莪术醇磷酸酯单钠抗肿瘤实验研究

本文研究了莪术醇磷酸酯单钠(CP-Na)的抗肿瘤作用。CP-Na 10~(-4)-5×10~(-4)g/ml 具有杀死小鼠肝癌细胞作用。CP-Na5×10~(-4)g/ml 浓度预先在体外与艾氏腹水癌细胞作用后,对癌细胞在体内增殖有抑制作用。CP-Na 腹腔注射127mg/kg×7,对艾氏腹水癌和肝癌细胞在体内增殖均有抑制作用,CP-Na 皮下注射127mg/kg×14,对肉瘤细胞在体内增埴有抑制作用.CP-Na 腹腔注射在小鼠 LD_(50)为635.1mg/kg。     

温莪术抗肿瘤的研究——4.莪术醇化学结构的研究

能过临床观察,在肯定莪术挥发油治疗肿瘤(特别是宫颈癌)疗效的基础上,对莪术挥发油中的有效成分进行了分离工作,从中分离出抗癌有效成分——莪术醇。通过对莪术醇的化学研究及红外、核磁与质谱等测定,证明其化学结构与文献报导同属植物蓬莪术(curcuma zedoaria Roscoe)的成分Curcumol一致。有关莪术醇的分离及化学结构鉴定如下: 温莪术(Curcuma Wenchowensis Liao yao)饮片经水蒸汽蒸馏,得棕褐色挥发     

齐墩果酸磷酸酯单钠的合成

本文首次报道了齐墩果酸磷酸酯单钠的合成。首先齐墩果酸与三氯氧磷作用生成其磷酸酯,然后转化成单钠盐。     

温莪术抗肿瘤的研究 6.莪术醇的结构改造(Ⅰ)莪术醇邻苯二甲酸酸性酯的合成

莪术醇为中药莪术抗肿瘤有效成份之一。目前在临床试验上所用的莪术醇针剂,其浓度一般仅能达到0.3%,而且为局部注射用,这对进一步发挥莪术醇的治疗效果及扩大应用受到一定限制。为了提高此药的水溶性,我们开始了莪术醇的化学结构改造实验。曾用数种酸酐在不同条件下直接同莪术醇作用,试图得到相应的莪术醇酸性酯,均未能达到目的。最后参考 Fessler 等所述方法制出了莪术酵邻苯二甲酸酯,其化学反应如下式所示:     

莪术醇水溶性的提高及其抗肿瘤作用研究近况

莪术醇（Curcumol）又名姜黄环奥醇、姜黄醇，属萜类化合物，是莪术挥发油中的重要成分。化学名称6H-3a，6-E-poxyazulen-6-ol，octahydro-3-methyl-ene-5-（1-methylethyl）-，[3S-（3a，3aα，5α，6α，8aβ）]；分子式为C15H24O2，分子量236．34。熔点141～142℃，[α]^D—40．8（氯仿）。无色针状结晶（无水乙醇），熔点143～144℃，[α]25^D-40．5。易溶于乙醚、氯仿，微溶于石油醚，几乎不溶于水。MS m／e：236（M＋）；     

温莪术提出成分抗肿瘤试验研究

在十大精神鼓舞下,我们遵照毛主席“在生产斗争和科学实验围范内,人类总是不断发展的,自然界也总是不断发展的,永远不会停止在一个水平上。因此,人类总得不断地总结经验,有所发现,有所发明,有所创造,有所前进。”的教导,在院党委的正确领导下,与沈阳药学院协作,研究中药莪术提出成份的抗肿瘤作用,今将其结果报导如下: 材料一、药物: 药物系沈阳药学院从中药莪术当中提出的,有莪术油A、B、C、D,莪术乳剂,莪术结晶1号,莪术结晶混合物等7种。     

温莪术抗肿瘤的研究——3.莪术挥发油制剂试制小结

遵照毛主席关于“中国医药学是一个伟大的宝库,应当努力发掘,加以提高”的伟大教导,在党中央发出对于肿瘤“应研究根治办法”的战斗号召指引下,在各级党组织领导支持下,坚持以阶级斗争为纲,与临床密切结合,在肯定150％复方莪术注射液治疗肿瘤(官颈癌)具有一定疗效的基础上,根据1973年8月莪术协作组会议精神,进行了以莪术油为有效部分的剂型改革工作,试制成一剂多用的1％莪术油注射剂,2％鸭舌     

莪术醇的分离鉴定及体外抗肿瘤作用机制研究

目的 探讨莪术醇的分离鉴定方法 及体外抗肿癌作用机制.方法 莪术油减压蒸馏,收集重结晶得莪术醇,采用油醚-乙酸乙酯条带显色;体外培养宫颈癌细胞、肺癌细胞,采用四氮唑盐(MTT)法检测宫颈癌细胞、肺癌细胞的增殖情况;试验分为模型组、莪术醇组和莪术油组,采用流式细胞仪检测凋亡率,采用蛋白质印迹法检测肿瘤细胞Ki67和PCN...     

温莪术挥发油中莪术醇的含量测定

本文报告用薄层层析-红外光谱法测定莪术挥发油中莪术醇的含量。以石油醚-丙酮(96:4)为展开剂,在硅胶G板上将挥发油中极性较小的干扰物质层析至高R_f值区而将莪术醇留在原点附近,然后无需标记出莪术醇的斑点,根据经实验求出的莪术醇的R_f值直接将薄层上莪术醇部分刮下洗脱,再以红外光谱中莪术醇分子中亚乙烯基的吸收峰(面外弯曲振动890 cm^-1,11.24μm)为定量谱带,用四氯化碳为溶剂,以红外光谱法测定莪术醇的含量。由于亚乙烯基谱带的专属性较强,除干扰组分外,其他组分与莪术醇无需严格分离。本法操作简便,结果稳定,统计结果表明,8次测定的平均相对偏差小于2%。     

温莪术挥发油中莪术醇的含量测定

本文报告用薄层层析-红外光谱法测定莪术挥发油中莪术醇的含量。以石油醚-丙酮(96:4)为展开剂,在硅胶G板上将挥发油中极性较小的干扰物质层析至高R_f值区而将莪术醇留在原点附近,然后无需标记出莪术醇的斑点,根据经实验求出的莪术醇的R_f值直接将薄层上莪术醇部分刮下洗脱,再以红外光谱中莪术醇分子中亚乙烯基的吸收峰(面外弯曲振动890 cm~(-1),11.24μm)为定量谱带,用四氯化碳为溶剂,以红外光谱法测定莪术醇的含量。由于亚乙烯基谱带的专属性较强,除干扰组分外,其他组分与莪术醇无需严格分离。本法操作简便,结果稳定,统计结果表明,8次测定的平均相对偏差小于2％。     

温莪术抗肿瘤的研究 1.温莪术的原植物调查与鉴定

遵照伟大领袖毛主席关于“中国医药学是一个伟大的宝库,应当努力发掘,加以提高”的教导,利用中草药防治肿瘤的群众运动正在蓬勃发展。其中,从中医的“活血化瘀”基本理论着手,把莪术用于治疗肿瘤(特别是宫颈癌)的临床观察已初见成果,并指出临床效果与所含的挥发油有关。为此,有必要对莪术的原植物及其加工炮制与挥发油含量及组分的关系进行考查,以求了解中草药的内在规律性,达到在整理提高的同时,使药源得到合理的应用,并为防治肿瘤所需的剂型制备提供根据。     

萜类抗肿瘤药物的研究 莪术二酮类似物的合成及其抗肿瘤作用

<正> 恶性肿瘤是严重危害着人民的生命健康的常见病、多发病。当前,在防治肿瘤的斗争中,化学药物治疗是一种重要的手段。在具有抗肿瘤活性的化合物中,萜类化合物占有十分重要的地位。为此,我们选择了萜类抗肿瘤药物来研究。萜类(Terpenes)及其类似物(Terpenoids)是一类重要的天然化合物。很久以前就应用于古代医药中,是具有悠久传统的药物。它们广泛地存在于植物的花、果、     

抗肿瘤药磷雌醇芥钠的合成

磷雌醇芥钠(I,estramustine disodium phosphate),化学名:1,3,5(10)雌甾三烯-3,17β-二醇-3-[双(2′-氯乙基)氨甲酸酯]-17β-磷酸二钠。本品是以雌二醇磷酸酯为载体的氮芥类化合物。激素与烷化剂的结合物可能选择性地进入对激素具有依赖性的癌组织中,从而减轻烷化剂的全身作用,增加肿瘤化疗的专一性。本品对前列腺癌具有专一性,能积蓄在前列腺中,对雌二醇治疗无效的病例仍可有效,毒     

间苯三酚比色法测定温莪术挥发油中莪术醇的含量

莪术挥发油(1∶10甲醇溶液)在硅胶G薄层上,用石油醚(30～60℃)-丙酮-乙酸乙酯(94∶5∶1)展开,碘蒸气显色两分钟,挥去碘后,将莪术醇斑点刮至具塞刻度离心管中,加入2%间苯三酚乙醇溶液1.6ml,放置并振摇约20分钟,继加浓盐酸至总体积为5.0m1,摇匀,离心数分钟后倾取上清液以试剂空白为对照于520nm测定。因间苯三酚与莪术醇显色反应的专属性较强,灵敏度亦较高,且莪术挥发油中各组分采用上述层离条件可有效地分离,故本法的测定结果比较稳定,操作亦甚简便。     

均匀设计在齐墩果酸磷酸酯单钠合成中的应用

采用均匀设计方法，考察了齐墩果酸磷酸酯的合成工艺，收率由原工艺７０．０％提高至８５．０％．     

温莪术成分的研究

温莪术Curcuma aromatica Salise,浙江省温州地区产。临床及动物试验证明,其挥发油有一定抗癌作用。许洪霞等,已从温莪术油得到莪术醇(Curcumol)和莪术双酮(Gurdione),为了阐明有效成分,我们对其他成分进行了研究。文献报道的成分还有姜黄烯(Curcumene),姜醇(Zingiberol),α及β-蒎烯(Pinene),樟烯(Camphene),薁(azulene),樟脑(Camphor),姜烯(Zingiberene)α-松油醇(α-terpineol),d-龙脑(d-borneol),对-异丙基苄醇,对-甲氧基肉桂酸等。我们初步分离鉴定下列成分:α-蒎烯,β-蒎烯,樟烯,桉叶油素(1,8-cineol),龙脑,异龙脑、樟脑、吉马酮(Germacrone),异呋吉马烯(isofuranogermacrene)和四甲基吡嗪(tetramethylpyrazine)等。     

温莪术抗癌作用原理的初步实验研究

自从莪术治疗子宫颈癌获得初步成效以来,莪术抗癌作用的研究受到了各方面重视,在临床应用、剂型改革、有效成分的分离等问题上都取得了一定的进展。遵义医学院对莪术抗癌作用的原理进行了初步探讨。实验表明:莪术不仅在体外对小鼠艾氏腹水癌细胞具有直接的抑制、破坏作用,而且用莪术处理的艾氏腹水癌细胞能成功地使小白鼠获得明显的主动免疫,病理形态学的初步观察提示:这种获得性免疫与淋巴样组织的增生有着密切的关系。现将其主动免疫实验研究的方法与结果录后。仅供学习与参考。     

温莪术抗肿瘤的研究 5.莪晶Ⅱ化学结构的研究

我们与旅大市妇产科医院等单位协作,自1970年以来,从中医“活血化瘀”的基本理论入手,用温莪术(Curcuma aromatica Salisb.)治疗肿瘤(特别是宫颈癌)已见成效。临床及药理试验表明,温莪术抗肿瘤有效成分存在于挥发油中。为了进一步提高疗效,减低毒副作用,我们对温莪术的抗肿瘤有效部位——挥发油进行了提取、分离和主要成分的化学研究工作。关于温莪术挥发油的化学成分及应用,国内外均未见报导。虽然日人 Hiroshi,Hikion等,从同属植物蓬莪术(Curcuma zedoaria Roscoe)挥发油中曾分离出:Curcumol、     

莪术中萜类成分抗肿瘤作用的研究进展

通过查阅文献,综述了近年来莪术中萜类化合物抗肿瘤作用的研究进展,为进一步深入研发提供依据.