4-色酮类和4-色满酮类化合物生物活性研究概况

 目的　综述4-色酮类和 4-色满酮类化合物生物活性的研究概况。方法　以国内外有代表性的论文为依据 ,进行分析、整理和归纳。结果与结论 4-色酮类和4-色满酮类化合物具有抗炎和抗变态反应、抗血小板聚集、抗癌和抗精神病等生物活性 ,随着人们对这两类化合物研究的深入 ,将会有更多的有关新药被开发。     

4-氧和4-羟四甲基哌啶氮氧自由基及衍生物抗脂质过氧化作用研究

 目的:对6种四甲基哌啶氮氧自由基及衍生物(4-TEMPO)抗脂质过氧化作用进行了实验研究,为其进一步研究及应用于临床作为抗自由基损伤药物提供依据。方法:用Fe²⁺-VitC引发大鼠肝细胞膜、心肌细胞膜、肝线粒体的脂质过氧化,通过TAB比色法测定丙二醛(MDA)含量观测了4-TEMPO抗脂质过氧化作用。结果:OTMPO(4-氧-2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧自由基)、HTMPO(4-羟-2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧自由基)、HTMPOH(4-羟-2,2,6,6-四甲基羟哌啶)、OTMPOH(4-氧-2,2,6,6-四甲基羟哌啶)有较强的剂量依赖性抑制MDA产生的作用,且OTMPOH,HTMPOH较OTMPO,HTMPO作用强,而OTMP(4-氧-2,2,6,6-四甲基哌啶)、HTMP(4-羟-2,2,6,6-四甲基哌啶)无效。结论:4-TEMPO有较明显的对抗脂质过氧化作用,作为一种临床抗自由基引起的脂质过氧化损伤的药物研究及开发利用,可能有广泛的前景。     

六种苦豆子生物碱对炎症介质白三烯的影响

目的：研究苦参碱(matrine MT)、氧化苦参碱(oxymatrine OMT)、槐果碱(sophocarpine SC)、氧化槐果碱(oxysophocarpine OSC)、槐定碱(sophoridine SRI)、氧化槐定碱(oxysophoridine OSRI)6种苦豆子类生物碱对炎症介质白三烯巴和白三烯134的影响，来研究其抗炎作用机制。方法：以大鼠腹腔白细胞为材料，采用高效液相色谱法(HPLC)测定白细胞内白三烯C4和白三烯B4水平。结果：SRI对LTC4的生物合成影响很小，但对LTB4的生物合成有明显的抑制作用。其余5种生物碱对LTC4和LTB4的生物合成均有明显的抑制作用，且有良好的剂量-效应关系。结论：6种苦豆子生物碱对白三烯(LTC4和LTB4)的生物合成均具有不同程度的抑制作用，这可能是它们抗炎作用的机制之一。     

Safety of 4-week indirect-moxibustion therapy at CV4 and CV8

PurposeMoxibustion therapy is a commonly used treatment in Oriental medicine. Here, we provide evidence for the safety of long-term moxibustion therapy.Subjectsand design: Forty-five subjects (10 men and 35 women) who complained of chronic fatigue were divided into control (5 men and 15 women) and experimental groups (5 men and 20 women) in a randomized double-blind setting. The experimental group was treated with moxibustion to CV4 and CV8 for 4 weeks (administered three times per week); the control group was exposed to simulated burning of moxibustion. Complete blood counts, blood chemistry, and urinalysis results were analyzed before and after each trial.ResultsThe absolute and relative number of peripheral blood cells did not differ between the pre- and posttreatment measurements of either group. No significant changes in blood chemistry or urinalysis data were observed in either group.ConclusionsThese results suggest that indirect moxibustion has no effect on blood chemistry or urine and is safe for clinical use. These data could be used as reference data for further moxibustion studies.     

白细胞介素-4的研究进展

 目的综述白细胞介素-4(interleukin-4,IL-4)的研究进展。方法对近年来的文献进行整理归纳。结果IL-4在介导炎症以及过敏性疾病的发生发展中起着极其重要的作用,因此寻找高效IL-4抑制剂或拮抗剂是此类疾病药物研究的有效途径;同时IL-4及其结构修饰物在肿瘤、自身免疫性疾病等方面研究中显示出一定的效果。结论IL-4在免疫网络调节中作用复杂,在不同的疾病治疗中应进一步明确其作用机制,进行合理药物设计、改造或采用更有效的治疗方案以提高治疗效果、减小不良反应。     

4'-去甲基表鬼臼毒素的酶法糖基化

4'-去甲基表鬼臼毒素(4'-demethylepipodophyllotoxin,DMEP)的糖苷衍生物具有多种药理活性,但其化学合成面临位置及立体选择性和基团的保护与脱保护等诸多挑战。该研究从库拉索芦荟Aloe barbadensis中克隆得到1个新颖糖基转移酶(glycosyltransferase,GT)基因Ab GT5,并成功进行了外源表达及蛋白纯化。重组Ab GT5能够催化4'-去甲基表鬼臼毒素进行糖基化,获得的产物经MS,~1H-NMR,~(13)C-NMR,HSQC以及HMBC等波谱技术鉴定为4'-去甲基表鬼臼毒素-4'-O-β-D-葡萄糖苷。酶学性质研究发现AbGT5的最适反应温度为20℃,最适pH 9.0,且不依赖金属离子。在最适反应条件下,4'-去甲基表鬼臼毒素的转化率可达80%。该研究表明利用新颖糖基转移酶AbGT5可实现4'-去甲基表鬼臼毒素的高效酶法糖基化,为其糖基化提供新方法。     

Antitumor agents, 130, Novel 4 beta-arylamino derivatives of 3',4'-didemethoxy-3',4'-dioxo-4-deoxypodophyllotoxin as potent inhibitors of human DNA topoisomerase II.

A series of ortho-quinone analogues 1-28 of podophyllotoxin possessing various C-4 beta-aniline moieties have been synthesized and evaluated for their inhibitory activity against human DNA topoisomerase II, their activity in causing cellular protein-linked DNA breakage, and their cytotoxicity against KB cells. Compounds 8-12, 15, 19, and 23-28 are better than or comparable to etoposide in their inhibition of the human DNA topoisomerase II, while compounds 8-10 and 22 are comparable to or more potent than etoposide in causing DNA breakage. There is an apparent lack of correlation between cytotoxicity and the ability of these compounds to cause protein-linked DNA breaks or inhibit DNA topoisomerase II. This suggests that in addition to the mechanism of the topoisomerase II involving DNA breakages, other mechanisms of action, such as the radical mechanism or the direct adduct formation of the ortho-quinone with DNA or protein, may also involve and account for the apparent KB cytotoxicity. Two different modes of DNA topoisomerase II inhibition for 8-28 were proposed.     

经方新用四则

1五苓散治闭经 杜某，女，24岁，农民，2005年6月20日就诊。经期下水劳动，适逢暴雨侵淋，是夜即恶寒战栗，经血骤停。继而小腹冷痛，全身浮肿，曾经多方医治，中西药迭进，不惟肿胀不减，且闭经已半年余。     

4’-去甲峨参内酯对四种肿瘤细胞凋亡的作用及机理研究

目的:探讨4’-去甲峨参内酯(0号衍生物)作用于Hela、MG-63、Hep G2、A549四种肿瘤细胞后,对Bcl-2、Bax基因表达、细胞周期及凋亡产生的影响。方法以0号衍生物作为观察组,0.1%DMSO作为空白对照组,紫杉醇作为阳性对照组,分别作用48 h后采用ELISA试剂盒检测对四种肿瘤细胞Bcl-2、Bax表达的影响;采用流式细胞仪PI单标法检测细胞周期进程及凋亡的影响。结果 ELISA试剂盒检测表明,观察组及阳性对照组与空白对照组比较Bcl-2/Bax比值均明显降低,具有显著性差异(P0.05);流式细胞仪检测0号衍生物作用四种肿瘤细胞48h后对细胞周期进程及凋亡的影响,结果表明G0/G1期细胞百分数降低,G2/M期细胞百分数基本不变,而S期细胞百分数上升,说明0号衍生物阻滞肿瘤细胞于S期,且sub-G1细胞亚二倍体凋亡峰增加,进一步说明其诱导凋亡的作用。结论 0号衍生物通过上调Bax、下调Bcl-2,促进肿瘤细胞凋亡;阻滞肿瘤细胞于S期,sub-G1峰增加,显示其具有诱导细胞凋亡的作用。     

临床验案4则

1 龙胆泻肝汤治遗精 李某,男,21岁,未婚。1980年4月10日初诊。主诉：遗精数月,每3天～5天1次,既往身体健壮,近年时常头晕,乏力,经用各种中西补养药品,亦曾服用汤剂参、茸、巴戟之类,其症未见改善。证见遗精频作,口苦口干,口渴欲饮,心烦易怒,小便短赤,大便如常,饮食尚可。诊见：形体壮实,脉象弦数有力,舌质红,苔薄黄。     

N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲在大鼠体内的药动学研究

 目的 研究N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲(BBU)给药后药物在大鼠体内的血浆药动学特征,为新药开发提供参考依据。方法 单剂量600 mg·kg^-1N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲口服给药,应用高效液相色谱法测定大鼠体内N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲的浓度。结果 大鼠灌胃给予600 mg·kg^-1 N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲后,大鼠血浆中N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲的AUC_0-t和AUC_0-∞分别为110.55和122.79 mg·h·L^-1;t_1/2z和t_max平均值分别为3.71和3.67 h,ρ_max为17.49 mg·L^-1;N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲的CLz/F为4.97 L·h^-1·kg^-1,Vz/F为26.10 L·kg^-1,MRT_0-∞为6.71 h。结论 N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲一室模型和二室模型拟合效果参数非常接近,两种模型都可选择,但以二室模型为好。     

探索游戏疗法在儿童自闭症康复中的应用

对自闭症儿童的治疗一直是自闭症研究的重要课题之一,也是该领域研究的热点和难点.文章通过对自闭症儿童的异常行为表现及游戏疗法对儿童发展的影响进行分析,探讨游戏疗法对自闭症儿童康复训练的重要性.通过游戏能够满足儿童的愿望、使受压抑的情绪、冲动得到发泄,以促进自闭症儿童认知、语言、情感等方面的健康发展,并还能增加患儿对康复治疗的兴趣,发挥主动性,积极配合治疗和训练.     

验案4则

1 阳虚外感 张某,女,59岁,1999年4月12日初诊。患者清明节外出受凉,出现怕冷自汗、周身疲倦、头晕、口苦、口渴不欲饮等症状。自服百服宁、VC银翘片、炖服红参等5天,症状不减而就诊。察其舌淡红、苔中薄腻,脉沉。此乃太阳证未解,寒邪传人少阳经脉,居留于半表半里。治以发表解肌,和解少     

验案4则

蓝某,男,40岁,马来西亚人,1999年7月21日初诊。数月来夜间(7pm-6am)恶寒发热,汗出热退。伴身倦,左手腕关节肿胀疼痛,双下肢可见散在暗红色结节、压痛,心烦易怒,迭进中西药(不详),诸症不减。诊见:面黄,舌淡、苔薄,脉弦滑,乙肝病毒标志物阳性,血沉70mm/1h。     

麻杏石甘汤对哮喘大鼠白三烯B4、C4表达的影响

目的:观察麻杏石甘汤对哮喘大鼠白三烯B4、C4表达的影响,探讨其治疗哮喘的机制。方法:将30只大鼠随机分为3组,分别为正常对照组、哮喘模型组及麻杏石甘汤治疗组,用ELISA法测定支气管肺泡灌洗液(BALF)及肺组织匀浆中白三烯B4、C4表达水平,并对BALF进行白细胞计数。结果:模型组白细胞计数高于正常组和治疗组(P<0.05);模型组白三烯B4、C4表达明显高于正常组(P<0.01),治疗组明显低于模型组(P<0.01)。结论:麻杏石甘汤可抑制哮喘大鼠白三烯B4、C4的表达。     

胼胝体变性四例临床分析

目的：对胼胝体变性（MBD）四例进行分析，以期引起对该病的广泛认识，及促进对其病因和治疗的更深研究。方法：通过对四例MBD患者的临床研究并综合文献，简述其可能的发病机制和治疗方法。结果：4例均有长期大量饮酒的嗜好，予大剂量维生素B、脑保护剂、改善脑供血治疗有一定疗效。结论：MDB致病原因可能是由于长期大量饮酒造成酒精中毒。目前尚无特效治疗方法，大剂量维生素B可改善症状。     

心包经郄门穴及其旁开非经穴电特性初探

目的:探测郄门穴与非经穴体内电特性,验证经穴体内电信号探测的可行性,以期能为今后经穴体内电特性研究及临床应用提供理论依据。方法:采用可在体使用的同心圆电极针及与其相配套的函数发生器和示波器探测13名健康志愿者皮下5 mm、15 mm、25 mm郄门穴与非经穴的电信号大小并对其进行比较。结果:13例志愿者在皮下5 mm探测均出现较清晰电信号波形,5例志愿者在皮下15 mm探测出现信号,随着探测深度的增加电压幅值变小。在皮下5 mm、15 mm郄门穴及非经穴电压幅值比较尚未发现显著差异(P>0.05)。结论:初步验证了经穴体内电信号探测的可行性,为经穴体内电特性进一步研究提供了新方法。     

桂枝汤临床应用验案四则

以桂枝汤加减治疗四肢麻木、胃不消化、盗汗、风疹等四则。指出:桂枝汤有表散风寒、行血合营之功。