中药口服缓释制剂的研究进展

综述了近年来中药口服缓释制剂的研究进展。中药单体化合物、有效部位、单味药和复方的口服缓释制剂均有研究报道,内容主要是缓释制剂的制备工艺和体外释放度评价,也有制剂缓释作用综合评价方法的探索,以及药动学和药效毒理等方面的研究。随着中医药基础研究的深入,中药缓释制剂研究有着广阔的发展前景。     

中药口服固体缓释制剂的研究进展

近30年来,缓释制剂以其显著的优点而受到广泛的关注,尤其以西药为原料的药物缓释制剂,在处方设计,辅料及成型工艺,生物药剂学特性及药动学等方面,国内外学者都做了大量的研究工作,许多成熟的品种如萘普生缓释片等在临床上已得到广泛的应用。但相比而言,中药缓释制剂的开发却大大落后,国家食品药品监督管理局2003年批准的51个缓释品种中只有一个中药制剂。随着中国进入W TO,西药仿制日趋艰难,开发中药市场已迫在眉睫。本文结合笔者从事中药缓释制剂研究工作实际,并通过查阅近10年的国内相关报道,拟对中药口服缓释制剂的特点、类型、药动学…     

口服缓释、控释制剂进展

 近年来，緩释、控释制剂取得了很大的进展，专利文献大量涌现，上市的品种不断增多。尤其是控释散剂、控释小九、各种骨架型緩释片、包衣控释片、渗透泵控释片、緩释膜刑、緩释胶囊剂、控释液体制剂、缓释干混悬剂和高生物利用度缓铎制剂有了很大的发展。     

缓释制剂在我院的使用现状

目的：以氯化钾缓释片为例,通过统计我院2009年临床缓释制剂的使用情况,了解缓释制剂在我院的使用现状。方法：对我院2009年全院各临床科室住院病人使用氯化钾缓释片的人次数、医嘱情况、使用情况,分析收集的数据,判断其使用情况。结果：我院在使用缓释制剂药物方面,存在一定的不合理使用现象,药师应参与临床,在促进合理用药中发挥作用。     

缓控释给药系统在中药口服缓控释制剂中的应用研究与思考

介绍中药口服缓控释制剂的研究应用。对研究过程中存在的难点问题作了分析。     

缓控释给药系统在中药口服缓控释制剂中的应用研究与思考

介绍中药口服缓控释制剂的研究应用.对研究过程中存在的难点问题作了分析.     

卡波普作为干粘合剂在中药片剂中的应用

为了改善中药片剂的外观,减少片剂中糖和滑石粉的用量,提高传统中药制剂的质量,近年来越来越多的人将中药片剂由原来的糖衣改为薄膜衣。然而,由于中药浸膏本身可压性差的特性,通常压出的素片难以符合薄膜包衣的要求。因此有必要通过制剂技术来改善中药浸膏可压性差的特性。卡波普是一种较新的药用辅料,目前主要用作凝胶剂基质和在缓控释制剂中用作缓释材料[1～3] 。由于其具有良好的可压性和粘合性,因此有望在改善中药素片质量     

口服中药缓释制剂组分释放同步性的研究进展

中药缓释给药系统的剂型研究已经取得一定进展,其组分释放同步性研究正成为领域热点,而成分的繁杂又赋予了中药制剂组分释放同步性研究带来了一定的难度。通过对近年来的口服中药缓释制剂组分释放同步性研究的相关文献进行了整理和分析,分析控制同步释放的技术主要有固体分散体技术、分层压片技术、多元包衣技术、渗透泵技术,释放同步性评价方法主要为相似因子法和相似因子-指纹图谱结合法。现阶段的同步释放控制技术已取得了一定成果,但组分释放的同步性程度还不够高;释放同步性评价方法具有一定的评估价值,但该体系仍不够完整和系统。开展中药制剂组分同步释放研究可效仿中药汤剂成分同步转运的优势,以最大限度地模拟原方疗效,同时还需比较释放同步性与非同步性的药效研究,以证实同步性研究的必要性和重要性。中药缓释制剂研究在追求良好缓释效果的同时,还应力求其多组分的同步释放,以期达到中药的整体、同步、综合作用。     

缓释、控释制剂研究进展

目的介绍缓/控释制剂类型及各种制剂制备技术的研究概况及展望方法以国内外发表的文献为依据,对缓/控释制剂类型及各种制剂制备技术分别进行介绍。结果与结论目前制备缓/控释制剂的技术日益增多,研究开发品种亦较多,但还需要进一步发展。     

澄清技术在中药口服制剂中的应用进展

水提醇沉法已广泛应用于中药口服制剂中药液的澄清,但该法存在诸多缺点,为了寻找更好的澄清工艺,在除去药液中杂质的同时最大程度地保留有效成分,并使药液澄清、成品稳定、缩短生产周期、节约能源等,广大药学工作者做了大量的研究工作,现将近十年来研究状况综述如下。1　水提醇沉法水提醇沉法为传统澄清技术,五十年代末期广泛用于中药制剂生产。醇沉的目的是为了除去水煎液中淀粉、树胶、果胶、粘液质、蛋白质、鞣质、色素、无机盐等水溶性杂质,醇含量在80%时几乎可以除去全部蛋白质、多糖、无机盐。近年来的研究表明,各生药均含有人体所必…     

口服中药多组分现代缓释制剂体系的构建

中医中药历史悠久,疗效确切的中药及方剂数量较多,但目前绝大多数的药物剂型还停留在普通制剂,高效、长效且剂量小的制剂极少.缓释制剂在用药后能在较长时间内持续释放药物,维持血药浓度,降低毒副作用,其用药次数较少,可改善药物的依从性.然而不同于单体药物,中药及复方物质基础的本质是多组分,而不是1个或几个活性单体成分.因此,该文从中药多组分的角度,在中医药理论指导下,结合中药现代制剂技术来制备口服中药现代缓释制剂,最终改善中药的临床疗效.     

浅析中药缓控释制剂

缓释、控释制剂与普通制剂比较,药物治疗作用持久、毒副作用低、用药次数减少。由于设计要求,药物可缓慢地释放进入体内,血药浓度“峰谷”波动小,可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用,又能保持在有效浓度范围（治疗窗）之内以维持疗效。本文对目前缓控释制剂的特点、制剂技术及中药缓控释制剂的研究概况进行综述。     

口服中药多组分同步缓释制剂的研究进展

同步缓释具有缓释和多组分同步释放的特征,是口服中药复方、单方或有效部位缓释制剂研究中的热点之一。由于中药自身成分复杂的特点,使多组分同步缓释成为当前口服中药缓释制剂研究的难点问题。对近年来口服中药多组分同步缓释制剂的研究进展进行综述,为进一步推动其发展提供参考。     

口服制剂口感评价方法的应用进展

口感是影响口服制剂成药性和患者用药依从性的重要因素,是口服制剂处方设计和临床应用的重要考量指标,如何客观、准确、简便、高效地表征口感,是制约口服制剂口感设计与开发利用的瓶颈问题。目前,国内外常用的口服制剂口感评价方法有口尝法、电子舌法、动物味觉喜好实验、体外溶出度实验和电生理实验。口尝法是口感评价的首选,但结果的客观性和重复性较差。鉴于此,其他4种口感评价技术已作为辅助方法应用于制药行业,但都存在一定的局限性。该研究重点对上述方法的检测原理、适用性及优缺点进行评述,以期为现阶段口服制剂的矫味和口感评价研究提供方法学借鉴,提高患者服药依从性和口服制剂产品的业内竞争力,推动口服制剂工艺研究水平的进步。     

含冰片眼用制剂的文献调查

目的对冰片在眼科制剂中应用状况进行文献调查。方法以冰片、眼等为主题词,对三大中文期刊数据库、Medline及中国知识产权局专利数据库进行网络检索;手工检索2010版药典一部。所得题录导入NoteExpress,建立数据库,手工剔除无关文献。结果检出67篇与冰片有关的眼制剂文章和73项专利,4个列入药典眼用制剂。结论目前眼用冰片存在品种混用,临床剂量超出安全剂量范围等情况。     

黄豆苷元介孔二氧化硅纳米粒缓释片制备及口服药动学研究

目的 制备黄豆苷元介孔二氧化硅纳米粒缓释片（daidzein mesoporous silica nanoparticles sustained-release tablets,Dai-MSNs-SRT）,并考察Beagle犬的口服药动学行为。方法 选择羟丙基甲基纤维素K4M（hydroxypropyl methyl cellulose K4M,HPMC K4M）用量、羧甲基淀粉钠（carboxyl methyl starch sodium,CMS-Na）用量和聚乙二醇400（polyethylene glycol 400,PEG 400）用量为主要影响因素,Dai-MSNs-SRT在2、6、12 h累积释放率的综合评分为响应值,采用Box-Behnken设计-效应面法优化IMP-SD-HMSRT最佳处方优化处方工艺。对Dai-MSNs-SRT释药模型和释药机制进行探讨。按10 mg/kg（以黄豆苷元计）进行ig,比较Dai-MSNs-SRT口服药动学行为,并计算相对口服生物利用度。采用Loo-Rigelman法评价Dai-MSNs-SRT体内外相关性。结果 Dai-MSNs-SRT最佳处方为Dai-MSNs粉末350 mg/片,HPMC K4M用量为15.2%,CMS-Na用量为9.5%,PEG 400用量为2.1%。Dai-MSNs-SRT缓释特征明显,12 h累积释放率达94.87%。Dai-MSNs-SRT体外释药符合Higuchi模型,释药机制为扩散和骨架溶蚀并存。药动学结果显示,Dai-MSNs-SRT血药浓度（C_max）波动幅度小,达峰时间（t_max）由（1.53±0.42）h延后至（4.26±0.44）h,半衰期（t_1/2）由（3.26±0.56）h延长至（6.63±2.17）h,与上市品相比,相对生物利用度提高至其1.88倍。Dai-MSNs-SRT在pH7.4磷酸盐缓冲液中体外释放与体内吸收相关性良好。结论 Dai-MSNs-SRT工艺重复性良好,C_max波动幅度小,提高了其生物利用度。     

口服固体制剂药用辅料的研究进展

药用辅料是药物制剂的基础材料和重要组成部分,在制剂剂型和生产中起关键作用。随着药用辅料生产技术的迅速发展,具有低吸湿性、对原辅料和人体惰性、优异的压片性能与口感良好的优良辅料正在口服固体制剂的开发中被越来越多地关注。从经济性与技术性评价两方面分析了乳糖、纤维素衍生物、磷酸盐、甘露醇等主流固体制剂填充与黏合剂的特点,以便为口服固体制剂中药用辅料的筛选提供科学依据。     

新技术在中药制剂研究中的应用

综述了近年来有关脂质体、毫微型胶囊、微球与磁性微球、微囊、固体分散体以及包合技术等新技术在中药制剂中的作用。     

姜黄素磷脂复合物不同制剂对SD大鼠口服生物利用度的影响

目的比较姜黄素磷脂复合物以水分散体、固体分散体及油制剂形式给药时对SD大鼠口服吸收生物利用度的影响。方法 SD大鼠分别灌胃给予姜黄素磷脂复合物上述3种制剂,取血,以大黄素为内标,HPLC法测定姜黄素的血药浓度,并计算药动学参数。结果姜黄素磷脂复合物油制剂的曲线下面积(AUC0-∞)分别为原料药、水分散体及固体分散体的7.99、1.58和1.46倍,而且其tmax与t1/2也均有所延长。结论姜黄素磷脂复合物以油制剂给药时,可显著地提高其生物利用度,这可能与其在油中有更高的稳定性有关。     

中药口服缓控释制剂体内外相关性研究进展

介绍缓控释制剂的体外释放度测定方法,使其能更好地模拟体内状态,得到好的体内外相关性;对最近的国内外文献中有关缓控释制剂的体内评价、体内外相关性研究进行了综述。结果表明具有良好体内外相关性的体外评价方法的建立对中药缓控释给药制剂的研究具有重要的意义。