阿替洛尔片在人体内的相对生物利用度与生物等效性

目的考察阿替洛尔片(AT)在人体内相对生物利用度及生物等效性。方法22名男性健康受试者,采用单剂量、随机、自身交叉对照试验设计,空腹poAT试验片和参比制剂各50 mg后,用RP-HPLC荧光检测法检测血浆中AT经时血药浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。结果AT的相对生物利用度为100.6%±33.0%。主要药动学参数的方差分析和双单测t检验表明,试验制剂和参比制剂的AUC0~t、Cmax无显著性差异(P>0.05),AT试验制剂的AUC0~t、Cmax的90%的置信区间分别为90.72%~111.86%、87.48%~117.29%。结论AT试验片和参比制剂具有生物等效性。     

头孢他美酯片人体相对生物利用度研究

目的比较南京海光应用化学研究所研制的头孢他美酯片与意大利罗氏药厂生产的头孢他美酯片的人体相对生物利用度.方法20名健康成年男子,采用随机分组自身交叉对照试验设计方法,分别单剂量口服500mg国产和进口头孢他美酯片剂.用HPLC法测定头孢他美的血药浓度.结果参比药和试验药的主要药动学参数分别为T1/21.96±0.29和1.96±0.29hTmax2.55±0.74和2.45±0.67h;Cmax3.72±0.94和3.56±0.89mg·L-1;AUC0-120.06±5.04和19.29±4.94mg·h·L-1;试验药头孢他美酯的相对生物利用度为96.75±12.18%.结论经统计分析,两种制剂为生物等效制剂.     

头孢泊肟酯片人体相对生物利用度和生物等效性

目的:考察头孢泊肟酯片受试制剂和参比制剂的人体相对生物利用度,并评价两者的生物等效性。方法:22名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服头孢泊肟酯片受试制剂200mg和参比制剂200mg,用HPLC法测定给药后血浆样本中头孢泊肟的浓度,用DAS软件计算其药动学参数,并评价两种制剂的相对生物利用度。结果:受试制剂和参比制剂的tmax分别为(2.6±0.6)和(2.9±0.7)h,Cmax分别为(2.9±0.8)和(3.4±0.6)mg.L-1,t1/2分别为(2.4±0.6)和(2.14±0.23)h,AUC0-t分别为(16.1±4.0)和(18.2±3.6)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(17.0±3.9)和(19.1±3.7)mg.h.L-1。受试制剂的相对生物利用度F0-tn和F0-∞分别为(88.6±15.6)%、(89.8±14.7)%。结论:两种制剂具有生物等效性。     

头孢呋辛酯分散片人体生物等效性

目的研究国产头孢呋辛酯分散片与进口头孢呋辛酯普通片的人体生物等效性.方法采用高效液相色谱法,测定20名健康男性单次交叉口服参比制剂及受试制剂25 0mg后血清中不同时间点的药物浓度,经NDsT-21统计拟合,计算其药物动力学参数和相对生物利用度,评价2制剂的生物等效性.结果头孢呋辛酯分散片和参比普通片的A UC(0-t)分别为9.86±2.470和9.8±2.433mg@h@L-1,Cmax分别为3.47±0.81和3.42±0.78mg@L-1,tmax分别为1.44±0.51和1.50±0.62h,供试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为100.68%±11.64%.结论AUC(0-t)Cmax对数转换后,经双单侧t检验并计算AUC(0-t),Cmax的90%可信区间,结果表明两种制剂具有生物等效性.     

头孢他美酯片人体相对生物利用度研究

目的:比较国产头孢他美酯片与进口头孢他美酯片的人体相对生物利用度.方法:18名健康成年男子,采用随机分组自身交叉对照试验设计方法,分别单剂量口服500 mg国产和进口头孢他美酯片剂.用HPLC法测定头孢他美的血药浓度.结果:进口与国产药的主要药代动力学参数分别为:T1/2:2.22±0.29和2.37±0.31 h;Tmax:2.78±0.97和3.25±0.88 h;Cmax:5.55±1.31和5.49±0.85 mg.L-1;AUC0-t:29.14±5.87和30.74±5.27 mg.h.L-1;试验药头孢他美的相对生物利用度为106.85±11.95%.结论:经统计分析,两种制剂为生物等效制剂.     

依诺沙星胶囊在健康人体的相对生物利用度与生物等效性

目的　建立测定血浆依诺沙星浓度的HPLC-UV法并研究依诺沙星胶囊的相对生物利用度及其生物等效性。方法　按两制剂双周期自身对照交叉试验设计, 20名男性健康志愿者分别单剂量口服2种国产依诺沙星胶囊(参比制剂)和(受试制剂),用HPLC法测定血药浓度,计算药代动力学参数,并评价2制剂的生物等效性。结果　口服依诺沙星胶囊参比制剂及受试制剂400mg后的主要药代动力学参数:Cmax分别为(2. 98±0. 65)和(2. 90±0. 63)mg·L-1;tmax分别为(1. 23±0. 47)和(1. 43±0. 47)h;AUC(0→24)分别为(18. 20±4. 60)和(19. 71±4. 31)mg·h·L-1;t1 /2Ke分别为(6. 08±1. 23)和(5. 88±0. 89)h。受试制剂对参比制剂平均相对生物利用度F0→24为( 112. 0±26. 7 )%,F0-inf为(112. 2±28. 1)%。结论　2种依诺沙星胶囊制剂生物等效。     

头孢克洛胶囊及分散片在健康人体内的生物等效性研究

目的评价头孢克洛胶囊及分散片在健康人体内相对生物利用度及生物等效性。方法受试者采用3处理、3周期、随机、自身交叉对照方法口服受试制剂头孢克洛胶囊、头孢克洛分散片和参比制剂500mg，采用反相高效液相色谱（RP—HPLC）法测定血浆中药物浓度，药代动力学参数采用DAS软件处理。结果头孢克洛胶囊、分散片及参比制剂分散片峰浓度（Cmax）分别为（11．79±2．85）μg／mL，（13．07±3．53）μg／mL和（12．59±3．34）μg／mL；达峰时间（kmax）分别为（0．75±0．20）h，（0.62±0．17）h和（0．55±0．11）h；半衰期（tin）分别为（0．60±0．11）h，（0．56±0．08）h和（0，57±0．10）h；0→t药-时曲线下面积（AUC0→t）分别为（15．37±2．23）μg·h／mL，（16．15±3．75）μg·h／mL和（15．66±2．98）μg·h／mL；0→∞药-时曲线下面积（AUC0→∞）分别为（15．67±2．26）μg·h／mL，（16．43±3．74）μg·h／mL和（15．93±3.02）μg·h／mL；受试制剂的相对生物利用度F0→t和F0→∞分别为（100．51±19．19）％，（100．70±19．00）％和（105．96±29．16）％，（105．87±28．52）％。受试制剂与参比制剂符合生物等效标准。结论头孢克洛胶囊、头孢克洛分散片与参比制剂具有生物等效性。     

头孢克罗泡腾片的相对生物利用度

目的研究头孢克罗泡腾片在健康志愿者体内的相对生物利用度。方法采用双交叉试验 ,12名健康志愿者口服单剂量头孢克罗泡腾片和胶囊两种制剂0.75g,RP_HPLC法测定人血浆中头孢克罗浓度 ,药_时数据用ATPK拟合 ,按一室模型计算药物动力学参数。结果泡腾片和胶囊Tmax 分别为 (0.58±0.12)和 (0.73±0.17)h,Cmax 分别为 (31.27±5.81)和 (30.56±5.25) μg·ml-1 ,AUC0～4 分别为 (35.5±4.65)和 (35.9±2.90) μg·h·ml-1 。试验品的相对生物利用度为 (98.6±7.5) %。结论头孢克罗泡腾片与胶囊生物等效。     

阿替洛尔片人体相对生物利用度与生物等效性评价

目的　了解不同厂家生产的阿替洛尔片的药动学特性和相对生物利用度的差异。方法　用高效液相色谱法测定血中阿替洛尔浓度 ;2 0名健康志愿者采用自身对照、随机交叉方法 ,分别单次口服两个厂家的阿替洛尔片 5 0mg ,测定不同时间的血药浓度 ,用 3P97程序计算药动学参数 ,并对Cmax,Tmax和AUC0～T进行生物等效性分析。结果　两种制剂的阿替洛尔Tmax为 (2 .5± 0 .8)h (受试药 )和 (2 .8± 0 .9)h(对照药 )P >0 .0 5 ;Cmax为 (32 6 .1± 10 1.4 ) μg/L(受试药 )和 (30 1.1± 73.3) μg/L(对照药 ) ,(P >0 .0 5 ) ;AUC0～T为 (2 5 73.2± 737.6 ) μg·h/L(受试药 )和 (2 4 85 .4± 6 0 6 .9) μg·h/L(对照药 ) ,P >0 .0 5。受试药阿替洛尔片相对生物利用度为 (10 5 .5± 2 7.4 ) %。结论　两制剂的体内吸收、消除过程基本一致 ,经统计学分析 ,两制剂具有生物等效性     

LC-ESI/MS法测定血浆中头孢他美浓度及头孢他美酯分散片相对生物利用度的研究

目的:建立快速、简捷、灵敏的LC-ESI/MS法测定人血浆中头孢他美的浓度,并用于头孢他美酯分散片的药代动力学与生物等效性的研究。方法:血浆样品经沉淀处理后以乙腈-0.4%甲酸水溶液(65∶35)为流动相,采用ESI源以SIM方式对血浆样品中头孢他美进行定量分析。结果:研究结果表明,头孢他美血浆浓度测定方法的线性范围为0.05～8μg·mL-1,日内、日间精密度(RSD)均小于12.33%,方法回收率(RE)为-3.40%～12.26%,提取回收率大于80%。供试制剂与参比制剂的药代参数分别为:T1/2(2.52±0.54)h和(2.35±0.62)h,Tmax(2.35±0.65)h和(2.33±0.77)h,Cmax(3.33±1.99)mg·L-1和(3.15±1.00)mg·L-1,AUC0-t(17.04±4.75)mg·h·L-1和(16.45±4.61)mg·h·L-1,AUC0-∞(17.61±4.82)mg·h·L-1和(16.95±4.72)mg·h·L-1。生物利用度为(104.30±11.50)%。结论:本法满足生物样本的分析要求,可用于头孢他美酯分散片的生物等效性与药代动力学研究。     

国产酮咯酸氨丁三醇分散片的人体相对生物利用度研究

目的评价酮咯酸氨丁三醇分散片剂的人体相对生物利用度,并与胶囊剂比较其生物等效性。方法 18名男性健康受试者随机、自身对照交叉单剂量口服酮咯酸氨丁三醇分散片和胶囊,采用RP-HPLC法测定血浆中酮咯酸氨丁三醇的浓度。结果单剂量口服含酮咯酸氨丁三醇20 mg的受试和参比制剂,其达峰时间Tmax分别为(0.68±0.30)、(0.80±0.38)h;血药浓度峰值Cmax分别为(3 124.44±382.96)、(3 170.28±289.03)ng/mL;药时曲线下面积AUC(0→24)分别为(13 939.32±2 471.53)、(14 312.29±2 268.26)ng.h/mL。两种制剂的药物动力学参数比较差异无统计学意义(P>0.05),受试制剂的相对生物利用度(F)为97.86%±11.62%。结论两种制剂具有生物等效性。     

盐酸头孢他美酯的合成

盐酸头孢他美酯是一口服前体药,口服后在体内迅速水解为具有抗菌活性的头孢他美。本文报道了盐酸头孢他美酯的制备方法,其生产工艺简单,成本低廉:以3-去乙酰氧基-7-氨基头孢烷酸(7-ADCA)为起始物与活性酯反应,先制备头孢他美(酸),然后和特戊酸卤甲酯反应生成头孢他美酯,最后头孢他美酯成盐得盐酸头孢他美酯。     

盐酸头孢他美酯片健康人体药代动力学及相对生物利用度

高效液相色谱内标法定量分析血浆中盐酸头抱他美酯活性代谢产物头孢他美酸的含量,并将20名健康男性受试者分两组同时进行单剂量二交叉试验,单剂量口服盐酸头孢他美酯试验片,用上述方法测头抱他美酯的血药浓度经时过程,并计算两者的主要药代动力学参数。经方差分析,均表明无显著性差异。由两种制剂的 AUC_(0—12)计算,试验片的相对生物利用度为98.5±6.2%。AUC、Cmax 对数转换后经单双侧 t 检验表明,试验片和参比片生物等效。     

鞣酸苦参碱分散片在人体内的生物等效性

目的研究鞣酸苦参碱分散片与普通片的人体生物等效性。方法采用双制剂双周期自身交叉对照的方法,将22名健康男性受试者随机分为两组,单剂量分别口服600 mg受试制剂鞣酸苦参碱分散片和参比制剂鞣酸苦参碱片。血浆中苦参碱浓度用HPLC法测定,计算药物动力学参数,并进行生物等效性评价。结果受试制剂和参比制剂苦参碱的Cmax分别为1.382±0.28、1.371±0.214μg.ml-1;tmax分别为2.5±0.35、2.43±0.78 h;AUC0→14分别为8.806±2.454、8.568±1.897μg.h.ml-1,AUC0→∞分别为11.106±2.582、11.090±2.866μg.h.ml-1;半衰期t1/2分别为4.30±1.57、4.22±1.64 h。按苦参碱药-时曲线下0→Tn的面积计算,相对生物利用度为102.8%±17.1%。结论口服鞣酸苦参碱受试制剂与参比制剂比较,AUC、Cmax符合生物等效性要求,Tmax比较差异无统计学意义,受试制剂和参比制剂生物等效。     

Relative bioavailability of almitrine bismesylate in humans

Bioavailability and bioequivalency studies of almitrine bismesylate from U.S. manufactured film coated, waxed, 50 mg tablets were compared in 34 normal healthy volunteers to 50 mg European film coated, waxed and unwaxed, tablets and a 0.5 per cent (w/v) oral reference solution of almitrine bismesylate in d,l malic acid. The U.S. manufactured formulations were 85.88 and 87.85 per cent of the calculated mean area under the individual concentration-time curve for almitrine bismesylate reference solution compared to 88.40 and 88.86 per cent for the waxed and unwaxed film coated European tablets, respectively. The mean peak plasma concentrations for the U.S. formulations were 176.3 ng ml-1 and 180.1 ng ml-1 compared to 196.3 and 200.1 ng ml-1 for the waxed and unwaxed European formulations, respectively. Mean time to peak plasma concentrations for the two U.S. formulations and the waxed and unwaxed European formulations were 3.22, 3.33, 3.06, and 3.26 h, respectively. In addition, the oral reference solution yielded a mean peak plasma concentration of 222.8 ng ml-1 and a mean time to peak plasma concentration of 2.68 h. Analysis of variance and multiple range comparisons (p less than 0.05) indicated that the tablet formulations were bioequivalent. The results of this study show that the U.S. formulated almitrine bismesylate tablets exceed 85 per cent relative bioavailability with respect to the oral reference solution and are bioequivalent compared to the marketed standard European tablet formulations.     

头孢氨苄分散片人体药动学及相对生物利用度

目的研究健康人体内头孢氨苄分散片药动学及相对生物利用度。方法12名健康志愿受试者自身交叉口服头孢氨苄分散片和头孢氨苄片500mg后,采用高效液相色谱法测定血清中头孢氨苄浓度。结果头孢氨苄分散片和片剂的体内过程均符合一房室模型,AUC分别为(1328.0±303.9)和(1304.4±266.7)μg·ml     

头孢他美酯治疗下呼吸道感染的疗效观察

目的:观察头孢他美酯治疗下呼吸道感染的临床疗效和安全性。方法:72例下呼吸道感染患者随机分为2组,各36例。治疗组用头孢他美酯片500 mg,po,bid;对照组用头孢呋辛酯片,500 mg,po,bid,疗程均为5～12 d。结果:治疗组和对照组的临床总有效率分别为86.1%和83.3%,细菌清除率分别为93.3%和90.0%,不良反应发生率均为5.8%。结论:头孢他美酯治疗下呼吸道感染疗效显著,细菌清除能力强,不良反应轻微。     

罗红霉素分散片人体相对生物利用度研究

采用自身前后交叉对照试验方法以 12例男性健康自愿受试者 ,单剂量口服罗红霉素分散片和罗红霉素片 (对照药品 )进行人体生物利用度比较研究。应用高效液相色谱法 (HPL C)测定服药后 48h内的血清罗红霉素浓度。结果表明罗红霉素分散片和罗红霉素片的主要药动学参数达峰时间 Tmax分别为 1.6 7± 0 .6 0和2 .31± 0 .48h,峰值血药浓度 Cmax为 11.0 9± 1.6 8和 9.35± 1.31mg/L ,T1 / 2β分别为 19.5 9± 8.11和 17.70± 4.2 2 h。药时曲线下面积 AUC分别为 16 9.90± 6 6 .41和 142 .77± 40 .0 9mg.h/L ,经双单侧 t检验两者的 Tmax、T1 / 2β无显著性差异 (P>0 .0 5 )。罗红霉素分散片的 Cmax高于普通片 (P<0 .0 5 ) ,AUC略高于普通片 ,但无明显差异 (P=0 .2 386 )。罗红霉素分散片对罗红霉素片的平均相对生物利用度为 118.89% ,以上说明罗红霉素分散片的生物利用度略优于普通片。     

辛伐他汀片的人体相对生物利用度及生物等效性研究

目的建立人体血浆中辛伐他汀片的LC-MS/MS测定方法,通过研究辛伐他汀片在健康男性志愿者体内的药代动力学行为,评价其相对生物利用度及生物等效性。方法对20名健康男性志愿者采用开放、随机、交叉、单剂量给药方式,单剂量口服辛伐他汀片40mg后,用LC-MS/MS测定血浆中的药物浓度。结果口服含辛伐他汀40mg的受试制剂(规格:10mg)和参比制剂(规格:20mg)后,血中药代动力学参数:Tmax分别为(1.95±0.43)、(1.90±0.45)h;Cmax分别为(8.42±2.13)、(8.40±1.89)ng/mL;t1/2分别为(5.02±1.72)、(6.51±2.62)h;AUC0-t分别为(41.6±11.1)、(40.5±9.75)ng/mL;AUC0-∞分别为(43.3±11.6)、(43.6±10.1)ng/mL。辛伐他汀的相对生物利用度平均为(102.6±13.3)%。进一步采用双单侧检验和(1-2α)置信区间法分析,受试制剂AUC0-t的90%置信区间为参比制剂相应参数的96.7%～107.1%。结论本方法简便、快速。辛伐他汀片的相对生物制度高,与参比制剂相比在体内具有生物等效性。