HPLC法测定吗替麦考酚酯分散片的含量

目的建立以HPLC测定吗替麦考酚酯分散片中吗替麦考酚酯的含量的方法。方法色谱柱为C18柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为乙腈-水-四氢呋喃-三乙胺-浓磷酸(35∶65∶2∶0.2∶0.35),流速为1.0mL·min-1,检测波长为249nm。结果吗替麦考酚酯的线性范围为100~300μg·mL-1(r=1.000),平均回收率为101.4%,RSD为0.5%。结论该方法简便、准确、快速,重复性好。     

HPLC法测定注射用吗替麦考酚酯的含量

目的：建立注射用吗替麦考酚酯的含量测定方法。方法：色谱柱为Agilent C8（150×4．6mm,5μm）;流动相为乙腈-水-磷酸缓冲液（取三乙胺10ml,加水990ml,加磷酸调节至pH5．4）（35：45：20）;检测波长为249nm;流速为1．0ml·min^-1;柱温为45℃。结果：吗替麦考酚酯的线性范围为100—1000μg·ml^-1,r=0．9999。平均回收率为101．0％（RSD=1．4％）。结论：方法简便,结果准确,可用于该制剂的含量测定。     

HPLC法测定吗替麦考酚酯有关物质的含量

目的建立高效液相色谱法测定吗替麦考酚酯有关物质的含量。方法色谱柱为Zorbax SB-C_8(250mm×4.6mm,5μm)柱,流动相为乙腈-体积分数0.3%三乙胺溶液(用稀磷酸调节pH为5.3)(体积比为35∶65),流速为1.5mL·min~(-1),检测波长为250nm。结果吗替麦考酚酯及其有关物质A、B、D、E、F、G及H在各自的质量浓度内与峰面积线性关系良好(r>0.999);有关物质与主成分色谱峰均具有良好的分离度,强制降解试验中各杂质均获得基线分离,表明本方法专属性良好;精密度、稳定性及回收率试验的相对标准偏差RSD均不大于2.0%。结论本方法具有可用于吗替麦考酚酯的有关物质检查。     

高效液相色谱法测定吗替麦考酚酯分散片中吗替麦考酚酯的含量

目的：测定吗替麦考酚酯分散片中吗替麦考酚酯的含量。方法：采用高效液相色谱法（HPLC）。色谱柱：Lichrosphers—C18（250mm×4．6mm,5μm）,流动相乙腈-水-1％三乙胺溶液（用磷酸调节PH值为5．3±0．1）（45：35：20）,流速1．0ml／min,检测波长250nm,进样量20μl。结果：吗替麦考酚酯在4～1600μg／ml范围内线性关系良好（r=0．9999）,平均回收率为99．99％,RSD（n=9）为0．05％。结论：该法操作简便快速．结果准确性高,可用于测定吗替麦考酚酯分散片中吗替麦考酚酯的质量分析。     

HPLC测定吗替麦考酚酯的含量

目的建立测定吗替麦考酚酯含量及有关物质的高效液相色谱方法。方法采用AgilentXDB-C色谱柱（4．6nm×150mm,5μm）,流动相为乙腈-0．1％三氟醋酸溶液（三乙胺调节pH至3．9）（35：65）,流速：1．0mL·min^-1.检测波长：250nm。结果各中间体及各降解产物均可与吗替麦考酚酯主峰良好分离。HPLC测定的线性范围为4．9—157．2mg·L^-1r=0．9999。方法的日内与日间精密度RSD分别为0．65％和1．02％。结论采用HPLC测定吗替麦考酚酯的含量及有关物质．方法简便．结果准确可靠。     

高效液相色谱法测定吗替麦考酚酯胶囊的溶出度

目的：建立高效液相色谱法测定吗替麦考酚酯胶囊溶出度的方法。方法：照中国药典2005年版二部附录溶出度测定法中第一法，以蒸馏水1000mL为溶剂，转速为75r·min^-1，30min时采样。采样后以高效液相色谱法测定，色谱柱：ZORBAX Eclipse XDB—C8（4．6mm×150mm，5μm），三乙胺磷酸缓冲液（pH5．3）-乙腈（65：35）为流动相，柱温45℃，流速1．5mL·min^-1，检测波长为250nm,以外标法测定吗替麦考酚酯胶囊的溶出度。结果：在0．0621～0．6211mg·mL^-1浓度范围内线性关系良好（r=0．9998），平均回收率为99．6％，RSD=0．57％（n=9）。结论：该方法简便、快速、准确，能有效控制该产品的质量。     

反相高效液相色谱法测定吗替麦考酚酯胶囊的含量

目的 建立以反相高效液相色谱法测定吗替麦考酚酯胶囊含量的方法.方法 色谱柱为Zorbax Eclipse XDB-C8柱(150mm×4.6mm,5 μm),流动相为三乙胺磷酸缓冲液(pH=5.3)-乙腈(65:35),柱温45 ℃,流速1.5 mL/min,检测波长为250 nm.结果 吗替麦考酚酯质量浓度范围是0.062 1～0.621 1 mg/mL(r=0.999 8),平均回收率为100.08%,RSD=0.51%(n=9).结论 该方法准确、简便、快速、可靠,能有效控制吗替麦考酚酯胶囊的质量.     

吗替麦考酚酯胶囊人体生物等效性研究

目的:研究吗替麦考酚酯胶囊在健康人体内的生物等效性。方法:24名受试者单剂量、交叉口服吗替麦考酚酯胶囊受试制剂或参比制剂1000mg后,采用高效液相色谱法,二极管阵列检测器和荧光检测器串联检测霉酚酸(MPA)及霉酚酸葡糖醛酸酯(MPAG)的血药浓度,以DAS2.0.1程序计算药动学参数和生物等效性数据。结果:受试制剂与参比制剂的MPA,其Cmax分别为(45.728±16.006)、(49.323±16.098)μg·mL-1,tmax分别为(0.610±0.242)、(0.534±0.260)h,t1/2分别为(14.214±6.308)、(12.707±6.575)h,AUC0～60分别为(84.697±19.917)、(84.312±18.639)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(89.750±20.728)、(102.995±68.151)μg.h.mL-1;受试制剂与参比制剂的MPAG,其Cmax分别为(54.917±14.715)、(53.916±10.703)μg.mL-1,tmax分别为(1.521±0.454)、(1.396±0.294)h,t1/2分别为(13.542±6.685)、(11.885±3.130)h,AUC0～60分别为(486.686±145.059)、(446.812±100.383)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(524.357±127.385)、(471.725±101.297)μg.h.mL-1;MPA的相对生物利度为(100.39±16.9)%,MPAG的相对生物利度为(106.89±18.6)%。结论:吗替麦考酚酯胶囊受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

吗替麦考酚酯联合缬沙坦治疗IgA肾病的临床研究

目的了解吗替麦考酚酯(MFF)、缬沙坦联合小剂量激素,以及单纯激素治疗IgA肾病的疗效。方法经肾穿刺活检并结合临床确诊为原发性IgA肾病39例,随机分成两组,治疗组20例,服用吗替麦考酚酯、缬沙坦及泼尼松;对照组19例,服用泼尼松。结果经治疗24周后,MFF联合缬沙坦治疗组的完全缓解率及总有效率分别为45%和85%,单纯激素组分别为31.6%和73.7%;48周后,治疗组完全缓解率及总有效率分别为50%和90%。对照组分别为35.3%和76.5%。治疗24、48周后单纯激素组的复发率分别为5.3%、17.6%,治疗组为0。MEF及缬沙坦治疗组的完全缓解率、总有效率及复发率与单纯激素组相比其差异有统计学意义(P<0.05)。结论 MFF联合缬沙坦及小剂量激素治疗IgA肾病效果好,复发率低,不良反应少。     

吗替麦考酚酯治疗重型IgA肾病的临床疗效分析

目的:探讨吗替麦考酚酯(MMF)治疗重型IgA肾病的疗效.方法:32例肾活检诊断为IgA肾病的肾组织病理Lee's分级在Ⅲ级以上.使用MMF治疗,观察指标为尿蛋白定量、尿沉渣、血清肌酐及血白蛋白.结果:治疗3个月尿蛋白降低(2.05±0.46)g/24h vs(3.40±1.52)g/24h,P＜0.05,治疗12个月后尿蛋白明显降低(0.92±0.43)g/24h,P＜0.05,血白蛋白明显升高(45.3+4.7)g/24h vs (35.2±5.2)g/24h,P＜0.05;完伞缓解率37.5%,总有效率87.5%.MMF治疗后尿沉渣亦逐步改善.结论:MMF治疗对于Lee's分级Ⅲ级以上IgA肾病,降低尿蛋白、改善肾功能有确切疗效.     

吗替麦考酚酯干混悬剂的人体药动学及生物等效性研究

目的:研究国产吗替麦考酚酯(MMF)干混悬剂和进口片剂在健康人体的药动学及生物等效性。方法:采用随机自身对照双周期交叉试验设计,20名健康男性志愿者口服MMF干混悬剂或进口片剂0.75mg,用高效液相色谱法测定MMF的活性代谢产物麦考酚酸(MPA)的血药浓度,用非房室模型法计算MPA的药动学参数,用方差分析和双单侧t检验评价2种制剂的生物等效性。结果:MMF干混悬剂和进口片剂的药动学参数:t1/2β分别为(16.80±4.10)、(16.77±4.50)h,tmax分别为(0.4±0.1)、(0.7±0.4)h,Cmax分别为(19.29±6.78)、(18.22±7.19)μg.mL-1,AUC0～72分别为(39.22±10.43)、(39.38±10.46)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(40.58±10.49)、(41.00±10.88)μg.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(100.9±10.6)%。结论:2种MMF制剂在人体内生物等效。     

霉酚酸酯与环磷酰胺治疗狼疮肾炎的疗效观察

目的比较霉酚酸酯(MMF)与间断环磷酰胺(CTX)静脉冲击疗法治疗狼疮性肾炎(LN)的临床疗效。方法将60例LN患者随机分为MMF治疗组及CTX治疗组,进行相应治疗,两组均联合标准剂量的泼尼松。结果治疗3个月后,MMF组白蛋白、C3升高,差异有统计学意义,而CTX组仅C3改善有统计学意义。3个月时MMF组在提高白蛋白方面与CTX组比较,差异有统计学意义(P<0.01)。治疗6个月后,两组白蛋白、C3均较治疗前升高,差异有统计学意义(P<0.01),MMF组与CTX组比较,差异有统计学意义(P<0.01)。CTX组治疗6个月时的白蛋白较治疗3个月时提高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 MMF组比CTX组疗效好,更具安全性。     

霉酚酸酯治疗MPO ANCA阳性狼疮性肾炎15例

目的:探讨霉酚酸酯(MMF)对抗髓过氧化物酶抗体(MPO ANCA)阳性狼疮性肾炎(LN)的治疗效果及不良反应.方法:15例MPO ANCA阳性LN患者给予MMF及糖皮质激素治疗,MMF起始量1.5～2.0 g&#8226;d 1,病情缓解后MMF逐渐减量至0.5～0.75 g&#8226;d 1维持,平均随访(14.56±5.10)个月.结果:完全缓解10例,部分缓解3例,无效2例,其中3个月内缓解7例.治疗过程中未发现明显的副作用.结论:MPO ANCA阳性LN为一特殊的临床和病理类型, MMF能有效地控制其临床活动,早期缓解率高,副作用少而轻.     

吗替麦考酚酯纳米混悬剂的制备及其在兔眼内药动学研究

目的：研究普通吗替麦考酚酯纳米混悬剂及经壳聚糖修饰的吗替麦考酚酯纳米混悬剂在免眼角膜粘附性、泪液和房水药物动力学特性。方法：以薄膜分散一高压乳匀法制备纳米混悬剂,并进一步选用壳聚糖修饰纳米药物粒子制得具有粘附作用、带正电荷的壳聚糖修饰型纳米混悬剂。HPLC法检测角膜粘附、泪液和房水中的吗替麦考酚酯和霉酚酸的含量。结果：混悬剂滴眼液呈米黄色乳液状．纳米混悬剂和壳聚糖修饰型纳米混悬剂药物粒子呈圆球状,粒径均一,纳米混悬剂平均粒径59213111,多分散系数（Pdl）为0．114,Zeta为-29．6mV,壳聚糖修饰型纳米混悬剂平均粒径442hill,Pdl为0．096,Zeta为＋45mV。与普通混悬剂滴眼液相比,纳米混悬剂的角膜粘附性、泪液和房水中药物浓度明显提高,而壳聚糖修饰型纳米混悬剂则可进一步提高角膜粘附性和泪液、房水中药物浓度。结论：纳米混悬剂可以促进和提高吗替麦考酚酯眼局部给药后角膜粘附和药物吸收,而壳聚糖修饰型纳米混悬剂可进一步促进和提高药物的角膜粘附和吸收。     

吗替麦考酚酯胶囊人体生物等效性研究

目的:研究2种吗替麦考酚酯胶囊的人体生物等效性。方法:18名受试者随机、交叉、单剂量分别口服吗替麦考酚酯胶囊受试制剂(国产)和参比制剂(进口)1000mg。血药浓度采用反相高效液相色谱法测定;计算药动学参数并评价生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(26.38±9.55)、(25.84±12.08)μg·mL-1,tmax分别为(0.79±0.40)、(0.94±0.59)h,t1/2分别为(18.01±7.65)、(15.62±8.50)h,AUC0～48分别为(54.69±15.58)、(51.68±12.36)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(61.10±17.06)、(57.99±17.21)μg.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(107.22±25.39)%。结论:国产与进口吗替麦考酚酯胶囊生物等效。     

HPLC法测定人血浆中霉酚酸的浓度及药动学研究

目的:建立以高效液相色谱法测定人血浆中霉酚酸浓度的方法,并对其在人体内的药动学参数进行研究。方法:霉酚酸血浆样品经甲醇沉淀后直接进样测定,其中色谱柱为Symmetry Shield C18,流动相为乙腈-水-三乙胺(40∶60∶0.3),流速为1.0mL·min-1,柱温为30℃,测定波长为218nm,进样量为20μL。结果:霉酚酸检测浓度在0.2~50mg·L-1范围内与峰面积积分值线性关系良好(r=0.9996),定量下限为0.2mg·L-1;平均方法回收率为101.94%,平均提取回收率为87.06%;日内、日间RSD均<6%。另,人体药动学研究表明,霉酚酸在体内存在肠肝循环导致双峰出现,人体过程符合单室开放模型。结论:本方法简便、灵敏、专一、准确、精密,可用于霉酚酸的药动学研究。