槲皮素的结构修饰及生物活性研究进展

槲皮素是蔬菜、水果、中药中常见的黄酮类化合物,是天然的抗氧化剂,具有抗癌、抗糖尿病、抗菌、抗炎、抗病毒等生物活性。由于槲皮素生物利用度低,限制了其在临床上的应用。通过各种方法设计和合成新的槲皮素衍生物,以改善其缺点,进而发挥预防和治疗疾病的作用。通过对槲皮素衍生物的合成及其抗癌、抗糖尿病、抗炎、抗菌和抗病毒活性进行综述,并对其构效关系进行分析,为天然化合物的开发和利用奠定基础。     

喜树碱及其衍生物药理活性与合成研究进展

从喜树碱及其衍生物入手,对近年来喜树碱及其衍生物的药理活性及其作用机制、衍生物的设计与合成研究现状进行综述,探讨其构效关系,以期对此类药物的研究设计带来新的思考。     

槲皮素及其糖苷对缺氧缺糖损伤的HEK293细胞保护作用及其构效关系研究

目的 采用缺氧缺糖损伤的模型对槲皮素(quercetin)及其单糖苷异槲皮素(isoquercetin Ⅰ)和双糖苷芦丁(rutin)的细胞保护作用进行比较性研究,并探讨其构效关系.方法 HEK293细胞用含连二亚硫酸钠的无糖Earle's液培养,建立缺氧缺糖细胞损伤模型;通过测定细胞活力,总抗氧化能力,SOD、LDH水平并计算IC50,用以比较3种黄酮类化合物的细胞保护作用.结果 3种黄酮类药物均剂量依赖性提高细胞存活率、总抗氧化能力、SOD活性,降低LDH的释放.其IC50在不同测定指标均为槲皮素>异槲皮素>双糖苷芦丁,即细胞保护作用强度均为槲皮素>异槲皮素>双糖苷芦丁.结论 3种结构相似的黄酮类化合物对缺氧缺糖损伤细胞具有保护作用,其作用强度为苷元>单糖苷>双糖苷.表明随着黄酮类化合物分子中C-3位糖基的增加,细胞保护作用减弱,即分子中糖基数目与其作用呈负相关.     

槲皮素及异槲皮素、芦丁抗自由基活性的比较研究

目的评价3种黄酮类同系化合物槲皮素及其单糖苷异槲皮素和双糖苷芦丁的体外抗自由基作用,进一步研究其构效关系。方法采用H2O2/Fe2 体系,通过Fenton反应生成羟自由基(·OH);采用邻苯三酚自氧化法产生超氧阴离子(O2-)。利用·OH造成肝细胞脂质过氧化以及红细胞膜破裂,观察受试化合物的保护作用,并计算IC50。结果在以上4种体外模型中,3种药物均表现出极强的清除自由基能力。在·OH以及O2-清除实验中,抗氧化活性顺序为芦丁>异槲皮素>槲皮素;在抑制肝匀浆脂质过氧化及红细胞膜破裂实验中,抗氧化活性顺序为槲皮素>异槲皮素>芦丁。结论3种受试黄酮类化合物均具有十分强大的自由基清除作用,且呈现明显的剂量依赖性和糖基结构依赖性,在不同的实验体系中其抗自由基活性强弱顺序不同。     

槲皮素甲基化衍生物的半合成及构效关系

天然黄酮类化合物槲皮素在自然界分布广泛,且具有非常广泛的生物活性.但是由于其脂溶性差、生物利用度低使其应用受到了限制,通过对槲皮素的结构进行修饰以期开发出活性更好、生物利用度更高的衍生物.对槲皮素不同位置甲基化衍生物的半合成方法进行了总结并简要介绍了其生物活性及构效关系.     

槲皮素及其衍生物防治肝损伤作用及机制的研究进展

槲皮素是一种多羟基黄酮类化合物,广泛存在于多种药用植物中,具有抗氧化、抗病毒、抗菌、抗炎和抗肿瘤等多种药理作用。分析了近10年国内外有关槲皮素及衍生物防治肝损伤方面的文献,发现其对各种急、慢性肝损伤均具有良好的防治作用,其作用机制主要涉及抗氧化、抗炎、调节脂质代谢、抗凋亡及自噬、抗病毒等。主要对槲皮素及其衍生物防治不同类型肝损伤的作用及机制进行综述,以期为槲皮素保肝作用的深入研究提供较为全面的文献信息支持。     

大黄素结构修饰及其生物活性研究进展

近年来,研究人员为提高大黄素的生物利用度及生物活性,对其结构进行修饰与改造得到许多大黄素类衍生物。本文通过查阅并整理近几年的国内外相关文献,对季铵盐、季膦盐、甲基化物、糖苷、金属配合物等79个大黄素衍生物的生物活性进行综述。其中绝大多数衍生物的生物活性研究是围绕体外抗肿瘤活性展开的,其他衍生物活性涉及灭蚊活性、清除自由基、抗金黄色葡萄球菌及抗烟草花叶病毒等。该综述为大黄素的构效关系研究及开发大黄素类药物提供参考。     

芦笋总黄酮及5种黄酮苷成分的体外抗氧化活性研究

目的 研究芦笋总黄酮及其5种黄酮苷的抗氧化活性.方法 以维生素C为阳性对照,采用比色法测定芦笋总黄酮和5种黄酮苷对·OH、O2-和DPPH·的清除作用以及对大鼠红细胞氧化溶血的抑制作用.结果 芦笋总黄酮和5种黄酮苷对3种自由基均有明显的清除作用,对大鼠红细胞氧化溶血也有较强的抑制作用.从5种黄酮苷对·OH的IC50结果来看,抗氧化能力为芦丁＞槲皮素-3-O-葡萄糖-芸香糖苷＞水仙苷＞异鼠李素-3-O-葡萄糖-芸香糖苷＞烟花苷.结论 芦笋总黄酮和5种黄酮苷体外抗氧化活性明显,且存在明显的量效关系.     

杨梅素及其苷类药理活性研究进展

杨梅素及其苷类是植物中重要的黄酮醇类物质,是一类广泛存在于自然界的天然有机化合物,且具有广泛药理活性。大量研究表明杨梅素及其苷类具有强抗氧化作用,对癌症、糖尿病、心血管疾病等慢性非传染性疾病有一定的预防、缓解和辅助治疗作用。此外,杨梅素及其苷类还具有抗病毒、抑菌、抗炎、镇痛、护肝等药理活性。由于杨梅素比其他黄酮类化合物在母环结构上含有更多羟基,杨梅素及其苷类比槲皮素、山柰酚等其他黄酮醇或黄酮类化合物具有更强的药理活性。因此,杨梅素及其苷类具有重要的开发和应用前景。该文就杨梅素及其苷类的分类与分布、药理活性及作用机制、杨梅素及其苷类与其他黄酮类化合物的活性比较等进行文献综述,并对目前杨梅素及其苷类研究与应用的局限性进行了分析,对将来深入研究更多种类杨梅素及其苷类的药理作用、量效及构效关系、化学修饰与生物合成、应用前景等作了展望。     

槲皮素衍生物抗肿瘤活性研究进展

槲皮素是一个典型的类黄酮,主要存在于日常食用的各种蔬菜、水果和中草药中,具有抗氧化、抗肿瘤、预防和治疗心脑血管疾病等作用。槲皮素是具有确定抗肿瘤活性的天然化合物,由于生物利用度低、水溶性差,限制了在临床上的应用。槲皮素的结构通过修饰,获得了溶解性好、生物利用度高、代谢稳定和毒副作用小的槲皮素衍生物。最近几年来,已经合成了大量槲皮素醚类、酯类、配合物、C-4羰基氧取代衍生物、A、B环修饰化合物及其他衍生物,并进行了体外抗癌活性检测。该文综述了最近5年合成的具有抗肿瘤活性的槲皮素衍生物。     

小青龙汤因机证治浅析

小青龙汤为温阳宣肺、蠲痰涤饮之剂,凡见哮喘、咳嗽、痰、饱胀、喘息和四肢水肿等因"外感风寒,内有寒饮"所致者,均可辨证应用小青龙汤。临证应用时注意:①寒邪不必拘泥外感;②"三水"的变化要审清;③但见寒饮,有无表证均可用此方;④注意痰饮在临床上的变化;⑤临床见喘未必治喘,要临证辨别。用此方,要抓住以下临床指征:①面色:"三水"之面色--黧黑之色;②脉象:弦脉或浮紧;③舌象:舌苔多水滑;④痰涎:咳痰较爽,痰涎清稀,泡沫状。以上"但见一证便是,不必悉俱",有效之后,应中病即止。     

病证关系及病证的重合与分离

论述了病证关系,分析了“病”与“证”的内涵,认为疾病是决定证候的内在稳定的因素,而证候是疾病的外在综合表现。辨证论治以证候处方用药,会产生病证重合与分离两种情况,病证重合时疗效就肯定,而病证分离时则疗效就会远离预期目标,这就是辨证论治疗效重复性差的客观原因。为了提高病证的重合,避免病证的分离,应该重视方药与疾病的联系,不能只讲“方”与“证”的联系。笔者认为,方药对疾病的疗效是根本的,而方药对证候的疗效是附属的,疾病与疾病证候具有不同的治疗意义。     

神阙穴与气、脏腑经络关系及现代医学认识和穴位贴敷初探

探析神阙穴与气及脏腑经络关系及现代医学对脐中的认识,介绍临床运用。     

过度炎症反应与微观证治学

用中医药治疗全身炎症反应综合征,控制过度炎症反应.微观证治学.脏腑、神经、激素、免疫和代谢调节病机链.分析过度炎症反应.从过度炎症反应分始动、放大和损伤3个阶段,提供了证治方药.创新了全身炎症反应综合征、微观证治学的理法方药.     

非典时期的科学防治与心身调节

论述了非典发病与传播的特点。阐述遵循科学控制疫情、总结经验中西合治、心身调节防病健身在论治非典的系统性。从科学严谨的手段、积极努力的态度、正确的应对措施、适宜的心身调节等方面，说明防治的整体优势。     

食药同源健脾开胃物质及其成方制剂研究与应用进展

传统中医认为“百病皆由脾胃衰而生”,现代社会因饮食不节、嗜烟好酒、作息无序及工作和生活压力等诸多因素,造成“脾失健运”。中医药学研究结果显示,健脾开胃的食品疗法因其耐受性及依从性好,被中医医家及患者广泛接受。通过对健脾开胃中药成方制剂、食药同源中药材及饮片和国内外食药同源政策进行综述,以促进食药物质在普通食品领域的开发,为健脾开胃类保健食品、特医食品等的研发提供理论依据。     

《金匮要略·血痹虚劳病脉证并治》虚劳病精气神调治原则与方法

从中医精气神辨识角度认识虚劳病,总结虚劳病病因病机。通过观察面容、形态、神色、五官、舌象、脉象等辨识精气神状态,确立虚劳病精气神调治原则。在精气神辨识理论指导下,对《金匮要略·血痹虚劳病脉证并治》相关条文、方药进行解析,总结虚劳病相关治则治法。根据精气神调养原则,为虚劳病临床应用提供指导。     

眩晕病因及辨证分型探微

眩晕的主要病理不外虚实两端,虚者髓海不足或气血亏虚,清窍失养;实者为风、火、痰、瘀扰清空。分肝阳上亢、气血亏虚、肾精不足、痰湿中阻、瘀血阻窍五型。     

糖尿病的病因病机与护理

糖尿病的形成与素体阴虚,五脏虚弱,饮食不节,形体肥胖,精神刺激,情志失调,外感六淫,毒邪侵害,滥用丹药,化燥伤津,房劳纵欲,肾精亏耗等诸多因素有关,因此,首先要进行有效的糖尿病社会宣传与教育,防治于未然,即病之后的临床护理与药物治疗同等重要,包括生活调理,饮食调理,精神调理。