基于药性特征的中药挥发油透皮促渗作用规律性认识的思路与方法

应用透皮促渗剂(penetration enhancers,PE)是解决外用制剂吸收难题的最常用方法之一。中药挥发油是一大类性质优良的PE,品种总数达到300余种,而目前有作为PE报道的中药挥发油仅为34种,近90%的中药挥发油从未作为PE应用,研究开发潜力巨大。但是目前其研究主要是遵循化学促渗剂的研究思路,通过透皮促渗效果和药效学评价来进行筛选,效率不高。中药挥发油是中药辛味的主要物质基础,药性理论有"辛能开腠理"的认识,文献研究发现中药挥发油透皮促渗效果与药性特征显著关联,在此基础上,提出了"中药挥发油透皮促渗作用存在药性特征规律"的观点,并提出了基于系统研究和数据挖掘阐明药性特征规律,从不同类型中药挥发油中选择和发现高效低毒的透皮促渗剂的研究思路;提出了应用脂质体人工皮肤膜技术结合评价指标优选,实现高通量评价中药挥发油PE促渗效果的研究方法与技术,为中药挥发油PE的研究、传统中药药性理论与现代PE研究的结合提供了新的策略与方法。此外,还提出了微乳型制剂研究可能是中药挥发油PE研究的未来发展方向。     

21种辛味中药挥发油透皮促渗效果的药性规律分析

目的:为初步探讨辛味中药挥发油透皮促渗的药性规律,选择21种有作为透皮吸收促进剂应用报道的常用辛味中药挥发油为研究对象,在同一研究平台上完成制备、理化性质考察和透皮促渗效果评价。方法:采用水蒸气蒸馏法制备19种中药挥发油,松节油和薄荷油为直接购置,测定其挥发性;采用GC-MS分析了挥发油的组成成分;利用改良的Franz扩散池法考察21种中药挥发油对模型药物布洛芬体外经皮透过性的影响;利用独立样本T检验和多重对应分析挥发性以及来源中药药性(四气、五味、归经)与透皮促渗效果的关系。结果:未发现挥发油的挥发性与透皮促渗效果之间存在相关性;四气中温、热两气对辛味中药挥发油透皮促渗效果的影响具有显著性差异,辛热中药挥发油的透皮促渗效果显著优于辛温中药挥发油(P0.05);具有辛苦味、归脾经的中药挥发油可能具有较强的透皮促渗效果。结论:辛味中药挥发油透皮促渗效果与来源中药的药性特征之间存在关联性,并以四气的影响最大。     

基于药性特征的中药挥发油透皮促渗“热者易效”规律与机制

中药挥发油具有独特的药性特征和理化性质,是一类性质优良的透皮促渗剂,但由于直接套用化学促渗剂研究思路,严重制约了中药挥发油透皮促渗剂的研究开发。在总结中药挥发油的研究进展及团队最新成果的基础上,基于四气和五味核心药性特征,提出和阐释了中药挥发油透皮促渗所蕴含的内在规律性及其机制,包括辛能开腠理、辛散温通、辛热能散能温3个层次的促渗规律,及辛味中药挥发油作用于角质层、辛温中药挥发油作用于局部血液循环、辛热中药挥发油倍半萜角质层贮库效应等促渗机制。并首次提出基于瞬时受体电位离子通道将促渗效果与四气药性相结合,建立“热者易效”核心机制假说。基于药性语言和现代机制总结了中药挥发油透皮促渗的规律与机制,为传统药性理论指导现代中药挥发油透皮促渗剂的研究开发提供科学依据。     

丁香挥发油对参黄散中有效成分的透皮促渗作用

目的 研究丁香挥发油对参黄散中有效成分的透皮促渗作用.方法 采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,GC-MS法对其进行成分分析,HPLC法测定大鼠给药12、24 h后有效成分皮肤滞留量,全反射傅里叶红外变换光谱(ATR-FTIR)表征大鼠皮肤角质层中脂质和蛋白变化,综合应用病理检测、免疫组化、扫描电镜(SEM)观察挥发油、氮酮对...     

基于逐步判别法分析辛味中药挥发油“四气”药性、透皮促渗能力和化学成分的关联因素

目的考察辛味中药挥发油的\"四气\"药性、透皮促渗能力和化学成分的关联性。方法选择不同\"四气\"药性的20味辛味挥发油开展配对比较,采用水蒸气蒸馏提取、GC-MS分析成分后,通过皮肤电阻动力学技术考察其透皮促渗能力,根据研究结果运用逐步判别法和方差分析法遴选因子并建立预测模型。结果中药挥发油透皮促渗能力排序为热性温性寒凉。倍半萜类化合物含量越高药性趋于温热性,促渗能力越大。相反,不含倍半萜类化合物或者含量少,药性趋于寒凉性,促渗能力较小。结论辛味中药挥发油的透皮促渗能力存在\"四气\"药性-成分类别-促渗能力的关联性,挥发油所含的倍半萜类成分可能是和\"四气\"药性及促渗能力相关性最大的化学成分。     

八种中药挥发油对布洛芬促透作用的比较

目的:对吴茱萸、防风、茅苍术、云木香、温郁金、羌活、沉香及荆芥八种中药挥发油对布洛芬的促透作用进行比较,为天然促透剂的选择和应用提供依据。方法:在体外透皮实验装置上进行透皮吸收实验,用HPLC法测定布洛芬的含量。结果:上述八种中药的挥发油对布洛芬经皮渗透均有促进作用,增渗倍数分别为3.46、3.00、2.36、2.32、2.28、2.01、1.37和1.29。结论:上述八种中药的挥发油对布洛芬的透皮吸收均有促进作用,其中吴茱萸及防风的挥发油的促透作用尤其显著。     

中药挥发油透皮促渗布洛芬的药动学及体内外相关性研究

考察不同中药挥发油透皮促渗布洛芬的药动学及体内外相关性。以经典促渗剂氮酮为对照,分别制备含不同中药挥发油(川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油)的布洛芬凝胶剂,大鼠腹部给药,考察不同挥发油对布洛芬的透皮促渗效果。与不加促渗剂的对照组相比,川芎挥发油、当归挥发油、肉桂挥发油和氮酮促渗布洛芬的相对生物利用度分别为161.87%,171.05%,151.37%,148.66%。采用反卷积法分别对3种中药挥发油促渗下布洛芬凝胶体内外透皮的数据进行相关性分析,结果表明含川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油的3种布洛芬凝胶剂体内外透皮吸收结果相关性良好(r分别为0.999 7,0.995 2,0.999 4)。川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油能够显著提高布洛芬经皮给药的生物利用度,以凝胶剂为剂型的中药挥发油透皮促渗研究具有良好的体内外相关性。     

中药透皮贴剂的研究进展

透皮给药系统是中药活性成分通过皮肤给药的有效途径,在透皮给药制剂的研究中,以中药透皮贴剂的研究较多.从中药透皮贴剂的发展与特点、常用基质及促进中药透皮吸收的方法等方面综述了中药透皮贴剂的研究进展,探讨了目前中药透皮给药存在的问题并进行了展望,以期为中药透皮贴剂的开发和改进提供参考.     

蛇床子挥发油与其它促透剂合用促透效果研究

目的：研究蛇床子挥发油与其它促透剂合用的促透效果。方法：在离体透皮吸收实验装置上,采用离体兔皮用1％蛇床子挥发油、5％油酸、1％蛇床子挥发油＋5％油酸和1％氮酮预处理后作透皮吸收试验。结果：1％蛇床子挥发油、5％油酸、1％蛇床子挥发油＋5％油酸和1％氮酮,对1％双氯芬酸钠都有良好的促透作用（与对照组比较P＜0.01）,1％蛇床子挥发油比1％氯酮促透作用强1.6倍,但1％蛇床子挥发油和5％油酸合用,与1％蛇床子挥发油、5％油酸的促透效果比较差异无显著性（P＞0.05）。结论：蛇床子挥发油具有良好的促透效果,但其与油酸无协同作用。     

中药挥发油作为透皮吸收促进剂的现状与展望

应用透皮吸收促进剂是目前最常用的改善透皮吸收效果的手段之一.中药挥发油大多具有良好的透皮吸收促进效果与轻微的皮肤刺激,并且还具有一定的治疗效果,因此作为透皮吸收促进剂应用具有良好的前景.对中药挥发油的透皮促渗效果、作用机制、安全性以及自身的透皮吸收进行综述,在分析现状的同时,对于存在的主要问题,即制剂应用的规范性以及体外透皮吸收评价的局限性问题进行了分析.在此基础上提出了研究思路:中药挥发油的透皮吸收促进作用确切,但围绕着其适用范围、应用剂型、作用机制还需要进行规范化研究,并且应注重中医药理论的指导作用.     

减少中药基本药物不良反应的探讨

中药基本药物是我国基本药物目录的特色所在,应充分发挥中药基本药物的独特优势,发挥其"保基本"的重要作用。中药基本药物具有特殊性,同时也具有药品的两重性,不良反应不可避免,但可以通过控制某些条件来尽量减少其不良反应发生的可能。在基本药物制度框架下,针对中药基本药物遴选,中药基本药物自身及其生产、流通和使用环节等分析有可能增加其不良反应发生的各种因素,提出减少其不良反应发生的对策将具有重要意义。该研究以中药基本药物为研究对象,研究结果在一定程度上对普通中药也具有适用性。     

数据挖掘技术在小儿肺炎中医临床疗效评价研究中应用的思路与方法

中医辨证体系具有复杂非线性特点,决定了中医疗效评价研究不能为简单的因果推断,不是线性的。以往小儿肺炎疗效评价指标及方法的选择有其局限性。本文主要介绍了应用数据挖掘技术探索性研究小儿肺炎中医疗效评价指标和方法所形成的一些思路和方法。认为在系统的中医辨证规范研究基础上进行小儿肺炎疗效评价研究具有科学性。选择数据挖掘方法用来处理中医辨证中多层面海量的信息,在小儿肺炎疗效评价指标筛选上具有较强的优越性。同时介绍了用于小儿肺炎中医临床疗效评价指标研究的一些主要数据挖掘技术分类及实施策略。     

基于药理作用的组分中药药性预测研究

目的：利用决策树算法研究中药药理作用与其药性之间的关系。方法：在中药药理作用的基础上,利用决策树算法研究中药药性与药理作用之间的关系,并利用建立的决策树模型对中药组分进行了药性预测。结果：建立的模型稳定可靠,可用于中药或组分中药的药性预测。结论：用决策树模型对组分中药药性的预测,在一定程度上正确反映出组分中药的药性理论内涵,为组分中药药性研究提供了一种新的方法。     

中医全科医学教育模式现状及思考

中医全科医学在社区医疗及家庭保健中,具有其独特的优势。文章对中医全科医学教育模式现状进行阐述,对如何发展全科医学教育提出了几种想法。在学习国内外全科医学教育的先进经验基础上,发展院校教育,加强师承教育,完善配套政策,加强师资建设及社区实习基地建设,完善全科医师的制度建设,加速中医全科医学教育发展进程。     

中药药性是中医临床疗效的关键

中医治病的关键是辨证、立法、遣药、用方。临证时依据什么选用中药？是依据药性，或是依据成分，或是依据药效选用中药，是当前医药界存在的不容回避的问题，亦是治疗效果和成败的关键，更是真假中医的区别所在。因此，保持和发挥中药道地药材、药物炮制、配伍应用、中药药性的特色，是提高临床疗效的关键，也是中医立于不败之地的原因之一。     

中药精油止痛研究进展

挥发油广泛分布于中药材中,化学成分复杂,主要成分有萜烯类、芳香族、脂肪族和含氮硫类四大类,具有抑菌抗炎、镇痛抗肿瘤、抗氧化、抗衰老等多种药理活性.其在医疗保健、农业增效、日用产品等方面均有广泛应用.近年来有中药精油止痛相关的大量研究,但缺乏系统性归纳,笔者通过查阅近几年中外文文献,发现中药精油发挥止痛功效的机制主要有调...     

中医9种体质药膳的用药规律探析

目的:应用数据挖掘技术,对中医9种体质药膳用药规律进行探索与总结,为现代社会环境下9种体质药膳方的组成提供参考。方法:利用电子数据库及书籍,查阅古籍、现代文献中关于中医体质的内容及其食疗药膳,筛选、整理并建立9种体质药膳数据库,再采用频数统计等方法,最终归纳出中医9种体质药膳的用药规律。结果:中医9种体质药膳数据库共包含579个药膳方,来源于古籍及近、现代书籍,共涉及96部;药膳组成数量统计组成推荐5种材料(3味中药加2种食材);应用频率最高的功效类别是补益药,应用频率最高的3种药材是大枣、枸杞、当归。结论:中医9种体质药膳的用药有规律可循,可以为现代社会环境下9种体质药膳方的组成提供参考。     

中药配方精油——一种中药入药新形式的思考

饮片是中医临床用药的主体,随着中医用药现代化,中药配方颗粒逐步发展并初具规模。虽有中药注射剂、口服液等的加工形式,但只占中药市场的少部分,并以内服为主。而脂溶性成分口服时,溶出受限,吸收相对较少,且具有刺激胃肠道的副作用,造成患者耐受性低。虽有水提、醇提等加工制成的外用制剂,但多为粗制剂,且剂量随意,在一定程度上造成了脂溶性成分的浪费。而中药的脂溶性成分大多具有较好的生物活性,如五味子乙素、丹参酮、绿原酸甲酯等,但却没有合适的药用形式。若想\"药\"尽其用,就必须对中药的脂溶性成分进行系统研究,在提取、分离和收集工艺均相当成熟的基础上,研发以脂溶性成分为主的,药理药效确切的,又利于其吸收的药用形式。中药精油具有抗衰老、抗痴呆、抗氧化等多种活性,已广泛应用于临床、药妆、保健品等领域。但单方精油作用有限,配伍既可增强药效、降低毒性,也可扩大精油应用范围。因此,可将中药配方精油作为中药入药新形式,并以外用为主、内服为辅,以弥补中药外用多为粗制剂、剂量随意的不足和内服吸收少、刺激胃肠道的劣势,满足临床用药需求,更快、更准、更好、更强地发挥脂溶性成分的药效。     

关联挖掘技术在中药药性及其他属性间关系的应用研究

目的:采用关联规则挖掘技术研究中药药性与其他属性间的关系规律.方法:以《中国药典》、《中药学》教材等书籍为信息来源,结合临床用药经验,采集、规范中药相关属性术语,构建中药信息数据库,利用改进的Apriori算法,对药性与其他属性之间的关系进行统计挖掘.结果:建立了药性-药理作用、药性-主治、药性-西医病名、药性-功能、药性-药味、药性-归经、药性-化学成分等频繁项目集,统计出中药药性与其他属性间的支持度和支持率,如药性“温”与药味“辛”支持度为117,支持率为10.578.结论:应用关联规则挖掘方法分析中药药性及其他属性间关系数据的关系,数据挖掘结果可分析性较强,与中药药性传统认识相符.