奥沙利铂水解动力学初步研究

 目的 研究奥沙利铂溶液在不同温度、pH条件下水解动力学,以及缓冲盐对药物水解的影响。方法 采用高效液相色谱法测定奥沙利铂的水解产物草酸和杂质B含量,进一步推导出奥沙利铂水解过程,并运用经典恒温法探讨其稳定性。结果 奥沙利铂水溶液在不同温度、pH条件下的水解反应均符合一级动力学,水解活化能为60.9 kJ·mol-1,且在pH 4.2时最稳定。此外缓冲盐会加速药物的水解作用,缓冲盐浓度与药物水解程度呈正相关。结论 奥沙利铂在水溶液中易水解,故在药物的溶解和新制剂研究的过程中都应当严格控制工艺条件。     

抗癌新药卡铂的化学特性研究

 卡铂在水中略溶,在乙醇等有机溶剂中不溶?卡铂无熔点,只有分解点?卡铂水溶液紫外光谱特征吸收随浓度的稀释最大吸收波长产生紫移,电导率在自然光下随时间的变化而增加,但避光时变化甚微?卡铂水溶液很不稳定,置实验室室温自然光下放置24h后,溶液颜色逐渐加深并分解,降解产物为水合铂和多铂聚合物?卡铂水溶液在含有氯离子的介质中发生反应生成顺铂?     

维生素C和pH值对丹参酚酸B稳定性的影响

目的：探讨在加温加速条件下水溶液中丹参酚酸B含量变化规律,以及添加抗氧化剂维生素c后对其稳定性的影响。方法：采用HPLC法测定丹参酚酸B的含量,用经典恒温加速实验法考察丹参酚酸B在水溶液及添加抗氧化剂维生素C后的溶液中的含量变化。结果：在加温加速试验的条件下水溶液中的丹参酚酸B的含量下降的较快,而在其溶液中添加抗氧化剂维生素C和调节pH值后丹参酚酸B的含量下降的较慢。结论：丹参酚酸B在加温加速实验条件下发生酯键水解成丹参素,添加抗氧化剂维生素C能在一定程度上抑制其水解,增加其稳定性,并且发现其在pH值越低即加入维生素C4mg／m1时稳定性比较好。     

奥沙利铂神经毒性的中西医防治研究策略

奥沙利铂是第三代铂类抗癌药物,目前临床上已广泛用于结、直肠癌,胃癌等的治疗,它可与5-FU和CF联合使用,缓解或改善大部分患者病情,延长其生存期。与顺铂不同,奥沙利铂无肾、耳毒性,其剂量限制性毒性为神经损害。由于目前对奥沙利铂神经毒性的发生机制不明确,临床尚无确切方案对其进行防治。本文全面总结中西医对于奥沙利铂神经毒性反应的认识及防治方法,认为中医将本病归属于"痹症""痿证"范畴,主要病机为气血亏虚,气滞寒凝血瘀,以益气养血,温阳活血通络为治法,已取得较好疗效,提出中西医结合防治急慢性奥沙利铂神经毒性对提高大肠癌化疗通过率,改善化疗期间患者的生存质量具有重要意义和良好应用前景。     

黄芪桂枝五物汤联合温针灸治疗奥沙利铂周围神经毒性的理论探讨

奥沙利铂是抗癌谱广、使用较为广泛的第三代铂类抗肿瘤化疗药,其周围神经毒性发生率高,目前西医未有确切疗效的药物推荐使用。中医药疗效显示出其独特的优势。现从奥沙利铂周围神经毒性的发生机制,中医对奥沙利铂周围神经毒性的的认识、治疗原则,温针灸及黄芪桂枝五物汤治疗奥沙利铂周围神经毒性的机制进行探讨。     

中医药防治奥沙利铂神经毒性的研究进展

奥沙利铂（Oxaliplatin,L—OHP）是继顺铂、卡铂之后一种常用的第三代铂类抗肿瘤化疗药物,抗肿瘤谱广,临床主要用于晚期癌症,与氟尿嘧啶联合应用于消化道肿瘤的治疗,疗效显著,但高神经毒性限制了其在临床中的应用。奥沙利铂的毒性与顺铂不同,无肾、耳和血液的剂量限制性毒性,最常见的毒性是神经毒性。_20欧洲Ⅲ期临床报道奥沙利铂联合5-FU／CF的神经毒性发生率高达68％,国内文献也有报道发生率高达90．5％。因此,了解奥沙利铂的神经毒性及防治显得尤为重要。现就近5年中医药防治奥沙利铂致神经毒性做一综述。     

活血通络方预防奥沙利铂化疗引起神经毒性反应的护理观察

目的 探讨中药活血通络方预防奥沙利铂化疗引起的神经毒性反应的疗效.方法 将68例以奥沙利铂化疗的胃癌、结直肠癌患者随机分为对照组与干预组各34例,对照组按常规护理预防,干预组在常规护理的基础上采用活血通络方手、足浸泡.两组均以7天为1个疗程,治疗2个疗程后评定疗效.结果 干预组未发生神经毒性反应的患者17例(50%),对照组6例(18%),两组比较差异有统计学意义(P＜0.01).结论 常规护理加活血通络方手、足浸泡能显著降低奥沙利铂神经毒性反应的发生.     

奥沙利铂联合希罗达治疗老年进展期胃癌疗效观察

目的观察奥沙利铂联合希罗达治疗老年进展期胃癌的临床疗效及不良反应。方法43例老年Ⅲ~Ⅳ期胃癌患者随机分为2组:希罗达组20例予奥沙利铂联合希罗达,氟尿嘧啶组予奥沙利铂、亚叶酸钙及氟尿嘧啶方案化疗,均化疗2个周期以上,每个周期28 d。结果希罗达组有效率45%,有末梢神经炎、手足综合征、血液学毒性,胃肠道反应率为25%。氟尿嘧啶方案的有效率48%,有末梢神经炎、血液学毒性,胃肠道反应率为44%。2组有效率比较无显著性差异(P>0.05),胃肠道反应率比较有显著性差异(P<0.05)。结论奥沙利铂联合希罗达治疗老年进展期胃癌不良反应小,疗效可,值得推广。     

活血通络方预防奥沙利铂化疗引起神经毒性反应的护理观察

目的探讨中药活血通络方预防奥沙利铂化疗引起的神经毒性反应的疗效。方法将68例以奥沙利铂化疗的胃癌、结直肠癌患者随机分为对照组与干预组各34例,对照组按常规护理预防,干预组在常规护理的基础上采用活血通络方手、足浸泡。两组均以7天为1个疗程,治疗2个疗程后评定疗效。结果干预组未发生神经毒性反应的患者17例（50％）,对照组6例（18％）,两组比较差异有统计学意义（P〈0．01）。结论常规护理加活血通络方手、足浸泡能显著降低奥沙利铂神经毒性反应的发生。     

替吉奥胶囊治疗进展期胃癌临床观察

目的评价替吉奥胶囊联合奥沙利铂治疗进展期胃癌的安全性和有效性。方法将40例进展期胃癌患者随机分为2组,治疗组予替吉奥胶囊口服及奥沙利铂静脉滴注,对照组予替加氟及奥沙利铂静脉滴注,2组均以21～28 d为1个疗程,至少进行2个疗程的治疗。结果治疗胃癌总有效率比较无显著性差异(P>0.05),2组主要毒性反应比较无显著性差异(P>0.05)。结论替吉奥胶囊联合奥沙利铂治疗进展期胃癌安全、有效。     

中医防治奥沙利铂周围神经毒性的研究进展

奥沙利铂是临床常用的第3代铂类抗肿瘤药物,周围神经毒性(CIPN)是其最常见的不良反应,属剂量限制性毒性,限制了其在临床中应用。因此,探讨奥沙利铂CIPN的作用机制及其防治措施已成为临床研究热点。目前,西医用于防治奥沙利铂CIPN的药物众多,但临床疗效有限。奥沙利铂CIPN属中医学痹证、痿证等范畴,中医在防治CIPN方面研究较多,取得了较好的临床效果。我们现就近年来中医防治奥沙利铂CIPN的研究进展综述如下,以期为临床应用提供参考。     

以烟酰胺为配体的NAMI衍生物的水解性质和溶液稳定性研究

目的:研究配体结构对NAMI衍生物的水解、溶液稳定性的影响。方法:制备了化合物1 trans-[RuCl4(DMSO)(ni-ca)]Na.2DMSO(nica,nicotinamide烟酰胺);用紫外分光光度法研究了化合物1的水解机制,动力学及溶液稳定性。结果:与NAMI相似,化合物1在pH 7.40的缓冲液中发生2步脱氯水解反应(Ⅰ氯水解及Ⅱ氯水解);在pH 5.00缓冲液中二甲基亚砜(DM-SO)水解。测定了各水解反应表观速率常数、半衰期及溶液稳定性参数。结论:化合物1在酸性溶液中的稳定性明显高于中性溶液。用烟酰胺取代咪唑环能够明显减慢NAMI衍生物的脱氯水解反应速度,但对脱DMSO水解反应影响较小。     

11例奥沙利铂致过敏反应文献分析

目的探讨奥沙利铂致过敏反应的临床特点及发生规律,为临床合理用药提供参考。方法检索国内有关数据库,对奥沙利铂致过敏反应的病例进行统计分析。结果奥沙利铂致过敏反应11例,给药途径均为静脉滴注,其中男性4例,女性7例,全身性过敏反应10例,局部过敏反应1例。经抗过敏的对症治疗,均恢复正常。结论奥沙利铂致过敏反应对原疾病的影响大、对患者身心危害大,临床医务人员应高度重视。     

益气活血对奥沙利铂神经毒性的干预作用

目的观察益气活血中药对奥沙利铂神经毒性的拮抗作用。方法对接受奥沙利铂化疗的54例肿瘤患者,分为治疗组和对照组。治疗组在应用奥沙利铂化疗的同时配合益气活血中药治疗,对照组单用化疗。结果治疗组与对照组比较,两组临床疗效相似,但治疗组神经毒性的发生数以及发生程度明显低于对照维。结论益气活血中药能有效的干预和拮抗奥沙利铂的神经毒性。     

奥沙利铂相关周围神经病变的中医药外治进展

奥沙利铂是抗肿瘤的临床常用药,具有抗癌谱广、骨髓抑制轻的优点,明显的周围神经毒性是其主要副反应,使其临床使用被局限,目前尚无有效的防治办法。在奥沙利铂神经毒性的防治上中医药有独特的优势,外治法因其安全、简便、有效的优点被广泛用于临床。中医药外治方法各异,其理论与方法各具特色,疗效显著,现将奥沙利铂相关周围神经病变的中医药外治研究进展综述如下,以期为临床防治奥沙利铂相关周围神经病变提供参考。     

张仲景芍药甘草汤加味预防化疗引起的外周神经毒性反应的临床研究

目的:观察张仲景《伤寒论》芍药甘草汤加味预防奥沙利铂化疗引起的外周神经毒性反应的疗效。方法:选取我科应用奥沙利铂进行化疗的患者共60例,随机分成观察组、对照组各30例。结果:观察组出现外周神经毒性反应率36.67%,对照组出现外周神经毒性反应率63.33%,两组有显著差异(P0.05)。结论:芍药甘草汤加味可减少奥沙利铂化疗引起外周神经毒性反应发生率,减轻化疗痛苦,提高患者生存质量。     

奥沙利铂神经毒性的机制及防治研究进展

奥沙利铂是继顺铂、卡铂后临床上使用的第三代化疗药,与前两者相比,疗效更好、毒副反应更轻是它的特点,目前奥沙利铂已逐渐发展为一线化疗用药,被广泛用于结直肠癌、胃癌等多种肿瘤的治疗,但是奥沙利铂引起的神经毒性(Oxaliplatin-induced Neurotoxicity OXiN)是应用时的一大难题,这使得患者对化疗的依从性大大降低,因此不能规范的完成整个化疗疗程,从而降低了患者的生活质量,但是由于目前其发生的机制尚不明确,所以对于OXiN尚没有标准的治疗方案,为了更好的防治OXiN,现将其研究进展综述如下。     

中药熏蒸联合心理疏导缓解奥沙利铂神经毒性反应的临床观察

目的:探究中药熏蒸联合心理疏导用于缓解奥沙利铂神经毒性反应的效果。方法:选取我科50例癌症患者,随机分为对照组和治疗组各25例,对照组给予一般护理,治疗组在对照组基础上使用中药熏蒸联合心理疏导。结果:治疗组周围神经毒性反应发生率明显低于对照组(P0.05),发生时间较对照组晚且持续时间较对照组短(P0.05)。结论:中药熏蒸联合心理疏导能够缓解奥沙利铂的神经毒性反应。     

奥沙利铂联合氟脲嘧啶治疗消化道癌的护理

奥沙利铂联合5-氟脲嘧啶治疗消化道肿瘤疗效显著,针对奥沙利铂化疗可能出现的副作用如胃肠道反应,骨髓抑制、神经毒性反应,采取了相应的护理干预措施,保证了治疗的顺利进行。     

中药防治奥沙利铂神经毒性的作用及机制研究进展

奥沙利铂是第3代铂类抗肿瘤药物,具有疗效好、抗癌谱广泛等优点。但周围神经病变是其主要的剂量限制性毒性,影响患者的治疗进程和生活质量。以中医理论为指导的益气活血、温阳通络等传统中药在治疗此症上取得一定进展。从中药复方及活性成分两方面对国内外研究进展予以综述,为临床医师治疗奥沙利铂神经毒性提供依据。