奥卡西平的药代动力学及其立体选择性

奥卡西平是一种治疗癫痫部分发作和全身强直阵孪性癫痫发作的新药。与传统抗癫痫药物相比，奥卡西平有不良反应少、自身诱导及对肝药酶的诱导作用小等优点。本文系统地介绍了奥卡西平在人体内吸收、分布、代谢和排泄的药代动力学特征，对年龄、性别、肝肾功能损伤等影响因素进行了描述，同时综述了奥卡西平及其活性代谢产物10-羟基卡马西平在动物及人体内药代动力学的立体选择性。     

抗癫痫药对育龄期女性癫痫患者生殖相关激素的影响

女性癫痫患者比普通健康女性有更高的生殖内分泌障碍。这些生殖激素的改变多见于多囊卵巢综合征,高雄性激素血症,高泌乳素血症,不育和停经。生殖内分泌的异常不仅与癫痫发作有关,而且还与抗癫痫药有关。癫痫发作通过影响下丘脑-垂体系统来干扰生殖内分泌系统,而抗癫痫药物通过影响下丘脑-垂体-性腺激素系统,性激素的代谢以及性激素的结合蛋白,致使生殖内分泌异常。女性癫痫患者应用丙戊酸钠有更高的多囊卵巢综合征和高雄性激素血症发生率。新型抗癫痫药物对生殖内分泌的影响还缺乏广泛研究。传统抗癫痫药会使胎儿出生缺陷增加2～3倍,妊娠期癫痫的控制不良也会增加女性癫痫患者的死亡率。     

4种常用抗癫痫药物血清与唾液中浓度的测定与相关性研究

癫痫是一种需长期服药控制发作的疾病,卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸是目前常用的抗癫痫药物,但4种药物个体差异大、治疗窗狭窄,特别是其所具有的药酶诱导作用能够促进自身的代谢[1,2],导致使用剂量与血药浓度、治疗效果相关性的变异,因此需要进行血药浓度的监测以保证对癫痫发作的控制.     

4种抗癫痫药血药浓度测定及用药体会

癫痫是一种常见神经症状,且反复发作.故为一种长期性疾病,患者需长期服用抗癫痫药物.较常用的抗癫痫药有卡马西平、丙戊酸、苯巴比妥、苯妥英钠.     

1 072例患者抗癫痫药血药浓度监测分析

［摘要］目的 通过对抗癫痫药物血药浓度监测结果分析,为临床提高本类药物的治疗水平作参考.方法 采用荧光偏振免疫法对568例服用丙戊酸钠、374例服用卡马西平、85例服用苯妥英钠和45例服用苯巴比妥的患者血药浓度监测结果及临床疗效分析、评价.结果 抗癫痫药治疗指数小,安全度较低,其作用的个体差异大.结论 癫痫患者应重视血药浓度监测,并结合其他因素调整用药方案,以达到安全、有效、合理应用抗癫痫药.     

2554例癫痫患者血药质量浓度监测结果回顾性分析

目的了解癫痫患者药物使用情况,促进抗癫痫药物的临床合理使用,提高治疗效果。方法回顾性分析2000-2006年我院门诊或住院患者服用苯妥英钠(PHT)、苯巴比妥(PB)、丙戊酸(VPA)或卡马西平(CBZ)治疗的2554例癫痫患者血药质量浓度监测情况。结果4种抗癫痫药物中血药质量浓度在治疗窗内的百分率分别是卡马西平68.14%,苯巴比妥62.50%,丙戊酸48.91%,苯妥英钠23.01%。其中苯妥英钠血药质量浓度在治疗窗内的比例最低,且波动幅度大。结论抗癫痫药物的血药质量浓度监测对医生调整用药剂量、实现个体化给药有着重要的临床意义。     

卡马西平治疗儿童癫痫的血药浓度监测与合理用药

目的:研究儿童癫痫患者服用卡马西平后,其血药浓度、给药剂量及给药时间的关系。方法:对服用卡马西平及联合用其他抗癫痫药物的51例癫痫患儿,用荧光偏振免疫法(FPIA)监测其血药浓度,并结合疗效进行统计分析。结果:稳态血药浓度与给药剂量、给药时间、是否联合用药等有着密切的关系。结论:儿童癫痫患者服用卡马西平后的血药浓度个体差异大,及时监测血药浓度、调整给药剂量及给药时间,对控制儿童癫痫发作有重要意义。     

妊娠期癫痫用药有何注意事项?

正本人一直服用抗癫痫药物奥卡西平,发现怀孕3周,请问用药有哪些注意事项呢?岳阳读者李女士妊娠期间癫痫发作会对母体和胎儿产生不良影响,因此妊娠期女性患者除了常规的产前检查,还应定期就诊癫痫专科。根据临床表现和脑电图等检查,动态评估患者是否仍有癫痫发作并明确发作类型,以便及时调整药物剂量和种类。强直-阵挛性发作可导致胎儿心动过缓、缺氧甚至流产。如果妊娠期间发作控制不佳,需考虑可能与妊娠早期剧烈呕吐、依从性差等所致的血清药物浓度降低有关。应依据     

抗癫痫药醋酸艾司利卡西平

钠通道阻滞药醋酸艾司利卡西平（代号为BIA-2-093）是为提高卡马西平（CBZ）和奥卡西平（OXC）的疗效、改善其耐受性而开发的抗癫痫新药,为CBZ类第3代药物S-利卡西平的前药、OXC的活性代谢物。Ⅲ期临床研究显示：醋酸艾司利卡西平与其他抗癫痫药物联合应用时,可有效降低癫痫部分性发作患者的发作频次,且安全性好,     

卡马西平治疗儿童癫痫的血药浓度监测与合理用药

目的：研究儿童癫痫患儿服用卡马西平后,其血药浓度,给药剂量及给药时间的关系。方法：对服用卡马西平及联合用其他抗癫痫药物的51例癫痫患儿,用荧光偏振免疫法（FPIA）监测其血药浓度,并结合疗效进行统计分析。结果：稳态血药浓度与给药剂量,给药时间,是否联合用药等有着密切的关系。结论：儿童癫痫患者服用卡马西平后的血药浓度个体差异大,及时监测血药浓度,调整给药剂量及给药时间,对控制儿童癫痫发作有重要意义。     

妊娠期妇女新型抗癫痫药的药物浓度监测研究进展

目的:了解妊娠期妇女新型抗癫痫药拉莫三嗪(LTG)、左乙拉西坦(LEV)、托吡酯(TPM)和奥卡西平(OXC)的药物浓度监测的研究进展。方法:查阅近年来国内外相关文献,就LTG、LEV、TPM和OXC的药物浓度监测的研究进行归纳和总结。结果与结论:LTG、LEV、TPM和OXC在妊娠期的代谢率增加,血药浓度显著下降,部分患者癫痫发作频率增加,产后血药浓度迅速恢复至正常水平,但上述4种药物的具体变化情况存在差异,且个体差异显著。LTG、LEV、TPM和OXC在妊娠期血药浓度的下降可能与葡糖醛酸化作用增强和肾清除率增加相关,但显著的个体差异导致不能提前预测和预防。妊娠期血药浓度的下降不等于癫痫发作频率的增加,规律的药物浓度监测给剂量调整提供了证据支持。虽然仍缺乏LTG、LEV、TPM和OXC大范围适用的妊娠期有效的血药浓度推荐范围,仍建议在妊娠前获得癫痫患者血药浓度基线水平作为参考,确定个体化的有效血药浓度范围,妊娠各阶段至少各进行1次治疗药物的浓度监测,若癫痫发作增加则应及时测定血药浓度并调整剂量;产后1~2周进行治疗药物的浓度监测,逐渐减量恢复至基线水平。     

181例次抗癫痫药物血药浓度监测结果分析

癫痫是一种由多种原因引起的脑灰质的偶然、特发、过度、快速和局限性放电而导致的神经系统功能紊乱性疾病，是神经系统的多发病。在我国，癫痫的患病率为0．5％-1．0％。治疗癫痫无论是对原发性癫痫，还是对继发性癫痫，都需要服用抗癫痫药控制发作。由于抗癫痫药物的作用机理目前尚未探明，而有的抗癫痫药具有非线性药动学特征，因而使抗癫痫药在患者体内的代谢差异很大，这为医师制定给药方案带来一定困难。同时，抗癫痫药的应用目的不仅要抑制癫痫发作，而且要尽量减少神经方面的不良反应。因此，血药浓度监测成为药物治疗癫痫的重要措施。     

181例次抗癫痫药物血药浓度监测结果分析

癫痫是一种由多种原因引起的脑灰质的偶然、特发、过度、快速和局限性放电而导致的神经系统功能紊乱性疾病,是神经系统的多发病。在我国,癫痫的患病率为0·5%~1·0%[1]。治疗癫痫无论是对原发性癫痫,还是对继发性癫痫,都需要服用抗癫痫药控制发作。由于抗癫痫药物的作用机理目前尚未探明,而有的抗癫痫药具有非线性药动学特征[2],因而使抗癫痫药在患者体内的代谢差异很大,这为医师制定给药方案带来一定困难[3]。同时,抗癫痫药的应用目的不仅要抑制癫痫发作,而且要尽量减少神经方面的不良反应。因此,血药浓度监测成为药物治疗癫痫的重要措施。…     

1例症状性癫痫患者使用卡马西平控制癫痫发作不良的分析及体会

目的 探讨1例症状性癫痫患者使用卡马西平和丙戊酸控制癫痫发作不良的治疗策略。方法 查阅国内外文献及药品说明书,分析1例症状性癫痫患者使用卡马西平和丙戊酸控制癫痫发作不良的治疗策略,探究抗癫痫方案的合理性。结果和讨论 卡马西平和丙戊酸联合使用需关注药物暴露情况,进行血药浓度监测,加强随访以提高抗癫痫治疗疗效,降低药物不良反应,提高患者依从性。     

妊娠期女性抗癫痫药物研究进展与药学监护

育龄期女性癫痫患者,在接受抗癫痫治疗的同时,将面临一系列重要的生育健康问题。首先,疾病本身及药物治疗可能影响女性的生殖激素分泌,从而导致患者受孕能力下降。第二,抗癫痫药物（antiepileptic drugs,AEDs）对胎儿有致畸风险;第三,妊娠期癫痫发作将增加母亲死亡率及产科并发症的发生率。本文对近年来国内外关于妊娠期女性抗癫痫管理系列问题的研究进展进行阐述。     

托吡酯可增加胎儿唇腭裂风险

美国食品和药品管理局于2011年3月4日向公众发布安全信息[1]:女性妊娠期间服用托吡酯(topiramate)可增加胎儿唇腭裂的风险. 托吡酯是一种新型抗癫痫药,主要作为成人或2岁以上儿童癫痫发作的辅助用药,用于癫痫单纯部分性发作,复杂部分性发作和全身强直-阵挛性发作或部分性发作.单药治疗也用于偏头痛的预防.     

111例抗癫痫药物血药浓度监测结果分析

目的 通过血药浓度监测了解苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥这3个抗癫痫药的血药浓度情况.方法 采用高效液相色谱法对111例分别口服苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥的患者进行血药浓度测定,并对结果进行分析、评价.结果 监测111例抗癫痫药血药浓度在有效血药浓度范围内的有57例,占51.4％,低于有效血药浓度范围30例,占27.0％,高于有效血药浓度范围的24例,占21.6％.结论 对于癫痫患者进行血药浓度监测,对临床及时调整用药方案,降低癫痫发作频率,减少药物不良反应具有重要意义.     

左乙拉西坦治疗妊娠期癫痫的研究进展

左乙拉西坦(Levetiracetam,LEV)是一种新型的抗癫痫药物,相比于传统的抗癫痫药物,LEV具有良好的药代动力学特点,其血药浓度在妊娠期显著下降、在分娩后迅速升高;在妊娠期间具有较好的癫痫控制效果和较低的后代致畸率;不增加妊娠期并发症的发生率且可与胎盘转运蛋白特异性结合。目前,LEV用于妊娠期癫痫治疗并取得了良好的治疗效果。本研究从LEV在癫痫患者妊娠期间的药代动力学特征、在妊娠期的使用、不良反应以及对胎盘的影响几个方面进行了综述。     

3种抗癫痫药的血药浓度监测及个体化用药体会

目的 :为临床抗癫痫药的合理应用提供参考。方法 :采用荧光偏振免疫法对88例服用苯妥英钠、63例服用苯巴比妥和63例服用卡马西平的患者进行血药浓度监测242次 ,并提供个体化给药方案。结果 :癫痫患者对这3种抗癫痫药的敏感性个体差异很大。结论 :癫痫患者的个体化用药必须以血药浓度数据为依据 ,还需综合考虑其他方面的因素     

妊娠期癫痫患者左乙拉西坦药动学行为变化

目的：系统研究左乙拉西坦（levetiracetam,LEV）在妊娠期癫痫患者体内药动学行为变化,并探究基于LEV血药浓度监测,调整妊娠期癫痫患者的给药方案。方法：回顾性收集2017年1月至2021年7月于中国医科大学附属盛京医院就诊并进行LEV血药浓度监测的妊娠期癫痫患者的临床病历资料,计算孕前至产后LEV的表观清除率（CL）,分析妊娠期癫痫患者LEV的给药方案,并探究妊娠期合并用药对LEV体内药动学行为的影响。结果：对17例单用LEV治疗的妊娠期癫痫患者138次血药浓度监测数据的回顾性分析表明,妊娠期LEV的CL显著增加,与孕前基线相比,在妊娠早期、中期及晚期分别增加了86.39%（P<0.01）、148.30%（P<0.01）和134.69%（P<0.01）,分娩后迅速下降,于产后6周左右恢复至孕前水平。不同妊娠时期LEV给药剂量存在差异,妊娠中、晚期给药剂量较孕前分别增加了44.93%（P<0.01）和96.07%（P<0.01）。妊娠期合用具酶诱导作用的抗癫痫药能够诱导LEV代谢,使LEV的CL增加。结论：妊娠期癫痫患者LEV体内药动学行为变化显著,其CL于妊娠中期达到峰值,分娩后迅速降低。与具酶诱导作用的抗癫痫药合用会增加LEV的CL。定期监测LEV血药浓度可为妊娠期癫痫患者的药物治疗管理提供指导。