喃氟啶脂质体在荷瘤小鼠体内的分布

本文考察了喃氟啶脂质体在荷瘤小鼠体内的分布。选用了接种S_(180)肉瘤的小鼠,用高效液相色谱法测定各组织中的含药量。实验结果表明,喃氟啶脂质体在肿瘤部位的分布高于其它组织,而文献报道喃氟啶原药在肾脏的分布高于肿瘤部位,提示了喃氟啶制成脂质体后对靶区有更大的亲和力。     

喃氟啶注射液

1991年11月1日由卫生部批准天津市氨基酸公司人民药厂生产的“喃氟啶注射液”,适用于中晚期胃癌、食管癌、大肠癌、乳腺癌及肺癌等病人的缓解治疗。喃氟啶注射液在体内逐渐转变为氟脲嘧啶而起作用,其在体内能干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质的合成。动物实验表明,其     

不同剂型对乙酰氨基酚在家兔体内的生物利用度研究

本文用分光光度法测定对乙酰氨基酚的片剂、注射剂、胶囊剂和栓剂的血药浓度,以Cm、Tm 和AUC 三个参数来评价四种剂型的生物利用度,结果注射剂与胶囊剂的AUC_(0 -∞)相比较两者无显著性差异(P>0.05),片剂和栓剂与注射剂的AUC_(0 -∞)相比较有显著性差异(P<0.01).     

葛根素磷脂复合物在家兔体内的生物利用度研究

目的 比较葛根素磷脂复合物与葛根素原料药在家兔体内的生物利用度.方法 家兔16只,随机分为两组,分别灌胃给与葛根素和葛根素磷脂复合物,用反相高效液相(RP-HPLC)法测定不同时间血浆中葛根素的浓度,采用3P97程序计算药代动力学参数.结果 家兔分别灌胃给与葛根素及其磷脂复合物(50 mg/kg,以葛根素计),葛根素的药-时过程符合开放型二室一级动力学模型,葛根素内服的AUC、Cmax、tpeak分别为(93.331±0.973) μg/(min·ml)、(0.693±0.011) μg/ml、(29.808±1.220)min,而葛根素磷脂复合物的AUC、Cmax、tpeak分别为(160.128±5.917) μg/(min·ml)、(0.816±0.017) μg/ml、(52.956±0.148)min,统计结果表明:AUC之间差异有显著性.结论 磷脂可显著提高葛根素在家兔体内的生物利用度.     

贝诺酯冲剂在家兔体内生物利用度的研究

采用溶剂萃取分光光度法，以贝诺酯的活性代谢产物水杨酸为测定组分，在家兔体内对自制的小儿退热冲剂（A）和市售的平儿热痛冲剂（B）进行了生物利用度的对比研究。结果表明：两种冲剂在兔体内过程均符合一室开放模型。各项药动学参数均无显著性差异（P>0.05)。A的相对生物利用度为139.1%。     

喃氟啶的合成

喃氟啶(Ftorafur,FT-207)是5-氟尿嘧啶的前体药物,在体内经代谢,缓慢释出5-氟尿嘧啶,故具有长效低毒等优点。 FT-207的合成见于国外专利报道,主要由1,3-双(三甲基硅烷氧基)-5-氟尿嘧啶(3)与2-卤代或2-烷氧基四氢呋喃经过缩合、醇解和水解反应制备。其中2-氯四氢呋喃(4)是在     

喃氟啶栓剂鉴定会

喃氟啶栓剂鉴定会于1983年1月12日在上海召开,参加鉴定会的有18个单位37名代表。该产品由上海医药工业研究院、上海第十二制药厂研制成功。是以半合成棕榈酯为基质制成栓剂,应用于治疗消化道肿瘤,会议认为喃     

喃氟啶水解动力学的研究

喃氟啶(FT-207,1)为氟尿嘧啶(5-FU,2)的衍生物,其水溶液不稳定,易水解为2及其相关产物。但有关本品化学动力学的研究国内尚未见报道。为了探明温度、pH 及溶剂等因素对水解速率的影响,采用 HPLC法,将1与2分离,进行了化学动力学的研究。     

喃氟啶生产工艺改进

喃氟啶(FT-207)系5-氟尿嘧啶(5-Fu)的衍生物,1966年由苏联等首先合成,其化学名称为:1-(2′-四氢呋喃基)-5-氟尿嘧啶。主要用于胃肠道肿瘤,乳腺癌、卵巢癌、肝癌、肺癌等。喃氟啶的合成,文献报道较多,一般是以5-Fu为原料,与2-取代四氢呋喃进行缩合。此外,也可从尿嘧啶与2-取代四氢呋喃缩合、氟化而得。我们试制FT-207主要采用以下二条路线:1.以5-Fu与2-氯四氢呋喃在三乙胺存在下     

水飞蓟素磷脂复合物家兔体内生物利用度的研究

进行了水飞蓟素磷脂复合物家兔体内的生物利用度研究。采用 HPL C法测定血浆中水飞蓟宾游离浓度和总浓度 ,结果显示在选定色谱条件下水飞蓟宾分离良好。水分蓟素原药与复合物服用后总药物浓度的药 -时曲线均出现双峰现象 ,AUC( 0～ 1 2 h) 分别为 5 .5 5和 11.95μg· m l- 1 · h- 1 ,Cmax分别为 0 .76± 0 .5 4、1.0 2± 0 .6 7和 1.6 3± 1.5 0、2 .75± 1.92 μg/ m l,Tmax分别为 1、4 h和 0 .5、2 h;给予水飞蓟素原药后游离药物的血药浓度低于检测限 ,给予复合物后游离药物的药 -时曲线也出现双峰现象 ,Cmax为 0 .99± 1.0 6、0 .35± 0 .31μg/ m l,Tmax为 0 .5、3h,AUC( 0～ 1 2 h) 为2 .4 8μg· ml- 1· h- 1。     

不同厂家卡马西平片在家兔体内生物利用度

目的:比较两种国产卡马西平片和进口卡马西平片在家兔体内的生物利用度.方法:采用HPLC法测定家兔血清卡马西平浓度,9只健康家兔200 mg卡马西平片灌胃,交叉服药,进行相对生物利用度研究.结果:3种片剂主要药动学参数:Cmax分别为(5.9±2.3),(9.8±2.3),(9.9±2.4)mg·L-1;AUC分别为(44.2±21.1),(44.2±21.1),(128.4±45.2)mg·h·L-1.结论:经统计学分析,两种国产卡马西平片剂对进口片的生物利用度分别为363.9%和370.5%.     

辐射法制备喃氟啶植入剂的家兔药物动力学

目的：用辐射法制备喃氟啶植入剂,并对其体外溶出和家兔体内药物动力学进行研究。方法：用辐射法制备以聚甲基丙烯酸羟乙酯「Ｐｏｌｙ（２－ｈｙｄｒｏｘｙｅｌｔｈｙｌ ｍｅｔｈａｃｒｙｌａｔｅ）,ｐ（ＨＥＭＡ）」和胶原蛋白（Ｃｏｌｌａｇｅｎ）复合物「以下简称ｐ－（ＨＥＭＡ）－胶原」为基质的喃氟啶缓释植入剂,并做外溶出和家兔体内药物动力学研究,用注射剂作为对照。     

不同盐酸青藤碱晶形在家兔体内相对生物利用度的研究

目的:比较不同盐酸青藤碱晶形在家兔体内相对生物利用度.方法:家兔灌胃给药30mg/kg体重.采用反相高效液相色谱法测定家兔的血药浓度,色谱柱为ODS C18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.01 mol/L KH2PO4(55:45)检测波长为263 nm.结果:盐酸青藤碱纯白色、淡黄色、浅灰色3种晶形的AUC0-12h,分别为(693.3±120.5),(494.4±101.6),(481.9±98.5)ng·h/mL,其相对生物利用度分别为97.5%,75.4%,73.5%.结论:纯白色盐酸青藤碱为最佳晶形,供该原料药制剂生产提供参考.     

噻吗心安经皮吸收制剂的体内生物利用度

噻吗心安经皮吸收制剂选用PVA-0486作为骨架材料,由4层(背衬层、含药膜层、压敏胶层、保护层)组成。建立了HPLC方法检测血浆中噻吗心安的含量,以Zorbax ODS柱分离,流动相为乙腈—水—磷酸—三乙胺,在294 nm处检测,采用外标法峰面积定量。用本法对9名健康志愿者进行了噻吗心安贴剂和噻吗心安片剂的血药浓度测定,结果表明:噻吗心安贴剂贴用4 h开始达到治疗浓度,可持续32 h,血浓稳定,人体内为一室模型、零级吸收。     

甲硝唑素片及其肠溶片在家兔体内生物利用度比较

本文采用分光光度法对甲硝唑素片和肠溶片进行了生物利用度及药物动力学研究,结果表明肠溶片相对生物利用度为140%,其吸收及消除均较素片慢。     

抗癌药双喃氟啶的合成

双喃氟啶(FD-1)是一个新的抗代谢类抗肿瘤药物,它与抗癌药喃氟啶(FT-207)同属于5-氟尿嘧啶(5-Fu)的衍生物。化学名:1,3-双(四氢呋喃基)-5-氟尿嘧啶。经动物实验结果表明:口服双喃氟啶后在血和组织中的5-Fu浓度比口服喃氟啶后的5-Fu浓度高5～7倍;尤其在肿瘤组织中的5-Fu浓度前者比后者要高8～12倍。双喃氟啶的毒性仅为喃氟啶的1/3左右。又经生化研究阐明,双喃氟啶系通过二条途径代谢为5-Fu,一条途径先代谢为喃氟啶;另一条途径先代谢为3-FT,它的抑瘤率较FT-207和FD-1都高,因而双喃氟啶对胃     

双喃氟啶的疗效观察

<正> 双哺氟啶(FD-1)是一新的抗代谢的抗肿瘤药物,属5-氟尿嘧啶(5FU)的衍生物。该药由上海第十二制药厂提供,从1981年10月起临床试用治疗胃癌和原发性肝癌。我院主要用来治疗原发性肝癌。可以评价的共12例,其中6例单纯用FD-1,6例合并放射治疗。现将结果介绍如下。     

喃氟啶急性中毒1例报告

<正> 患者张×、女、27岁。因争吵,一时想不通竟图轻生而口服上海第十二制药厂生产的喃氟啶(te-gafur,FT-207)胶囊50多粒(每粒100mg)。服后3h被其丈夫发现送入医院。查体:体温正常,血压120/80,脉搏84次,淋巴结未扪及,皮肤无黄染,未见皮疹,颈软,五官正常,双肺清,心脏正常,腹软,肝脾未及,下肢无浮肿。化验:Hb 10g,     

喃氟啶静脉滴注冻干剂在上海通过鉴定

<正> 由上海第十二制药厂研制的喃氟啶(tegafur)静脉滴注冻干剂已于1989年8月3日在上海通过鉴定。喃氟啶口服片剂国内早已有生产,但静脉滴注冻干剂在国内尚属首次。后者与前者比较,其突出的优点是不     

去甲斑蝥素缓释微丸胶囊家兔体内生物利用度研究

目的：研究去甲斑蝥素缓释微丸胶囊在家兔体内的生物利用度。方法：将12只家兔随机分成2组,分别单剂量灌服30mg·kg^-1去甲斑蝥素缓释微丸胶囊（受试制剂）和市售去甲斑蝥素片（参比制剂）,不同时间采集血样,采用HPLC法测定家兔体内的血药浓度并计算药动学参数。结果：参比制剂与受试制剂的Cmax分别为（47．14±9．67）、（31．28±7．51）μg·ml^-1;tmax分别为（2．02±0．65）、（6．09±0．67）h;t1／2分另Ij为（O．96±0．61）、（2．82±1．37）h;AUC0-24h分别为（362．73±34．27）、（416．21±39．65）μg·h·ml^-1。结论：受试制剂与参比制剂的吸收速率有显著差异,两者不具有生物等效性。