N－取代－3－羰基－4－甲基－4－氮杂－5α－雄甾－17β－酰胺化合物的合成

为研究开发新的５α－还原酶抑制剂，以３β－羟基－５烯－孕甾－２０－酮（Ⅰ）为原料，经７步反应合成了３－羰基－４－甲基－４－氮杂－５α－雄甾－１７β－羧酸（Ⅷ），再经酰氯法或硫代羧酸酯法合成了１０个新的Ｎ－取代－３－羰基－４－氮杂－５α－雄甾－１７β－酰胺化合物。     

［5－（4－甲脒－苄基）－2，4－二氧代－咪唑烷－3－基］－乙酰基－L－天冬氨酰－L－缬氨酸的合成

根据由精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸组成的肽能抑制血小板聚集的机制，设计并合成了［５－（４－甲脒－苄基）－２，４－二氧代－咪唑烷－３－基］－乙酰基－Ｌ－天冬氨酰－Ｌ－缬氨酸（９）。生物试验结果表明：（９）抑制血小板聚集作用最强，其活性以ＩＣ＿（５０）值相比，强于类似物。     

黄皮酰胺类似物的合成Ⅰ．3－羟基－4－（4－甲氧基苯基）－5－α－羟苄基－N－甲基－γ－内酰胺的合成

报道了黄皮酰胺类似物的合成，产物结构经元素分析、红外光谱、质谱及核磁共振氢谱确证。     

由糠醛合成铁螯合剂1－烷基－2－乙基－3－羟基吡啶－4－酮

羟基吡啶酮类化合物是一类新型的铁螯合剂，我们以糠醛为起始原料，与溴乙烷的格氏试剂加成，水解得α－乙基呋喃甲醇（Ａ）；Ａ经氯氧化重排反应制得２－乙基－３－羟基吡喃－４－酮（Ｂ）；Ｂ与胺反应合成出１－烷基－２－乙基－３－羟基吡啶－４－酮。产物结构均经ＩＲ，ＮＭＲ光谱鉴定。     

3－碘－苯并吡喃－4－酮与2－硫代－6－氧代嘌呤的反应

３－碘－苯并吡喃－４－酮（Ⅰ）与２－硫代－６－氧代嘌呤发生Ｍｉｃｈａｅｌ加成反应，合成了２－（２－羟基苯甲酰）－５－氧代嘌呤并［１，２－ｂ］噻唑。化合物的结构经元素分析、核磁共振谱、红外光谱和质谱予以证实。     

N－甲酰－L－天冬氨酸的制法

Ｎ－甲酰－Ｌ－天冬氨酸的制法许激扬，吴梧桐。中国生化药物杂志，１９９４，１５（３）：１７９～１８０Ｎ－甲酰－Ｌ－天冬氨酸是合成甜味剂Ａｓｐａｒｔａｍｅ的中间原料。作者对其制法进行了探讨，用五种甲酰化试剂（甲酸、甲酰胺、甲酸酯、三氯乙醛、甲酰磺酸盐）来...     

N－甲酰－L－天冬氨酸的制法

７－乙基－１０－羟基喜树碱的合成龙启冬，孙飘扬。中国医药工业杂志，１９９４，２５（６）：２５０～２５１ＣＰＴ－１１是日本开发的新的抗肿瘤药物，它在体内代谢成７－乙基－１０－羟基喜树碱后发挥作用。作者在研究ＣＴＰ－１１的衍生物的过程中，对其合成进行了改...     

3β－乙酰氧基－6－羰基－5α－雄甾化合物的合成

对合成３β－乙酰氧基－６－羰基－５α－雄甾化合物的文献方法进行了改进，３β－乙酰氧基－△５－雄烯－１７－酮Ⅰａ及其Ｃ１３α－甲基异构体Ⅰｂ，经硝化、还原水解制得目的物Ⅲａ和Ⅲｂ，总收率为６６％～７２％，此法具有反应条件温和、步骤短和处理方便等优点。化合物Ⅱｂ、Ⅲｂ尚未见文献报道。     

超声波作用下合成1，4－二氢－2，6－二甲基－4－［2－（5－硝基）呋喃基］－3，5－吡啶基二甲酸2－甲氧基乙基1－甲基乙酯

超声波作用下合成１，４－二氢－２，６－二甲基－４－［２－（５－硝基）呋喃基］－３，５－吡啶基二甲酸２－甲氧基乙基１－甲基乙酯骆文博，梅其炳，张生勇，王春婷（化学教研室西安７１００３３药理学教研室）关键词钙拮抗剂；１，４－二氢吡啶类；超声波；合成中图号...     

（3S，4S）－3－取代酰胺基－4－取代甲基－2－吖叮啶酮－1－磺酸钠的合成研究

为了探索单胺菌素４位甲基上引入电负性不同的吸电子取代基对于抗菌活性的影响，我们合成了四个未见文献报道的单胺菌素化合物（Ｕ－１￣Ｕ－４）。初步体外抑菌试验表明：上述化合物的抗菌活性低于对照品氨曲南。     

（3S，4S）－3－取代酰胺基－4－取代甲基－2－吖叮啶酮－1－磺酸钠的合成研究

为了探索单胺菌素４位甲基上引入电负性不同的吸电子取代基对于抗菌活性的影响，我们合成了四个未见文献报道的单胺菌素化合物（Ｕ－１～Ｕ－４）。初步体外抑菌试验表明：上述化合物的抗菌活性低于对照品氨曲南。     

α－［4－（苯并噻唑－2－氧代）苯氧基］－α－苯基－O，O－二乙基甲基磷酸酯的合成和性质

以α－氯代膦酸酯与４－（苯并噻唑－２－氧代）苯酚为原料合成了标题化合物。其结构经ＩＲ￣１，ＨＮＭＲ，ＭＳ及元素分析得到确证。     

2－甲基－异噻唑啉酮和5－氯－2－甲基－异噻唑啉酮的合成研究

本文以丙烯酸甲酯为原料，经过亲核取代、迈克尔加成、氯化环合三步反应合成２－甲基－异噻唑啉酮和５－氯－２－甲基－异噻唑啉酮。通过改变反应条件，初步探讨了反应温度、反应时间及反应物克分子配比等因素对产物收率的影响。     

α－L－天冬氨酰－L－苯丙氨酸甲酯的合成

以Ｎ─甲酰─Ｌ─天冬氨酸酐和Ｌ─苯丙氨酸为原料缩合成Ｎ─甲酰─α─Ｌ─天冬氨酰─Ｌ─苯丙氨酸，然后去保护基成α─Ｌ─天氨酰─Ｌ─苯丙氨酸，并酯化得α─Ｌ─天冬氨酰─Ｌ─苯丙氨酸甲酯（α─ＡＰＭ）。产物晶形好，纯度高。     

N－（5－甲氧基－3－吲哚乙基）－4一取代苯基哌嗪－1－乙酰胺类α1－受体拮抗剂的合成及其生物活性

目的：研究5-甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1-受体拮抗活性。方法：由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物；测定目的物体外α1-受体拮抗活性。结果：合成了14个新化合物，其结构经IR-^1HNMR和ESI-MS质谱确证；化合物WBI-2、WBI-3、WBI-4、WBI-8、WBI-9和WBI-14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用(抑制率大于50％)。结论：初步生物活性测试表明，所合成的化合物活性(pA2)低于阳性对照药哌唑嗪。     

α－L－天冬氨酰－L－苯丙氨酸甲酯的合成

以Ｎ－甲酰－Ｌ－天冬氨酸酐和Ｌ－苯丙氨酸为原料缩合成Ｎ－甲酰－ａ－Ｌ－天冬氨酰－Ｌ－苯丙氨酸，然后去保护基成ａ－Ｌ－天氨－Ｌ－苯丙氨酸，并酯化得ａ－Ｌ－天冬氨酰－Ｌ－苯丙氨酸甲酯产物昌形好，纯度高。     

2－氧－5－甲基己酸乙酯的合成

本文报道了以异戊醇为原料通过一条新的路线合成１－溴－３－甲基丁烷，再用其与草酸二乙酯进行Ｇｒｉｇｎａｒｄ反应制备出２－氧－５－甲基己酸乙酯     

2－氯－4－溴－α－甲基肉桂酸可能为一种新型钠通道阻断剂

用细胞内记录方法检测２－氯－４－溴－α－甲基肉桂酸钠盐（ＳＣ１００１Ｎａ）和通道阻断剂四乙铵、氯化锰及河豚毒素对中华大蟾蜍离体缝匠肌动作电位和静息电位的影响。１０ｍｍｏｌ／Ｌ四乙铵及氯化锰对静息电位和动作电位幅度无影响，１μｍｏｌ／Ｌ河豚毒素完全阻断动作电位。２ｍｍｏｌ／ＬＳＣ１００１Ｎａ显著降低动作电位幅度并延长其持续时程（Ｐ＜０．０５），而对静息电位无影响，但其作用可逆。经四乙铵１０ｍｍｏｌ／Ｌ预处理后，２ｍｍｏｌ／ＬＳＣ１００１Ｎａ仍能延长动作电位持续时程，同时降低其幅度，而１０ｍｍｏ１／ＬＳＣ１００１Ｎａ完全阻断动作电泣，并使静息电位去极化（Ｐ＜０．０５）。且药物效应为不可逆。本研究结果提示：ＳＣ１００１Ｎａ可能是一种新型钠通道阻断剂。     

输血后产生抗－_C~－、抗－_C~－E、抗－E一例报告

输血后产生抗－_Ｃ~－、抗－_Ｃ~－Ｅ、抗－Ｅ一例报告Ｔｈｅｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎｏｆａｎｔｉ－_Ｃ~－，－_Ｃ~－Ｅ，－Ｅａｎｔｉｂｏｄｉｅｓａｆｔｅｒｂｌｏｏｄ　ｔｒａｎｓｆｕｓｉｏｎ：ｏｎｅｃａｓｅｒｅｐｏｒｔ￥／／段慧玲，郑月明（第三军医大学新桥医院输...