药物代谢动力学在药物研发中的意义及作用

本文对药物代谢动力学在药物研发中的意义和作用进行综述。从药物代谢动力学国内外研究现状,在新药研发、药理学、中药现代化、毒理学和临床药理学研究等应用领域,详细介绍了药物代谢动力学在该领域的国内外研究进展。     

药物相关基因多态型与药代动力学相关性的研究进展

药物代谢酶基因突变导致酶活性降低或失活,影响药物的氧化代谢。药物相关基因多态性是造成个体之间药代动力学差异的重要原因,如P450酶系的CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19等和Ⅱ相代谢酶及药物转运蛋白的基因突变,使它们代谢药物的动力学参数发生巨大差异。通过对基因多态性与药动学关系的研究,可避免因受试者选择不当而得到片面的药动学结果,导致有前途的化合物被淘汰或使不合适的化合物上市成为新药,造成对患者的潜在危险。     

聚乙二醇化蛋白类药物的药代动力学

聚乙二醇化蛋白质药物的研究开发是改善蛋白药物药代动力学、药效学、毒性和安全性的重要研究领域。本文通过文献资料分析聚乙二醇和聚乙二醇-蛋白质类药物与药代动力学(包括分布、代谢、消除)的关系,认识聚乙二醇化药物的药代动力学对聚乙二醇化蛋白质药物的有效性、毒性、安全性的影响。本文利用聚乙二醇化集落刺激因子长效制剂在比格犬的药代动力学与药效学和聚乙二醇化重组集成干扰素变异体在猕猴的药代动力学研究结果。     

失重/模拟失重对肝脏结构和功能影响的研究进展

空间飞行期间,失重是威胁航天员健康的主要因素之一.肝脏是人体的重要器官,具有物质代谢、蛋白质合成、解毒等许多重要的生理功能.失重/模拟失重可造成人体肝脏血流动力学改变、鼠肝脏形态结构异常、鼠和金鱼氧化应激损伤,抑制鼠肝细胞增殖,鼠的糖、脂肪、酶等物质代谢紊乱.失重或模拟失重对动物肝脏组织形态、细胞增殖分化、氧化应激反应...     

空间飞行对药物代谢的影响综述

空间飞行期间,失重环境、电离辐射等因素会影响航天员循环系统、骨骼肌肉系统、消化系统、免疫系统等多系统及器官、组织功能,航天员可能出现空间运动病、睡眠质量降低、头痛等需要药物干预的病理状态。综述了国内外关于空间药物学的研究进展,介绍了空间飞行对药物代谢的影响。动物实验结果表明,参与药物代谢的细胞色素酶部分亚型在飞行后呈现高表达。以安替比林及对乙酰氨基酚为标志药物对航天员的药物代谢进行监测,结果发现,空间飞行延长了血药浓度到达峰值的时间,即降低了药物的吸收速率。通过对空间药物学的研究总结,以期为我国长期载人飞行任务中航天员的用药安全提供参考。     

普伐他汀药代动力学与其他药物的相互作用研究概述

普伐他汀是新一代羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,能有效降低血清胆固醇,改善血脂。由于其亲水性强、选择性高、代谢途径为非酶代谢,所以与同类降脂药相比,具有血浆蛋白结合率低、不良反应少、药物相互作用少等优势,是具有良好临床应用前景的降脂药物。因此,本文对普伐他汀的药代动力学性质及其与其他药物的相互作用进行总结,为临床用药的安全性和有效性提供参考。     

细胞保护作用的抗心肌缺血药物研究进展

目前，药物治疗仍然是临床上治疗心肌缺血的主要手段，主要治疗药物包括硝酸酯类、β—受体阻滞剂和钙拮抗剂等。上述药物通过减轻心脏负荷、提高心脏供氧等间接途径发挥保护作用，因此，其疗效以及临床应用均受到一定限制。近年来，随着心血管药理学研究的逐步深入，人们发现几类具有明确抗心肌缺血作用的新药。这些药物直接在细甩水平发挥保护作用，不影响血流动力学。根据作用机理可分为预适应保护药物和代谢治疗药物，前者通过激活心肌内源性保护系统发挥作用；后者直接改善心肌细胞代谢状态。具有较高的研究意义和开发价值。此外，两类药物均通过保护心肌线粒体结构和功能发挥保护作用．深入研究其作用机理和相互关系．有可能获得更深层次的发现。     

时辰药理学

时辰(或时间)药理学(Chronophavmacology)作为时辰生物学与药理学的分支学科而诞生于60年代。其定义为,依据生物学上的时间特性，研究药物作用的时间函数规律，包括药理效应，药物代谢动力学和机体敏感度等依时间不同而发生变化的规律。     

老年人用药的4个原则

进入老年后,人体内各脏器的功能逐渐衰退,药物在进入体内后的吸收、分布、代谢、排泄等各项药物动力学指标及药效学表现明显不同,不良反应的发生率相应较高,因此,老年人在用药时应掌握以下4个原则。尽量口服,并掌握好用药剂量和时间老年人应尽量采用口服的方式用药,既便利,又经济;控释制剂释放药物受胃肠道动力和酸碱性的影响较小,较适宜老年人选用。     

药物相互作用及影响药效的其他因素

药物相互作用,是影响药效的重要因素之一。从临床意义来讲,药物相互作用有有益的一面,也有有害的一面。探讨药物相互作用,就是为了充分发挥联合用药时有益的作用,扼制有害的作用,以达到合理的联合用药。影响药物效应的因素还有年龄、性别、精神、疾病及个体差异等。因此,在临床用药过程中,应全面考虑药物效应问题,以使用药安全有效。1　药物相互作用及其影响1.1　药动学的相互作用　一种药物因与其他药物联用而在吸收、分布、代谢、排泄等过程中受到影响,致使体内药量增减而使药效增强或减弱,即药动学的相互作用。1.1.1　对药物吸收的影响　…     

Optimization of the system of medical service of students of Cadet Schools of the Ministry of Defense of the Russian Federation

One of the factors of the successful military career guidance Cadet schools students is preserving and promoting their health. Medical support of children and adolescents aged 10-17 years should include the full range of medical and preventive measures defined for this group. The state of providing outpatient care for pupils at the Cadet School in St. Petersburg was studied. These results show that full medical care in accordance with the standards can be based only on children's health clinics. It is important that the organization of medical support pupils cadet schools should be cooperate with civilian health care.     

Estimation of accumulated dose of radiation by method of ESR-spectrometry of dental enamel of mammals

ESR-spectrometry was used to investigate radiation-induced paramagnetic centers in enamel of mammals: carnivores (polar bear and fox), ungulates (reindeer, European bison, moose), and man. Values at half the microwave power saturation of the radiation signal, P_1/2, evaluated at room temperature, was found to range from 16 to 26 mW for animals and man. A new approach to discrimination of the radiation induced signal from the total ESR spectrum of reindeer enamel is proposed. ‘Dose-response’ dependencies of enamel of different species mammals were measured within the dose range from 0.48 up to 10.08 Gy. Estimations of ‘radiosensitivity’ enamel of carnivores and ungulates showed good agreement with radiosensitivity enamel of man by ESR method.     

带状疱疹83例误诊原因分析

带状疱疹是由水痘—带状疱疾病毒引起的皮肤科常见疾病。其主要的病理损害,一是受累神经的严重炎症性浸润,继而导致受侵犯神经节内神经细胞变性、坏死;二是皮肤的水泡。迅速抑制神经节和相应的感觉神经纤维的充血、水肿和坏死,防止粘连形成,达到迅速镇痛、改善皮损,缩短病程及防止后遗症的发生是治疗的关键。因而,尽早明确诊断,     

海马头部浅沟消失对海马硬化诊断价值的探讨

目的　探讨海马头部浅沟消失对海马硬化的诊断价值。方法　对 18例经组织学检查证实的海马硬化患者的MRI检查资料和 18例年龄相匹配的对照组进行回顾性分析 ,观察海马头部浅沟的显示情况、海马头部大小和信号改变。结果　 18例海马硬化患者中 ,16例硬化侧海马头部浅沟消失 ,1例硬化侧海马头部浅沟明显变浅 ,几乎消失 ,1例硬化侧海马头部浅沟存在。硬化侧海马头部均有萎缩 ,并在T2 WI和液体衰减恢复 (FLAIR)成像呈高信号。海马头部浅沟消失对海马硬化诊断的敏感性为 88.9% ,特异性为 10 0 %。结论　海马头部浅沟消失是诊断海马硬化的一个可靠征象 ,结合患侧海马有萎缩性改变和T2 加权成像信号增高 ,可肯定诊断海马硬化。     

肝癌转移机制研究进展

肝癌细胞的侵袭和转移是肝癌治疗失败和患者致死的主要原因，因此，了解肝癌侵袭转移的相关机制十分重要。肿瘤转移是一个多步骤的复杂的生物学过程，多个因素参与了肿瘤转移的调控，癌基因的表达上调、抑癌基因的失活、免疫基因的失调、肿瘤细胞间粘附作用的丧失、新生血管的形成、蛋白水解酶的合成、细胞的迁移能力增强、肿瘤细胞和基底膜的粘附等等，都是促进肿瘤转移复发的重要因素。     

跟骨骨折临床治疗探讨

目的：探讨跟骨骨折的分型与临床治疗措施的选择。方法：自2002年1月-2008年1月，选择我科收治的跟骨骨折患者中的100例，分为手术组与非手术组，其中非手术组50例，手术组50例；男85例，女15例。结果：手术治疗组患者术后跟部疼痛不适、行走受限较非手术组明显轻。结论：手术治疗能大限度恢复跟骨的解剖结构，减少跟骨骨折所致的并发症。