甾体激素 Ⅲ.海可吉宁醋酸酯的脱氢及有关合成

研究了应用“分散的二氧化硒”在含吡啶的氯苯中作用于海可吉宁醋酸酯(Ⅰ)以制备9(11)-脫氫海可吉宁醋酸酯(Ⅱ)的方便方法,收率达到75—8.9％理論。并用(Ⅱ)制得5α-孕甾-9(11),16-二烯-3β-醇-20-酮醋酸酯,作为甾体激素合成的中間体。     

甾体激素 Ⅰ.物质S醋酸酯合成的改进

改进了自16α,17α-环氧-5-孕甾烯-3β-醇-20-酮(Ⅰ)經五步反应合成物貭S醋酸酯(Ⅵ)的方法,总收率达到45%理論。对(Ⅲ_b)脱溴一步,提出了应用醋酸銨为緩冲剂,在醇溶液中以較少量的Raney鎳为催化剂,在常压下进行选择性的氫解获得成功。     

甾体激素全合成研究进展

<正> 甾体激素的全合成一直是有机合成的一个重要研究领域。这方面的研究目前已从过去仅为了确证结构转为探索用全合成法生产各种类型激素的可能性。在生产上适用的甾体合成路线一般需具备下述条件:1.由于甾体化合物具有多个手性碳原子,因此,生产手性碳原子的反应应当具有立体专属性,以避免冗长价高的分离精制手续。     

甾体化合物XLⅥ.甾体皂甙配基的研究 Ⅲ.山萆甙植物中甾体皂甙配基的分离

从浙江、江苏两地所产的山萆(艹觧)(Dioscorea tokoro Makino)根茎中,分別提出薯蓣配基,yamogenin以及tokorogenin.     

甾体化合物XLⅥ.甾体皂甙配基的研究 Ⅲ.山萆■植物中甾体皂甙配基的分离

从浙江、江苏两地所产的山萆(艹觧)(Dioscorea tokoro Makino)根茎中,分別提出薯蓣配基,yamogenin以及tokorogenin.     

甾体同化激素的研究

近年来同化激素的研究工作进展很快,归纳以往研究结果看来,都是以睾丸素结构加以改变,主要是对A环、B环及17位取代基进行改变,来寻找新的有效同化激素,已得到许多较为满意的药物。我们为了寻找新的同化激素药物以及探讨化学结构与生理活性关系,合成了一系列化合物,经初步动物试验表明,17α-甲基-雄烷-17β-醇有较好的同化作用,说明3位氧及Δ~4-双键不是同化作用所必需的。为了进一步考察化学结构与生理活性的关系,因此合成了以下四个系列未知和已知的3位酮基,羟基,去氧以及烷基羟基的衍生物:     

甾体激素结构的改变

在人类及动物体內含有若干对生理机能有重要意义的激素如副腎皮貭激素,雌性及雄性激素等。这些物貭的含量极少,如欲大量生产,自然不能从动物体內提取,而須用化学方法来人工合成。最近几年来在甾体激素方面,发現分子結构的某些改变可以大大增加疗效,減少副作用,并能改变作用的专属性。这些改变了結构的甾体激素,在医疗上应用的范围也逐漸扩大,所以有关的化学进展极为迅速。一般这类結构的改变,大都在官能团的邻位。例如,在4-烯-3-酮基旁边加入1-烯或2α-甲基、6α-甲基、6α-卤素;在11β-羟基旁边加入9α-卤素、12α-卤素;在17-侧链旁边C_(16)位上加入甲基、次甲基、羟     

甾体激素避孕药的不良反应

甾体激素避孕药的不良反应章建华（浙江省余姚市人民医院３１５４００）甾体激素避孕药是迄今所有节制生育措施中最可靠的方法。近年来通过制剂革新、新型孕激素开发和长效缓释系统研究使甾体避孕药有了新发展。但目前有关避孕药安全使用的报道尚不多见。本文拟根据近年研...     

甾体激素与精子代谢

随着避孕药物研究的需要,对于精子发生的机理和精子在雄性与雌性生殖道中的成熟过程虽已做了大量的工作,但从生理学观点出发,对其基本生化过程还缺乏了解。本文重点讨论哺乳动物精子成熟过程中的生化因素,特别是有关甾体激素的重要作用。     

甾体激素作用的生物化学及治疗应用

人体是受激素调节的，内分泌系统的激素是由专门器官产生的，并在血液中循环，这些专门器官包括生产释放激素或抑制激素的下血脑，分泌促性腺激素，促肾上腺皮质激素、催产素等的垂体，甲状腺，分泌甲状旁腺素的甲状旁腺，分泌糖皮质激素及盐皮质激素的肾上腺皮质，分泌肾上腺素及去甲肾上腺素的肾上腺髓质，胰腺及性腺，本文叙述了雄激素、雌激素、孕酮、皮质类甾醇、盐皮质激素等甾体激素的生物合成，生物化学作用及治疗应用。     

Dehydrogenation of indanol by rabbit liver 3-hydroxyhexobarbital dehydrogenase.

1. Among the several enzyme activities in rabbit liver cytosol able to dehydrogenate 1-indanol, only the main activity was not separable from 3-hydroxyhexobarbital dehydrogenase during purification including polyacrylamide gel disc electrophoresis. 2. Results of mixed substrate method indicated that the same enzyme catalyses the dehydrogenation of 1-indanol and 3-hydroxyhexobarbital. The ratio between the two dehydrogenation activities was almost constant as the enzyme underwent thermal inactivation. The Ki values of p-chloromercuribenzoate, the Km values for NAD+, and the Km values for NADP+ were very similar for the two dehydrogenations. These results lead to the conclusion that the same enzyme catalyses the dehydrogenation of 3-hydroxyhexobarbital and 1-indanol. 3. 1-Tetralol, 1-acenaphthenol, 9-fluorenol, thiochroman-4-ol and 4-chromanol also served as substrate of the enzyme, but 2-indanol, 2-tetralol, and trans- and cis-indan-1,2-diol were not oxidized. 4. Reversibility of the reaction was also confirmed using 1-indanone as substrate.     

醋酸奥曲肽的固相合成

目的设计并合成醋酸奥曲肽.方法采用固相多肽合成法,使用逐步缩合的战略合成奥曲肽.结果与结论合成了醋酸奥曲肽,纯品总收率为30%(以连到树脂上的第一个氨基酸计).关键中间体及最终产物的结构经质谱、红外光谱、核磁共振氢谱及碳谱得到确证.