槲皮素-锌抗肿瘤作用及对HepG22的细胞凋亡诱导机制研究

[目的]观察槲皮素-锌配合物的体内外抗肿瘤作用及其机制。[方法]采用四氮唑盐(MTT)法观察槲皮素-锌配合物对人肝癌细胞HepG2的抑制率,并采用流式细胞术(FCM)观察分析癌细胞周期;通过建立荷瘤小鼠模型,观察槲皮素-锌配合物对S180荷瘤小鼠瘤重和H22小鼠生存时间的影响,观察其体内抗肿瘤作用。[结果]槲皮素-锌配合物可显著抑制HepG2的体外增殖,且抑制作用呈浓度依赖性,可使G0/G1期细胞增多,S期和G2/M期细胞减少。对S180小鼠的瘤体生长有显著的抑制作用,对H22小鼠的生存时间有显著的延长作用。[结论]槲皮素-锌配合物在体内、外均能有效抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导HepG2肿瘤细胞的凋亡。     

槲皮素-钼配合物的抗氧化作用

目的:探讨槲皮素-钼配合物的抗氧化作用.方法:分别用邻苯三酚法和水杨酸法测定槲皮素-钼配合物对超氧阴离子自由基(O-2·)和羟基自由基(·OH)的清除作用,并与槲皮素进行比较.结果:槲皮素-钼配合物对 O-2· 和·OH均有明显的清除作用,其对O-2·的清除作用优于槲皮素.结论:槲皮素-钼配合物具有较为显著的抗氧化作用.     

两种黄酮与硒配合物的合成及其结构分析

目的：合成两种新型硒配合物,并研究其结构特征。方法：槲皮素和二氧化硒在HCl存在的条件下形成槲皮素-硒配合物,5,7-二羟基-4’甲氧基异黄酮-硒配合物是用吡啶做溶剂,与二氧化硒配合形成。结果：这两个新化合物结构经红外光谱、氢谱与质谱确证。结论：两种配合物的红外都出现Se-O特征吸收峰。配合物都是由两分子的配体与一分子的硒组成。     

HPA基因分型与配型在临床的应用

目的:建立血小板捐献者基因库,开展血小板基因同型的交叉配型输注,预防并解决血小板输注无效。方法:1采用序列特异性引物聚合酶链反应(PCR-SSP)对长沙地区435名无血缘关系的18~45岁机采献血者和12名患者进行HPA1-17等位基因分型。2选取与患者ABO血型及HPA基因型相同的机采血小板,再用固相凝集法配型相合后输注,选取ABO同型原则进行随机机采血小板固相凝集法配合输注,并比较两种方法。结果:长沙地区人群HPA基因有地区特点,杂合度较高的基因依次为HPA-15、HPA-3、HPA-2。采用ABO血型和HPA基因同型加固相凝集法配合的血小板输注有效率为95.2%,采用ABO同型加随机血小板固相凝集法配合的有效率为78.2%。结论:长沙地区HPA基因具有多态性,采用ABO血型和HPA基因型均相同及固相凝集配合的机采血小板能有效提高血小板输注的有效性,防止血小板免疫性抗体产生及发生输注无效,此法值得在临床推广。     

含植物提取物防治皮肤炎症的血小板凝集抑制剂

JP 2007197388 A本品由以下植物提取物组成:毛叶香茶菜、欧百里香Thymus serpyllum L.、麝香草和假叶树等。为测定其体外抗血小板凝集活性,以兔血小板配制成混悬液加入能引起血小板凝集的胶原溶液,然后再加入假叶树的水提物,测定其对血小板凝集的抑制率,另以不加水提物的作对照,计算它们的IC_(50),结果表明:假叶树水提物体外对兔血小板凝集有很好的抑制作用,IC_(50)为3.7×10~(-5)。     

槲皮素-钼配合物的分析

目的:合成槲皮素.钼配合物,推测配合物的结构.方法:将钼酸铵与槲皮素按物质的量比4:3配比,在温度30℃pH 2.0条件下作用6 h,合成槲皮质-钼配合物.通过元素分析、热分析、红外光谱、紫外光谱法测定配合物的结构和性质.结果与结论:紫外光谱显示在桂皮酰基处的3-羟基-4-酮基发生配合;红外光谱分析发现可能有水分子参与了配合;元素分析和热分析结果显示有11个H2O参与配合;等摩尔连续变化法和摩尔比法结果一致,确定槲皮素与钼是以物质的量比2:1配合.配合物化学式推测为C30H22O16Mo·11H2O.     

槲皮素-镧配合物的合成与光谱表征

目的 合成槲皮素-镧配合物并进行光谱表征.方法 采用正交试验对反应温度、pH、反应时间等合成条件进行研究,利用紫外-可见光谱、红外光谱对槲皮素-镧配合物的结构进行表征.结果 反应温度对产率的影响显著,pH次之,反应时间影响最小.结论 最佳合成条件:反应温度80 ℃、pH 9、反应时间5 h.     

金莲花中荭草苷锌配合物合成、表征及其抗氧化活性研究

目的：优化荭草苷锌配合物合成工艺,对荭草苷和荭草苷锌配合物进行体外抗氧化活性比较研究。方法：运用荭草苷和乙酸锌合成荭草苷锌配合物,采用元素分析法、等离子发射光谱法、紫外光谱法、红外光谱法、热重分析法、核磁共振法对荭草苷锌配合物进行结构表征。选择羟基自由基(?OH),1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(?DPPH)产生体系为实验体系,考察荭草苷和荭草苷锌配合物的抗氧化活性。 结果：荭草苷与乙酸锌配位反应形成配合物的最佳工艺为：以无水乙醇为溶剂、反应pH 8.5,反应温度65℃,搅拌时间8h。得到荭草苷锌配合物可能的化学分子式[Zn3(C21H15O11)2]?4H2O和化学结构式。荭草苷和荭草苷锌配合物都具有清除·OH,DPPH的能力,且呈一定的量效关系。在1.0~8.0μg·mL-1范围内,荭草苷锌配合物各剂量组在清除·OH,·DPPH能力上高于荭草苷配体同等剂量组。结论：荭草苷锌配合物在抗氧化活性上优于荭草苷配体。     

利用光散射颗粒计数法评价抗血小板治疗对视网膜血管阻塞的疗效

利用光散射法评估视网膜静脉阻塞(RVO)患者的血小板凝集程度,比较3种抗血小板药物对血小板凝集形成的影响。前瞻性、非随机、干预性临床试验。①利用光散射性血小板凝集测量仪,对42例未经治疗的视网膜分支静脉阻塞(BRVO)患者、26例中央RVO(CRVO)患者及30例正常对照者的血小板凝集度进行测量,根据光强度,将血小板凝集分为小片、中等、大片凝集三组。比较BRVO组、CRVO组及对照组不同大小凝集物的总光强度。②对33例RVO患者,比较采用噻氯匹定、贝前列素和阿司匹林3种药物用药前和用药2周后的血小板凝集度。①在小片血小板凝集组,对照…     

槲皮素-钼配合物的化学合成

目的：探讨槲皮素与钼的最佳反应条件,合成槲皮素-钼配合物。方法：以槲皮素和钼酸铵为原料,采用紫外分光光度法筛选反应液的最佳酸度、原料的物质的量比、温度、反应时间。结果与结论：槲皮素和钼酸铵在乙醇溶液中,以物质的量比1.5∶2.0（槲皮素∶钼）,在pH值为2.5反应液中于20～30℃反应6h时,配合物合成产率最大。且经紫外、红外光谱测定推测出其结构。     

槲皮素对血小板聚集和胞浆游离钙的影响

研究槲皮素对凝血酶诱导的血小板聚集和胞浆游离钙浓度的影响及钙对槲皮素的血小板聚集抑制效应的作用,本实验应用荧光钙离子指示剂观察槲皮素对血小板胞浆游离钙的影响。表明,槲皮素明显抑制凝血酶诱导的血小板聚集和游离钙的升高。IC50和95％可信区间分别为146.2(92.4～231.3)和78.5(49.5～124.4)μmol·L~(-1),槲皮素对凝血酶诱导的钙释放无影响,抑制钙内流是槲皮素抑制血小板聚集和〔ca~(2+)〕i升高的机制。     

正交试验法优选芒果苷锌配合物的合成工艺

[目的]优选芒果苷锌配合物的最佳合成工艺。[方法]以反应体系p H值、提取溶剂浓度、投料比和回流时间为考察因素,以芒果苷锌配合物的沉淀重量为指标,通过正交试验进行优选芒果苷锌的合成方法。[结果]各试验因素对芒果苷锌配合物合成的影响依次是:反应体系p H值乙醇浓度投料比回流时间。芒果苷锌配合物的最佳合成工艺为A3B2C2D1,即:取芒果苷适量,溶于80%乙醇溶液中,调节p H为8.0,加入等物质的量的硝酸锌,回流2 h。[结论]筛选的合成工艺可有效提高芒果苷-锌配合物的产率,适用于工业生产。     

黄芩苷锌配合物的合成及其对人宫颈癌HeLa细胞抑制作用

目的 合成黄芩苷锌配合物,并研究其对人宫颈癌HeLa细胞增殖的抑制作用.方法 将黄芩苷与醋酸锌反应得到黄芩苷锌配合物,并采用紫外光谱法、红外光谱法、质谱法对配合物进行表征;采用细胞毒性检测CCK-8法检测黄芩苷和黄芩苷锌对HeLa细胞增殖的体外抑制作用.结果 锌离子可能与黄芩苷分子中葡萄耱醛酸上的羧基结合形成1∶2配合物,黄芩苷锌配合物和黄芩苷对HeLa细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为12.03 mg/L和8.69 mg/L.结论 黄芪苷和黄芩苷锌配合物均具有体外抗肿瘤活性,但黄芩苷与锌生成配合物后其抗宫颈癌肿瘤活性降低.     

山奈苷及其锌配合物与DNA的相互作用

目的合成山奈酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷(KR)与Zn(II)1∶1的配合物[Zn(KR)(H2O)3(NO3)].4H2O,并研究与DNA的相互作用。方法合成KR与锌的配合物,采用紫外吸收光谱、荧光发射光谱和圆二色谱分析了KR及其锌配合物与DNA的相互作用。结果 KR及其配合物与DNA作用时均以插入方式嵌入到DNA双链的碱基对之间。配合物表现出比KR更强的插入键合作用。结论 KR的锌配合物抗肿瘤能力比KR更强。     

5-(4-甲基苯氧甲基)-1,3,4-(口恶)二唑-2-硫酮及其配合物的合成和抑霉作用的研究

在碱性醇溶液中,用对甲苯氧乙酰肼和二硫化碳合成5-(4-甲基苯氧甲基)-1,3,4-(口恶)二唑-2-硫酮及其铜(Ⅰ)、锌(Ⅱ)、银(Ⅰ)、钴(Ⅱ)的配合物。对其配体及配合物进行了元素分析、红外光谱测定,并研究了部分化合物的抑霉活性。     

两亲性酞菁ZnPcS_1P_3的分离及光敏性质研究

目的分离纯化两亲性β-磺酸钾基-三-β-（邻苯二甲酰亚胺甲基）酞菁锌（ZnPcS1P3）,研究其基本的光敏性质。方法对中试生产ZnPcS2P2过程中得到的副产物,采用高效液相制备色谱分离得到两亲性酞菁锌配合物ZnPcS1P3。测定其激发单线态、激发三线态光谱、单线态氧生成速率和光降解速率。结果 ZnPcS1P3荧光量子产率小于无取代酞菁锌（ZnPc）;激发三线态寿命、单线态氧生成速率和光降解速率均大于ZnPc。结论两亲性酞菁锌配合物ZnPcS1P3具有较强的光敏活性,具有潜在的开发利用前景。     

新药环己喹唑

<正> 随着人口的老龄化,心肌梗塞、脑血管障碍,下肢末梢动脉硬化症等血栓、血管性疾病增多。血管扩张药或者抗血栓剂、抗血小板药的研究随之兴起。本篇介绍新研制的环已喹唑(Cilostazol),其作用有:①抑制由各种凝集物所致的血小板凝集;②使凝集的血小板解离;③对下肢动脉有强的血管扩张作用。药理:本品是白色或微黄色的结晶状粉末,无臭,极稳定。分子式C_(20)H_(27)N_5O_2,分子量369.47。急性毒性LD_(50)鼠为5000     

酞菁锌光敏剂对Bel-7402细胞的抑制作用

目的 研究光激发酞菁锌配合物对Bel-7402细胞的抑制作用.方法 采用四甲基偶氮唑蓝染色法(MTT法)测定光激发酞菁锌对Bel-7402细胞的抑制作用.结果 酞菁锌配合物能明显抑制Bel-7402细胞.结论 酞菁锌是一种很有潜力的抗癌光敏剂.     

柚皮素铜、锌配合物的制备及其对大鼠实验性脉络膜新生血管的抑制作用

目的 制备柚皮素铜、锌配合物,比较配合物与柚皮素对大鼠激光诱发脉络膜新生血管(CNV)的抑制作用。方法 以柚皮素为配体与铜、锌金属离子分别在甲醇、乙醇溶液中配位,合成柚皮素铜、锌配合物,对配合物进行元素分析,利用红外、紫外光谱对配合物进行表征。采用氪激光制作大鼠CNV模型,模型动物随机分为溶媒对照组、柚皮素组及柚皮素铜、锌配合物4组,每组5只。视网膜光凝后开始给药,给药剂量：20 mg/(kg·d),溶媒对照组给等体积的二甲基亚砜（DMSO）。腹腔注射给药,每日1次,连续4周。给药后4周进行荧光素异硫氰酸酯葡聚糖(FITC-D)食下静脉注射,用脉络膜铺片法测量CNV面积。结果 柚皮素与铜、锌金属离子形成了稳定的配合物。实验动物CNV面积（×10³）测定：溶媒对照组（34.56±1.67）μm²、柚皮素组（20.90±1.47）μm²、柚皮素铜配合物组（13.24±1.33）μm²、柚皮素锌配合物组（13.0±1.28）μm²。柚皮素及其铜、锌配合物组CNV面积明显小于溶媒对照组(P<0.05,P<0.01),柚皮素铜、锌配合物组则小于柚皮素组,(P<0.05)。结论 柚皮素与铜、锌金属离子形成配合物后,生物活性显著增加,抑制模型大鼠CNV的作用强于柚皮素。     

四-α-(8-喹啉氧基)取代酞菁金属配合物的若干性质

目的 研究四-α-（8-喹啉氧基）取代酞菁金属配合物的光谱性质、在溶液中的聚集行为、光稳定性及其光敏活性,为新型光敏剂的筛选提供依据.方法 测定配合物UV-Vis吸收光谱,确定单体和聚集体的吸收波长及其强度随浓度的变化,判断其在溶液中的状态及其光稳定性,采用2,5-二甲基呋喃（DMFU）为探针气相色谱法测定标题配合物在激光照射下产生单线态氧（1O2）的速率.结果 四-α-（8-喹啉氧基）取代酞菁金属配合物的光谱位于理想光敏剂的较佳波长区（650～700 nm）,在DMF溶液中主要以单体形式存在,在红光光照条件下光稳定性较好,四-α-（8-喹啉氧基）取代酞菁锌光敏产生1O2的速率明显大于其他3种相应酞菁金属配合物.结论 从四-α-（8-喹啉氧基）取代酞菁金属配合物中筛选出四-α-（8-喹啉氧基）取代酞菁锌,其具备作为光敏剂的光谱特性、光稳定性和较高的光敏活性.