硫辛酸注射液质量研究

本文主要研究了硫辛酸注射液的性状、鉴别、可见异物、溶液的颜色、pH、无菌、热源、装量、6,8-上硫辛烷酸、有关物质和含量测定.并与已上市销售的药品进性了全面测试对比,同时进行了含量检测方法学验证.     

抗氧化剂硫辛酸对糖尿病周围神经病变的临床疗效

目的观察抗氧化剂硫辛酸对糖尿病周围神经病变（DPN）的疗效及安全性。方法选择符合诊断标准的54例患者,随机分成治疗组（n=32）与对照组（n=22）。两组均以饮食和血糖控制为基础,予以前列地尔、甲钴胺治疗,治疗组在其治疗基础上加用硫辛酸600mg加入0.9%氯化钠注射液250mL,iv,1次/d,3周为1个疗程。观察治疗前后两组神经病变疗效及神经传导速度的变化。结果治疗组的临床有效率为90.6%,对照组有效率为68.2%,两组比较差异有统计学意义（P〈0.05）;且两组的神经传导速度均有提高,治疗组的传导速度提高更加明显（P〈0.01）。结论抗氧化剂硫辛酸对糖尿病周围神经病变的疗效及安全性都是肯定的,为综合治疗糖尿病周围神经病变增加了新的途径。     

α-硫辛酸的临床应用概况

α-硫辛酸是已知天然抗氧化剂中效果最强的一种,具有多种生物学活性,对糖尿病、局部缺血再灌注损伤和冠心病等疾病有预防和治疗作用。近年来国内学者进行了大量实验研究和临床观察,表明其在防治糖尿病、保护缺血再灌注损伤以及其他疾病方面均有一定的疗效。本文综合近几年国内学者对硫辛酸临床用途的临床研究和动物实验进展,为临床应用提供参考。     

抗氧化剂硫辛酸对糖尿病周围神经病变的疗效及安全性分析

目的探讨抗氧化剂硫辛酸对糖尿病周围神经病变的疗效和安全性。方法对本院收治的108例糖尿病周围神经病变的患者随机分为观察组和对照组,观察组的患者给予抗氧化剂硫辛酸治疗,对照组患者给予前列地尔和甲钴胺治疗。结果经过治疗,对照组临床疗效的总有效率为68．18％,观察组患者治疗疗效的总有效率为90．63％,两组患者在临床疗效上的差异具有统计学意义（P〈0．05）,具有临床价值。结论抗氧化剂硫辛酸对糖尿病周围神经病变取得的临床疗效显著,是一种安全有效地临床治疗方法。     

糖尿病自然疗法的上选——硫辛酸

在糖尿病以及有胰岛素抵抗的代谢异常综合征患者中。硫辛酸（体内代谢的重要辅酶、多能的抗氧化剂）治疗可以说是一种重要和安全的自然疗法。     

人体内的强效抗氧化剂硫辛酸

硫辛酸是一种超强的抗氧化剂.因同时具有脂溶性和水溶性,极易进入到人体细胞内.对保护肝脏、预防老年痴呆、提高血液中胰岛素的作用、预防糖尿病性白内障都有着不可替代的作用.同时并能够大大提高其它抗氧化剂的抗氧化功能.     

α-硫辛酸对2型糖尿病大鼠血清和肝组织氧化应激及脂质代谢障碍的改善作用

目的观察α-硫辛酸对2型糖尿病大鼠体内氧化应激状况及脂质代谢障碍的改善作用。方法10只雄性大鼠随机分为2组：糖尿病对照组和糖尿病硫辛酸治疗组，健康Wistar大鼠4只为正常对照组，共观察12周。测定各组大鼠的血糖、血清及肝匀浆中的氧化还原系统指标及脂质谱水平。结果糖尿病对照组血清和肝匀浆中的抗坏血酸、谷胱甘肽、维生素E、过氧化物歧化酶和丙二醛水平较正常对照组明显异常（P〈0．05和P〈0．01），经α-硫辛酸治疗后有所改善（P〈0．05和P〈0．01）。糖尿病对照组血清和肝匀浆中的总胆固醇、甘油三酯和游离脂肪酸水平较正常对照组增高（P〈0．05和P〈0．01），α-硫辛酸治疗后有明显降低（P〈0．05和P〈0．01）。结论α-硫辛酸能改善2型糖尿病大鼠体内的氧化应激状态。改善胰岛素抵抗．进而改善脂质代谢紊乱。     

硫辛酸的急性毒性及抗辐射作用初步研究

硫辛酸自 1991年被首次发现以来 ,对它在能量代谢方面进行了大量研究 ,在欧洲则主要用于治疗糖尿病并发症 ,具有很好的效果。直到 1989年 ,它才作为一种抗氧化剂被重新认识 ,并日益受到人们的重视。但是有关其急性毒性及抗辐射作用报道甚少 ,现初步研究了硫辛酸的急性毒性及抗辐射作用。1　材料与方法1 1　试剂　硫辛酸 ,购自万兴化工有限公司 ,批号 :0 2 0 4 0 1。溶剂为市售菜子油 ,经高温及无水乙醇处理。1 2　动物　一级昆明种小鼠 ,体重 18 2～ 2 1 9ｇ ,由本校实验动物中心提供。1 3　硫辛酸急性毒性及ＬＤ50 测定　昆明种小鼠 80只 ,…     

硫辛酸注射液引起不良反应分析

目的了解本院在近年来使用硫辛酸注射液引起的药物不良反应（ADR）,旨在引起医务人员的高度重视。方法通过收集本院在2005～2011年所上报的ADR报告表,筛选出关于硫辛酸注射液引起的ADR,通过制作药历的形式进行整理。结果整理关于硫辛酸注射液引起的皮肤及其附件损害、神经系统损害、消化系统损害等,共6例ADR。结论因国内所收载的关于硫辛酸注射液引起ADR的文献很少,此6例ADR情况应引起临床工作者重视,并要求严格按照药品说明书使用药品,以减少ADR发生。     

α-硫辛酸与恩再适联合治疗糖尿病周围神经病变的疗效观察

目的观察α-硫辛酸(ALA)与恩再适联合治疗糖尿病周围神经病变(DPN)的疗效。方法回顾性分析重庆市第八人民医院内科2008年5月至2009年3月收治的35例DPN患者,治疗给予ALA 600mg+恩再适7.2U静脉滴注,1次/d,共2周。比较治疗前后患者临床症状和体征变化,其中疼痛应用VAS评分进行比较。结果治疗后有效率达95.5%。治疗前患者VAS评分为(5.20±2.50),治疗后患者VAS评分为1.85±1.25,两组相比差异显著(P<0.001)。结论A-LA与恩再适联用可显著改善DPN的临床症状,是一种值得推广的治疗方法。     

硫辛酸注射液不良反应文献概述

硫辛酸注射液主要成分为α-硫辛酸,其作为丙酮酸脱氢酶和α-酮戊二酸脱氢酶线粒体酶复合体中的辅酶,适用于糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。近年来国内有文献报道其不良反应,现概述如下：     

抗辐射药物的研究:硫辛酸氨基酯的合成

本文报道35个硫辛酸氨基酯的合成和抗辐射作用。采刚四种不同方法进行酯的合成,对于一些中间体的合成方法也作了改进。硫辛酸氨基酯化合物中的环状双硫结构可能是其抗辐射作用的有效部分,而侧链则可以加以改变,在酯键的α-碳上引入β-肾上腺素能阻断剂或“双酯”结构后抗辐射作用非常显著,如化合物2,16,25,27等。化合物10对狗有明显升高外周血白细胞的作用。     

抗辐射药物的研究:硫辛酸氨基酯的合成

本文报道35个硫辛酸氨基酯的合成和抗辐射作用。采刚四种不同方法进行酯的合成,对于一些中间体的合成方法也作了改进。硫辛酸氨基酯化合物中的环状双硫结构可能是其抗辐射作用的有效部分,而侧链则可以加以改变,在酯键的α-碳上引入β-肾上腺素能阻断剂或“双酯”结构后抗辐射作用非常显著,如化合物2,16,25,27等。化合物10对狗有明显升高外周血白细胞的作用。     

6-硫辛酸的新合成方法

以环己酮为起始原料,经５步反应合成６－硫辛酸,总收率为２５％,６－硫辛酸的结构经焙点测定、红外光谱分析得以确认。     

具有治疗潜能的神经保护剂——硫辛酸

机体在正常氧化还原反应中产生活性氧（reacrive oxygen species,ROS）,其性质活泼,除了部分是生理活动必需分子外,其余需及时清除;如机体一旦对过多ROS清除不力,就会发生氧化损伤。正常机体内有一些防御系统,在ROS的产生和清除间保持平衡,维持合适的比例。无论是机体内因还是外部因素引起ROS的大量产生或机体的抗氧化防御系统的破坏,都将造成ROS的过量形成,出现氧化应激,造成氧化损伤。脑是人体需氧量最多的器官组织,因而也最易受氧自由基的侵袭,神经系统显示出对ROS特别的敏感。氧化损伤是老化和一些神经退行性疾病的重要发病因素,因而抗氧化越来越成为预防和治疗这些疾病的重要手段。     

硫辛酸治疗糖尿病周围神经病变的体会

目的观察硫辛酸治疗糖尿病周围神经病变的临床疗效。方法 2型糖尿病周围神经病变40例,随机分为治疗组和对照组,两组在相同的基础治疗上,治疗组给予硫辛酸静脉点滴治疗,对照组用甲钴胺静脉点滴治疗,2周后进行疗效评定。结果两组治疗前与治疗2周后后比较,空腹血糖、糖化血红蛋白、症状评分比较,差异均有统计学意义,两组间治疗前后的各项指标比较,差异均无统计学意义。结论硫辛酸可有效缓解糖尿病周围神经病变患者症状、体征。     

α-硫辛酸对糖尿病小鼠血糖和氧化应激水平的影响

目的：探讨抗氧化剂α-硫辛酸对糖尿病小鼠的治疗作用。方法：25只小鼠随机分成正常对照组，糖尿病组．α-硫辛酸治疗低剂量组、中剂量组、高剂量组（分别15mg／kg、30mg／kg、60mg／kg腹腔注射共14d）。单次尾静脉注射四氧嘧啶诱发糖尿病小鼠模型．采用TBA法检测骨骼肌丙二醛（MDA）含量．葡萄氧化酶生物传感器测定尾静脉随机血糖。结果：糖尿病组血清、骨骼肌组织中MDA含量高于对照组及α-硫辛酸治疗各组（P〈0．01）：正常对照组与高剂量组、中剂量组血清MDA含量差异无统计学意义（P〉0．05），低剂量组高于正常对照组（P〈0．05）：低、中、高剂量3组小鼠骨骼肌组织中MDA含量随α-硫辛酸用量的增加而减少，高剂量组与正常对照组未见差异（P〉0．05）；高、中、低剂量组小鼠给药后血糖较给药前下降（P〈0．05或P〈0．01）。结论：α-硫辛酸通过清除氧自由基．抑制氧化应激．调整糖尿病小鼠的血糖．     

α-硫辛酸对高糖环境下大鼠INS-1细胞的保护作用

目的 观察α-硫辛酸对高糖环境下INS-1细胞的抗氧化作用及对胰岛素分泌的影响,探讨α-硫辛酸对胰岛β细胞的保护作用.方法 INS-1细胞分为3组:对照组(11.1 mmol/L葡萄糖处理)、高糖组(30 mmol/L葡萄糖处理)和观察组(30 mmol/L葡萄糖+200 μmol/L α-硫辛酸处理).分组培养48 h后检测活性氧生成的情况,行葡萄糖刺激胰岛素分泌试验(GSIS)测定胰岛素含量,测定各组氧化应激相关指标,测定核因子E2相关因子2(Nrf2)、血红素加氧酶1(HO-1)、醌氧化还原酶l(NQO1) mRNA表达情况.结果 高糖组细胞存活率、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化酶1(GPX-1)和过氧化氢酶(CAT)含量低于对照组(P＜0.05),活性氧和丙二醛含量高于对照组(P＜0.05).观察组细胞存活率、SOD、GPX-1和CAT含量高于高糖组(P＜0.05),活性氧和丙二醛含量低于高糖组(P＜0.05).高糖组基础胰岛素分泌和GSIS试验胰岛素分泌量以及SOD、GPX-1、CAT、HO-1和NQ01 mRNA表达低于对照组(P＜0.05).观察组基础胰岛素分泌和GSIS试验胰岛素分泌量以及SOD、GPX-1、CAT、Nrf2、HO-1和NQO1mRNA表达高于高糖组(P＜0.05).结论 α-硫辛酸显著降低胰岛β细胞在高糖环境下的氧化损伤,增强胰岛β细胞GSIS的功能,对胰岛β细胞具有保护作用.     

口服硫辛酸治疗糖尿病周围神经病变

目的 评价国产硫辛酸治疗糖尿病周围神经病变的临床疗效和安全性.方法 采用随机、双盲、平行对照的方法 .试验组服用硫辛酸和维生素B1,对照组服用安慰剂和维生素B1,用药观察12周.结果 在4、8、12周时,试验组改善神经病变主觉症状的有效性优于对照组(P＜0.05);两组治疗前后神经传导速度无显著性差异.两组不良事件发生率亦无显著性差异.结论 硫辛酸治疗糖尿病周围神经病变是安全有效的.