纳米晶体药物研究进展

纳米晶体技术能够有效提高难溶性药物的溶解度和溶出速度,从而提高其口服生物利用度,降低食物效应,是难溶性药物递送系统最具潜力的研究方向。在调研国内外文献的基础上,本文就纳米晶体药物的特点、组成、制备技术、临床应用及纳米效应的定量表达等方面的研究进展进行综述。     

FPA—PVP共沉淀物体内药物动力学考察

目的：通过对诺氟沙星－聚维酮（ＦＰＡ－ＰＶＰ）共沉淀物在人体内药物动力学考察，为临床用药提供理论参考。方法：采用单剂量口服给药的方式，采用尿药速率法求药物动力学参数。结果：ＦＰＡ－ＰＶＰ共沉淀物的相对生物利用度为１６２．２６％。结论：将难溶性药物制成以亲水性高分子材料为载体的共沉淀物，对于提高难溶性药物的生物利用度是有效的方法之一。     

姜黄素纳米制剂的研究进展

姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等作用,但由于姜黄素水溶性差,生物利用度低等缺点,在临床上应用受到限制。纳米给药系统具有提高难溶性药物生物利用度、降低药物不良反应、靶向性给药等特点。目前多种姜黄素纳米制剂,如姜黄素固体脂质纳米粒、脂质体、纳米粒等的实验研究结果表明,其能改变姜黄素药动学和药效学,有效提高姜黄素生物利用度及靶向性,进而提高姜黄素的有效性。该文就姜黄素固体脂质纳米粒、脂质体、纳米粒等方面的研究进展进行综述。     

纳米技术提高难溶性药物口服给药生物利用度

<正>近年来随着化学合成技术的进步,新开发的活性化学物质数量稳步增加,但大多数是不溶于水的。据统计,高通量筛选获得的药物中有40%难溶于水中,直接合成的药物中又有高达到60%难溶于水[1]。目前通过大多数口服剂型制备出的难溶性药物在服用后很难达到治疗疾病所要求的生物利用度,这大大限制了许多药物的应用。因此,提高难溶性药物的溶解度和生物利用度一直是近年来药物研究的热点。其中纳米药物(nanodrug)是指在纳米尺度采用纳米技术从动植矿物资源中提     

N-软脂酰基壳聚糖的制备及其改善靛玉红水溶性的药动学研究

目的制备N-软脂酰基壳聚糖（PLCS）纳米胶束,改善难溶性药物靛玉红的溶解性与生物利用度。方法首先使用溶胀的壳聚糖与软脂酸酐在二甲基亚砜溶剂中反应合成水溶性的PLCS,通过IR和1H-NMR表征PLCS的结构;然后用其负载靛玉红,以激光散射和透射电镜检测载药纳米胶束的物理特征,用HPLC法测定其包封率。最后进行载药纳米胶束腹腔注射给药后在大鼠体内的药动学实验,与靛玉红混悬剂对照。结果合成得到的PLCS能很好地负载并增溶靛玉红,载药率可达10%左右。药动学研究表明,用PLCS载靛玉红后较靛玉红混悬剂的AUC提高了2.21倍,显著提高了靛玉红在大鼠体内的生物利用度。结论PLCS可作为提高难溶性药物靛玉红生物利用度的有效载体,进而可能改善靛玉红治疗白血病的疗效。     

姜黄素口服纳米晶胶囊的制备及体内外评价

通过纳米晶技术将难溶性药物姜黄素制备成方便给药的口服纳米晶固体制剂,以提高姜黄素的溶解度及溶出速率,进而提高生物利用度.采用介质研磨法制备姜黄素纳米晶混悬液,得到两种稳定的姜黄素纳米晶混悬液处方,稳定剂分别为聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)/十二烷基硫酸钠(SDS)(1∶1),以及吐温80;通过流化床底喷包衣工艺将姜黄...     

姜黄素介孔二氧化硅纳米粒载药系统的制备及其载药性能

目的 制备姜黄素介孔二氧化硅纳米粒载药系统以提高水难溶性姜黄素的溶出度。 方法 采用扫描电镜观察介孔二氧化硅纳米粒形貌和粒径,采用X射线衍射检测姜黄素与介孔二氧化硅纳米粒载体的负载情况,体外溶出实验检测姜黄素介孔二氧化硅纳米粒药物溶出的效果。 结果 姜黄素以非晶体的形式负载于介孔二氧化硅纳米粒孔道内,姜黄素介孔二氧化硅纳米粒载药系统可显著提高姜黄素的溶出速率和溶出度。 结论 姜黄素介孔二氧化硅纳米粒载药系统的制备,在改善水难溶性药物的口服吸收方面具有潜在价值,为提高水难溶性药物的生物利用度提供了新思路。     

水飞蓟素新型纳米制剂的研究进展

综述近年来水飞蓟素新型纳米制剂的研究进展。目前纳米传递系统可通过增加水飞蓟素的溶出速率(如:纳米混悬液、β-环糊精包合物、自乳化药物传递系统、固体分散体和微粉化技术)、提高生物膜的通透性(如:磷脂复合物、纳米结构脂质载体)以及其他方式(如:胶束、介孔二氧化硅纳米粒、聚酰胺-胺型树枝状高聚物)等,促进水飞蓟素的吸收、提高其生物利用度。对提高难溶性药物的生物利用度具有一定的指导意义。     

星形聚合物胶束作为药物载体的研究进展

星形聚合物胶束是一类新型纳米药物载体,它具有独特的分枝结构,所形成的单分子胶束具有理想的粒径和稳定性,可使难溶性药物有效增溶,降低药物毒性,延长体循环时间,提高生物利用度和安全性。星形聚合物胶束作为药物载体具有良好的缓释效果,通过在聚合物表面接枝功能基团可产生靶向释放效果,聚酯结构的星形聚合物还具有良好的降解性能,不在体内蓄积产生毒副作用。本文对星形聚合物的合成及其胶束作为药物载体的理化性质、载药优势、制备方法等的研究进展进行综述。     

纳米药物在肺癌治疗中的研究进展

近年来纳米技术在肿瘤检测、诊断及治疗的发展与应用方面取得了巨大的进步,最终形成"肿瘤纳米药物"的新兴领域。纳米颗粒因能克服生理屏障、有效地输送疏水性药物,并特异性地靶向到肿瘤组织中而倍受关注。目前,纳米药物主要包括脂质纳米粒、聚合物纳米粒、金纳米粒、磁纳米粒、介孔二氧化硅等不同剂型。以纳米材料为载体在肺癌的治疗有独特的优势,在实现靶向性给药、缓释药物、提高难溶性药物与多肽药物的生物利用度、降低药物的不良反应等方面表现出明显的优势,具有广阔的研究和开发前景。     

自乳化载药系统中脂质和表面活性剂的消化对水难溶性药物在胃肠道内溶出和吸收的影响

自乳化载药系统（SEDDS）是提高水难溶性药物（PWSD）口服生物利用度的重要方法。SEDDS改善药物吸收可能通过多种机制,而高PWSD在消化道内的溶出是其中最重要的因素。本文介绍了预测SEDDS体内溶出的体外评价方法,包括分散实验和脂解实验,并综述了体外评价结合体内生物利用度实验研究SEDDS中的脂质和表面活性剂的消化对药物在小肠内溶出和吸收的影响,期望对SEDDS的处方研究起到一定的指导作用。     

自乳化药物传递系统的研究进展

本文对近几年国内外有关自乳化药物传递系统的特点、吸收机制、组成、影响因素及其在药剂学方面的应用进行了归纳和分析。自乳化药物传递系统可显著地提高难溶性或亲脂性药物口服生物利用度，具有广阔的发展前景。     

微/纳米口服结肠靶向给药系统在炎症性肠病治疗中的研究进展

口服结肠靶向给药系统（OCTDDS）被设计用于将治疗剂靶向递送至结肠疾病部位,以改善药物治疗效果,降低全身不良反应,提高生物利用度,对于炎症性肠病（IBD）的治疗十分有利。然而,疾病状态下,胃肠道的生理环境改变会影响药物的治疗功效。临床常用的治疗IBD的药物长期服用会导致严重的全身性不良反应,中药作为其补充和替代药物,吸引了越来越多研究者的关注。近年来,微米和纳米颗粒因其相对适宜的粒径、较长的药物滞留时间、可控的药物吸收率等优势,逐渐成为治疗IBD的有效工具,文章主要综述影响药物口服递送的胃肠道生理因素,微/纳米制剂的剂型设计和药效作用研究进展,旨在为口服生物利用度低的药物的结肠靶向递送提供参考。     

无定形态药物结晶行为的研究进展

无定形态药物与其晶态形式相比较,通常具有更高的溶解度和更快的溶出速率,并有效地改善部分难溶性药物的口服生物利用度。但由于无定形态药物处于热力学不稳定的高自由能状态,容易自发转变为其热力学稳定的晶态形式,从而丧失其原有优势。本文简述了无定形态药物中存在的多种快速结晶行为,并介绍近几年来该领域的研究进展。通过对无定形药物结晶内在机制的研究,有助于人们更好地理解、控制和预测无定形态药物的物理稳定性,为合理有效的开发无定形药物制剂提供理论基础。     

马来酸罗格列酮胃漂浮型缓释片的研究

目的：根据流体动力学平衡控释原理（HBS）研制了马来酸罗列酮胃漂浮型缓释片。方法；以体外释放度和漂浮情况为筛选指标，采用单因素考察和正交试验设计相结合， 对胃漂浮缓释片的处方、制备工艺及体外释放条件进行优化筛选；采用γ闪烁照相技术对优化处方的内漂浮情况进行胃内动态观察。结果：马来酸罗格列酮胃漂浮缓释片在释放介质中迅速起漂，持漂时间超过12h,12h达最大累积释放；初步确定在胃内滞留时间达3h以上。结论：优化处方的释放过程符合Higuchi方程，释放机制为异常扩散；胃漂浮片在胃滞时间明显长于普通片。     

纳米药物递送系统在急性髓细胞性白血病治疗中的应用

药物治疗是急性髓细胞性白血病（AML）的核心治疗策略,但目前的治疗药物普遍存在生物利用度低、不良反应大、静脉给药不便等缺陷。纳米药物递送系统通过针对性优化药物的递送方式可以显著提高药物的抗AML活性。有机纳米载体包括聚合物载体、脂质体、纳米乳、纳米胶束和蛋白质载体等,具有负载能力强、生物相容性好和易于功能化等特性;无机纳米载体包括金纳米粒、硅纳米粒、铁纳米粒及其他无机盐纳米粒等,表现出多样化的物理和化学性质,在作为药物载体的同时还有多种生物医学应用。有机纳米载体和无机纳米载体均具有改变药物的药动学和药效学的潜力。本文综述了当前有机纳米载体、无机纳米载体作为纳米药物递送系统在AML应用中的最新进展。     

胰腺癌纳米递药系统靶向性设计研究进展

 胰腺导管腺癌的肿瘤新生血管匮乏且基质丰富,限制了细胞毒性药物的递送效率,降低了治疗效果。纳米递送细胞毒性药物治疗胰腺癌有望克服其生物屏障,提高递药效率。而设计具有高效靶向胰腺癌细胞的纳米递药系统是克服上述生物屏障的关键。本文综述相关领域的最新进展,包括纳米递药系统的被动靶向设计、主动靶向设计及响应释放的靶向递药设计。     

药物肠道吸收研究方法

药物在肠道内的吸收程度和吸收特征是影响口服药物生物利用度的重要因素。肠道吸收研究可以预测影响药物在肠道吸收的机制与因素,研究方法主要包括体内法（in vivo）、在体法（in situ）、体外法（in vitro）等。就目前药物小肠吸收的研究方法及其特点进行综述。     

达比加群酯纳米乳的制备及体外评价

为改善难溶弱碱性药物达比加群酯的生物利用度,制备达比加群酯水包油型纳米乳并对其进行体外质量评价。通过测定达比加群酯在油性溶媒中的溶解度和绘制伪三元相图筛选出油相、乳化剂和助乳化剂;在此基础上以粒径和稳定性为评分指标,采用正交试验设计进一步优化达比加群酯纳米乳的处方和工艺。对达比加群酯纳米乳的形态、粒径、Zeta电位、包封率和稳定性进行考察。实验结果为:达比加群酯纳米乳系统为油酸/中链甘油三酯/聚氧乙烯氢化蓖麻油/乙二醇单乙基醚/水;该纳米乳的粒径为(57.5±0.2)nm、电位为-(20.9±1.4)mV、包封率为(85.2±1.0)%,且在室温下储存3个月后,其粒径、稳定常数和药物含量均未发生显著变化。结果表明:通过处方和工艺的优化后,可制备得到澄清透明、粒径均一、稳定性良好的达比加群酯纳米乳,这为提高达比加群酯及其他难溶碱性药物的生物利用度提供了新的研究思路。