红葱抗稻瘟霉活性成分研究

目的阐明红葱抗稻瘟霉活性的物质基础.方法利用稻瘟霉筛选体系对红葱的60%(φ)乙醇提取物及其氯仿、正丁醇和水的萃取部分进行活性筛选,并对活性部位的化学成分进行分离鉴定.结果与结论从活性部位中分离得到10个化合物,通过理化性质和波谱数据鉴定它们的结构分别为:异红葱甲素(1)、异红葱乙素(2)、红葱乙素(3)、β-谷甾醇(4)、8-羟基-3,4-二甲氧基-1-甲基-蒽醌-2-羧酸甲酯(5)、4-羟基红葱乙素(6)、hongconin(7)、4,8-二羟基-3-甲氧基-1-甲基-蒽醌-2-羧酸甲酯(8)、dihydro-eleutherinol(9)、1,3,6-三羟基-8-甲基蒽醌(10).其中,9和10为首次从该属植物中分得.化合物2、3、5、6、7、9、10具有较好的诱导稻瘟霉菌丝变形的活性,它们的最小变形浓度(minimummorphologicaldeformationconcentrate,MMDC)分别为30、30、170、130、55、60、150μmol·L-1.用MTT法测定10个化合物的抗肿瘤活性,发现化合物2、3、5、6、7、9有较强的抑制人类红白血病细胞株K562细胞生长的活性,它们的IC50值分别为33、49、266、35、174、154μmol·L-1.     

Asterosaponins and glycosylated polyhydroxysteroids from the starfish Culcita novaeguineae and their cytotoxic activities

Using combined chromatographic methods, two asterosaponins (compounds 1 and 2), including a new compound novaeguinoside E (compound 1), and six glycosylated polyhydroxysteroids (compounds 3–8) were isolated from a methanol extract of the starfish Culcita novaeguineae. Their structures were determined on the basis of spectroscopic data (¹H and ¹³C NMR, HSQC, HMBC, ¹H–¹H COSY, ROESY, and HRESI-MS) and by comparison with the literature values. The new compound 1 represents the third example of asterosaponins containing the 5α-cholesta-9(1l)-en-3β,6α,20,22-tetraol aglycone. Among isolated compounds, 4–7 exhibited moderate to weak cytotoxic activities against five human cancer cell lines such as Hep-G2 (hepatoma), KB (epidermoid carcinoma), LNCaP (prostate cancer), MCF7 (breast cancer), and SK-Mel2 (melanoma).     

Three new asterosaponins from the starfish Culcita novaeguineae and their bioactivity

Bioassay-guided fractionation of the active n-BuOH extract of the starfish Culcita novaeguineae resulted in the isolation of three new sulfated steroidal glycosides (asterosaponins) 1, 2 and 3, as active compounds causing morphological abnormality of Pyricularia oryzae mycelia. Compounds 1-3 possess the same pentasaccharide moiety, beta-D-fucopyranosyl-(1-->2)-alpha-L-arabinopyranosyl-(1-->4)-[beta-D-quinovopyranosyl-(1-->2)]-beta-D-xylopyranosyl-(1-->3)-beta-D-quinovopyranosyl, linked to C-6 of 3beta-sulfated steroidal aglycones and differ from each other in the side chains. Their structures were elucidated by extensive spectral studies and chemical evidences. Saponins 1 and 3 showed significant cytotoxicity against two cancer cell lines (IC50 values for 1:3.57 microg/mL [K-562], 2.55 microg/mL [BEL-7402]; for 3:3.75 microg/mL [K-562], 1.89 microg/mL [BEL-7402]), as well as hemolytic activity to rabbit erythrocytes (ED50 values: 16 and 31 microg/mL, respectively), while 2 was inactive in these bioassays.     

海洋微生物中具有引起稻瘟霉孢子形态变异活性的菌株筛选

目的从海洋微生物的次级代谢产物中发现新的具有抗肿瘤活性的新化合物以用于新的抗肿瘤药物的研制开发。方法以稻瘟霉孢子形态变异为指标的生物活性物质筛选模型 ,对 2 0 0株海洋微生物资源菌株进行了反复筛选。结果得到了 6株在其发酵液中能够产生较强生物活性物质的菌株 ,即海豚葡萄球菌 (Staphylococusdelphini)、拟青霉 (Paecilomycessp )、土曲霉 (Aspergillusterreus)、青霉 (Penicilliumsp .)、中华拟青霉 (Sinopaecilomyces)、海洋芽孢杆菌 (Bacillusmarinus) ;并且对这 6株菌株的生长发育稳定性 ,遗传稳定性和生物活性物质的热稳定性进行了考察 ,发现其中的 4株菌株 ,即拟青霉 (Paecilomycessp )、青霉 (Penicilliumsp )、中华拟青霉 (Sinopae cilomyces)、海洋芽孢杆菌 (Bacillusmarinus)的各项稳定性良好。 结论为具有抗肿瘤活性物质的追踪分离奠定了基础     

6-苄氧基吲哚-2-甲酸糠醇酯衍生物的合成及其抗稻瘟霉菌活性

目的设计合成一系列6-苄氧基吲哚-2-甲酸糠醇酯衍生物,并测试其抗稻瘟霉菌活性。方法以4-羟基苯甲醛为原料,经O-苄基化、Knoevenagel反应、重排和水解反应得到6-苄氧基吲哚-2-甲酸（6）,6与5-氯甲基糠醛反应得到6-苄氧基吲哚-2-甲酸-（5-甲酰基糠醇）酯（1）,1分别经过还原、还原胺化和Knoevenagel反应得到相应的目标化合物。体外活性采用稻瘟霉菌筛选模型进行评价。结果与结论合成了13个新化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证,其中化合物1、8e、8f、8g的活性优于阳性对照灰黄霉素（griseofulvin）。     

太平洋侧花海葵中四个新神经酰胺的鉴定太平洋侧花海葵中四个新神经酰胺的鉴定

目的研究太平洋侧花海葵(Anthopleura pacifica)中的生物活性成分。方法采用稻瘟霉模型生物活性追踪方法,应用色谱技术进行分离,根据理化性质和波谱分析鉴定结构。结果得到了1个对稻瘟霉显示活性的组分,并鉴定为4个神经酰胺的混合物:N-羟乙基-N-十四酰-(2S,3R)-十八碳鞘氨醇-4(E),8(E)-二烯(a),N-羟乙基-N-(9Z-十六烯酰)-(2S,3R)-十八碳鞘氨醇-4(E),8(E)-二烯(b),N-羟乙基-N-十六酰-(2S,3R)-十八碳鞘氨醇-4(E),8(E)-二烯(c)和N-羟乙基-N-(13Z-二十二烯酰)-(2S,3R)-十八碳鞘氨醇-4(E),8(E)-二烯(d)。结论化合物a～d均为新的神经鞘氨醇化合物。     

抗稻瘟霉活性化合物A73的结构鉴定

以稻瘟霉分生孢子生长形态异常或抑制为指标，从土壤真菌中筛选新抗真菌、抗肿瘤活性物质的过程中，得到活性菌株１３１〔１〕．通过对其次级代谢产物进行活性跟踪分离，得到活性化合物３，４二氢９，１０二羟基７甲氧基３甲基１Ｈ萘并〔２，３ｃ〕吡...     

Two new bioactive triterpene glycosides from the sea cucumber Pseudocolochirus violaceus

By activity-guided fractionation, two new triterpene glycosides, violaceusides A (1) and B (2), were isolated from the sea cucumber Pseudocolochirus violaceus as active compounds causing morphological abnormality of Pyricularia oryzae mycelia. By extensive 2D NMR techniques and chemical evidence, the structures of the two new glycosides were established as 16β-acetoxy-3-O-[3-O-methyl-β-d-glucopyranosyl-(1 → 3)-β-d-xylopyranosyl-(1 → 4)-β-d-quinovopyranosyl-(1 → 2)-4-O-sodiumsulphate-β-d-xylopyranosyl]-holosta-7,24-diene-3β-ol (1) and 16β-acetoxy-3-O-[3-O-methyl-β-d-glucopyranosyl-(1 → 3)-β-d-xylopyranosyl-(1 → 4)-β-d-glucopyranosyl-(1 → 2)-4-O-sodiumsulphate-β-d-xylopyranosyl]-holosta-7,24-diene-3β-ol (2), respectively. The two glycosides also exhibited significant cytotoxicity against HL-60 and BEL-7402 cancer cell lines.     

棕环海参化学成分的研究

目的研究中国南海棕环海参的化学成分。方法采用稻瘟霉模型生物活性追踪方法,应用多种色谱技术分离,根据波谱解析和化学手段鉴定化合物的结构。结果从棕环海参正丁醇萃取物中分离鉴定了3个三萜皂苷:pervicoside C(Ⅰ),holothurin A(Ⅱ)和DS-holoturin B(Ⅲ);从氯仿萃取物中分离鉴定了4个化合物:尿嘧啶(Ⅳ),胸腺嘧啶(Ⅴ),胸腺嘧啶脱氧核苷(Ⅵ)和尿嘧啶脱氧核苷(Ⅶ)。结论所有化合物均为首次从该种海参中获得,化合物I为新天然产物,Ⅰ和Ⅱ具有诱导稻瘟霉菌丝变形活性和肿瘤细胞毒性。     

产紫青霉中的活性成分

从陕西省采集的土样中分离得到产紫青霉 (Penicillium purpurogenumStoll) ,从其发酵液乙酸乙酯萃取物中分离得到两个化合物 ,经过光谱数据的分析鉴定为 :3 (1′ 羧基乙烯氧基 )苯甲酸和间羟基苯甲酸 ,并利用稻瘟霉 (Pyriculariaoryzae)菌丝体形态变化作为活性指标 ,测定了它们的活性     

用生物检定法研究力达霉素在小鼠和犬的药代动力学

目的用生物检定法测定力达霉素活性浓度和研究其药代动力学。方法体外细胞毒检测法测定血清力达霉素浓度。结果方法学确证基本符合药代动力学研究要求。小鼠iv力达霉素100,50和10 μg·kg^-1后浓度曲线符合二房室模型，α和β相t_1/2分别是0.77~1.8 min和5.6~7.2 min。AUC分别是2 851.3，887.8和166.4 μg·min·L^-1，随剂量非线性增加。AUC增加和抑瘤疗效增长趋势相似。犬iv力达霉素12 μg·kg^-1后浓度低并迅速下降，AUC仅16 μg·min·L^-1，比小鼠浓度低和消除快。首次给药后15 d进行第2次给药，第2次给药浓度低于首次。结论用生物检定法成功测定血清力达霉素浓度和研究其药代动力学。力达霉素药代动力学存在种属、单次及多次给药差别。