口服组胺H2-受体拮抗剂的替换治疗方案

作者描述了一所医院应用口服组胺H_2受体拮抗剂的治疗替换方案; 1992年,一所大型教学医院的药学与治疗学委员会认可西咪替丁作为优先使用的口服H_2拮抗剂。然而这项促用西咪替丁方案几乎未能成功。当时,尼扎替丁的制造商向该院提供了比这类药物的其它产品都要低价的尼扎替丁。委员会在该院的集中推荐了尼扎替丁;由于履行替换治疗方案,故在医嘱使用口服H_2拮抗剂时,就发给尼扎替丁,     

组胺H_2-受体拮抗剂唑替丁(Zaltidine)

第一只组胺H_2-受体拮抗剂西米替丁,已广泛应用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、卓-艾二氏综合征、反应性食管炎和其他胃酸高分泌的疾患。至今又有四只新的H_2-受体拮抗剂雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁与罗沙替丁已用于临床。此类中正在开发的新药有咪芬替丁(mifentidine)、雷索替丁(ramixotidine)、多美替丁(dometidine)、唑替丁(Zaltidine)等。唑替丁有很强的竞争性拮抗H_2-受体的作用和显著抑制胃酸分泌的活性,本品的半衰期长。合成由4-乙酰基-2-甲基咪唑(Ⅰ)在     

第2代H1受体拮抗剂治疗慢性荨麻疹临床应用

介绍第2代H_1受体拮抗剂阿司咪唑,特非那丁、氯雷他定和噻替拉喹的药理作用、用法,治疗慢性荨麻疹的临床疗效、疗效比较及其副作用。     

H_2受体拮抗剂的临床药理学

H-2受体拮抗剂(简称H_2阻滞剂)现已作为治疗和预防酸性消化性胃部疾病,如胃溃疡、Zolling-Ellison综合征(ZES)、胃食管返流和急性应激性溃疡和糜烂等。现介绍四种H_2阻滞剂西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。胃作用方面分泌胃酸的壁细胞上的组胺受体属H_2受体,它不被苯海拉明等H_1阻滞剂所阻断。组胺占据H_2受体后,从主细胞及其它细胞释放活化腺苷酸环化酶,增加细胞内cAMP浓度,而cAMP进一步活化壁细胞上质子泵,H~+、K~+-ATP酶,分泌H~+以对抗在钾离子交     

尼扎替丁的药理与临床应用

尼扎替丁(Nizatidine、Axid、Nizax、Caemaxid)是H_2受体拮抗剂,化学结构与雷尼替丁相似。1 药理作用动物实验表明,本品具有较强的抑制胃酸分泌作用。对组胺(10~(-5)mol/l)刺激引起的胃酸     

新型H_2受体阻滞剂尼扎替丁

自从组胺H_2受体阻滞剂问世以来,由于这类药物有较强的抑制胃酸分泌的效能,故已广泛地用于治疗十二指肠溃疡(DU)、胃溃疡(GU)和Zollinger-Ellison综合征等疾病,并已取得了良好的疗效。临床上第一个广泛应用的组胺H_2受体阻滞剂西咪替丁(C)经过多年的实践,发现该药有较多副作用及不良反应。目前在国内已推广使用的第二个组胺H_2受体阻滞剂雷尼替丁,副作用较小,但也有报道可引起一些不良反应。继雷尼替丁之后进入临床的有法莫替丁(Famotidine,F)等H_2受体阻滞剂。近年来,欧美各国又对另一个新的组胺H_2受体阻滞剂尼扎替丁(Nizatidine,N)进行了     

中枢组胺对前脑基底核破坏所致大鼠记忆障碍的改善作用(英文)

目的:研究和阐明中枢组胺对前脑基底核破坏所致大鼠记忆障碍的作用机制.方法:采用被动回避反应研究大鼠的学习记忆过程.结果:侧脑室内注射组胺(500ng)、腹腔内注射组胺酸(1500mg/kg)或他克林(3,5mg/kg)均可对抗前脑基底核破坏所致的记忆障碍.选择性H_1受体拮抗剂吡拉明(2,5mg/kg)可剂量依赖性地抑制组胺的作用,相反,H_2受体拮抗剂卓兰替丁没有明显的作用.结论:中枢组胺可以明显改善前脑基底核破坏所致大鼠记忆障碍,其作用主要与H_1受体与胆碱能神经相关.     

奥美拉唑治疗消化性溃疡并出血病人的护理

消化性馈疡并出血是消化系统常见的疾病,临床上多采用组胺H_2受体拮抗剂和口服止血药物治疗,由于组胺H_2受体拮抗剂副作用较多,我院自1998年9月起使用奥美拉唑注射剂(OMZ)替代组胺H_2受体拮抗剂进行治疗,收到较为满意的效果。     

非处方应用H_2受体拮抗剂的安全性

西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁等H_2受体拮抗剂能有效地治疗胃、十二指肠溃疡以及返流性食管炎。1989年3月,丹麦允许西咪替丁、雷尼替丁作为非处方药物应用,这一决定引起了国际广泛关注,并相继对这类药物非处方应用后对人们身体健康的影响进行调查。本文对H_2受体拮抗剂非处方应用的安全性问题进行了探讨。临床观察表明,服用西咪替丁的患者与接受安慰剂的患者相比,副作用无显著差别。售后观察表明,上万例患者使用几年后均未出现     

组胺H_1·H_2受体拮抗剂Icotidine·3HCI

组胺对血管的效应与组胺H_1和H_2受体有关。为了抑制组胺对血管的舒张和降压效应,要求组胺拮抗剂对二种受体同时具有阻断作用,曾应用奥美替丁(Oxmetidine)进行组胺H_1受体拮抗剂的构效研究,它也有一些H1受体拮抗活性,以-CH_2-取代-S-,并用取代的嘧啶环代替咪唑和次甲二氧苯基环,希望在增强对H_1受体的拮抗活性时,仍能保留对H_2受体的拮抗活性。当吡啶环上的取代基为甲氧基时(如SK&F-93319),体外测得的抑制二种受体的活性强度相似。合成在回流的四氢呋喃中,2-氯-3-硝基吡啶(Ⅰ)与二乙基2-(2-氰乙基)丙二酸(Ⅱ)借助NaH缩合成1-氰基-3,3-双(乙氧基羰基)-3-(3-硝基-2-吡啶基)丙烷(Ⅲ),     

新型H_2受体阻滞剂尼扎替丁的药理及临床应用

H_2受体阻滞剂具有较强的抑制胃酸分泌的效能,故已广泛地应用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡等疾病。临床上第一个广泛应用的H_2受体阻滞剂西咪替丁,经过多年的临床实践发现其副作用较大。目前在国内已推广使用的第二个H_2受体阻滞剂雷尼替丁,副作用较小,但也有报道可引起一些不良反应。近年来先后进入临床的还有法莫替丁(Famotidine)、尼扎替丁(Nizatidine)等。国外对尼扎替丁进行了大量的研究,认为该药对消化性溃疡的治疗及预防复发有良好的效     

法莫替丁治疗消化性溃疡和Zollinger-Ellison综合征的药效学和药动学

法莫替丁(Famotidine,FT)是一个新的抗H_2-受体拮抗剂。离体和整体实验证明,该药对毒蕈碱、烟碱、组胺H_1或交感神经α和β受体无拮抗作用。离体实验还证明FT抑制H_2-受体的强度(用游离碱分子相比较)比西咪替丁(CT)强20倍,比雷尼替丁(RT)强7.5倍。离体实验中观察到FT是竞争性抑制H_2受体。一、药效学研究健康人和消化性溃疡病人口服FT 10和20mg,对夜间的胃酸分泌和用氨乙吡唑或四肽胃泌素刺激的胃酸分泌的抑制率为60和80%。病人每小时的基础胃酸分泌量≥5     

组胺H_2拮抗剂的近期进展

组胺受体的分类与组胺的生理作用组胺受体可分为H_1受体和H_2受体。H_1受体兴奋时,支气管和肠平滑肌收缩,生化机制尚不清楚;H_2受体兴奋则使心率加快、心肌收缩力增强,子宫平滑肌松驰和胃酸分泌,这是由于H_2激动剂兴奋了腺苷酸环化酶使c-AMP增多的结果,这些结果与β受体兴奋相似。血管平滑肌兼有H_1受体和H_2受体,两者都使血管舒张。新安替根能选择性地阻断H_1受体,故称H_1拮抗剂;丁咪胺(Burimamide)、甲硫咪胺(Metiamide)及甲氰咪胍等能选择性地阻断H_2受体,故称H_2拮抗     

H_2受体拮抗剂在预防高血压脑出血应激性溃疡中的临床应用

目的:了解高血压自发性脑出血患者在应用H_2受体拮抗剂预防急性应激性溃疡(SU)中的疗效。方法:采用随机选择43例高血压自发性脑出血病例除常规治疗外,加用H_2受体拮抗剂作为预防治疗,与既往高血压自发性脑出血未作预防治疗40例进行回顾性对比研究。结果:治疗组43例,并发SU者9例,对照组40例,并发SU者18例,明显高于治疗组(P<0.05)。结论:H_2受体拮抗剂在预防高血压自发性脑出血患者并发SU有确实效果。     

奥美拉唑或继续H_2受体拮抗剂治疗难治性消化性溃疡的临床对比研究

临床上,约5～10%左右的消化性溃疡患者经H_2-受体拮抗剂治疗2～3个月,而溃疡仍未愈合者称为难治性溃疡。为估价对难治性溃疡者应用奥美拉唑每日40mg是否比继续应用H_2受体拮抗剂更为有效,作者等对107例经内镜证实的难治性消化性溃疡患者,采用随机双盲法进行临床对比研究。上述病人随机分为二组,一组为53例继续服用以前的H_2受体拮抗剂(西眯替丁或雷尼替丁)加用类似奥美拉唑的安慰剂;另一组54例患者每天早晨口服40mg奥美拉唑加用类似西咪替丁或雷尼替丁的安慰剂。治疗共持续8周,结果如下。奥美拉唑组54例中治疗4周时有46例(85%)溃疡     

尼扎替丁和雷尼替丁治疗十二指肠溃疡的比较研究

尼扎替丁(Nizatidine,N)是新的强效H_2受体拮抗剂,作者报道N与雷尼替丁(R)两药300mg夜间1次服用在短程治疗十二指肠溃疡(DU)时效果和安全性的双盲研究结果。 138例溃疡直径至少5mm的活动性DU患者,双盲平均分成R组和N组。观察溃疡愈合及止痛效果。治疗4周时行内镜检查,如溃疡未痊愈再治疗4周后复查,每2周记录1次临床情况。治疗4周后,N组有58例(84.1％),R     

质子泵抑制剂和H_2受体拮抗剂预防低剂量阿司匹林引起上消化道损伤的Meta分析

目的比较质子泵抑制剂和H_2受体拮抗剂对口服低剂量阿司匹林患者上消化道损伤的预防作用。方法系统检索Pub Med、The Cochrane Library、Embase、中国知网(CNKI)及万方数据库,检索时间至2016年10月31日。同时查阅相关文献的引文目录,纳入符合入选标准的临床研究。结果最终纳入随机对照试验15篇。总样本量为2 093例,其中质子泵抑制剂组1 116例,H_2受体拮抗剂组977例。总体结果显示,与H_2受体拮抗剂相比,质子泵抑制剂能够减少低剂量阿司匹林引起的上消化道出血事件(RR 0.33,95%CI 0.20~0.54,P<0.01)。质子泵抑制剂比H_2受体拮抗剂更能降低口服低剂量阿司匹林患者的上消化道糜烂或溃疡的风险(RR0.35,95%CI 0.24~0.52,P<0.01)。结论相比H_2受体拮抗剂,质子泵抑制剂能更有效地预防低剂量阿司匹林导致的上消化道损伤。     

法莫替丁预防和治疗应激性溃疡疗效观察

目的 探讨法莫替丁对应激性溃疡的预防和治疗作用。方法 78例急性脑血管意外和重型颅脑损伤患者随机分为两组，治疗组40例，应用法莫替丁静脉滴注，对照组38例应用西咪替丁静脉滴注，并对两组疗效进行对比较分析。结果 治疗组总有效率(90％)明显高于对照组(76％)。结论 新一代的H2受体拮抗剂法莫替丁在预防和治疗应激性溃疡中具有比西咪替丁更好的疗效和更小的副作用。     

HPLC测定血浆中尼扎替丁及其代谢物

尼扎替丁是新的H_2受体拮抗药,可治疗胃和十二指肠溃疡,进入体内后,75%以原形随尿排出,25%转化成三种代谢产物:N-去甲尼扎替丁(N_1)、尼扎替丁亚砜(N_2)和尼扎替丁-N-氧化物(非常不稳定)。本文采用混合有机溶剂从血浆中提取尼扎替丁,以HPLC法测定之,并首次测定了其它二种代谢产物。仪器与试剂Waters510型泵,Lichrosorb Si60(5μm,150 mm×4.6 mmI.D.)色谱柱,流动相为乙腈-甲醇-水-25%氨液(1000∶200∶20∶5,v/v),0.45μm膜滤过脱     

新型组胺H_2受体阻滞剂——尼扎替丁

尼扎替丁(nizatidine)是一种新型强效、选择性组胺H_2受体阻滞剂,其最大优点为生物利用度高,抑酸作用强,持续时间长。临床应用表明,该药一次口服治疗十二指肠溃疡有效,是有前途的消化性溃疡治疗药,值得临床推广使用。