抗表皮生长因子受体单克隆抗体——西妥昔单抗在结直肠癌治疗中的临床进展

最近,一些临床试验的结果肯定了西妥昔单抗（cetuximab）作为一种表皮生长因子受体（EGFR）单克隆抗体在结直肠肿瘤的治疗作用。本文从转移性结直肠癌治疗的角度综述西妥昔单抗这一EGFR抗体的临床观察结果,回顾分析了多篇近年发表的关于西妥昔单抗在结直肠癌和其它恶性肿瘤临床应用的文献。西妥昔单抗在转移性结直肠肿瘤的无进展生存期的延长上获得了肯定的疗效（3.9月vs2.56月,P〈0.01）。然而,在作为第二线治疗时,西妥昔单抗与依立替康的联合治疗对比依立替康单药治疗并没有使平均生存期得到延长。在副作用方面,痤疮样皮疹的严重程度可以预示肿瘤对西妥昔单抗的应答强弱,外用糖皮质激素和润肤剂可以治疗这一副作用。低镁血症是该药引起的一个比较特殊的副作用,使用静脉补镁是治疗低镁血症的有效方法。     

新型抗肿瘤药物西妥昔单抗

西妥昔单抗(cetuximab,又名IMC-C225,Erbitux)是目前临床上最为先进的抗EGFR人/鼠嵌合单克隆抗体,它选择性地与表皮生长因子受体(EGFR)结合,在临床前试验中显示对多种肿瘤细胞株具有抗瘤活性.已被证实它对头颈部癌,非小细胞肺癌和结肠癌等多种肿瘤有效.西妥昔单抗最早在瑞士批准用于对伊立替康(irinotecan)标准疗法不再响应的结肠癌患者,2004年2月初被FDA批准上市,与伊立替康联用治疗EGFR阳性,含伊立替康方案治疗失败的转移性结直肠癌及单药用于不能耐受伊立替康的EGFR阳性晚期结直肠癌.     

西妥昔单抗在结直肠癌中的研究与应用

结直肠癌在我国发病呈明显的上升趋势,由于其难以早期发现,患者在接受治疗时往往已经是中晚期,传统的化疗药物不能取得满意的疗效,并且毒副作用明显,患者难以耐受。分子靶向治疗药物以其低毒高效的特点在临床肿瘤治疗中发展迅速,为肿瘤患者个体化治疗开辟了新的道路。表皮生长因子受体(EGFR)在结直肠癌中高表达,它是一种跨膜酪氨酸激酶(TKs)受体,与肿瘤细胞耐药及患者预后密切相关,针对表皮生长因子受体的靶向治疗药物——西妥昔单抗的研发成功为临床结直肠癌的治疗带来了新希望。西妥昔单抗(Cetuximab)是一种嵌合型单克隆抗体,可与肿瘤细胞上的靶向表皮生长因子受体(EGFR)特异性结合,提高肿瘤对化疗的敏感性。本文将就西妥昔单抗在结直肠癌治疗中的作用进行阐述。     

西妥昔单抗能提高头颈癌患者的存活率[英]／Anon／／Scrip

ImClone Systems／Merck KGaA／布迈-施贵宝公司联合开发的表皮生长因子受体(EGFR)靶向单克隆抗体西妥昔单抗(cetuximab，Erbitux)与放疗联用的Ⅲ期临床试验显示，它能改善局部恶化头颈癌患者的存活。     

EGFR靶向药物西妥昔单抗在结直肠癌EGFR阳性治疗中的应用效果

目的 研究表皮生长因子受体(EGFR)靶向药物西妥昔单抗在结直肠癌EGFR阳性治疗中的应用效果。方法 50例结直肠癌EGFR阳性患者,随机分为研究组与对照组,每组25例。对照组患者采用XELOX方案进行治疗,研究组患者在对照组基础上联合西妥昔单抗治疗。比较两组患者的临床疗效和不良反应发生情况。结果 研究组患者的总有效率为56.00%,显著高于对照组的24.00%,差异具有统计学意义(P<0.05)。研究组患者的不良反应发生率为20.00%,显著低于对照组的48.00%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 EGFR靶向药物西妥昔单抗治疗结直肠癌EGFR阳性能有效缓解患者的临床症状,同时药物引发的不良反应相对较少,值得临床推广使用。     

西妥昔单抗

西妥昔单抗（Cetuximab，商品名为爱必妥）为嵌合单克隆抗体，属于表皮生长因子受体抑制剂，静注用于转移性结肠直肠癌及头颈部癌症的治疗。该药由ImClone Systems开发，在北美地区，由ImClone及施贵宝公司合作推广，在全球其它地区销售权归德国MerckKgaA所有。FDA在2004年批准了该药用于结肠直肠癌的治疗。     

西妥昔单抗临床应用最新进展

西妥昔单抗（爱必安）是第一个获准上市的特异性针对表皮生长因子受体（EGFR）的IgG1单克隆抗体，能与EGFR的配体结合域结合，从而阻断下游信号传导通路。无论是单药治疗还是联合放、化疗，该药在EGFR表达阳性的恶性肿瘤中均能发挥出色的抗肿瘤活性，显著增强放、化疗的疗效。目前大量临床已证实本品在转移性结直肠癌（mCRc）以及头颈部鳞状细胞癌（SCCHN）中疗效确切。本文简要介绍西妥昔单抗在mCRc临床用药方案以及治疗其它实体瘤（胰腺癌、胃癌）方面的最新进展。     

西妥昔单抗联合治疗头颈部鳞状细胞癌的临床与经济性研究进展

头颈癌是全球第六大常见的癌症,绝大多数是鳞状细胞癌,患者确诊时已为局部晚期,超过半数患者在2年内将会发生局部复发或远处转移.西妥昔单抗作为全球首个靶向表皮生长因子受体的IgG1单克隆抗体,于2020年3月在中国获批复发性或转移性头颈部鳞癌新适应证.本文通过对西妥昔单抗联合治疗头颈部鳞状细胞癌的国内外临床及经济性研究进行...     

BMS099试验：西妥昔单抗疗效预测标志物分析

西妥昔单抗。一种表皮生长因子受体（EGFR）抗体,已被证实对多种类型的肿瘤有效。但若能根据预测该药疗效的标志物筛选目标患者,治疗成功率就能增加。BMS099Ⅲ期临床试验对此进行了探讨。选择西妥昔单抗治疗中晚期非小细胞癌（NSCLC）,寻找预测该药疗效的分子标志物。     

西妥昔单抗注射液致过敏性休克1例

患者,男性,43岁.确诊乙状结肠癌4月余,为巩固化疗于2006年7月24日人院.既往无食物及药物过敏史.患者2005年9月查体发现大便OB(+),11月出现大便习惯和性状改变.2006年2月27日查结肠镜示乙状结肠癌,3月1日查腹盆腔CT,印象:乙状结肠癌伴周围淋巴结肿大,肝脏右叶多发异常密度灶(最大者70 mm×53 mm×50 mm),考虑肝脏转移瘤.3月3日行乙状结肠切除术,术后病理确诊乙状结肠溃疡型中分化腺癌.3月18日-6月18日行Folfox4方案化疗6周期,6月19日复查腹部CT,印象:肝脏右叶多发异常密度灶(23mm×26 mm × 30 mm)较前明显缩小.6周期化疗疗效评价部分缓解(PR).6月26日行剖腹探查及肝部分切除术,术后病理:右肝转移性肠癌,可见大片坏死.复查原病理切片,符合结肠腺癌转移.     

73例西妥昔单抗不良反应文献分析

目的:探讨与分析西妥昔单抗所致药品不良反应(ADR)发生的规律及特点,旨为临床合理用药提供依据.方法:检索中国知网、万方、维普、PubMed、Web of Science等数据库,对所收集的西妥昔单抗致ADR相关文献进行统计与分析.结果:共检索到73例西妥昔单抗所致ADR的个例报道,以男性患者为主(53例,72.60％...     

西妥昔单抗在头颈部肿瘤临床应用进展

头颈部鳞癌(squamous cell carcinoma of thehead and neck,SCCHN)是较常见的恶性肿瘤,在所有的SCCHN患者中,局部晚期占2/3,其中超过半数的患者会出现局部复发/远处转移.局部晚期SCCHN的疗效及生存问题长期存在若干瓶颈亟待突破,单纯放疗临床预后不理想,同步放化疗提高局部控制率,但带来相关的不良反应降低患者生活质量,导致治疗依从性不高.西妥昔单抗(Cetuximab,ErbituxTM,IMC-C225,C225)是一种重组人鼠嵌合体单克隆抗体,西妥昔单抗可以高度特异地与表皮生长因子受体(epidermal growthfactor receptor,EGFR)结合,诱导一系列有益的细胞反应,增加肿瘤的放化疗敏感性.EGFR在SCCHN的表达率可达95%以上[1],为西妥昔单抗在SCCHN中的应用提供了理论基础.近     

西妥昔单抗致重症皮疹1例

<正>1病例介绍患者,女,63岁。于2017年7月5日行腹腔镜下结肠癌根治术。手术后病理检查:结肠(降结肠和乙状结肠交界)中分化黏液腺癌,溃疡型,PT4bN1bM0。手术后恢复良好,于2017年8月2日、8月23日、9月13日、10月31日、11月22日、12月14日予以奥沙利铂150 mg(第1天)+卡培他滨1500 mg口服(第1～14天)化疗。患者1个月前复查发现肺部结节,考虑转移可能,行K-ras基因检测结果为野生型,化疗方案改     

西妥昔单抗获准用于结直肠癌的一线治疗

靶向表皮生长因子受体（EGFR）的单克隆抗体现已被批准与化疗药物合用,治疗可表达EGFR、KRAS基因（位于EGFR基因下游区域的一种原癌基因）为野生型且手术不能切除的晚期或复发性肿瘤。礼来ImCloneSystems／默克KmgaA／百时美施贵宝公司合作开发的西妥昔单抗（Erbitux）目前已在日本获准用于转移性结直肠癌的一线治疗。     

西妥昔单抗注射液致严重过敏反应1例

摘要：<正>1 病例资料患者,男,50岁,2018年12月3日因直肠癌肝转移术后化疗入院。患者5个月前因便血就诊,肠镜提示直肠腺癌。1月余前全麻下行直肠癌前侧切除术（Dixon术）,术后病理提示:直肠隆起型中分化腺癌,术后恢复顺利。1个月前复查肝脏MRI:肝S2/S5/S8/段多发结节,最大1.9 cm×1.7 cm,于全麻下行肝脏肿瘤穿刺活检+射频消融术,术后穿刺及免疫组化结果提示:肠癌肝转移,基因检测RAS/BRAF为野生型。     

治疗转移性结直肠癌新药--西妥昔单抗

西妥昔单抗是一种嵌合型单克隆抗体,可与结直肠癌肿瘤细胞上的表皮生长因子受体(EGFR)特异性结合,从而诱导有益的细胞反应,提高肿瘤对放化疗的敏感性.西妥昔单抗已在瑞士和美国上市,治疗表达EGFR的转移性结直肠癌.推荐剂量为首次负荷量400 mg·m-2,每周维持剂量250 mg·m-2.西妥昔单抗单独治疗最常见的3/4级不良反应有痤疮样皮疹、虚弱、腹痛和恶心/呕吐等.     

利妥昔单抗生物类似药——rituximab-abbs

Rituximab-abbs是利妥昔单抗的生物类似药,也是美国食品药品监督管理局批准的首个利妥昔单抗生物类似药,目前该药已相继在韩国、欧洲、美国以及加拿大上市,主要用于治疗成人非霍奇金淋巴瘤等血液系统恶性肿瘤、类风湿性关节炎以及肉芽肿性血管炎和显微镜下多血管炎。尽管生物类似药与原研药在结构及临床特性上均高度相似,但其有效性及安全性问题仍需予以重视。为加深临床工作者对该药的理解,本文针对其药理机制、药动学特性及临床应用等作一综述。     

西妥昔单抗致甲沟炎的护理体会

我科于2006年起采用西妥昔单抗治疗结直肠癌,取得了可喜的疗效,但发现西妥昔单抗不良反应之一甲沟炎给患者带来一些痛苦。我科护理人员采取了相应的护理措施,取得了满意的效果,现将护理体会报告如下。     

1例肠癌患者应用西妥昔单抗注射液后谷丙转氨酶变化分析

目的:研究临床试验用药西妥昔单抗注射液1例患者应用后对谷丙转氨酶的影响。方法:晨起嘱患者空腹,采静脉血,带血凝后分离出血清,应用美国进口全自动生化分析DXC800检测肝功谷丙转氨酶,试剂应用美国进口原装配套试剂。结果:该患者应用西妥昔单抗注射液前查肝功谷丙转氨酶正常为22.0U/L,应用3d后查肝功仪器报警为谷丙转氨酶吸光度低,后尝试把血清稀释四倍重新检测谷丙转氨酶为26U/L正常。结论:通过查阅有关于西妥昔单抗注射液文献没有报道西妥昔单抗注射液对患者谷丙转氨酶的影响,所以通过对该例患者谷丙转氨酶检测的分析,为临床试验用药西妥昔单抗注射液的应用提供一些参考资料。     

静脉输注西妥昔单抗不良反应的观察及护理

西妥昔单抗（MIC-225）是一种嵌合的单克隆抗体,其商品名为爱必妥（C-225）它能与人体细胞外表皮生长因子受体（EGFR）特异性地结合,通过竞争性抑制内源性配体（如表皮生长因子、转化生长因子）与EGFR的结合,最终抑制了受体的活化及与之相关的信号转导,从而抑制肿瘤的生长。