6-{4-〔4-(取代苯乙酮基)哌嗪基〕苯基}-5-甲基-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制 ,以CCI 17810为先导化合物 ,设计合成了 6 〔4 (取代哌嗪基 )苯基〕 5 甲基 4,5 二氢 3(2H)哒嗪酮类化合物 12个 .初步的体外药理试验表明 :大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用 ,其中化合物 (4 )的活性最强 ,比先导化合物CCI 17810大约强一倍 ,化合物 (1) ,(2 ) ,(11)也有较强的活性 .     

6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用

为了寻找较理想的抗血栓药物,本文设计合成了6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物16个。对ADP诱导的大鼠体外血小板聚集,均有不同程度的抑制作用。其中,化合物Ⅱ_2,Ⅱ3和Ⅱ_4的作用大于CCI-17810,又以Ⅱ_4的作用为最强。     

6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用

为了寻找较理想的抗血栓药物,本文设计合成了6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物16个。对ADP诱导的大鼠体外血小板聚集,均有不同程度的抑制作用。其中,化合物Ⅱ₂,Ⅱ3和Ⅱ₄的作用大于CCI-17810,又以Ⅱ₄的作用为最强。     

6-［4-(取代哌嗪基)苯基］-4，5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以ＣＣＩ１７８１０ 为先导化合物,设计合成了１８ 个６［４（ 取代哌嗪基） 苯基］４,５二氢３（２ Ｈ）哒嗪酮类化合物．初步的体外药理试验表明：大部分目标化合物都有不同程度的抑制ＡＤＰ诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物（５）的活性最强,比先导化合物强５ 倍,化合物（６）,（７） ,（１２） ,（１３） ,（１６） 的活性也比ＣＣＩ１７８１０ 强,并初步探讨了它们的构效关系．     

6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及血小板聚集抑制作用

为了寻找理想的血小板聚集抑制剂，设计合成了１４个６－（４－取代苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物．ＡＤＰ诱导，家兔体外血小板聚集实验表明，均有不同程度的抑制作用，其中化合物（Ⅰ８）的作用最强．     

6-(4'-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

目的：６（４′取代苯基）４,５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法：通过付克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体,然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物;参考Ｂｏｒｎ比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性。结果：设计合成了２４个６（４′取代酰胺基苯基）４,５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物,２２个为首次报道;所有化合物在体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,第ＩＩ类化合物的抑制作用强于第Ｉ类化合物,其中Ｉ１,Ｉ３,ＩＩ１,Ｉ３,ＩＩ４,Ｉ６和ＩＩ９的抑制作用均强于对照药ＣＩ９３０,其中Ｉ１和ＩＩ３的抑制作用最强,其ＩＣ５０约为ＣＩ９３０的１／１０。结论：其中一些化合物显示较强的抗血小板聚集活性,值得进一步研究。     

6-取代二氢哒嗪酮类化合物的合成及血小板聚集抑制作用

In order to develop more potent and less toxic, antithrombotic agents, ten 6-(4-substituted piperazinyl acetyl aminophenyi)-4, 5-dihydro-3(2H)-pyridazinones were synthesized. The title compounds were tested in vitro for platelet aggregation inhibitory activity with ADP-induced rat platelets and PAF-induced rabbit platelets. Preliminary tests showed that all of the pyridazinones could inhibit ADP-induced rat platelet aggregation. Ⅰ₇, Ⅰ₈, Ⅰ₉ were more potent than the control compound CI 930. Ⅰ₉ was the most potent compound with IC₅₀ of 0.99 μmol/L. Pertaining to PAF-induced rabbit platelet aggregation. Ⅰ₉ was the most potent inhibitor with IC₅₀ of 3.7 μmol/L.     

6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

目的：6-(4′-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法：通过付-克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体,然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物;参考Born比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性。结果：设计合成了24个6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物,22个为首次报道;所有化合物在体外对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,第II类化合物的抑制作用强于第I类化合物,其中I₁,I₃,II₁,II₃,II₄,II₆和II₉的抑制作用均强于对照药CI-930,其中II₁和II₃的抑制作用最强,其IC₅₀约为CI-930的1/10。结论：其中一些化合物显示较强的抗血小板聚集活性,值得进一步研究。     

6-(4-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

设计合成了６－（４－取代酰胺基苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物１６个，其中１４个为首次报道。它们对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用     

6—[4—（取代哌嗪基）苯基]—5—甲基—4,5二氢—3（2H）哒嗪酮类化合 …

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以ＣＣＩ－１７８１０为先导化合物,设计合成了６－〖４－（取代哌嗪基）苯基〗－５－甲基－４,５－二氢－３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物１６个。初步的体外药理试验表明：大部分目标化合物都有不同程度的抑制ＡＤＰ诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物（５）的活性最强,化合物（４）,（６）,（７）也有较强的活性,并初步探讨了其构效关系。     

6—[4—（取代哌嗪基）苯基]—4,5—二氢—3（2H）—哒嗪酮类化合物？…

根据哒嗪酮类化合物构效关系和作用机制。以ＣＣＩ－１７８１０为先导化合物,设计合成了１８个６－「４－（取代哌嗪基）苯基」－４,５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物,初步的体外药理试验表明：大部分目标化合物都有不同程度的抑制ＡＤＰ诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物的活性最强,比先导化合物强５倍,化合物（６）,（７）,（１２）,（１６）的活性也比ＣＣＩ－１７８１０强,并初步探讨了它们的构效关     

6-(4-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

设计合成了１８个６（４取代酰胺基苯基）４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物，其中１６个为首次报道．用两种方法合成了中间体６（４氨基苯基）５甲基４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮．所有化合物体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，５甲基取代的化合物大多具有较强的抑制作用，其中（９），（１０），（１１），（１６），（１７）和（１８）的抑制作用均强于对照物ＣＩ９３０，其抑制作用约为ＣＩ９３０的２～５倍．     

6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

目的 设计并合成6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物,以期发现作用更强的血小板聚集抑制剂。方法以乙酰苯胺为原料,经酰化反应、傅-克反应、水解反应及水合肼环合反应、氯化反应、烷基化反应等一系列反应合成目标化合物,并参考Bom方法进行体外药理实验。结果共合成6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物11个,均属首次报道,并通过元素分析、^1HNMR、IR确证结构。初步的体外药理实验表明：大部分目标化合物都不同程度地抑制了ADP诱导的新西兰大白兔血小板的聚集。结论11个目标化合物中化合物(8)抑制血小板聚集作用的活性最强,超过对照化合物CCI-17810,化合物(1)、(2)、(4)等也有较强的活性。     

6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

共合成了１４个６取代苯基４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮衍生物（Ⅱ１～１４），除化合物（Ⅱ１０）外均未见文献报道．对这些化合物及中间体（Ｅ１～３）进行了ＡＤＰ诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验，结果表明：（Ｅ１～３），（Ⅱ４），（Ⅱ９），（Ⅱ１１）及（Ⅱ１４）有较强的活性     

6—（4—取代苯基）—4,5—二氢—3（2H）—哒嗪酮类化合物的合成及血…

为了寻找理想的血小板聚集抑制剂，设计合成了１４个６－（４－取代苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物。ＡＤＰ诱导，家兔体外血小板聚集实验表明，均有不同程度的抑制作用，其中化合物（Ｉ８）的作用最强。     

6—｛４—[4—（取代苯乙酮基）哌嗪基]苯基｝—5—甲基—4，5—二氢—3（2H）哒嗪

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制。以CCI17810为先导经合物,设计合成了6-[4-（取代哌嗪基）苯基]-5-甲基-4,5-二氢-3（2H）哒嗪酮类化合的12个,初步的体外药理试验表明,大部分目标化合物箸阴不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物（4）的活性最强,比先导化合物CCI17810大约经一倍,化合物（1）,（2）,（11）也有较强的活性。     

6—（4—取代酰胺基苯基）—4,5—二氢—3（2H）—哒嗪酮类化合物的 …

设计合成了６－（４－取代酰胺基苯基）－４，４－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物１６个，其中１４个为首次报道，它们对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同的抑制作用。     

4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及抑制血小板聚集作用

目的设计并合成6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物,并对其抗血小板聚集活性进行初步评价.方法以苯酚为原料,经多步反应合成目标化合物,并以Born比浊法测试目标化合物的抗血小板聚集活性.结果共合成16个新化合物,经MS、1H-NMR确证其结构.其中12个化合物具有一定的抗血小板聚集活性.结论中间连接链的长度影响此类化合物抑制血小板聚集活性.当n=3、4时,所有化合物均具有一定的活性;当n=2时,仅有两个化合物具有活性.     

6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

目的:合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物,并研究其对抗血小板聚集活性的影响.方法:以乙酰基为连接片段,引入不同的取代胺基,设计合成未见报道的目标化合物8个,所有化合物均经过1H-NMR谱等确证;体外药理实验参考Born方法进行.结果:所有化合物都具有体外抑制血小板聚集的活性,其中化合物(1),(3)和(8)的活性较强,化合物(3)的活性是MCI-154的6倍.结论:引入不同的取代胺基,对化合物抑制血小板聚集的活性有影响.     

6—（4—取代酰胺基苯基）—4,5—二氢—3（2H）—哒嗪酮类化合物的？…

设计合成了１８个６－（４－取代酰胺基苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物，其中１６个为首次报道。用两种方法合成了中间体６－（４－氨基苯基）－５－甲基－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮，所有化合物体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，５－甲基取代的化合物大多具有较强的抑制作用，其中（９），（１０），（１１），（１６），（１７）和（１８）的抑制作用均强于对照组ＣＩ－９３０，