高良姜乙醇提取物微囊的制备及其性能表征

探究高良姜乙醇提取物微囊的最佳制备工艺及其性能表征。【方法】 以阿拉伯胶（GA）-壳聚糖（CS）为囊壁材料, 采用复合凝聚法制备微囊,以载药量和包封率为指标,通过正交设计法筛选微囊最佳制备工艺,并采用高效液相色谱 （HPLC）法测定微囊中高良姜乙醇提取物的含量,利用红外光谱仪及扫描电子显微镜对所制备的微囊进行性能表征。【结果】 高良姜乙醇提取物微囊的最佳制备条件为壁材比（GA/CS）6∶1,芯壁比 1∶1,凝聚时间 45 min,固化剂用量 3 mL。此条件下 制备高良姜乙醇提取物微囊的载药量为 27.17 %,包封率为 80.07%,且高良姜乙醇提取物微囊缓释性能优于高良姜乙醇提 取物。【结论】 复合凝聚法制备高良姜乙醇提取物微囊具有较好的包封性,方法简单且稳定可靠,可行性高。     

单向灌流法研究叶黄素微囊的大鼠在体肠吸收

目的:研究叶黄素微囊在大鼠在体肠吸收特性。方法:采用单向灌流模型,紫外分光光度法测定在体肠灌流叶黄素微囊质量浓度的变化,研究不同肠段、不同质量浓度叶黄素微囊的吸收部位和吸收机制。结果:叶黄素微囊在大鼠各肠段的吸收速率常数(Ka)、有效渗透系数(Papp)是回肠>空肠>十二指肠>结肠,且各肠段的Ka,Papp值无显著性差异;灌流液中不同质量浓度叶黄素微囊的Ka,Papp值均无显著性差异。结论:叶黄素微囊在大鼠肠道无特定吸收窗,药物质量浓度对叶黄素微囊的Ka,Papp值无影响,其吸收机制为被动扩散。     

喷雾干燥法制备藿香油等挥发油微囊的实验研究

本文采用喷雾干燥法制备藿香油等挥发油微囊，考察了油，水，胶三者比例对挥发渍保留率的影响。并用气相层析法测定了胡椒酚甲醚在原油和微囊中的含量，该囊的化学稳定性明显优于原油。包囊方法还可适于其它挥发油的微囊化。具有较强的应用价值。并能满足工业化生产规模的需要。     

微囊防潮效果影响因素及其机制探讨

目的：考察喷雾干燥工艺对乌药鞣质微囊防潮效果的影响,并研究了造成影响的机制。方法：喷雾干燥制成的乌药鞣质微囊置于一定温湿环境中12 h,绘制吸湿曲线以研究进风温度、供液速度、雾化气流速与微囊防潮效果间的规律；并从微囊溶剂残留量、成膜过程膜收缩行为和微囊粒径3个方面研究造成这些规律的机制。结果：微囊防潮效果随着进风温度的提高、供液速度的降低、雾化气流速的降低而增强；反之则减弱。造成这种影响是由于微囊中溶剂残留量、囊壁致密程度以及微囊粒径不同而造成的。结论：喷雾干燥制备微囊不同工艺参数制得的微囊的物理状态不同,其防潮效果也不同。     

汉防己微囊中汉防己甲素的含量测定

 目的:测定汉防己微囊中汉防己甲素的含量，以制定微囊的质量标准。方法:氯仿回流提取微爱中的生物碱，双波长薄层扫描法测定。结果:Y=605.72X + 167.08, r =0.996, 2 h内稳定，RSD为1.81%(n=7)，加样回收率(99.40±2.59)%。结论:用双波长薄层扫描法测定汉防己微囊中汉防己甲素的含量，方法可靠，结果满意。     

莲子心微囊中总生物碱的含量测定

目的建立莲子心微囊中总生物碱的含量测定方法。方法紫外分光光度法,以莲心碱为对照品,测定波长为282nm。结果莲子心微囊中总生物碱浓度在5.32~58.52μg/m l范围内线性关系良好,其线性回归方程为:A=0.017 573C-0.046 418,r=0.999 9(n=5),加样回收率为99.55%。结论该测定方法稳定、快速、简便,测定结果良好,可以有效控制莲子心微囊的质量。     

消炎痛缓解微囊的制备及其溶出度测定

 用凝聚法制成了含有阻滞剂的消炎痛微囊，体外溶出实验证明，微囊化能延缓药物释放。加入适量的阴滞剂，控制合适的成囊条件可得到所需直径的微囊。微囊中药物溶出率与　为一线性方程，符合Higuchi释药方程。体内实验进一步证明，这种微囊具有明显的缓释作用。     

浅析药物微囊化的制备及释放机制

药物微囊化技术是采用高分子材料将药物包裹在微粒中,在制药领域的应用日渐广泛。本文首先阐述了药物囊材的种类,其次分析了药物微囊化的制备,并进一步研究了微囊中药物的释放机制。总之,药物微囊化既保证药物性质稳定,掩盖原料药的苦味,最大限度地发挥药效,也提高了病人的顺应性。     

叶黄素微囊分散片成型工艺的研究

目的 优选叶黄素微囊分散片的成型工艺条件。方法 采用单因素及正交试验设计,以多个指标优化叶黄素微囊分散片的成型工艺处方。结果 以38%微晶纤维素(MCC)为填充剂、25%羧甲基淀粉钠(CMS-Na)与交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)联用为崩解剂、6%羟丙基纤维素(HPC)为溶胀性辅料、50%乙醇溶液为黏合剂,所制得的分散片在80 s内完全崩解,10 min的溶出度可达90%以上。结论 优选处方辅料种类及比例适宜、片面光洁,崩解迅速、溶出度高,具有良好的开发前景。     

盐酸川芎嗪微囊的制备及质量控制

本文选择中药与天然高分子材料相结合,利用微囊缓释技术,研制出可降解、生物相容性好及无毒副作用的中药微囊缓释制剂,采用小鼠腹腔内给药途径,为有效防治黏连性肠梗阻提供应用基础研究。使用复乳法[1]、锐孔法与高压静电[2]相结合的工艺制作盐酸川芎嗪微囊,并运用酸碱法制作以壳聚糖为载体的微囊。通过显微镜对微囊的囊形与粒径进行测定和HPLC法对微囊中盐酸川芎嗪进行含量测定。所建立的方法简便可行,可作为盐酸川芎嗪微囊的质量控制标准。1仪器与试药AL204万分之一电子天平(梅特勒公司);梅特勒十万分之一电子天平;Agilent 1100高效液…     

琥珀酸美托洛尔缓释微囊的制备和体外释药

 目的 探讨琥珀酸美托洛尔缓释微囊的制备工艺。方法 以乙基纤维素作为囊材,采用乳化-溶剂扩散法,应用均匀设计优化处方和制备工艺,并研究其体外释药特性。结果 在优化条件下制备的琥珀酸美托洛尔缓释微囊,外形圆整光滑,分布均匀,不粘连,平均粒径为80~90 μm,包封率达83.16%,18 h体外释放百分率为96.1%。结论 优化条件下可制备的缓释微囊外观较好、包封率高,在体外具有良好的缓释效果。     

丹参素微囊的喷雾干燥法制备及其体外释药的研究

目的 采用喷雾干燥法制备丹参素微囊.方法 以包封率为指标,比较不同囊材的包封情况;以微囊产率为指标,采用二次回归通用旋转组和设计确定喷雾干燥条件;对制备的微囊进行体外释药研究.结果 以PVA作为囊材,囊材与药物比例为3:1,喷雾干燥条件为进风温度190℃,蠕动泵进样速率36 r/min,微囊包封率为85.0%,产率为56.1%,70%以上微囊粒径在6～12 μm.结论 制备丹参素微囊工艺合理,产品具有一定的缓释效果.     

新型超声造影剂全氟丙烷白蛋白微囊的制备

 目的制备全氟丙烷白蛋白微囊,并观察制剂稳定性及超声造影效果。方法采用超声-冷冻法制备全氟丙烷白蛋白微囊,库尔特粒度分析仪测定粒径分布,吹扫捕集-气相色谱-质谱组合分析仪测定全氟丙烷含量,并对其在实验犬体内的左心超声造影效果进行评价。结果制备的微囊平均粒径为(3.2±0.4)μm,88.1%的微囊粒径在2～7μm内,全氟丙烷含量(272.3±61.2)mg·L^-1,在冷藏条件下保存6个月无变化。经静脉注射后可实现左心室腔显影增强,提高左室内膜边界识别。结论采用超声-冷冻法制备的全氟丙烷白蛋白微囊,外观圆整,粒径适宜,稳定性好,是一种理想的超声造影剂,可显著增强医学超声检测信号,改善超声图象质量。     

盐酸青藤碱微囊的制备及其质量评价

目的研究盐酸青藤碱微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法用复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为指标,用正交试验设计法对盐酸青藤碱的制备工艺进行研究,用高效液相色谱法研究制备的微囊体外释药特性,并且对其形态、稳定性等进行研究。结果盐酸青藤碱微囊的囊心囊材比、搅拌速率及成囊温度对微囊的包封率均有显著影响,当囊心与囊材比为1∶3、搅拌速率为200 r/min、成囊温度为60℃时,制得的盐酸青藤碱微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可高达85%,载药量平均为16.5%,囊径为4～12μm。结论复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。微囊作为一种新兴剂型,具有一定的缓释效果。     

胶束増溶硝苯地平缓释微球的制备及体内药动学研究

 目的 利用单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊（mPEG-g-Zein）在水中能够自组装成胶束的原理来增加模型药物硝苯地平（NFP）的溶解度,以聚乙烯醇（PVA）为囊材制备成包裹硝苯地平-单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊纳米胶束的微球,并考察其体内外释放情况。方法 采用悬浮界面交联法一步制备纳米胶束硝苯地平-单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊-微球,考察其粒径、载药量、包封率和体外释放情况。用高效液相色谱法（HPLC）测定大鼠口服硝苯地平微球(受试制剂)和硝苯地平片(参比制剂)后不同时间点血浆中硝苯地平的浓度,计算药物动力学参数和相对生物利用度。结果 该微球平均粒径为22 μm（其内包裹的纳米胶束平均粒径为200 nm）,载药量、包封率和体外累计释药量分别为15.16%、85.8%、93.8%,相对生物利用度为166%。结论 该硝苯地平微球外观圆整、粒径分布均匀、体外释药缓释效果明显,且相对生物利用度高。     

活性氧响应的白及多糖载药胶束制备及其表征

目的制备活性氧响应的白及多糖载药胶束,进行处方、制备工艺优化,并进行体外评价。方法合成活性氧响应白及多糖载体材料,以姜黄素为模型药物,采用透析法制备载药胶束;通过单因素和正交设计法优化处方;用透射电镜和激光粒子测定仪对胶束的形态和粒径分布、Zeta电位进行表征;用过氧化氢模拟活性氧环境,观察胶束形态变化。结果在优化条件下制备的载药胶束外观呈圆球形,分布均匀,平均粒径为(225.33±2.97)nm,Zeta电位为(-16.80±0.37)m V,包封率为(85.75±0.87)%,载药量为(20.21±0.44)%;在氧化条件下胶束材料可发生降解。结论优化条件下制备的白及多糖载药胶束粒径分布均匀,包封率和载药量良好。     

他莫昔芬微胶囊的制备及体外药物释放性能研究

 目的研究他莫昔芬微胶囊的制备工艺及体外释放性能。方法通过向明胶溶液中加入硫酸钠溶液的单凝聚方法制备了他莫昔芬微胶囊;观测其形态、尺寸,鉴别其组分,测定他莫昔芬含量、包封率和回收率,并进行体外释放实验。结果他莫昔芬与明胶的质量比为1∶2,明胶溶液浓度为5%,体系pH值为3.6,以30%硫酸钠溶液为稀释液时能得到他莫昔芬/明胶微胶囊;光学显微镜观察可见得到的微胶囊具有很好的圆形形态,微胶囊的平均包封率为87.12%,他莫昔芬平均含量为29.04%,平均粒径尺寸为16.79μm。并对微胶囊在模拟胃液和肠液的释放特征进行模拟,体外释放曲线都符合一级动力学释放规律,完全释放时间可达12h以上。结论以他莫昔芬为囊心、明胶为囊材能够制得具有良好的圆形形态和较好缓释效果的他莫昔芬/明胶微胶囊。     

芦丁铋二元配合物微囊制备工艺优选及其质量评价

目的:制备芦丁铋二元配合物微囊,并对其进行质量评价.方法:利用自制的芦丁铋二元配合物为原料,采用复凝聚法制备芦丁铋二元配合物微囊,通过正交设计优选其制备工艺;通过包封率、验证性试验、粒径检查等对其进行质量评价.结果:芦丁铋二元配合物微囊最佳制备条件为囊材与囊心物的质量比6∶1,成囊pH 3.5,成囊温度60℃,固化时间1.5h.结论:应用优选工艺制备的微囊,其包封率＞40％,重复性好,90％微囊粒径在15～85 μm.     

交联明胶为壁材制备复合维生素微胶囊

 目的 研究以交联明胶为壁材的复合维生素微胶囊的制备工艺及体外释放行为。方法 在过氧化氢存在下,以阿魏酸为交联剂,通过辣根过氧化物酶催化,制备交联明胶,考察反应条件对交联度的影响;然后以交联明胶为壁材,以盐酸硫胺素(维生素B₁)、核黄素(维生素B₂)、盐酸吡哆醇(维生素B₆)、叶酸、烟酰胺的混合物为芯材,采用喷雾干燥工艺,按不同壁材/芯材比,制备复合维生素微胶囊。用扫描电镜和激光粒度仪,对微胶囊进行了表征。用荧光分光光度计,对微胶囊的包埋率、荷载量以及在模拟胃液和模拟肠液中的释放行为,进行了测试和分析。结果 在温度为40 ℃、pH值为8.0、明胶浓度为9%(W/V)、阿魏酸浓度为40 mmol·L^-1、交联时间为24 h的反应条件下,交联明胶的交联度较高,达到10%。以此交联明胶为壁材制备的微胶囊,其中维生素的包埋率在85%以上;少数呈表面光滑的圆球形,大多数表面有凹陷;平均粒径为15.27 μm;当壁材/芯材为10/1(W/W)时,维生素在模拟胃液和模拟肠液中完全释放的时间,分别为30和16 min,都比明胶为壁材时相应延长。结论 以交联明胶为壁材,采用喷雾干燥工艺,可以制备出包埋率高、具有一定的缓释性能的复合维生素微胶囊。     

金银花颗粒在旋风分离器中的流场数值模拟分析

目的 针对金银花颗粒在旋风分离器中的运动行为过程进行研究,考察不同设计参数和操作工艺条件下,颗粒在设备内部的运动过程变化规律。方法 基于仿真模拟技术,考察受不同设备长径比、入口进气雷诺数、颗粒质量流量3个因素影响的金银花颗粒在分离器内的运动规律,并以金银花颗粒得粉率为验证指标参数,对模型可靠性进行了分析。结果 通过仿真模拟得到了各个不同工艺条件下的金银花颗粒运动轨迹分布,计算出了对应设备的颗粒得粉率。提出金银花颗粒分离的最佳工艺建议为设备长径比5∶1,入口进气雷诺数3.23×10⁴,颗粒质量流量80.1 mg/s,得到的金银花颗粒得粉率为96.30%。结论 为旋风分离器内金银花颗粒的有关研究提供指导,同时改善旋风分离器在控制和设计上的不足。