药理效应法筛选中药细辛活性组群的试验研究

[目的]评价细辛不同组份止咳、祛痰作用。[方法]以止咳、祛痰实验为考查指标,对不同溶解度参数溶剂提取的细辛提取物进行药效学考查。[结果]细辛不同提取物均能显著延长咳嗽潜伏期,具有明显的止咳作用(P<0.01),但祛痰效果不显著(P>0.05)。[结论]挥发油提取物为细辛止咳作用的主要物质基础。     

五味子-细辛药对抗哮喘活性部位筛选

目的:筛选五味子-细辛药对抗哮喘的活性部位。方法:采用氯化乙酰胆碱磷酸组胺引喘法、小鼠氨水引咳法和气管酚红排泌法,观察该药对5种提取物(五味子挥发油、五味子水提液、五味子总酸、细辛挥发油及细辛水提液)对豚鼠的平喘、小鼠的镇咳和祛痰作用。结果:豚鼠分别ig五味子挥发油、细辛挥发油,豚鼠哮喘潜伏期显著延长,其它3种提取物均无显著作用;小鼠分别ig五味子挥发油、五味子水提液、五味子总酸、细辛挥发油,小鼠咳嗽潜伏期显著或极显著地延长,咳嗽次数极显著地减少,细辛水提液无显著作用;小鼠分别ig五味子挥发油、五味子水提液、五味子总酸、细辛挥发油,小鼠气管酚红排泌量均极显著地增多,细辛水提液无显著作用。结论:该药对的平喘活性部位可能为五味子挥发油和细辛挥发油,镇咳及祛痰活性部位可能为五味子挥发油、五味子水提液、五味子总酸、细辛挥发油。     

细辛减毒增效提取工艺初探

目的:结合药理学指标及马兜铃酸A含量,初步探讨细辛减毒增效提取工艺。方法:采用高效液相色谱法,对不同溶媒提取物中马兜铃酸A含量进行测定,结合止咳、祛痰效应指标,对细辛减毒增效工艺进行初步评价。结果:细辛挥发油及正己烷提取物均未检出马兜铃酸A,止咳效果显著。结论:细辛挥发油及正己烷提取物止咳效应增强,肾毒性成分降低。     

蝉蜕止咳祛痰平喘有效部位筛选

目的:通过研究蝉蜕不同提取部位对小鼠、豚鼠的止咳祛痰平喘作用,对蝉蜕有效部位进行筛选。方法:蝉蜕使用70%乙醇回流提取,所得浸膏依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取得各部分浸膏,受试动物随机分为对照组、阳性药组及不同提取部位组,采用小鼠氨水引咳法筛选止咳有效部位,小鼠酚红气管段法筛选祛痰有效部位,豚鼠整体药物引喘法筛选出平喘有效部位。结果:与对照组比较,蝉蜕70%乙醇提取物水部位有明显止咳作用(P0.05),正丁醇部位有祛痰作用(P0.01),乙酸乙酯、水部位具有明显平喘作用(P0.01)。结论:蝉蜕的止咳有效部位是水部位,祛痰部位为正丁醇部位,平喘部位是乙酸乙酯及水部位。     

细辛抗人乳头瘤病毒的作用研究

目的:筛选细辛抗人乳头瘤病毒(HPV)的有效部位.方法:用系统溶媒(石油醚、乙醚、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇、蒸馏水)对细辛依次进行提取,应用荧光定量聚合酶链反应技术(FQ-PCR)对各提取物进行体外抗病毒药效学试验,检测离体尖锐湿疣皮损中HPV-DNA的扩增情况.结果:HPV-DNA经细辛水提物作用后,其PCR扩增检测为阴性,最低有效浓度为0.4g/ml,而细辛其它提取部位PCR扩增检测为阳性.结论:细辛的水提部位对人乳头瘤毒有破坏作用.     

细辛非挥发性提取物抗炎镇痛作用研究

目的:考察细辛不同煎煮时间的水煎液及不同浓度乙醇提取物是否具有抗炎及镇痛作用,并初步探讨细辛的抗炎镇痛作用机制.方法:采用ICR小鼠,以小鼠耳肿胀法对北细辛(根和根茎)水煎液(提取挥发油后水煎液和临床常用水煎液)和乙醇提取物(95%乙醇提取物和50%乙醇提取物)进行抗炎作用的评价;以热板法对北细辛水煎液进行镇痛作用的评价;并以去肾上腺试验和纳洛酮阻断试验,探讨细辛水煎液的抗炎镇痛机制.结果:二甲苯小鼠耳肿胀试验中,北细辛2种水煎液明显减轻炎症肿胀度,高剂量时抑制率分别为43.20%,和63.69%,而对二甲苯所致去肾上腺小鼠耳肿胀无抑制作用;北细辛95%乙醇提取物和50%乙醇提取物均能抑制小鼠耳肿胀,高剂量时抑制率分别为61.86%和52.56%.在热板试验中,北细辛2种水煎液高、低剂量均使痛反应潜伏期明显延长,镇痛作用在2.0 h达高峰;2.0 h各组痛阈提高率分别为51.27%,62.78%,60.08%和68.00%;经纳洛酮预处理后潜伏期明显缩短,北细辛水煎液未显示镇痛作用.结论:北细辛水煎液有明显的抗炎和镇痛作用.临床常用水煎液的抗炎镇痛作用强于提取挥发油后的水煎液.北细辛乙醇提取物具有显著的抗炎作用,95%乙醇提取物抗炎作用与50%乙醇提取物相当.北细辛水煎液抗炎作用有肾上腺的参与,镇痛作用与阿片受体有关.     

北细辛不同提取物中总马兜铃酸的含量测定

目的:测定北细辛不同提取物中总马兜铃酸的含量,为其临床应用提供实验依据。方法:以水、乙酸乙酯、30%乙醇、50%乙醇、70%乙醇、95%乙醇提取北细辛药材,以马兜铃酸A为对照,采用紫外分光光度法,检测波长为390 nm。结果:马兜铃酸A含量在3.0～30.0 mg.L-1与吸收度呈良好线性关系,Y=19.844X+0.027 2(r=0.999 6),平均回收率为98.51%,RSD 1.32%。北细辛不同提取物中总马兜铃酸的含量为1.34%～3.15%,以水提取物含量最低,95%乙醇提取物含量最高。结论:方法测定结果准确可靠,重复性好,可用于北细辛提取物中总马兜铃酸的含量测定。     

细辛不同提取部位镇痛作用及毒性的比较研究

目的 探讨细辛不同提取部位的镇痛和急性毒性作用.方法 采用系统溶剂法提取分离得到4个部位,通过冰醋酸化学致痛和热刺激复制小鼠疼痛模型,对细辛的石油醚提取物、醋酸乙酯提取物、正丁醇提取物及水提取物的镇痛作用进行了研究,且采用灌胃法观察其各提取部位急性毒性反应1周,并观察细辛醇提液不同极性部位的小鼠半数致死量(LD50),采用Bliss法测定LD50.结果 细辛醋酸乙酯提取物0.020 7 g/kg剂量能显著抑制冰醋酸所致小鼠扭体反应和热板刺激, 测得石油醚部位LD50为(1.021 5±0.148 5)g/kg, 醋酸乙酯部位LD50为(0.124 5±0.019 5)g/kg,正丁醇和水相部位未能测出LD50,按最大耐受量方法测定,测得0.56 g的正丁醇部位用药量是20 g体重小鼠的最大耐受量, 0.8 g的水相部位用药量是20 g小鼠的最大耐受量.结论 细辛醋酸乙酯提取物具有显著镇痛作用,同时也有较强的急性毒性作用;提示细辛的主要有效成分可能在醋酸乙酯提取物部分,其毒性成分和有效物质可能为同一类物质.     

野马追有效部位止咳、化痰、平喘药效学筛选

目的:对野马追80%乙醇提取物5个不同极性溶剂提取部位(1号:石油醚;2号:氯仿;3号:乙酸乙酯;4号:正丁醇;5号:水)进行止咳、化痰、平喘药效学活性筛选。方法:分别给小鼠灌胃1号、2号、3号、4号、5号药液,采用浓氨水喷雾法,筛选出野马追止咳作用的有效部位;采用酚红祛痰法,筛选出野马追祛痰作用的有效部位;采用药物引喘法,筛选出野马追平喘作用的有效部位。结果:野马追80%乙醇提取物石油醚萃取(1号)及有机溶剂萃取后水提取部位(5号)有止咳、平喘作用,野马追80%乙醇提取物石油醚萃取(1号)、氯仿萃取(2号)及乙酸乙酯萃取(3号)部位有祛痰作用。结论:野马追药材抗呼吸系统感染是多成分、多途径、多靶点协同作用的结果。     

细辛的镇痛作用部位及机制研究

目的 研究不同溶剂细辛提取物的镇痛作用及作用机制.方法 采用系统溶剂法提取分离得到四个部位,通过冰乙酸化学致痛和热刺激复制小鼠疼痛模型,对细辛的石油醚提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物及水提取物进行镇痛部位的筛选,同时检测乙酸致痛小鼠脑组织和血清一氧化氮(NO)、前列腺素E2(PGE2)、丙二醛(MDA)含量以及一氧化氮合酶(NOS)和超氧化物歧化酶(SOD)活性.结果 乙酸乙酯提取物是细辛镇痛的最有效成分;细辛乙酸乙酯提取物能使乙酸致痛小鼠脑组织和血清中NO、PGE2、MDA含量及NOS活性明显降低,SOD活性明显增强.结论 细辛镇痛的主要成分存在于乙酸乙酯提取物中,其作用机制可能与降低NO、PGE2、MDA含量及NOS活性,提高SOD活性有关.     

细辛不同部位马兜铃酸A的含量测定

目的:考察细辛不同部位应用的合理性。方法:用高效液相测定细辛不同部位马兜铃酸A的含量。结果:细辛药材根及根茎中不含马兜铃酸A或含量极低,叶中均含马兜铃酸A,含量稍高。结论:细辛以根及根茎入药比全草入药更好,与在古代细辛以根入药相一致。     

高良姜等中药对5-氟脲嘧啶的促渗作用

目的：研究高良姜所含挥发油、桉叶素、高良姜醇提物及花椒油、细辛油等对５－氟脲嘧啶（５－Ｆｕ）的促渗作用。方法：采用体外透皮双室扩散池和ＨＰＬＣ法,考察不同浓度的高良姜油、桉叶素、高良姜醇提物及花椒油、细辛油对５－氟脲嘧啶透皮吸收的影响,并与氮酮进行比较。结果：１％、３％高良姜油、２％桉叶素及高良姜醇提物具有极强的促渗作用,与氮酮相比,高良姜油的作用略强于氮酮,花椒油的促渗作用与氮酮相当。结论：高良     

细辛类药材挥发油薄层层析比较

为给细辛类药材的鉴别提供依据,采用薄层层析法比较了细辛类药材挥发油的化学成分。发现正品细辛地上部分与对应地下部分挥发油的薄层层析图谱仅稍有差异;汉城细辛挥发油的薄层层析图谱与北细辛相似,与华细辛区别较大;细辛类药材挥发油的薄层层析图谱在种内有较好的稳定性,种间差别明显。表明正品细辛地上部分与相应地下部分挥发油的化学成分组成相似;该方法可用于细辛类药材的种间鉴别。     

历代成方制剂及现代临床处方中细辛用量的调查与分析

目的：了解历代成方制剂及现代临床处方中细辛的用量。方法：调查了《方剂学》、现行《药典》中的成方、临床中药汤剂含有细辛的处方。结果：古、近代多数处方中细辛的用量是现行《药典》上限用量的6倍-14倍；临床汤剂处方在《药典》范围内的占47．5％。结论：古、近代、现代临床处方中细辛用量与现行《药典》规定的用量相距甚远。     

北细辛GC指纹图谱研究

研究中药北细辛GC指纹图谱的建立方法。方法：利用毛细管气相色谱对北细辛提取物进行分析,选择适宜的程序升温条件,并利用标准品对照确认指纹图谱中的特征指纹信息。结果：获得了较为理想的包含特征信息的细辛GC指纹图谱。结论：用本研究确定的分析条件所获得的指纹图谱可较全面地反映北细辛的化学成分,为北细辛药材的质量控制提供有效手段。     

细辛GC指纹图谱的初步研究

目的 :研究中药细辛GC指纹图谱的建立方法。方法 :利用毛细管气相色谱对细辛提取物进行分析 ,选择适宜的程序升温条件 ,并利用GC/MS技术确认指纹图谱中的特征指纹信息。结果 :获得了较为理想的包含特征信息的细辛GC指纹图谱。结论 :用本研究确定的分析条件所获得的指纹图谱可较全面地反映细辛的化学成分 ,为细辛药材的质量控制提供有效手段。     

细辛、威灵仙联合应用止痛疗效观察

目的:观察细辛、威灵仙联合配伍治疗几种疼痛的疗效.方法:3种疼痛病证共229例:胃热阴虚型牙痛77例,基本方为玉女煎;风寒凝聚型三叉神经痛76例,基本方为川芎茶调散;风寒湿痹型风湿痛76例,基本药为黄芪、当归、独活、羌活、苍术、薏苡仁、防己.每种疼痛病证都按就诊顺序分别分成4组,每组19例左右:对照组用基本方稍加减;细辛组即基本方加细辛;威灵仙组即基本方加威灵仙;细辛-威灵仙组即基本方加细辛、威灵仙.疗程为两周,分别观察其止痛情况.结果:每组有效率＞84.2％,细辛-威灵仙组有效率＞94.44％ (P =0.000).结论:细辛-威灵仙组疗效最佳,说明细辛-威灵仙联合配伍加入应证方药,治疗顽痛疗效明显,为临床用药提供经验.     

基于核DNA ITS序列的细辛药材基源及分子鉴定研究

目的探讨细辛药材3个基源同等入药的遗传基础,汉城细辛和北细辛的分类位置及细辛药材分子鉴别的可能性。方法进行PCR扩增,扩增产物纯化,测序,然后结合国产其他细辛属植物的ITS序列进行分析。结果获得辽细辛、华细辛和汉城细辛的ITS和5.8SrDNA完整序列;细辛药材的3种原植物形成一个非常稳定的独立分支,其中北细辛和华细辛聚合成一个分支,汉城细辛形成另一个分支;3种细辛药材ITS序列有差异。结论细辛药材3个来源亲缘关系非常密切,它们相互替代入药是有遗传基础的,支持北细辛是库页细辛的变种,汉城细辛的分类位置未能确定,汉城细辛、北细辛和华细辛ITS序列之间的差异可用作分子鉴定的依据。     

细辛在眼科临床的应用

例举细辛配伍其他中药治疗中心性视网膜炎、青光眼、角结膜炎等，认为细辛治眼疾的作用机理是其具有开通玄府的作用，既可内服，又可外用，关键是掌握好剂量。