甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液内包装材料稳定性研究

目的 考察甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液内包装材料的稳定性.方法 测定滴眼剂瓶口与瓶盖的密封性及滴眼剂瓶平均滴出量.采用高效液相色谱法测定样品中单个杂质、总杂质及有效物质含量.通过加速试验、光照试验、水蒸气透过试验、浸水试验、低温循环试验、高温试验考察样品的稳定性.结果 滴眼剂瓶口与瓶盖配合适宜、无滑牙,抽真空无进水或冒泡现象...     

甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液开封挑战试验

目的:评价甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液在开封使用过程中抗环境微生物污染能力。方法:将供试品随机分组,开盖后暴露于普通室内环境,分别在不同时间段随机抽取样品进行微生物限度检查,结合监测到的环境微生物进行结果分析。结果:160支供试品试验前后微生物限度检查结果无显著差异,受环境菌污染而发生的阳性率低于对照组。结论:甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液在开封使用期内可有效抵抗环境微生物的污染。     

甲苯磺酸妥舒沙星凝胶的制备及质量标准的建立

目的研制甲苯磺酸妥舒沙星凝胶。方法用卡波姆-940作基质制备甲苯磺酸妥舒沙星凝胶,建立了性状、鉴别、含量测定等质控标准对制剂进行质量控制。结果含量测定平均回收率为99.99%,RSD为0.76%(n=9)。结论本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控,适于临床应用。     

甲苯磺酸妥舒沙星滴耳液的制备及临床应用

目的 制备甲苯磺酸妥舒沙星滴耳液,建立质量控制方法,观察临床疗效.方法 将甲苯磺酸妥舒沙星制成滴耳液,采用紫外分光光度法测定含量并进行稳定性试验及临床疗效观察.结果 平均回收率为98.96%;制剂质量可靠,疗效确切.结论 本制剂制备工艺合理,质控方法可靠,临床疗效满意.     

甲苯磺酸妥舒沙星分散片的研制和质量控制

目的探讨甲苯磺酸妥舒沙星分散片的制备工艺及其质量控制方法。方法以颗粒流动性以及分散片的外观光洁度、崩解时限为综合指标,选择L9（3^4）进行正交试验筛选出甲苯磺酸妥舒沙星分散片的最佳处方．同时对制备工艺中原辅料微粉化、崩解剂的加入方法、硬度等进行了研究。结果确定优选处方和制备工艺;所制备的分散片脆碎度、分散均匀性、溶出度均符合要求。结论本分散片制备工艺合理。具有溶散快、分散均匀、有效成分溶出量高的特性。     

高效液相色谱法测定甲苯磺酸妥舒沙星的含量

建立了测定甲苯磺酸妥舒沙星含量的高效液相色谱法：ＡｌｌｔｉｍａＣ１８柱,０．１ｍｏｌ／Ｌ柠檬酸缓冲液（ｐＨ３．０）－乙腈（７５：２５）为流动相,检测波长为２５４ｎｍ,流速为１．０ｍｌ／ｍｉｎ。在２．５～１００ｐｇ／ｍｌ范围内线性关系良好;最低检测限为０．１μｇ／ｍｌ（Ｓ／Ｎ＝３）。     

甲苯磺酸妥舒沙星HPLC测定方法的改进

目的:探讨甲苯磺酸妥舒沙星HPLC含量测定方法中一种价廉、简便、分离效果好的流动相.方法:采用0.08mol/L枸橼酸溶液(用三乙胺调节pH值至2.5)-乙腈(73:27)为流动相.结果:甲苯磺酸妥舒沙星在5～60μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为100.45%,RSD=0.89%.结论:利用该流动相测定甲苯磺酸妥舒沙星的含量准确、重现性好.     

甲苯磺酸妥舒沙星分散片含量及溶出度的研究

目的 研究甲苯磺酸妥舒沙星片的含量及溶出度测定方法.方法 采用HPLC法,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以枸橼酸钠的缓冲液乙腈(65∶35)为流动相,检测波长为264 nm,测定含量及溶出度.结果 甲苯磺酸妥舒沙星片在4.552～36.416 μg·mL-1呈良好线形关系(r=0.9998),平均回收率为98.9％ (n=9),6批样品在40 min内溶出量均＞75％.结论 本法简便、准确、稳定,适用于甲苯磺酸妥舒沙星含量及溶出度的测定.     

紫外分光光度法测定妥舒沙星片的含量

目的:研究甲苯磺酸妥舒沙星片的含量测定方法.方法:采用紫外分光光度法测定含量,以295 nm为测定波长,0.1mol·L-1盐酸作为溶剂.结果:甲苯磺酸妥舒沙星片在2.5～100 mg·L-1之间呈良好线形关系,r=0.999 9,平均回收率为98.96%(n=5).结论:本法简便、准确、稳定,适用于甲苯磺酸妥舒沙星含量的快速测定.     

甲苯磺酸妥舒沙星分散片在健康人体中的生物等效性研究

目的:评价受试制剂甲苯磺酸妥舒沙星分散片与参比制剂甲苯磺酸妥舒沙星片在中国健康人体内的生物等效性。方法:入选18名男性健康志愿者,随机交叉单剂量口服甲苯磺酸妥舒沙星分散片或甲苯磺酸妥舒沙星片0.3 g,HPLC法测定血浆中妥舒沙星浓度。经DAS 2.0药代动力学计算程序处理参数,并进行双单侧t检验确定是否生物等效。结果:甲苯磺酸妥舒沙星分散片和甲苯磺酸妥舒沙星片的药动学参数分别如下:t1/2分别为(5.17±1.96)和(5.13±2.10)h;tmax分别为(0.89±0.19)和(0.86±0.20)h;Cmax分别为(0.53±0.09)和(0.51±0.09)μg/mL;AUC0-24 h分别为(1.75±0.67)和(1.76±0.66)μg.h.mL-1;AUC0→∞分别为(1.98±0.74)和(1.98±0.76)μg.h.mL-1。甲苯磺酸妥舒沙星分散片受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度F为(101.1±15.6)%。结论:经统计学分析,受试制剂甲苯磺酸妥舒沙星分散片与参比制剂甲苯磺酸妥舒沙星片具有生物等效性。     

复方妥舒沙星鼻用喷雾剂的研制

目的：制备复方妥舒沙星鼻用喷雾荆并建立质量控制方法。方法：拟定处方组成及制备工艺；采用紫外分光光度法测定妥舒沙星含量；采用旋光法测定盐酸麻黄碱含量。结果：妥舒沙星在4．5—63．0μg·ml^-1范围内线性关系良好，r=0．9999。平均回收率为99．7％，RSD为0．48％。结论：该制剂制备工艺简单，质量控制方法可靠，质量稳定。     

人血浆中甲苯磺酸妥舒沙星的HPLC-荧光法测定及相对生物利用度

建立了HPLC-荧光法测定人血浆中的甲苯磺酸妥舒沙星,以加替沙星为内标,血浆样品萃取后经C18色谱柱分离,流动相为乙腈-甲醇-0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液(pH 6.5)(10:30:60),荧光激发波长350 nm,发射波长420 nm.血浆中妥舒沙星在18.2～2 280 ng/ml浓度范围内线性关系良好,方法回收率为93.7%～104.1%,日内、日间RSD不大于10.1%和9.4%.18名健康志愿者采用随机交叉方式分别单剂量口服甲苯磺酸妥舒沙星分散片(受试制剂)或片剂(参比制剂)0.3 g,AUG 0→24h为(6403.0±1 827.4)和(6 544.1±1 937.9)ng·h·ml-1,c max为(1 266.9±409.6)和(1 258.2±395.8)ng/ml,t max为(0.9±0.3)和(1.0±0.3)h.受试制剂的相对生物利用度为(98.6±7.4)%.     

复方妥舒沙星滴耳液的制备及质量控制

目的制备复方妥舒沙星滴耳液并建立质量控制方法.方法采用紫外分光光度法测定妥舒沙星含量.结果妥舒沙星在10～60μg·mL-1浓度范围内,线性关系良好,r=0.999 9.平均回收率为99.90%,RSD为1.01%(n=9).结论本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控.     

顶空气相色谱法同时测定甲苯磺酸妥舒沙星原料药中6种有机溶剂的残留量

目的:建立同时测定甲苯磺酸妥舒沙星原料药中甲醇、乙醇、二氯甲烷、正己烷、四氢呋喃和苯等有机溶剂残留量的方法。方法:采用顶空气相色谱法。色谱柱为以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(DB-624)为固定液的毛细管柱,程序升温,进样口温度为180℃,检测器为氢火焰离子化检测器,温度为300℃,载气为高纯氮气,载气流速为1.5 m L/min,分流比为10∶1,顶空平衡温度为100℃,平衡时间为40 min,顶空瓶装样量为10 m L,顶空进样量为1 m L。结果:甲醇、乙醇、二氯甲烷、正己烷、四氢呋喃和苯检测质量浓度线性范围分别为178.3~1 782.7μg/m L(r=0.999 1)、301.2~3 012.1μg/m L(r=0.999 7)、33.81~338.10μg/m L(r=0.999 3)、18.02~180.22μg/m L(r=0.999 1)、43.26~432.58μg/m L(r=0.999 1)、0.126 8~1.268 1μg/m L(r=0.999 1);定量限分别为0.31、3.00、0.67、0.02、0.005、0.10μg/m L,检测限分别为0.15、1.51、0.22、0.01、0.001、0.05μg/m L;精密度试验的RSD≤3.1%;稳定性、重复性试验中甲醇、正己烷的RSD≤5%;加样回收率分别为93.72%~102.20%(RSD=3.1%,n=9)、90.10%~101.79%(RSD=4.0%,n=9)、97.07%~103.11%(RSD=2.0%,n=9)、92.38%~103.83%(RSD=3.9%,n=9)、95.44%~103.62%(RSD=2.8%,n=9)、94.00%~104.73%(RSD=4.1%,n=9)。结论:该方法快速、灵敏、准确,适用于甲苯磺酸妥舒沙星原料药中甲醇、乙醇、二氯甲烷、正己烷、四氢呋喃和苯等有机溶剂残留量的同时测定。     

HPLC对甲苯磺酸妥舒沙星片含量的测定分析

目的建立甲苯磺酸妥舒沙星片含量测定的高效液相色谱法,方法采用高效液相色谱法,C18柱（250×4．6mm,5μm）,流动相为0．08mol／L枸橼酸溶液（用三乙胺调pH至2．5）-乙腈（73：27）,流速：1．0ml／min,检测波长：270nm。结果甲苯磺酸妥舒沙星在5-60ug／ml范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0．9999）,平均回收率为99．87％,RSD为0．47％。结论高效液相色谱法简便、灵敏、准确、重现性好,可用于测定甲苯磺酸妥舒沙星片含量。     

司帕沙星滴眼液的制备及稳定性考察

目的考察司帕沙星滴眼液的稳定性,确定其有效期.方法通过光照、高温、低温等影响因素试验,特定条件（40,50,60℃）下恒温15周加速试验及室温留样观察,测定其色泽、pH、含量、有关物质变化.采用高效液相色谱法测定含量及有关物质.结果采用恒温（恒湿）条件下15周内制剂的稳定性与室温留样观察结果一致.结论该制剂处方合理、质量稳定,有效期可达2年以上.     

新氟喹诺酮抗菌剂妥舒沙星

妥舒沙星(Tosufloxacin、T-3262、多氟啶酸、Tosilate)为日本富山化学工业株式会社研制成功的广谱氟喹诺酮类抗菌药物,发表于日本化学疗法学会杂志(Chemothe-rapy 1988,36(Suppl 9))现将其抗菌作用,药代动力学及临床应用结果综述于下.     

国产妥舒沙星临床药物动力学

目的研究国产妥舒沙星在健康志愿者中的体内过程。方法8名受试者随机交叉空腹口服国产和进口妥舒沙星片剂300mg,以HPLC法测定血、尿药物浓度。结果受试者单次空腹口服妥舒沙星片后体内过程均符合一室模型,平均cmax分别为0.626和0.627mg/L,tmax分别为1.12和1.30h,t1/2ke分别为4.42和4.37h,AUC分别为4.47和4.65h*mg/L,原药24h尿累积排出率分别为22.18%和22.34%。结论受试者单剂空腹口服国产妥舒沙星片剂后体内过程和进口品相仿。     

国产妥舒沙星片与进口妥舒沙星片人体生物等效性研究

目的　进行国产妥舒沙星片与进口妥舒沙星片的人体生物等效性研究。方法　 12名健康志愿者随机自身交叉给药 ,分别单次口服 3 0 0mg国产妥舒沙星片与进口片剂 ,采用高效液相色谱紫外检测法 ,测定血浆及尿液中药物浓度。经 3p97药代动力学计算程序处理计算参数 ,并进行双单侧t检验确定是否生物等效。结果　该药体内过程符合口服给药一室模型 ,国产片与进口片的主要药代动力学参数分别为Tmax(1.188± 0 .43 9)和 (1.3 3 2± 0 .5 81)h ,Cmax(1.5 0 1± 0 .5 96)和 (1.3 45± 0 .5 0 6)mg/L ,AUC0 -∞(8.845± 3 .410 )和 (8.971±3 .3 87)mg·h/L ,用梯形法计算所得的AUC0 -t分别为 (10 .13 3± 3 .92 7)和 (9.80 3± 3 .3 43 )mg·h/L ,由AUC0 -t计算国产片的相对生物利用度为 (10 2 .5± 13 .6) %。结论　两种制剂具有生物等效性。     

妥舒沙星的体内外抗菌作用研究

测定妥舒沙星的体内外抗菌活性。以同类氟喹诺酮类及其他抗菌药物为对照,测定了６８９株临床分离菌对药物的敏感性,结果显示,妥舒沙星对需氧革兰氏阳性球菌（除ＭＲＳＡ外）均有良好的抗菌作用,对金葡球菌、肺炎球菌和溶血性链球菌的抗菌活性高;妥舒沙星对需氧革兰氏阴性菌具强大的抗菌作用,对肠杆菌科细菌、流感杆菌和淋球菌的抗菌作用尤强;妥舒沙星对脆弱拟杆菌等厌氧菌亦具良好抗菌作用。妥舒沙星对需氧革兰氏阳性球菌及厌氧菌的作用明显优于环丙沙星、氧氟沙星和诺氟沙星,对需氧革兰氏阴性杆菌的作用与其他受试氟喹诺酮类相仿。妥舒沙星对小鼠实验性细菌感染具有明显保护作用,口服或静注妥舒沙星对金葡球菌的体内抗菌作用明显优于环丙沙星;对大肠埃希氏菌的抗菌作用优于或与环丙沙星相似;对铜绿假单胞菌的作用与环丙沙星相似。