人的正常卵巢及卵巢癌绒毛膜促性腺激素受体的研究

活检正常卵巢标本23例和卵巢癌标本16例(粘液性和浆液性囊腺癌各8例),分离细胞膜作绒毛膜促性腺激素受体结合反应。结果表明:正常卵巢、粘液性及浆液性卵巢癌之平均最大结合率分别为13.30±2.24％、20.15±5.14％及9.06±6.40％;受体量分别为0.66±0.14×10~(-10)mol/μg膜蛋白、1.97±1.24×10~(-10)mol/μg膜蛋白及0.48±0.10×10~(-10)mol/μg膜蛋白,Kd值分别为10.10±5.50×10~(-9)mol、25.00±0.29×10~(-9)mol及16.90±0.14×10~(-9)mol。     

肾上腺素能受体激动剂在海马调节机体细胞免疫功能中的作用

目的和方法以刀豆蛋白A(Con A)刺激脾淋巴细胞的增殖活性和NK细胞活性为细胞免疫功能检测指标,观察在正常及去肾上腺大鼠海马内微量注射去甲肾上腺素(noradrena-line,NA)及其受体阻断剂和激动剂对机体细胞免疫功能的影响.结果①在正常大鼠,NA(4μl,6.0×10-3mol/L)、β1受体激动剂杜丁胺(dobutamine,Dob,4μl,6.0×10-3mol/L)和β2受体激动剂异丙喘宁(metaproterenol,Met,4μl,8.0×10-3mol/L)均可抑制Con A刺激的脾淋巴细胞增殖反应、降低NK细胞的活性,其中NA的作用最强,Met次之,Dob的作用最弱.α及β受体阻断剂酚妥拉明(Phen,2μl,1.6×10-2mol/L)和心得安(Prop,2μl,1.6×10-2mol/L)均可部分阻断NA的免疫抑制作用,且Prop的作用较强;②在去肾上腺组,NA的免疫抑制作用不明显.结论海马内NA对机体的细胞免疫功能具有明显的抑制作用,此作用由α及β受体共同介导,其中β受体的作用大于α受体,且β2受体的作用大于β1受体.此外,保持肾上腺结构和功能完整在NA调节机体细胞免疫功能作用中具有重要意义.     

雌激素对关节软骨细胞生长因子mRNA表达的影响

目的　观察雌激素对体外培养兔关节软骨细胞生长因子mRNA表达的影响。方法　体外培养雌兔关节软骨细胞,分为 A、B 两组。A 组中分别加入 17β 雌二醇 0 mol/L (正常对照亚组)及 1×10-6 ~1×10-12 mol/L干预72 h;B组先以白介素(IL) 1β10 ng/ml干预24 h,随后分别加入17β 雌二醇0 mol/L(单用IL 1β亚组)及 1×10-6 ~1×10-12 mol/L作用 72 h。采用逆转录聚合酶链反应测定软骨细胞转化生长因子(TGF) β1、胰岛素样生长因子(IGF) Ⅰ、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)mRNA的表达。结果　A组的 1×10-6、1×10-7、1×10-11、1×10-12 mol/L 17β 雌二醇亚组和B组的单用 IL 1β亚组的 TGF β1 mRNA 表达量低于A组的正常对照亚组,B组的 IL 1β+1×10-11、1×10-12 mol/L 17β 雌二醇亚组较单用 IL 1β亚组表达增加。A组的1×10-6、1×10-7、1×10-8、1×10-9、1×10-12 mol/L 17β 雌二醇亚组 bFGF mRNA 表达量较正常对照亚组多;B组的单用 IL 1β亚组不表达 bFGF mRNA , IL 1β+1×10-6、1×10-7、1×10-8、1×10-11、1×10-12mol/L 17β 雌二醇亚组表达 bFGF mRNA。A组的正常对照亚组和 B组的单用 IL 1β亚组均不表达 IGF ⅠmRNA,A组的1×10-6~1×10-12 mol/L 17β 雌二醇亚组及 B组的 IL 1β+1×10-7、1×     

莲子心钙拮抗活性成分的研究

以~3H-硫氮酮受体结合分析法为指标,从中药莲子心Nelumbo nucifera Gaertn中分离得到五个生物碱单体,经光谱分析鉴定其结构为甲基莲心碱(neferine)、莲心碱(liensinine)、异莲心碱(isoliensinine)、S-N-甲基异乌药碱(S-N-methyl isococlaurine)及dl-杏黄罂粟碱(dl-armepavine),后二个化合物首次从莲子心中分离,钙拮抗活性:甲基莲心碱IC_(50)1.1×10~(-7) mol/L,莲心碱2.6×10~(-7)mol/L,S-N-甲基异乌药碱2.9×10~(-8)mol/L。     

ANF和ACTH对体外培养的人正常肾上腺组织分泌醛固酮的影响

将体外培养的人正常肾上腺组织,用不同浓度的心钠素(atrial natriuretic factor,ANF)和ACTH作用不同时间,观察其醛固酮分泌的变化。结果表明:ANF10~mol/L作用0.5h能刺激正常肾上腺组织分泌醛固酮,而作用24h则呈现抑制作用;同浓度ANF能抑制同时有ACTH10~(-8)mol/L参与作用的醛固酮分泌。ACTH10~(-8)moL/L单独作用不能刺激正常肾上腺组织分泌醛固酮,当浓度增加到3×10~(-8)或5×10~(-8)mol/L时才能使醛固酮分泌增加。以相同浓度的ANF和ACTH(3×10~(-8)或5×10~(-8)mol/L)同时作用于肾上腺组织,ANF不能完全抑制由ACTH引起的醛固酮分泌增加的作用。提示体外培养的正常肾上腺组织分泌醛固酮的反应与ANF和ACTH的剂量及作用时间有关。     

山莨菪碱(654-2)抑制M-、α1-及α2-受体结合(简报)

临床经验提示,山莨菪碱(654-2)对心血管系统功能有比较明显的影响,但确切的作用机理尚未充分阐明。鉴于654-2的结构与经典的M-阻断剂阿托品相似,我们应用放射性配基结合试验检测了654-2对M-;α_1-、α_2-及β-受体结合的影响,并与阿托品,酚妥拉明,心得安等进行了比较。实验结果经计算机拟合,654-2阿托品及酚妥拉明抑制~3H-QNB与鼠心M-受体结合的IC_(50)分别为4.41×10~(-7),1.44×10~(-8)及2.60×10~(-8)抑制~3H-Prazosin与鼠心α_1-受体结合的IC_(50)分别为2.34×10~(-5),1.20×10~(-5)及5.70×10~(-8)M;抑制~3H-yohimbine     

血小板激活因子拮抗剂的研究Ⅰ.2,5-二取代四氢呋喃衍生物的合成

根据血小板激活因子(PAF)拮抗剂的结构特点和受体的模拟构象,设计并合成了8个以四氢呋喃为母核,在2、5位有不同取代基的化合物。初步药理实验显示,这些化合物对PAF诱导的兔血小板聚集(体外)均有不同程度的拮抗作用。其中化合物V_3、V_7在浓度为3×10~(-5)mol/L的抗擬作用(PAF:10~(-8)mol/L)分别为100.0%和90.9%。     

山莨菪碱对乙酰胆碱和去甲肾上腺素引起的兔虹膜释放前列腺素的影响

本文报告了654-2对Ach及NE引起的兔虹膜释放PGE_2及6-Keto-PGF_1α作用的影响。Ach及NE使虹膜释放PG_s增加,654-2对Ach释放PG_s的作用呈剂量依赖性抑制,当654-2浓度为3×10~(-5)mcl/L时,Ach(5×10~(-5)mol/L)引起的PGE_2及6-Keto-PGF_1α的释放量分别降低31％和30％。654-2浓度高于6×10~(-5)mol/L时显著抑制NE(5×10~(-5)mol/L)释放虹膜PG_5的作用,当654-2浓度为3×10~(-4)mol/L时,使NE增     

β-内啡肽对正常人外周血单核细胞膜HLA-DR抗原表达的影响

浓度为3.2×10~(-8)mol／L的β-内啡肽(β-endorphin,β-EP)可使人类白细胞抗原-DR分子阳性(HLA-DR~+)的人单核细胞(Monocyte,Mon)的百分率显著增加(P＜0.01)。正常血浆浓度及低于3.2×10~(-8)mol/L的β-内啡肽对人单核细胞HLA-DR抗原的表达无明显影响。     

DHCC受体检测方法的研究

本文采用葡聚糖包裹的活性炭石(DCC)法、羟基磷灰石(HAP)法及等电聚焦电泳(IEF)法,在各种条件下检测了1.25(OH)_2D_3(DHCC)受体的含量。这3种方法得到的表现解离常数(Kd)分别等于4.2×10~(-9)mol/L、2.3×10~(-9)mol/L和6.4×10~(-9)mol/L;该受体蛋白分别在10nmol/L、8nmol/L和30nmol/L浓度的〔~3H〕DHCC处被饱和。该受体对D_3类似物的结合能力依次为1,25(OH)_2D_3>>25(OH)D_3>D_3≈E_2。我们所测佝偻病鸡3种组织中该受体含量依次为肠>输卵管壳腺>>肝。用DCC法,在4℃孵育2～5h,结合最稳定。用KTED缓冲液测得的胞液DHCC受体含量比用TED缓冲液高(P<0.05)。     

冬凌草甲素通过NLRP3途径抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应

目的 研究冬凌草甲素(Oridonin)对脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞炎症反应中核苷酸结合寡聚化结构域样受体3(NLRP3)的作用.方法 将Raw264.7巨噬细胞分成空白组、对照组、实验组(终浓度分别为4、10、15、20μmol/L Oridonin组),采用CCK8法检测细胞存活率,筛选Oridonin药物浓度...     

伪麻黄碱对离体豚鼠心房及大鼠肛尾肌肾上腺素α受体的作用

目的研究伪麻黄碱(p-Eph)对肾上腺素α受体的作用.方法心房及肛尾肌离体标本张力实验.结果p-Eph(10-6～1×10-4mol/L)浓度依赖性增加豚鼠右心房率及左心房收缩力的作用,不受酚妥拉明(10-5mol/L)的影响;p-Eph(10-6～3×10-4mol/L)浓度依赖性收缩大鼠离体肛尾肌,受育亨宾(10-6mol/L)和哌唑嗪(10-7mol/L)预处理而抑制.结论伪麻黄碱对心房α受体无影响,对肛尾肌肾上腺素α受体有激动作用.     

涂碳聚氯乙烯膜乌头硷选择性电极的研究

作者以乌头碱-四苯硼酸离子缔合物为电活性物制成了涂碳聚氯乙烯膜电极。该电极线性范围为1.0×10~(-2)～5.0×10~(-5)mol/L,检测下限为6.3×10~(-6)mol/L,斜率为57.6mV。作者提出了用此电极控制参附注射液中乌头碱限量的根据和方法。     

人血清蛋白与两种天然抗癌有效成分的相互作用

本文应用平衡透析法在pH7.4,振动频率为140～160次/min,25℃恒温条件下,研究了喜树碱和秋水仙碱两种天然抗癌有效成分与人血清蛋白的相互作用.实验结果表明,喜树碱和秋水仙碱均能透过Viskisg纤维素膜.秋水仙碱与人血清蛋白二者的浓度均为1×10~(-5)～5×10~(-5)mol/L时,其结合率几乎为零,而喜树碱与人血清蛋白则有较强的结合力;当喜树碱的浓度为1×10~(-5)～2×10~(-5)mol/L,人血清蛋白浓度条5×10~(-6)～1×10~(-4)mol/L时,结合常数为9.58×10~4mol~(-1),并且喜树碱在人血清蛋白分子上有唯一的结合部位,经荧光光法测知,该结合部位在人血清蛋白分子的U部位.     

睾丸的绒毛膜促性腺激素受体的放射性配体结合分析

作者建立了大鼠睾丸细胞膜的绒毛膜促性腺激素受体的放射性配体结合分析。睾丸经匀浆、蔗糖密度梯度离心及高速离心制成膜制剂。~(125)I-HCG与膜制剂于30℃反应1小时半,测得膜受体容量为0.36×10~(-12)mol/μg蛋白,K_D值为0.45×10~(-10)mol/L,Hill系数为0.976,k_1为0.41×10~(-3)pmol/min,k_2为2.12×10~(-3)pmol/min。解离图不成直线,分快相和慢相。     

前列腺组织雄激素受体的测定方法

建立雄激素受体测定的放射配基结合分析法测得人前列腺组织中胞浆胞核雄激素受体均可被约5×10^-9mol/L的双氢睾酮饱和，其最大结合容量(Bmax)及平衡解离常数(Kd)分别为；胞浆129．4×10^-15mol/mg，0．88×10^-9mol／L胞核176．2×10^-15mol／mg，3．2×10^-9mol／L。人前列腺癌胞浆、胞核雄澈素受体均高于正常前列腺(n=3)及前列腺肥大(n=32)。用融裱法放射自显影证实雄激素受体主要分布在前列腺组织的腺区，尤其是在腺上皮细胞核内。     

赛庚啶对豚鼠气管平滑肌的作用

赛庚啶(Cypr)对离体豚鼠气管平滑肌的静息张力无明显影响,但对组胺(His)、5-羟色胺(5-HT),乙酰胆碱(ACh)、氯化钾(KCI)所致的气管收缩作用均有明显的对抗作用,IC50值分别为(9.1±7.6)×10~(-9),(3.3±1.9)×10~(-8)、(4.6±0.8)×10~(-7),(5.3±1.0)×10~(-7)mol/L,维拉帕米(Ver埘KCI的拮抗作用明显强于其抗ACh的气管收缩作用,而Cypr抗ACh和抗KCI作用强度相似,普萘洛尔(Pro)完全取消异丙肾上腺素(Iso)抗ACh所致气管收缩作用,而对Cypr的抗ACh气管收缩作用无明显影响。结果提示,Cypr对抗以上4种激动剂所致气管收缩作用可能是分别直接作用于气管平滑肌的M受体、5-HT_2受体、H_1受体和钙通道所致。     

阿托品敏感场效应传感器的研制和应用

本研究以阿托品-四苯硼酸缔合物为电活性物制成离子敏感膜,涂层于金属氧化物半导体场效应晶体管的栅极引出线(铂丝)上,制成涂丝阿托品敏感场效应传感器。该器件斜率为55mV,线性范围在2.0×10~(-2)～6.3×10~(-5)mol/L,检测下限为1.6×10~(-5)mol/L,pH范围在3.2～8.2。测定了阿托品片剂和注射剂的含量,经t检验,其结果与药典法基本一致。     

NIT-Ⅵ对豚鼠右心室乳头状肌慢反应动作电位的影响

目的 :观察尼群地平衍生物NIT -Ⅵ对离体豚鼠右心室乳头状肌慢反应动作电位 (SAP)的影响。方法 :离体豚鼠右乳头状肌经含异丙肾上腺素或组织胺的高K+ 台氏液 (K+ 浓度 2 5mmol/L)灌流诱发SAP后 ,采用累积浓度给药法依次给予NIT -Ⅵ 3× 10 -9mol/L ,3× 10 -8mol/L和 3× 10 -7mol/L。采用标准玻璃微电极技术记录慢反应动作电位。记录给药前后的SAP振幅 (APA) ,0期最大除极速率 (vmax) ,复极 5 0 %和 90 %的时程 (APD5 0和APD90 )。结果 :NIT -Ⅵ 3× 10 -9mol/L、3× 10 -8mol/L、3× 10 -7mol/L可明显降低高钾除极时异丙肾上腺素、组织胺等诱发的SAP的APA、vmax,缩短APD5 0和APD90。结论 :NIT - 6具有阻断心肌钙通道的作用     

COX-2选择性抑制剂西乐葆对IL-1β诱导下A549细胞COX-2表达的影响

目的研究西乐葆对A549细胞COX-2表达的影响。方法分别使用5、10和15μmol/mL的西乐葆对IL-1β诱导下A549细胞COX-2的表达进行干预,收集上清-20℃冻存用于检测PGE2,细胞用PBS洗两次提取RNA。不加西乐葆为对照组。实验重复4次。结果5、10和15μmol/mL的西乐葆干预组COX-2OD值/β-actinOD值分别为(1.4362±0.1061),(1.0142±0.079),(0.6896±0.097)与空白组(1.8058±0.132)相比较有明显降低,差异有显著性(P<0.05)。5μmol/mL组分别与10μmol/mL、15μmol/mL组相比,10μmol/mL组与15μmol/mL组相比都有统计学意义(P<0.05);5、10和15μmol/mL的西乐葆干预组PGE2分别为(17.25±0.98)×10-6mg/L,(11.33±1.49)×10-6mg/L和(10.23±2.00)×10-6mg/L较空白对照组(22.36±1.49)×10-6mg/L明显降低,差异有显著性(P<0.05)。5μmol/mL组分别与10μmol/mL、15μmol/mL组相比,10μmol/mL组与15μmol/mL组相比都有统计学意义(P<0.05)。结论西乐葆抑制人肺上皮细胞COX-2表达,其对IL-1β诱导下人肺上皮细胞COX-2mRNA表达和PGE2的分泌的影响是浓度依赖性的