纳米技术提高难溶性药物口服给药生物利用度

<正>近年来随着化学合成技术的进步,新开发的活性化学物质数量稳步增加,但大多数是不溶于水的。据统计,高通量筛选获得的药物中有40%难溶于水中,直接合成的药物中又有高达到60%难溶于水[1]。目前通过大多数口服剂型制备出的难溶性药物在服用后很难达到治疗疾病所要求的生物利用度,这大大限制了许多药物的应用。因此,提高难溶性药物的溶解度和生物利用度一直是近年来药物研究的热点。其中纳米药物(nanodrug)是指在纳米尺度采用纳米技术从动植矿物资源中提     

提高难透膜水溶性药物口服生物利用度的方法研究进展

难透膜水溶性药物多为基因工程药物或传统中药中水溶性活性成分,近年来该类药物发展迅速,但由于口服生物利用度低,在临床上往往需要注射给药,开发此类药物的口服制剂是近年来药剂学领域关注的热点和难点问题之一。本文综述了改善此类药物口服吸收的方法,包括利用化学修饰、载体主动转运吸收、吸收促进剂、微粒给药系统、生物黏附给药系统和酶抑制剂等方法。部分药物通过此类方法已经成功进入临床试验,个别药物已经上市。     

纳米晶体药物研究进展

纳米晶体技术能够有效提高难溶性药物的溶解度和溶出速度,从而提高其口服生物利用度,降低食物效应,是难溶性药物递送系统最具潜力的研究方向。在调研国内外文献的基础上,本文就纳米晶体药物的特点、组成、制备技术、临床应用及纳米效应的定量表达等方面的研究进展进行综述。     

难溶性药物纳米混悬剂制备工艺及其应用

目的:对难溶性药物纳米混悬剂制备工艺及其应用进行详细的分析。方法:查看最近这些年国内国外的一些参考文献,对这些参考文献进行研究。结果:从对难溶性药物纳米混悬剂的制备方法以及应用等方面上进行了总结。结论:对于难溶性药物纳米混悬剂制备研究,最后得知,制备的方法比较多,应用也比较广泛。如果对纳米混悬剂的研究进行开展,这对纳米混悬剂在工业上的意义十分重要,具有两种特性,一种是可能性,一种就是现实意义。     

纳米药物：纳米晶型可使不溶性药物具有口服生物利用度

印度的研究人员发现,将不溶于水的匙羹藤酸类化合物制成纳米晶体可增加药物的肠道吸收.     

难溶性药物增溶技术的研究进展

药物的难溶性严重影响药物的生物利用度,也严重影响药物制成各类制剂。如研究中的芒果苷,虽具有广泛的药理作用,能抗病毒、抗氧化、抗肿瘤、抗变态反应,也具有免疫活性作用和抑制血脂质、降血糖作用及保肝利胆作用等,但芒果苷属于碳苷类,溶解度很差,不溶于水,也不溶于有机溶剂,严重限制了其制剂的开发及其制剂的生物利用度。因此,提高难溶性药物的溶解度具有十分重要的现实意义和研究价值。为了能圆满完成广西科学基金项目“芒果苷水溶性关键技术的研究”,笔者就国内外近十年来改善难溶药物溶解性技术的进展情况进行调查统计,对分子包合技术…     

肠道血管通路口服生物利用度研究模型的建立

目的建立大白兔肠道吸收代谢、肝脏清除等区域性药代动力学研究模型,并行雷贝拉唑肝、肠首过效应研究。方法16只大白兔采用硬膜外导管从胃十二指肠静脉插管至门静脉,再行十二指肠插管;两导管固定于颈背部皮下,并行造影。其中6只大白兔分别从十二指肠、门静脉及外周静脉给予雷贝拉唑6mg/kg,各时间点取血,HPLC法检测血药浓度,计算药代动力学参数。结果15只大白兔置管成功,术后2周内有两只大白兔门静脉导管发生堵塞,3只大白兔十二指肠导管发生堵塞,其余大白兔门静脉及十二指肠导管均保持通畅1月以上。造影显示胃十二指肠静脉及十二指肠插管位置正确,肠道活动性不受影响。雷贝拉唑6mg/kg时生物利用度为7.9%,肝脏与肠道提取率分别为78.4%、63.6%。结论采用胃十二指肠静脉及十二指肠插管建立大白兔肠道血管通路模型方法较为简便可靠,为肠道及肝脏区域性药代动力学研究较理想的模型。     

难溶性抗肿瘤药物载体--嵌段共聚物胶束

根据国外有关文献,综述了10年来嵌段共聚物胶束作为难溶性抗肿瘤药物载体的研究进展,包括嵌段共聚物胶束组成、制备方法及影响因素、理化性质和靶向特性的研究。嵌段共聚物胶束是由两亲性嵌段共聚物在水溶液中自发形成的一种自组装结构,亲水性片段形成外壳,疏水性片段形成内核,构成独特的核-壳结构。具有粒径小和粒度分布窄、载药量高和独特的体内分布等特点,可对难溶性抗肿瘤药物有效增溶、降低不良反应、提高生物利用度,不仅可以实现被动靶向给药,还可以连接具有特异性识别功能的配基对其表面进行修饰,从而实现主动靶向给药,是广阔发展前景的载药系统。     

改善中药制剂口服生物利用度的研究概况与思考

中药制剂的口服生物利用度问题一直是制约中药制剂发展的瓶颈之一.本文介绍了中药制剂的分类,对采用改变剂型、制剂新技术、应用吸收促进剂、基于药物生物药剂学特征的给药系统设计和基于配伍规律的中药复方制剂处方设计等方面改善中药制剂口服生物利用度的研究现状进行分析.提出制约中药制剂口服生物利用度研究的因素及存在的问题,探讨改善中...     

纳米载体肝靶向纳米药物研究进展

1　背景本世纪 4 0年代以来 ,细胞毒性药物已广泛的应用于癌症的化疗 ,而这些药物对癌细胞和人体健康细胞的非特异性 ,使它在杀伤癌细胞的同时产生了严重的毒副作用。而且多数的化疗药都存在明显的疗效一剂量依赖关系 ,即加大药物剂量能明显提高药物疗效但增加药物剂量势必增加药物的全身的毒性反应 ,使化疗药物的临床应用受到很大的限制。因此提高药物的局部浓度 ,减少全身的毒副反应 ,一直是人们研究的热门课题。早在本世纪初 ,Ehrich就提出了导向药物的设想 ,即用某种具有特殊亲和力的载体把药物定向输送到靶器官发挥作用。近年来由于靶…     

卡马西平制剂的研究进展

通过查阅大量的文献，对近年来卡马西平在制剂方面的研究进展进行整理分析，阐述卡马西平制剂在各种给药途径特别是口服给药的新进展，提出今后的研究方向重点是提高卡马西平口服制剂的生物利用度和改善口服制剂的稳定性。     

放疗用抗辐射药研究进展

抗辐射药是指可预防射线对人体的损伤,减轻放射病的临床症状,并促进及早恢复的药物。随着放疗在恶性肿瘤患者治疗中的广泛应用,放疗用抗辐射药的作用越发重要。传统的抗辐射药有自由基清除剂、超氧化物歧化酶及其类似物、氮氧化物类、天然抗氧化剂、细胞因子类等,这些药物普遍存在着毒副作用大、治疗时间窗窄、稳定性差,治疗成本高等缺点。因此,寻找高效、低毒、经济和使用方便的放疗用抗辐射药尤为重要和迫切。近年来,随着对细胞信号通路认识的加深,血管紧张素转换酶抑制剂和细胞凋亡调节剂逐渐成为放疗用抗辐射药研究的热点。本文综述了可在放疗中使用的、有明确或潜在应用前景的抗辐射药物及其优缺点,并展望了其未来发展趋势。     

罗红霉素干混悬剂生物利用度实验研究

选择１０名男性自愿者，随机分组，分别口服吉林省龙井制药厂研制的罗红霉素干混悬剂（供试品）和法国罗素优克福公司生产的罗红霉素混悬剂（对照品），采用微生物法测定供试品和对照品不同时间的血药浓度，计算供试品和对照品主要药物动力学参数．试验结果表明，两者主要药物动力学参数及生物利用度无显著性差异．     

柯萨奇A组病毒及其治疗药物的研究进展

柯萨奇A组病毒(Coxsackievirus A,CV-A)属肠道病毒,可引起脑膜炎和心肌炎、疱疹性咽峡炎、结膜炎及手足口综合征等多种疾病.近年来,随着以CV-A为主要病原的疫情增多,针对CV-A的研究也引起了更多关注.本文就该组病毒的基本特征、主要致病机制及相关抗病毒药物研究进展进行概述.     

M受体及相关选择性药物研究进展

毒蕈碱受体（M受体）是体内重要的G蛋白偶联受体之一,有M₁～M₅五种药理学亚型,各亚型在体内的分布和功能不同,受体蛋白结构和信号转导机制也有差异。对M受体、相关选择性药物及受体-配体作用位点的研究,将为设计以M受体各亚型为靶标的选择性药物提供帮助,对临床治疗多种M受体功能紊乱的疾病,如阿尔茨海默病等具有重要意义。     

中东呼吸综合征的临床治疗和小分子治疗药物研究进展

中东呼吸综合征(MERS)是由新型冠状病毒MERS-CoV感染引起的传染病,2012年在沙特被首次发现,疫情主要集中在中东地区,在欧洲、非洲、北美洲和亚洲也有少量病例报告,近期韩国连续报告数十病例,并且1例经香港输入中国大陆地区。目前,临床上尚无针对MERS-CoV的特异性抗病毒药物和治疗方法,主要是对症治疗,在防止并发症的同时实施有效的呼吸、循环支持和肾功能保护。本文对文献报道的潜在临床治疗方法,抗MERS-CoV的潜在药物靶点和小分子治疗药物的研究进展进行综述。     

抗艾滋病药物靶向递送系统的研究进展

抗艾滋病药物的发现及使用有效地延长了患者的生命,提高了患者的生活质量,但其治疗针对性不强,不能有效清除体内特定部位的HIV病毒.为此,人们采用多种技术手段.制备各种形式的抗艾滋病药物递送载体.如纳米粒、脂质体、树状大分子等,希望针对不同细胞和解剖学的病原体库进行靶向药物递送.本文对近年来有关抗艾滋病药物靶向制剂研究的进...