萘普生钠注射液的药代动力学研究

以萘普生钠胶囊剂作对照,研究了萘普生的注射液在家兔体内的药代动力学.结果表明萘普生钠注射液的 T_(max)(1.32±0.25h)较胶囊剂(4.66±1.36h)短:C_(max)(327.45±26.66μg/ml)较胶囊剂(168.13±27.91μg/ml)高;而 Ka 和 Ke(5.540±1.770 10~(-1)h~(-1),1.066±0.24510~(-11)h~(-1))均较胶囊剂(4.000±1.973 10~(-1)h~(-1).5.040±1.435 10~(-2)h~(-1))大.以胶囊剂作参比制剂,注射液的相对生物利用度为115.4%.说明萘普生钠注射液肌注给药比胶囊剂口服吸收快,排泄也快,吸收程度高.     

萘普生栓及萘普生钠栓的药效学研究

本文以萘普生片剂为对照,对蔡普生及其钠盐栓剂进行了药效学研究.结果表明两种栓剂的镇痛作用均显著强于片剂,而两种栓剂之间无显著差异.两种栓剂的抗炎作用显著优于片剂.两种栓剂均有明显解热效果,但与片剂比较三者之间无显著差异.     

用高效液相色谱法测定萘普生片和萘普生钠片的生物利用度

用改进的高效液相色谱法测定萘普生的血浆浓发。在8名男性受试者,按交叉设计口服同等克分子量的萘普生片(500mg)和萘普生钠片(550mg)后,经对表明生物利用度的三个主要药代动力学参数作自身对照的统计学处理,证明萘普生钠片口服吸收显著地较萘普生片快(T_(max),P<0.05),峰浓度也高(C_(max),P<0.05),但吸收程度不变(AUC_(0～24h),P>0.05)。提示,作为镇痛剂,萘普生钠看来是萘普生的一种改进形式。     

萘普生钠在大鼠的肠吸收动力学

目的　探明萘普生钠在肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制 ,以期对药物的长效缓释制剂的设计提供重要的依据。方法　采用大鼠在体肠灌流吸收实验 ,研究了萘普生钠的吸收部位和吸收动力学特征。结果　萘普生钠在小肠部位吸收良好 ,吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降 ,吸收速度常数依次为 0 .5 96、0 .5 3 6、0 .3 78、0 .14 6h- 1 。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动吸收。药物的吸收窗为结肠以上部位。结论　萘普生钠的吸收窗比较长 ,适于制备日服一次的缓释给药系统。而结肠的吸收速度常数大约是小肠段的 3 10 ,这又提示设计萘普生钠日服一次的缓释制剂时 ,最好能延长制剂在胃肠道上中部的滞留时间     

紫外分光光度法测定萘普生钠含量

本实验发现普生钠水溶液在波长266nm处有特征吸收峰,浓度在10μg/ml～50μg/ml符合Beer定律,γ=0.9996(P<0.01).本法回收率为100.21%(CV=0.11%).实验结果表明本法与美国药典法测定结果相似.     

萘普生缓释片的研制

用萘普生释放度为指标研究萘普生缓释片的处方组成，制备工艺，自制片与对照片（美国Ｓｙｎｔｅｘ公司的产品）释放度相似，初步稳定性考察符合标准。结果表明在一般条件下我们的自制片约可保存两年，具有开发的价值。     

萘普生及其钠盐栓剂的人体生物利用度

以尿药浓度法在6名健康志愿受试者中进行了萘普生及其钠盐栓剂的生物利用度测定,结果表明两种栓剂的相对生物利用度分别为93％和124％,两者无显著差异,提示两种制剂具生物等效性.本实验所得萘普生片与两种栓剂的生物半衰期(t_(1/2))分别为13.66±2.53h;15.11±2.37h;和13.57±2.21h,与国外文献报道以血药浓度法测定的结果,基本一致.     

萘普生用于早期人工流产效果观察

目的探讨萘普生肛门用药在早期人工流产中的作用。方法对51例妊娠6～10周的初孕妇在行人工流产负压吸引术前肛门用萘普生0．4g,30min后手术观察其效果。结果用萘普生后,宫颈软化松弛,92．1％无需扩宫口,有效率达100％。结论萘普生用于早期人工流产术能缓解或消除病人因器械刺激引起的疼痛,使手术易于进行,缩短手术时间,减少人工流产综合征的发生,成功率高,具有显著效果。     

复方双花气雾剂的药效作用研究

目的探讨复方双花气雾剂的药效作用.方法采用小鼠浓氨水喷雾法、酚红排泌量法、冰冻法、耳廓肿胀法、豚鼠蛋清致喘法、大鼠棉球肉芽肿法、体外抗菌法等观察复方双花气雾剂的镇咳、祛痰、平喘、耐寒、抗炎作用.结果本品能明显延长氨雾诱发小鼠咳嗽反应潜伏期(P<0.05),明显减少咳嗽次数(P<0.01);能明显增加小鼠呼吸道酚红排泌量(P<0.05);明显延长鸡蛋清引起的豚鼠过敏性哮喘潜伏期(P<0.05);明显提高小鼠耐寒能力,提高存活率(P<0.05);并能明显抑制巴豆油所致小鼠耳廓肿胀(P<0.05)和大鼠棉球肉芽肿(P<0.05);对金黄色葡萄球菌等上呼吸道感染常见的致病菌具有不同程度的抑制作用.结论复方双花气雾剂具有镇咳、祛痰、平喘、耐寒、抗炎及抑菌作用.     

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(2:1)有关物质方法学研究及溶液稳定性研究

目的:本次试验研究目的是考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(2 颐1)在配制和使用过程中的稳定性, 从而指导病人对该产品的使用,避免不良反应的发生。 方法:应用经方法学验证了的有关物质检测法进行产品 的稳定性研究。 结果:有关物质检测法科学合理,可行性强。 产品配制的最高浓度为 45mg / mL,需在配制 20min 内使用。 在37益依2益环境中使用时,必需在1h 内使用完毕;在25益依2益环境中使用时,必需在1h 内使用完毕。 结论:注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(2 颐1)在配制和使用过程中需注意配制细节和使用时间,否则会引起严重的 不良反应。     

青银注射液抗病毒药效学研究

目的:了解青银注射液对常见致病病毒的抑制作用,为临床用药提供理论依据.方法:体外试验,采用组织细胞培养法,观察药物对柯萨奇(CVB3)、疱疹病毒(HSV-Ⅱ)的抑制作用.体内试验,分别用CVB3、HSV-Ⅱ感染小鼠,经腹腔或静脉注射给药,观察小鼠存活天数,评价药物抗病毒作用.结果:体外试验,本品浓度105μg·ml-1以上,对CVB3、HSV-Ⅱ均有抑制作用;体内试验,本品对感染了HSV-Ⅱ的小鼠,4个给药剂量组小鼠存活天数均比阴性对照组明显延长(P<0.01),具有较好的量效关系.结论:青银注射液对疱疹病毒的抑制作用强,而对柯萨奇病毒的抑制作用稍弱.     

亚硝酸钴钠肌注的抗氰效果

本文报道了狗氰化钾1～2.5LD肌肉注射中毒后5～10min待出现惊厥时,或氢氰酸2LD_(50)吸入中毒后15s,用亚硝酸钴钠(10％)二甲亚砜溶液肌肉注射,动物活存率分别为20/22及8/10。猫致死量氢氰酸吸入中毒出现惊厥时,用该药肌肉注射亦取得良好的治疗效果。本研究为寻找抗毒作用快,给药途径方便适合于现场抢救用抗氰药提供实验依据。     

奥扎格雷钠注射液细菌内毒素检查法的研究

目的:研究奥扎格雷钠注射液的细菌内毒素检查方法。方法:参照中国药典2000年版收载的细菌内毒素检查法及指导原则进行干扰试验。结果:奥扎格雷钠注射液在稀释至0.5 mg/mL时,对鲎试剂的凝集反应无干扰作用,采用灵敏度为0.5 Eu/mL的鲎试剂可进行细菌内毒素检查。结论:可用细菌内毒素检查法控制奥扎格雷钠注射液的质量,本品细菌内毒素限值为1.0 EU/mg。     

注射用青霉素钠方法学研究及溶液稳定性研究

目的:本次试验研究目的是考察注射用青霉素钠在配制和使用过程中的稳定性,从而指导病人对该产品的使用,避免不良反应的发生。方法:应用经方法学验证了的聚合物检测法和有关物质检测法进行产品的稳定性研究。结果:青霉素聚合物检测法和有关物质检测法科学合理,可行性强。产品配制的最高浓度为192万单位/1.152g/mL,在37℃±2℃环境中使用时,必需在1h内使用完毕。结论:注射用青霉素钠在配制和使用过程中需注意配制细节和使用时间,否则会引起严重的不良反应。