美喹他嗪都有一定的镇静作用。有研究发现西替利嗪在5ｍｇ/ｄ剂量时,部分患者就可以出现嗜睡反应;而另一些研究的结果则不〔2〕。抗胆碱能…     

抗组胺新药——盐酸非索那定

美国食品与药品管理局已宣布撒消特非那定、特非那定和伪麻黄碱(复方)等的意向。盐酸非索那定是特非那定代谢物,保留了特非那定所有的优点,却没有其引起心脏QT间期延长所带来的危险性,是较理想的H_1受体拮抗剂,近年上市,用于治疗慢性特发性荨麻疹等过敏性疾病。     

咪唑斯汀和四种常用H1受体阻滞剂的实验抗组胺强度比较

咪唑斯汀(mizolastine,商品名皿治林),化学名称为2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基〗-1氢-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氨)-嘧啶酮;是新一代苯并咪唑类H₁受体阻滞剂,起效迅速,抗组胺作用强,能持续24h,且伴有阻滞变态反应炎症介质生成的双重作用。1997年获欧共体批准上市,迄今已广泛用于治疗过敏性疾病。我们研究了咪唑斯汀的抗组胺强度、作用特点与时效关系,为合理评价和临床用药提供依据。     

抗组胺新药——盐酸非索那定

美国食品与药品管理局已宣布撒消特非那定,特非那定和伪麻黄碱（复方）等的意向,盐酸非索那定是非那定代谢物,保留了特非那定所有的优点,却没有其引起心脏ＱＴ间期延长所带来的危险性,是较理想的Ｈ１受体拮抗剂,近年上市,用于治疗慢性特发性荨麻疹等过敏性疾病。     

非索非那定联合卡介菌多糖核酸治疗慢性荨麻疹疗效观察

目的观察非索非那定联合卡介菌多糖核酸治疗慢性荨麻疹的疗效。方法对36例慢性荨麻疹患者给予非索非那定口服联合卡介菌多糖核酸肌注。结果非索非那定口服联合卡介菌多糖核酸肌注治疗慢性荨麻疹8周后总有效率达91.67%疗效明显。结论非索非那定联合卡介菌多糖核酸治疗慢性荨麻疹的疗效高、安全性好。     

用外周血单核细胞衍生的树突状细胞评价抗组胺药治疗慢性荨麻疹的药效

慢性荨麻疹是皮肤科常见病之一,病因不明,易诊难治。抗组胺药为治疗此类疾病的首选药物,但对部分患者疗效不十分肯定,如何评价药物的有效性尚缺乏客观指标。概述了树突状细胞在变应性疾病中的功能及用体外培养外周血单核细胞衍生的树突状细胞评价抗组胺药药效的实验进展,以期为评估抗组胺药治疗慢性荨麻疹的药效提供依据。     

一种新的抗组胺药--地氯雷他定

地氯雷他定是新一代抗组胺类药 ,该药起效快 ,作用持续时间长 ,不仅具有抗组胺作用 ,同时具有抗炎活性 ,对消除充血、解除风团效果明显 ,无中枢神经系统副作用 ,亦无心脏毒性 ,无药物间的相互作用     

慢性自发性荨麻疹患者对第二代抗组胺药物依从性调查

目的:探讨慢性自发性荨麻疹(CSU)患者对第二代抗组胺药物的依从性、影响因素及症状控制情况。方法:将2015年6月-2017年6月于河南省人民医院皮肤科门诊诊断为CSU的患者作为研究对象,采用病例调查和电话随访的方式,对CSU患者首次就诊后6个月和9个月的情况进行回顾性问卷调查,主要观察指标为依从率、不依从原因、依从性影响因素及病情控制情况。结果:共完成有效问卷589份,第二代抗组胺药物依从者233例(依从率为39. 56%),不依从者356例(不依从率为60. 44%)。不依从原因分类包括:不理解医嘱,发病时服药172例;担心药物副作用126例(其中间断服药47例,停药79例);经常忘记,间断服药33例;病情控制不佳停药14例;发生药物副作用停药7例;备孕或怀孕停药3例;经济原因停药1例。233例服药依从者治愈101例,356例不依从者治愈63例,两者差异有统计学意义(2=115. 15,P <0. 01)。文化程度与患者服药依从性有关(OR=1. 53,95%CI为1. 02～5. 39),而经济水平与其依从性无关(OR=0. 93,95%CI为0. 71～1. 55)。结论:慢性自发性荨麻疹患者对第二代抗组胺药物依从性较低,应针对不依从原因加以干预提高依从率。