胰岛素及其类似物的研究进展

自胰岛素首次用于治疗糖尿病以来,随着对糖尿病病理生理和发病机制认识的深入,胰岛素的应用越来越广泛。综述近年来相关文献中有关胰岛素及其类似物制剂的分类、给药途径、体内吸收代谢、临床应用和不良反应等方面内容,为进一步研究、开发和合理利用胰岛素及其类似物提供参考。     

缩宫素及其类似物的研究进展

缩宫素作为催产、引产的首选药物已经在临床上应用多年。本文简述了缩宫素及缩宫素受体的结构、分布及生理功能,介绍了对缩宫素结构修饰而产生的一系列类似物及其不同的生物活性,并对该类化合物在临床上的应用情况和前景进行了介绍和总结。     

胰岛素及其类似物治疗糖尿病的研究进展

随着医学技术的发展,临床对糖尿病的发病机制以及病理、生理基础认识不断深入。1922年胰岛素首次被应用于治疗糖尿病,取得了较好的效果,因此,胰岛素在治疗糖尿病方面的应用越来越广泛。本文主要对最近几年有关胰岛素及其类似物治疗糖尿病的研究资料进行综述,深入分析药物的分类、给药途径、临床应用情况以及相关不良反应,为临床合理使用胰岛素及其类似物治疗糖尿病提供参考对照。     

脂质体及其类似物在基因治疗中的应用

脂质体及其类似物在基因治疗中有着广阔的前景。本文对阳离子脂质体,聚阳离子脂质体,阴离子脂质体,ｐＨ敏感型脂质体,融合脂质体,立体稳定脂质体,以及其类似物在基因治疗中的应用进行综述,并着重介绍阳离子脂质体的药动学特征及其在遗传病和肿瘤的治疗等方面的临床应用。     

精氨酸加压素受体拮抗剂的研究进展

精氨酸加压素(AVP)是一种在循环和水平衡调节中起重要作用的激素。AVP受体有三种亚型:Vla、Vlb和V2。Vla受体拮抗剂在雷诺病、痛经和安胎治疗中有效,代表药物为瑞考伐普坦。SSR-149415为选择性的Vlb受体拮抗剂,在精神疾病的治疗中具有潜在效果。V2受体拮抗剂莫扎伐普坦、利伐普坦、沙特伐普坦和托伐普坦等药物,与传统的利尿剂相比,具有排水不排钠和钾的特点,对等容性和高容量性低钠血症患者具有显著疗效。本文分别对AVP三种亚型受体拮抗剂的药理和临床研究进展做一综述。     

脂质体及其类似物在基因治疗中的应用

脂质体及其类似物在基因治疗中有着广阔的前景。本文对阳离子脂质体,聚阳离子脂质体,阴离子脂质体,ｐＨ敏感型脂质体,融合脂质体,立体稳定脂质体,以及其类似物在基因治疗中的应用进行综述,并着重介绍阳离子脂质体的药动学特征及其在遗传病和肿瘤治疗等方面的临床应用。     

精氨酸加压素受体拮抗剂治疗低钠血症的研究进展

精氨酸加压素(arginine vasopressin,AVP)能够调节机体体液与电解质平衡。AVP分泌紊乱能引起低钠血症。目前发现的AVP受体包括V_(1a)、V_(1b),与V_23种亚型。普坦类药物在结构上属于活性非肽类加压素受体拮抗剂,其中,V_(1a)受体拮抗剂(relcovaptan)在治疗雷诺病与解痉方面有初步的效果,对V_(1b)受体有选择性拮抗作用的SSR-149415对治疗精神疾病有一定疗效,V_2受体拮抗剂(mozavaptan、lixivaptan、satavaptan与tolvaptan)与利尿剂作用原理不同,在不影响电解质排泄的前提下,通过诱导低渗性利尿,改善低钠血症,降低充血性心力衰竭引起的院内死亡率。V_(1a)/V_2非选择性AVP受体拮抗剂(conivaptan)作为美国食品药品监督管理局批准的静脉输液用于治疗低钠血症。本文通过探讨AVP受体拮抗剂治疗低钠血症的研究进展,希望为临床治疗提供一定的理论指导。     

腺苷A3受体的研究进展

腺苷受体（ＡＲｓ）是Ｇ 白偶联受体的家族成员，它们能介导腺苷的多重生理作用。至今已经克隆出四种ＡＲ亚型：Ａ１，Ａ２Ａ，Ａ２Ｂ，Ａ３。本文重点介绍Ａ３亚型的生理、药理作用及其激动剂、拮抗剂的临床上的应用，如Ａ３的拮抗剂可治疗过敏、炎症，而激动剂可用于小脑的局部缺血及心肌预适应。     

达托霉素生物合成研究进展及临床研究

随着高致病耐药菌的不断出现,临床上对新型抗生素的需要变得十分迫切,达托霉素的上市使得环脂肽类化合物成为抗生素研发的热点之一.本文综述了达托霉素的生物合成基因簇、生物合成途径以及基于组合生物合成原理的达托霉素结构改造工作,为进一步利用基因工程手段来合成新的达托霉素衍生物提供理论依据.同时也简单介绍了达托霉素的临床研究进展.     

长春碱类抗肿瘤药物的研究进展

长春碱类抗肿瘤药己广泛应用于临床并显示出很好的疗效,本文综述了作用机理、临床应用、结构修饰及合成等方面的研究进展.     

过氧化物还原酶2及其潜在的临床应用价值研究进展

过氧化物还原酶2（peroxiredoxins,Prx2）是过氧化物还原酶家族的重要一员,在人体多种组织器官中都有表达,红细胞内含量极其丰富。Prx2在清除过氧化物、信号转导、分子伴侣等方面发挥着重要作用。Prx2结构和表达量的改变与多种疾病直接相关,是临床诊断及药物开发领域的新关注点。本文从Prx2的生理功能及其与不同疾病的相关性、不同存在形式、Prx2的检测手段3个方面进行综述,为进一步探究Prx2与疾病调控机制及其在疾病诊断和潜在临床应用的研究方面提供参考。     

山莨菪碱的临床应用进展

山莨菪碱是M胆碱受体拮抗剂,主要用于胃肠道平滑肌痉挛和感染中毒性休克。近年来,山莨菪碱在突发性耳聋、急性中耳炎、过敏性紫癜、急性酒精中毒、心肌梗死和支气管哮喘等疾病治疗中也有应用,本文对该药的临床应用情况做一综述。     

New Topics in Vasopressin Receptors and Approach to Novel Drugs: Research and Development of Conivaptan Hydrochloride (YM087), a Drug for the Treatment of Hyponatremia

Hyponatremia is the most common electrolyte disorder in hospitalized patients and is associated with the risk of intractable seizures and death. The effectiveness of conventional therapies for hyponatremia is inconsistent, and the rapid correction of plasma sodium levels is thought to result in the occurrence of neurological complications. Arginine vasopressin (AVP) is the primary regulator of renal electrolyte-free water reabsorption via AVP-receptor type 2 (V2-R), and inappropriate or excessive AVP secretion independent of serum osmolality frequently causes excessive water retention, which is the etiological basis of hyponatremia. Therefore, the use of V2-R antagonists as anti-hyponatremic drugs in the clinical setting is anticipated to be reliable and safe. Conivaptan hydrochloride (YM087) is a novel dual AVP–R antagonist for AVP-R types 1a (V1a) and V2-R. In vitro studies have shown that it possesses high affinity for V1a-R and V2-R without any species differences. It also potently inhibited AVP-induced intracellular signaling through human V2 and V1a receptors with no agonistic activity. Conivaptan hydrochloride improved the plasma sodium concentration and plasma osmolality in hyponatremic rats, and its effectiveness was demonstrated in hyponatremic patients. This drug has been approved for use in the United States, which will bring relief to patients with hyponatremia.     

过氧化物酶体增殖物激活受体γ激动剂和拮抗剂研究进展

过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)是核受体超家族成员之一,主要在脂肪组织表达,在调节脂肪细胞分化和胰岛素敏感中起重要作用。噻唑烷二酮为PPARγ的激动剂和胰岛素增敏剂,它在2型糖尿病的治疗中具有较好的疗效;最近的研究表明,PPARγ拮抗剂体外同样具有抗糖尿病作用,有可能发展成为新一代治疗糖尿病的药物。     

左氧氟沙星的临床应用及药物经济学研究进展

左氧氟沙星作为新一代的氟喹诺酮类药物,其抗菌谱较广,在临床广泛应用于消化系统、呼吸系统、泌尿系统以及眼、耳等器官感染性疾病的治疗。本文对左氧氟沙星的抗菌活性、耐药性、药动学特点、临床应用,以及相关的药物经济学研究进展进行了综述。     

环氧酶-2抑制剂的临床应用及研究进展评价

目的:介绍环氧酶-2抑制剂药物的临床应用进展,以期为临床医师、药师提供参考。方法:查阅国内、外近年来相关文献,对环氧酶-2抑制剂进行分析、评价。结果及结论:近年来对环氧酶-2抑制剂药物的研究比较广泛,使得COX的作用机制逐渐被了解,除了具有解热、镇痛、抗炎等作用外,在肿瘤治疗领域也有了新的进展。     

Morphine Antidiuresis in Conscious Rats: Contribution of Vasopressin and Blood Pressure *

Intracerebroventricular injections of morphine (5–20 μg) produced a dose dependent antidiuresis in the conscious hydrated rat. Naloxone pretreatment completely abolished this antidiuretic effect, but pretreatment with a specific antidiuretic vasopressin antagonist did not change the morphine antidiuresis. The vasopressin concentration in the first voided urine after antidiuresis from morphine treated rats was found to be in the same range as the vasopressin concentration in urine from saline treated rats. Injections of 20 μg morphine intracerebroventricularly in conscious hydrated rats gave a short decrease in heart rate but not in mean arterial blood pressure. This indicates, that either liberation of vasopressin nor a fall in systemic blood pressure contribute to the morphine antidiuresis.