乙酰天麻素对血管平滑肌的解痉作用

天麻属兰科植物,近年来从天麻中提出一个有效成分天麻素,经实验及临床观察认为是安全有效的镇静药。对神经衰弱,血管神经性头痛等可使症状减轻或消除。昆明制药厂对天麻素的结构进行了改造,合成了一系列的衍生物,其中乙酰天麻素(acetagastrodine,G2)作用比天麻素强,本文研究乙酰天麻素对血管平滑肌的影响。     

天麻的药理研究——(三)天麻素及天麻甙元的抗惊厥、抗癫痫及对血压的作用

天麻的药理研究,1979—1980年我们曾报导了合成天麻素及天麻甙元的急性毒性实验、亚急性毒性实验、镇静、对心脏及小肠的作用。本文继续报导天麻素及天麻甙元的抗惊厥、抗癫痫及对血压的作用。实验材料与制剂实验所用的天麻素及天麻甙元系昆明植物研究所植物化学研究室供给。天麻素用灭菌蒸馏水按实验配成所需的浓度,但不超过2.5％以免产生混浊现象。天麻甙元不溶于水,用40％丙二醇作溶剂按实验配成所需的浓度。实验方法及结果     

合成天麻素的兔内生物利用度

天麻(Gastrodia elata Blume)为我国著名中药,它的应用已有悠久的历史。近年来通过植化、药理研究证明天麻素(对羟甲基苯—β—D 吡喃葡萄糖甙)是天麻中的有效成分之一。为满足临床用药需要,现已有天麻素片剂及其注射剂上市。本文采用家兔为实验动物,将天麻素的注射剂,片     

天麻素合成方法的改进

安定镇静药天麻素(对羟甲基苯-β-D-葡萄吡喃糖甙)为近年来由中药天麻中分离而得的主要有效成分之一,临床上现已用于治疗神经衰弱及血管性头痛等症。周俊等曾报道以葡萄糖为原料,经乙酰化、溴代、缩合、四氢硼钾还原、二次乙酰化、醇解等六步反应制得天麻素,总收率24％(对溴代四乙酰葡萄糖汁)。我们在该路线的基础上经过改进,用氢化还原代替四氢硼钾还原,如此可省去一步二次乙酰化和中间体四乙酰天麻甙的分离,简化了工艺,收率提高到31.8％。反应路线如下:     

天麻素注射液药理毒理研究综述

天麻素注射液是天麻素的灭菌水溶液,天麻素(Gastrodin)是名贵药材天麻的有效单体,化学名为4-羟甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷,用于神经衰弱、神经衰弱综合征及血管神经性头痛等症(如偏头痛、三叉神经痛、枕骨大神经痛等)亦可用于脑外伤性综合征、眩晕症如美尼尔病、药性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等。近年来,广大学者对天麻素的药理作用进行了广     

天麻素的药理作用及临床应用

天麻为兰科植物天麻(Gastrodia elataBI)的干燥块茎[1],为常用名贵中药,具有平肝熄风止痉之功。天麻素注射液是单体制剂,是天麻的有效成分之一,其化学结构为4-羟甲基苯甲醇-β-D吡喃葡萄糖甙[2]。天麻素具有镇痛、镇静及增加脑血流量,减少脑血流阻力,特别是能增加椎-基底动脉供血,改善迷路动脉及内耳血供[3]。近年药理研究表明,天麻素对中枢神经系统、心血管系统和免疫系统等方面也有较广泛的药理活性[4]。本文就天麻素的药理作用及临床应用作一综述。1药理作用1·1对血管血压的作用血管内皮细胞分泌的缩血管因子内皮素(ET)、内皮衍生舒…     

阿普唑仑与天麻素注射液联用对神经衰弱患者的临床疗效评价

目的:评价阿普唑仑与天麻素注射液联用对神经衰弱患者的临床疗效。方法:选取2013年2月—2015年6月间诊治的神经衰弱患者70例,将其随机分为对照组与治疗组,每组35例;对照组患者均给予阿普唑仑治疗,治疗组患者在对照组治疗基础上再给予天麻素注射液治疗,比较两组患者治疗后的总有效率、汉密尔顿焦虑量表(Hamilton aanxiety scale,HAMA)评分值与抑郁自评量表(Self-rating depression scale,SDS)评分值。结果:治疗组患者临床治疗后的总有效率为91.43%,明显高于对照组为74.29%(P<0.05);HAMA与SDS评分值均低于对照组(P<0.05);两组患者治疗后的HAMA与SDS评分值均明显低于治疗前(P<0.05)。结论:采用阿普唑仑与天麻素注射液联用治疗神经衰弱患者的临床疗效优于单用阿普唑仑的疗效。     

合成天麻素鉴定会在昆明市召开

1979年9月10～14日,云南省卫生局、中国科学院昆明分院、云南省化工局和云南省医管理局在昆明市联合召开了合成天麻素鉴定会。天麻素(Gastrodin)是天麻(Gastrodia etota)的有效成份之一,化学名为4-羟甲基苯β-     

神经衰弱给予阿普唑仑联合天麻素治疗的效果观察

目的:探讨对神经衰弱选择阿普唑仑+天麻素治疗的临床效果.方法:选择我院收治的神经衰弱患者79例,观察组(42例):阿普唑仑+天麻素;对照组(37例):阿普唑仑;对比治疗总有效率、HAMA、HAMD以及睡眠质量评分等.结果:在总有效率方面,两组凸显差异(P<0.05);在HAMA、HAMD以及睡眠质量评分方面,两组凸显差异(P<0.05).结论:对于神经衰弱,保守药物联合治疗过程中选择阿普唑仑+天麻素,可以成功将心理状态以及睡眠质量加以改善,获得显著的治疗效果.     

高效液相色谱法测定天麻素注射液与氯化钾和维生素C的配伍稳定性

<正>天麻素(gastrodin)为兰科植物天麻的干燥根块提取,其化学名称为4-羟甲基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷,分子式:C13H18O7。主要用于治疗神经衰弱、神经衰弱综合征及血管神经性头痛等症,亦可用于治疗脑外伤性综合征、梅尼埃病、药物性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎、椎基底     

天麻中天麻素含量的测量不确定度评定

目的:建立天麻中天麻素含量的测量不确定度评定方法。方法:采用HPLC法测定天麻素的含量,建立数学模型,分析不确定度来源,最后计算扩展不确定度。结果:天麻中天麻素含量测定结果为(0.556±0.013)%(k=2)。结论:本方法建立的数学模型合理、可靠,可用于天麻中天麻素含量的不确定度评定。     

天麻素联合阿普唑仑治疗神经衰弱效果观察

目的:分析神经衰弱的临床治疗方法和效果。方法:以我院2012年11月至2015年11月收治的56例神经衰弱患者作为研究对象,随机分为两个组别,对照组(阿普唑仑治疗)、试验组(阿普唑仑+天麻素治疗)各28例。观察临床疗效,比较精神状态变化。结果:试验组治疗有效26例(92.9%),明显高于对照组的20例(71.4%);经治疗后焦虑评分、抑郁评分明显降低,试验组为(44.5±3.6)分、(41.7±2.2)分,对照组为(48.3±3.9)分、(43.8±2.6)分。P0.05,差异有统计学意义。结论:针对神经衰弱患者,联合应用阿普唑仑、天麻素疗效确切,能够缓解临床症状、改善精神状态,值得临床推广。     

豆腐果甙在神经科的临床应用

本文报告应用豆腐果甙(helicid)治疗血管性头痛(15例)、神经衰弱(5例),神经衰弱综合征(4例)、三叉神经痛(2例)共26例的结果,有效率为89％(23/26);血管性头痛全部有效,且效果显著;15例中有8例发作基本控制(53％)。本品的化学结构与天麻素相似,对中枢神经系统作用亦颇相似,但止痛、安眠、镇静作用较强,尚未发现毒副反应。     

贵州野生和种植天麻中天麻素的含量比较

目的:比较贵州不同产地野生和种植天麻中天麻素的含量,为人工种植天麻提供科学依据。方法:天麻经微波萃取后采用反相高效液相色谱法测定其中天麻素的含量。结果:野生天麻中天麻素的含量高于种植天麻;不同产地野生天麻中天麻素的含量有差异,而种植天麻之间天麻素的含量差异不显著。结论:野生天麻的质量优于种植天麻。本研究可为天麻的种植提供一定的科学依据。     

蒸制断生后真空冷冻干燥对天麻质量的影响

目的:提高真空冷冻干燥天麻的天麻素含量。方法:采用蒸制后再真空冷冻干燥的方法对天麻进行干燥,考察天麻的外观及微观结构,测定天麻复水率、多糖和天麻素含量及不同干燥工艺下天麻粉末在模拟胃肠液中的溶出量与溶出率。结果:与鲜天麻直接真空冷冻干燥相比,天麻经蒸制后再真空冷冻干燥其外观和切面微观结构无显著变化。95℃蒸制4 min后再真空冷冻干燥,其天麻素含量和复水率分别为0.875%和502%,显著高于鲜天麻直接冷冻干燥(0.280%和362%)和120℃蒸制4 min后再真空冷冻干燥(0.775%和466%),但3个干燥工艺下天麻的多糖含量无显著差异。热风干燥天麻及真空冷冻干燥天麻粉末的红外指纹图谱谱峰位置相近,峰形相似,说明天麻成分无显著变化。不同工艺干燥天麻的天麻素在模拟胃液和肠液中的溶出率无显著差异。结论:天麻经95℃蒸制4 min后再进行真空冷冻干燥可在保持其外观和微观形态的条件下显著提高天麻素含量和复水率,天麻真空冷冻干燥生产中可对该工艺进行适当修正以推广应用。     

贵州不同地区天麻中天麻素含量的测定

目的:比较贵州不同地区产天麻中天麻素的含量,探讨贵州天麻种麻质量。方法:高效液相色谱法,DiamonsilCl8柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相:甲醇-磷酸盐溶液(0.1mol/L磷酸氢二钠和0.1mol/L磷酸二氢钾溶液等量混合)-水(1.5∶3∶95.5);检测波长270nm。结果:本实验所测的15个样品中,大方栽培的红天麻的天麻素含量较高。野生天麻的天麻素含量并未高于栽培天麻。讨论:种麻的质量是影响商品麻质量的主要因素,建立符合国家GAP规范要求的天麻栽培基地来满足市场的需求是完全可行的。     

^3H—天麻素和^3H—天麻甙元的制备

本文介绍了一种催化氚法制备^3H-天麻素和^3H-天麻甙元的方法，所得产物放射性比活度为510。6GBq(13.8Ci)/mmol。放化纯度大于95%。     

基于大鼠离体外翻肠囊模型研究不同粒径天麻粉的吸收特性

目的:比较不同粒径天麻粉中天麻素、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C的肠吸收特征,探讨粒径对上述成分肠吸收的影响。方法:采用大鼠外翻肠囊模型,以累积吸收量(Q)和吸收速率常数(K_a)为指标,采用超高效液相色谱-串联质谱法测定不同剂量(2.5、5、10 g/L)和不同粒径(细粉146μm、极细粉52μm、超微粉37μm)的天麻粉中天麻素、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C在不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)中的吸收情况。结果:2.5 g/L天麻极细粉中天麻素和巴利森苷B的Q、K_a值(全肠段),巴利森苷C的Q值(结肠)和K_a值(回肠、结肠);2.5 g/L天麻超微粉中天麻素的Q、K_a值(全肠段),巴利森苷B的Q、K_a值(十二指肠、空肠、回肠),巴利森苷C的K_a值(结肠);5 g/L天麻极细粉中天麻素的Q值(十二指肠),巴利森苷A和巴利森苷B的Q值(全肠段),巴利森苷C的Q值(十二指肠、空肠);5 g/L天麻超微粉中天麻素的Q值(十二指肠、空肠、结肠)和K_a值(全肠段),巴利森苷B的Q值(十二指肠、回肠、结肠),巴利森苷C的Q值(十二指肠、回肠);10 g/L天麻极细粉中巴利森苷B的Q、K_a值(空肠、回肠),巴利森苷C的Q值(空肠、回肠)以及10 g/L天麻超微粉中天麻素的Q值(结肠)和K_a值(十二指肠),巴利森苷B的Q值(十二指肠、回肠、结肠)和K_a值(十二指肠、结肠),巴利森苷C的Q值(十二指肠、回肠)和K_a值(十二指肠)均较同剂量天麻细粉显著升高(P<0.05或P<0.01)。2.5 g/L天麻极细粉中巴利森苷A的K_a值(空肠),巴利森苷C的Q值(十二指肠);2.5 g/L天麻超微粉中巴利森苷A的K_a值(空肠、回肠),巴利森苷C的Q、K_a值(十二指肠、空肠);5 g/L天麻极细粉中天麻素的K_a值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷A的K_a值(结肠),巴利森苷B的K_a值(回肠),巴利森苷C的K_a值(空肠、回肠);5 g/L天麻超微粉中天麻素和巴利森苷C的K_a值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷A的Q值(空肠、结肠)和K_a值(结肠),巴利森苷B的K_a值(空肠、回肠);10 g/L天麻极细粉中巴利森苷A的Q、K_a值(回肠);10 g/L天麻超微粉中巴利森苷A的Q值(十二指肠)和K_a值(空肠),巴利森苷C的K_a值(空肠)均较同剂量天麻细粉显著降低(P<0.05或P<0.01)。2.5 g/L天麻细粉中天麻素的Q值(结肠),巴利森苷A的Q值(结肠)和K_a值(回肠、结肠),巴利森苷B的Q、K_a值(空肠、结肠),巴利森苷C的Q、K_a值(回肠、结肠);2.5 g/L天麻极细粉中天麻素的Q、K_a值(结肠),巴利森苷A的Q值(回肠、结肠)和K_a值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷C的K_a值(结肠);2.5 g/L天麻超微粉中巴利森苷A和巴利森苷C的Q值(结肠)和K_a值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷B的Q、K_a值(回肠、结肠);5 g/L天麻细粉中天麻素、巴利森苷A和巴利森苷C的Q、K_a值(结肠),巴利森苷B的K_a值(结肠);5 g/L天麻极细粉中天麻素和巴利森苷A的Q、K_a值(结肠),巴利森苷C的Q、K_a值(空肠、回肠、结肠);5g/L天麻超微粉中天麻素的Q、K_a值(回肠、结肠),巴利森苷A的Q值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷B的Q、K_a值(空肠、结肠),巴利森苷C的Q值(空肠、结肠)和K_a值(空肠、回肠、结肠);10 g/L天麻细粉中天麻素的Q值(结肠)以及巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C的Q、K_a值(空肠、回肠、结肠);10 g/L天麻极细粉中天麻素的Q值(结肠),巴利森苷A和巴利森苷C的Q、K_a值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷B的Q、K_a值(结肠);10 g/L天麻超微粉中天麻素的Q值(结肠)和K_a值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷A和巴利森苷C的Q、K_a值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷B的Q值(空肠、回肠、结肠)和K_a值(回肠、结肠)均较同组十二指肠显著降低(P<0.05)。2.5 g/L天麻极细粉中天麻素的Q、K_a值(空肠),2.5 g/L天麻超微粉中天麻素的Q值(空肠、回肠)和K_a值(空肠),5 g/L天麻细粉中天麻素的Q、K_a值(空肠、回肠);2.5 g/L天麻极细粉中巴利森苷B的Q值(空肠、回肠)和K_a值(空肠),5 g/L天麻细粉中巴利森苷B的K_a值(空肠、回肠),10 g/L天麻极细粉中巴利森苷B的K_a值(回肠)均较同组十二指肠显著升高(P<0.05)。5 g/L以及10g/L天麻细粉、极细粉、超微粉中天麻素、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C的Q、K_a值(全肠段)均较同肠段同粒径2.5 g/L天麻粉显著升高(P<0.05或P<0.01)。结论:天麻中的4种有效成分在4个肠段均有吸收,且主要集中于小肠。天麻中的天麻素可能为被动吸收,巴利森苷类则可能为主动转运;粒径可影响上述4种有效成分的肠吸收特性。     

天麻素、天麻多糖药理作用研究进展

天麻素和天麻多糖既是天麻的主要化学成分,也是发挥其药理作用的主要物质基础,在治疗神经系统、心血管系统及免疫系统疾病等方面临床应用广泛,无明显的毒副作用。现拟对天麻素和天麻多糖的药理作用和内在机制作一综述。     

高效液相色谱法测定天麻及天芎注射液中天麻素的含量

建立天麻及天芎注射液中天麻素含量的测定方法。采用反相高效液相色谱法:以十八烷基键合硅胶柱(Inertsil ODS-3)为分析柱,乙腈-0.1％磷酸溶液(3:97)为流动相,流速为1.0 ml·min~(-1),检测波长为220nm;采用外标法检测。天麻素的线性范围为0.5850～2.9248μg,r=0.9999;对天麻及天芎注射液测定的平均回收率分别为99.3％、99.0％(n=6)。本法快速、方便,专属,适用于天麻药材及天芎注射液中天麻素的含量测定。