减肥复方产品Qnexa在美国申请上市

Vivus公司最近再次向美国FDA递交了减肥复方产品Qnexa（芬特明＋托吡酯）的新药申请（NDA）,并缩小了其应用范围,即仅用于肥胖的男性和无生育能力的女性。此前由于本品中活性成分托吡酯可能导致新生儿先天缺陷（包括唇裂）,本品未获FDA批准。此次为配合FDA的审批,应FDA要求,该公司正在开展一项名为FORTRESS的回顾性考察研究,旨在评价孕妇服用托吡酯后可能引起新生儿严重先天畸形和唇裂的风险,其结果有望于2012年3季度公布。     

美国 FDA 批准杨森旗下托吡酯用于青少年偏头痛预防

3月28日，美国 FDA 批准托吡酯（Topamax）用于12-17岁青少年偏头痛预防。这是 FDA 首次批准用于该年龄群体的偏头痛预防药物。这款药物需要每天服用，用以减少偏头痛发作频次。托吡酯于1996年首次获批用于预防癫痫发作，2OO4年被批准用于成人偏头痛预防。 约12%的美国人会经历偏头痛。偏头痛的特点是头部搏动性疼痛及脉冲性头痛，每月可能会发作几次。其他常见症状包括对光、噪声、气味敏感性增强，以及恶心、呕吐。     

托吡酯引起视觉综合征

托吡酯(topiramate,Topamax)片和胶囊的说明书中,警告和注意事项部分加强了服用后可引起患者视觉综合征(ocular syndrome)的信息。一项对825,000多名患者的监测显示,托吡酯作为治疗癫痫发作的辅助药物,可导致继发性闭角型青光眼,其特征是眼痛、急性近视及眼压升高。至2001年8月17日,己报道了23例服用托吡酯引起视觉综合征,其中1例是儿童。治疗视觉综合征的首要措施     

09076 FDA要求Actos／Avandia增加黑框警告

美国FDA已经要求Avandia（rosigli-tazone）（Ⅰ）和Actos（pioglitazone，吡格列酮）两个产品的生产厂家，要在产品标签中加上黑框警告，强调服用这两种2型糖尿病药物的病人有发生充血性心力衰竭的风险。     

抗癫痫新药儿科应用研究进展

癫痫是儿童的常见病。最近几年有多种新型抗癫痫药物用于儿童癫痫的治疗。从1993年起,8种新型抗癫痫药物在美国得到应用,这8种药物(非尔氨酯,加巴喷丁,拉莫三嗪,托吡酯,噻加宾,左乙拉西坦,奥卡西平和唑尼沙胺),除左乙拉西坦和唑尼沙胺以外,用于儿童癫痫患者都已获得美国FDA批准。拉莫三嗪、托吡酯和奥卡西平在我国也已获准用于儿童癫痫患者。本文就这些可以用于儿童癫痫治疗的新型抗癫痫药物的作用机制、药物动力学特点,临床适应证、剂量和不良反应作一简单介绍。     

美国FDA要求增加非典型抗精神病药物说明书中的警告内容

杨森公司近日修改了利培酮(维思通)说明书中警告事项的内容，即“服用非典型抗精神病药物可能增加高血糖症和糖尿病的风险”。FDA同时要求所有生产非典型抗精神病药物的厂商，在该类产品的说明书上注明上述警告内容。     

丙戊酸托吡酯治疗儿童特发性全身性癫痫疗效比较研究

目的：评价丙戊酸和托吡酯治疗儿童特发性全身性癫痫的疗效及耐受性。方法：对1999年10月至2003年4月来我院的152例首诊特发性全身性癫痫并接受丙戊酸或/和托吡酯治疗的病人进行随访。并对结果进行分析。结果：丙戊酸单药治疗完全控制率为63．41％。托吡酯单药治疗完全控制率40．00％,二者有显著差异;丙戊酸部分控制者添加托吡酯治疗31．25％完全控制,托吡酯治疗部分控制者添加丙戊酸后36．84％发作停止。无显著差异。两种药物的不良反应均较轻且耐受性较好。结论：丙戊酸是治疗儿童特发性全身性癫痫的最有效药物之一。如丙戊酸未能完全控制发作。添加托吡酯治疗疗效好。     

托吡酯治疗难治性癫痫32例

目的：观察托吡酯辅治难治性癫痫的药效和安全性。方法：对32例难治性癫痫患者进行加用托吡酯治疗开放性自身对照研究。结果：发作减少≥50%例,减少26％－49％4例,疗效较佳;各种类型癫痫之间发作减少差异不显著;与不同抗癫痫药物合用疗效无差异。结论：托吡酯是一种有效的广谱抗癫痫药,能与常用抗癫痫药物合用。     

美FDA警告：头孢吡肟用于肾功能下降患者时必须适当调整剂量

2012年6月，美国FDA发出一份药物安全性警告，内称“医师在使用头孢吡肟（cefepime）治疗肾功能下降患者感染时必须适当调整此药剂量，否则有可能引发一种被称为非惊厥性癫痫持续状态（nonconvulsive status epilepticus）的特定类型癫痫发作。”     

托吡酯可增加胎儿唇腭裂风险

美国食品和药品管理局于2011年3月4日向公众发布安全信息[1]:女性妊娠期间服用托吡酯(topiramate)可增加胎儿唇腭裂的风险. 托吡酯是一种新型抗癫痫药,主要作为成人或2岁以上儿童癫痫发作的辅助用药,用于癫痫单纯部分性发作,复杂部分性发作和全身强直-阵挛性发作或部分性发作.单药治疗也用于偏头痛的预防.     

行业动态

吡格列酮可能与膀胱癌危险增加相关 6月15日,美国食品药品监督管理局（FDA）发布安全警告称．糖尿病患者服用降血糖药物吡格列酮一年以上．可能与膀胱癌风险增大相关。有关这一风险的信息将被添加到含吡格列酮药物标签的警告和注意事项中。这些药物的患者用药指引也将修订并添加膀胱癌危险的信息。法国的一项流行病学研究提示．使用吡格列酮增加膀胱癌的危险。     

抗癫痫药物——关键词：自杀风险

美国FDA近日发表声明称，每年有成干上万的病人使用抗癫痫药物可能导致自杀的风险。FDA在一年前曾宣布，使用抗癫痫药物的癫痫病人比使用安慰剂的病人自杀的比例稍高。新的声明指出，服用该类药物会导致1／500的癫痫病人出现自杀的倾向，并且所有的抗癫痫药物具有同等的风险比。     

托吡酯治疗癫痫的现况及前景

托吡酯为一种单糖基右旋果糖衍生物,具有多重的抗癫痫作用机制,在动物模型及临床试验中均显示了广谱的抗癫痫疗效。其不仅可有效的添加治疗难治性癫痫,而且可单药替换原有抗癫痫药物治疗非难治性癫痫。近年来,越来越多的临床试验研究发现托吡酯用于单药治疗新诊断癫痫也可取得较好的疗效,且不良反应更少,耐受性更好。同时研究发现托吡酯还有助于控制肥胖、偏头痛等癫痫合并症。本文就托吡酯临床应用于治疗癫痫的现况及前景进行综述。     

托吡酯对癫痫病人胰岛素及瘦素水平的影响

目的:研究托吡酯对癫痫病人的胰岛素和瘦素水平的影响。方法:选取35例未服用托吡酯(对照组)及55例服用托吡酯(托吡酯组)的癫痫病人,应用放射免疫技术检测其空腹胰岛素和瘦素水平并进行比较。结果:托吡酯组空腹胰岛素水平低于对照组(P<0．05);托吡酯组女性病人的空腹胰岛素水平低于对照组女性(P<0．05);2组内男性病人的瘦素水平均低于女性(托吡酯组P<0．05,对照组,P<0．01)。结论:托吡酯可显著降低非肥胖女性癫痫病人的空腹胰岛素水平,对瘦素水平无显著影响。     

托吡酯单药及添加治疗癫痫临床效果对比

目的：比较托吡酯单药及添加治疗癫痫的临床效果。方法94例癫痫患者随机分为应用托吡酯单药治疗的对照组与在其他抗癫痫药物基础上添加托吡酯治疗的观察组，每组47例，比较两组患者的临床疗效。结果观察组治疗总有效率91.5%明显优于对照组53.2%，比较差异均具有统计学意义（P〈0.05）。结论托吡酯添加治疗癫痫，有良好的疗效，且安全可行，不良反应少，值得临床上推广应用。     

FDA警告:骁悉可引发进行性多灶性脑白质病

20D8年6月30日，Roche公司宣布将对骁悉说明书（CellCept，吗替麦考酚酯）警告和不良反应一栏进行更改，因为根据FDA的研究调查机构显示，服用免疫抑制剂骁悉（CellCept，吗替麦考酚酯）可能引发进行性多灶性脑白质病（PLM，一种少见的中枢神经系统紊乱症，通常由疾病或药物导致的免疫系统抑制所引起的），增加病人的治疗风险。FDA同时要求Novartis公司给旗下的免疫抑制药Myfortic（麦考酚酸，mycophenolicacid）加入相同的警示内容。FDA警告在对此了解更多前，患者及医护人员应密切关注CellCept和Myfortic治疗期间病人神经系统的体征和症状的改变。     

托吡酯对癫痫病人磁刺激电位的影响及其临床应用的探讨

目的:采用单脉冲经颅磁刺激(TMS)探讨托吡酯对癫痫病人运动皮质兴奋性的影响,寻找早期评价托吡酯疗效的客观指标。方法:对诊断明确的101例癫痫病人随机分为托吡酯组(包括31例新诊断癫痫病人)和非托吡酯组,检查药物治疗前后不同时段TMS参数的变化。结果:发现癫痫病人运动阈值低,皮质静息期(CSP)缩短,托吡酯单药治疗3wk后运动阈值提高,CSP延长(P<0.01),且与剂量有关;但运动诱发电位波幅、周围潜伏期、皮质潜伏期、中枢传导时间没有改变(P>0.05)。结论:托吡酯降低了癫痫病人运动皮质兴奋性,利用这种药物治疗前后TMS参数的改变,可早期评价其疗效。     

12096 滥用右美沙芬具有潜在危险性并可能致死

美国FDA在近期的Talk Paper中警告，滥用右美沙芬（dextromethorphan）（Ⅰ）具有潜在危险性并可能致死。FDA称，近期已有5例儿童因服用含有（Ⅰ）纯粉剂的胶囊而导致死亡。FDA警告，尽管推荐剂量的（Ⅰ）通常是安全的，但滥用药物可能导致死亡或严重的不良反应，如癫痫发作、意识丧失、脑损伤和心律失常。FDA称尽管（Ⅰ）滥用由来已久，但其纯粉剂型的销售是“令人担忧的新趋势”。     

托吡酯临床研究和应用进展

托吡酯是一种新型的抗癫痫药物，具有多重抗癫痫作用机制。托吡酯吸收迅速完全，呈线性药物动力学特征。生物利用度高，血浆T1/2长，每日服药2次，托吡酯与其他抗癫痫药物相互作用小，可作为单药或作为添加药，对儿童，成年人的多种类型癫痫具有良好临床治疗效果。不良反应较小，病人易于耐受。     

托吡酯卡马西平与丙戊酸钠治疗脑炎继发癫痫的效果观察

目的对托吡酯、卡马西平及丙戊酸钠治疗脑炎继发癫痫的效果进行观察。方法采纳2017年1月至2019年1月在我院进行治疗的脑炎继发癫痫患者180例,并根据患者入院治疗时间分为A组、B组、C组各60例,分别给予托吡酯、卡马西平、丙戊酸钠治疗,将三组患者的治疗效果进行对比。结果 A组患者给予托吡酯治疗后,治疗效果明显高于B组、C组患者(P <0.05),B组、C组患者的治疗效果无明显差异(P> 0.05)。结论上述三种药物均可对脑炎继发癫痫患者起到较好的治疗效果,但托吡酯治疗效果更佳,临床可将托吡酯作为治疗脑炎继发癫痫患者的首选药物。