共聚维酮辅助馨月舒喷雾干燥及其对粉体学性质的影响

研究共聚维酮（PVP-S630）在馨月舒提取液喷雾干燥过程中的应用特性及其对粉体学及体外释药行为等药剂学性质的影响。通过在馨月舒提取液中添加PVP-S630进行共喷雾干燥研究,考察PVP-S630不同用量对解决喷雾干燥黏壁效果的影响,同时考察馨月舒共喷雾干燥粉体的粉体学性质和有效成分金丝桃苷的体外溶出行为。结果表明PVP-S630抗黏壁效果显著,共喷雾干燥粉体粒径无明显变化,流动性提高,吸湿性改善,金丝桃苷体外溶出度显著提高。PVP-S630在中药喷雾干燥粉体中的应用值得进一步研究。     

硬脂酰富马酸钠应用于当归提取液喷雾干燥的研究

目的研究硬脂酰富马酸钠在当归提取液喷雾干燥中的应用特性。方法在当归水提液中添加硬脂酰富马酸钠,进行共喷雾干燥研究,考察不同用量硬脂酰富马酸钠的抗粘壁效果及共喷雾粉体流动性、粒径分布和有效成分阿魏酸的溶出度。结果硬脂酰富马酸钠抗粘壁效果显著,共喷雾粉体流动性提高、粒径增大、阿魏酸体外溶出度无明显变化。结论硬脂酰富马酸钠应用于中药提取液喷雾干燥具有实际应用价值。     

星点设计-效应面法优化基于纳米CaCO3的辣椒素缓释漂浮微丸制备工艺的研究

目的:制备基于纳米CaCO3的辣椒素缓释漂浮微丸.方法:以海藻酸钠为基质,滴制法制备辣椒素缓释漂浮微丸,采用单因素试验,研究CaCl2浓度、纳米CaCO3与海藻酸钠比例、辣椒素与海藻酸钠比例对微丸的影响.在此基础上以微丸的漂浮能力、载药量、体外释放性能作为考察指标,用星点设计-效应面法进一步优化其处方工艺.结果:筛选的最优处方为1.87％的CaCl2,纳米CaCO3与海藻酸钠比例为2.16∶1,辣椒素与海藻酸钠比例为2.36∶1.在该条件下制备的辣椒素缓释微丸外观圆整,粒径大小分布均匀,在人工胃液中能够持续漂浮15h以上,缓释效果较好,12h体外累积释放度达89.93％.结论:经星点设计-效应面优化后制得的辣椒素缓释漂浮微丸具有良好的漂浮能力和缓释效果.     

大豆多糖辅助淫羊藿总黄酮喷雾干燥及其对粉体学性质的影响

评价大豆多糖辅助淫羊藿总黄酮提取液喷雾干燥的特性。于淫羊藿总黄酮提取液中分别加入一定比例的大豆多糖进行喷雾干燥,观察大豆多糖对解决喷雾干燥粘壁效果的作用,同时考察淫羊藿总黄酮共喷雾干燥粉体的粉体学性质和有效成分的体外溶出行为。与淫羊藿总黄酮喷雾干燥粉体相比较,大豆多糖-淫羊藿总黄酮喷雾干燥粉体抗粘壁效果显著,粒径无明显变化,但粒子表面光滑,流动性提高,吸湿性改善,体外溶出度显著提高。大豆多糖在中药喷雾干燥粉体中的应用值得进一步研究和探索。     

丹参酮ⅡA喷雾干燥粉体药剂学性质的研究

目的 探索丹参酮Ⅱ_A喷雾干燥粉体的药剂学性质。方法 采用喷雾干燥法处理丹参酮Ⅱ_A,并运用比表面积测定法（BET）、扫描电镜法（SEM）、差示扫描量热法（DSC）和X射线粉末衍射法（XRD）等方法对丹参酮Ⅱ_A粉体进行分析,考察其体外溶出度和稳定性。结果 BET结果显示经喷雾干燥处理后的丹参酮Ⅱ_A具有较窄的粒径分布范围及较大的比表面积;XRD和DSC分析结果显示部分丹参酮Ⅱ_A已转变为非晶形式;在8 h丹参酮Ⅱ_A的累积溶出度为85.2%。结论 喷雾干燥方法处理丹参酮Ⅱ_A有利于提高药物体外溶出度,为难溶性药物口服给药制剂的设计提供参考。     

基于HPMC-硬脂酸的雷公藤红素缓释固体分散体的研究

目的:以羟丙基甲基纤维素(HPMC) -硬脂酸为载体制备雷公藤红素缓释固体分散体,提高药物释放度,控制药物缓慢稳定释放,降低其毒副作用.方法:将不同比列的HPMC-硬脂酸和雷公藤红素溶于95％乙醇中,溶剂蒸发法制备雷公藤红素固体分散体,进行体外溶出试验,差示扫描量热法、扫描电镜法、X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成.结果:雷公藤红素和HPMC-硬脂酸按1∶10制备的固体分散体,药物缓慢释放,8h时药物的体外累积释放达到90％以上;雷公藤红素以非晶形态分散在固体分散体中.结论:以HPMC-硬脂酸为载体制备的雷公藤红素缓释固体分散体,药物释放较完全且缓慢释放,制备工艺简单,具有潜在应用价值.     

固体分散体技术对纳米雄黄稳定性及体外溶出的影响研究

目的:制备纳米雄黄固体分散体以提高纳米雄黄的稳定性及体外溶出度。方法: 分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、泊洛沙姆188(F68)为载体,采用熔融法制备纳米雄黄固体分散体并用X-射线衍射法、显微观察鉴别药物在载体中的存在状态。采用二乙基二硫代氨基甲酸银分光光度法对As₂0₃进行含量测定并进行稳定性考察试验,采用氢化物原子吸收分光光度法进行含量测定,对固体分散体中砷的体外溶出进行考察。结果:X-射线衍射和显微观察结果显示,纳米雄黄以无定型状态存在于固体分散体中,2种载体的固体分散体均能增加纳米雄黄中砷的溶出量和溶出速度并减少纳米雄黄的团聚和As₂0₃的含量。结论:以F68为载体制备的固体分散体能显著提高纳米雄黄的稳定性和体外溶出度。     

喷雾干燥处理对丹参酮组分物性和体外溶出的影响

该文通过喷雾干燥法处理丹参酮组分,以期提高组分的体外溶出度,采用比表面积测定（BET）、差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜法（SEM）、X-射线粉末衍射法（XRD）等技术对喷雾干燥后的丹参酮粉末进行物性表征,并考察其体外溶出度。表征结果显示喷雾干燥后的丹参酮粉末粒径减小、比表面积增大、药物主要以非晶形式存在;在4 h内丹参酮组分中丹参酮I、丹参酮Ⅱ_A的累积溶出度分别达到78.3%,81.9%。因此采用喷雾干燥法处理丹参酮组分有利于提高其溶出度。     

粒径对浙贝母粉体溶出度和药效学的影响

目的：研究不同粒径的浙贝母粉体在溶出度和药效学上的差异。方法：以贝母素甲的溶出量为指标,比较浙贝母最细粉（D50=36.46μm）和普通粉（D50=158.65μm）在溶出度上的差异。并通过小鼠酚红排痰实验和小鼠氨水引咳实验,比较浙贝母最细粉和普通粉在药效学上的差异。结果：浙贝母最细粉中的贝母素甲的体外溶出速度显著快于普通粉（P〈0.05）,最细粉表现出明显的排痰效果和镇咳作用,而普通粉的排痰效果和镇咳作用均不明显。结论：超微粉碎能促进浙贝母有效成分的溶出,浙贝母最细粉的药理效应要优于普通粉。     

人参皂苷Rg3固体分散体的制备与体外特性研究

目的 采用固体分散技术,比较3种不同载体对人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的作用.方法 分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮k29/32(PVP)和聚乙二醇6000(PEG)为载体,采用熔融法或溶剂法,制备人参皂苷Rg3固体分散体,测定溶解度,进行溶出度试验,并采用差热量热分析(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 各种固体分散体均能显著增加人参皂苷Rg3的溶解度,加快其体外溶出.人参皂苷Rg3可充分分散在载体中并形成低共熔物.结论 F68作为载体制成固体分散体,对增加人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的效果优于PEG和PVP.     

粒径对甘草粉末中甘草酸、甘草苷的影响

目的 研究粒径对常用中药甘草粉末中活性成分（甘草酸、甘草苷）的质量分数及其体外溶出性能的影响,为甘草粉末的制备提供适宜的粒径范围。方法 将甘草粉碎、过筛制成7种不同粒径规格的样品并进行其粒度测试和扫描电镜分析,采用TCL法对样品进行定性鉴别;采用HPLC法分析样品中甘草酸、甘草苷的量及其体外溶出性能。结果 样品中甘草苷和甘草酸的量随粒径减小而增大。2种成分的量在300～900 μm、105～300 μm及小于105 μm这3种粒径间波动比较平稳,且粒径105～150 μm样品有效成分有良好的体外释放度。结论 在甘草粉末制备过程中,将粒径控制在105～150 μm,可使样品中活性成分甘草酸、甘草苷的量较高、稳定并有良好的体外释放性能。     

人参皂苷Rg3固体分散体渗透泵片的研制及体外释放度考察

目的 通过体外溶出实验比较人参皂苷Rg₃固体分散体的单层和双层渗透泵片在释药行为上的差异及各自的优劣。方法 分别制备人参皂苷Rg₃固体分散体增溶型单层渗透泵片和双层渗透泵片,并对处方中的影响因素：渗透压活性物质的种类和用量、助悬剂的用量、包衣液中致孔剂的用量和包衣厚度进行优化,通过体外溶出实验对比2种制剂的释药行为。结果 制备的人参皂苷Rg₃固体分散体单层渗透泵片和双层渗透泵片均符合零级释放,对2种制剂分别与零级释药模型进行拟合,拟合系数分别为r₁=0.998 1,r₂=0.990 6。结论 人参皂苷Rg₃双层渗透泵片比单层渗透泵片释药更加完全,但是制备工艺比单层渗透泵片复杂。     

氨基表面修饰磁性纳米粒子(MNP-NH_2)对黄酮类和有机酸类成分选择吸附研究

目的制备氨基表面修饰磁性纳米粒子(amino-modified Fe_3O_4 nanoparticles,MNP-NH_2)并将其作为吸附剂,研究其对黄酮类及有机酸类成分的吸附性能。方法制备MNP-NH_2磁性纳米粒子,扫描/透射电镜、傅里叶红外光谱仪及振动样品磁强计对其结构进行表征;通过研究对12种单体成分吸附性能探讨MNP-NH_2的吸附规律;将其应用到金银花药材中,研究超声时间、温度、离子强度及p H值对吸附能力的影响,采用L9(34)正交试验考察MNP-NH_2对金银花5种成分的洗脱条件,并研究其循环利用性能。结果制备的MNP-NH_2结构稳定、分布均匀,有良好的磁性;其吸附量与黄酮类、有机酸类化合物邻位酚羟基存在和个数有关;离子浓度和温度对吸附过程几乎无影响,p H值对不同类化合物的吸附过程影响较大,最佳吸附条件为30℃下超声40 min,洗脱条件为5 m L 20%冰乙酸溶液(甲醇-水60∶40)的洗脱液,超声40 min。结论 MNP-NH_2可用于对金银花中有效成分提取,对其中黄酮类成分保持较高的吸附率,同时MNP-NH_2的循环使用与再生性良好,为复杂中药及天然药物有效成分提取应用提供新的研究思路。     

超临界CO2抗溶剂法制备姜黄素-EC缓释复合微粒的工艺研究

采用超临界CO₂抗溶剂法制备具有缓释效果的姜黄素-乙基纤维素(EC)复合微粒.以载药量和回收率为综合评价指标,在单因素的基础上采用正交试验设计优选姜黄素-EC缓释复合微粒的制备工艺,并对优选的工艺组合进行了载药量、回收率、粒径分布、扫描电镜(SEM)、红外光谱(IR)、差示扫描量热法(DSC)以及体外溶出等实验分析.正交试验得到的优选工艺为结晶温度45 ℃,结晶压力10 MPa,姜黄素质量浓度8 g·L^-1,溶液体积流量0.9 mL·min^-1,动态CO₂流出速度4 L·min^-1.此工艺条件下,制备的复合微粒的平均载药量和回收率分别为33.01%,83.97%,体积平均粒径为20.632 μm;IR与DSC分析表明姜黄素与EC可能发生了相互作用;体外溶出实验表明姜黄素-EC复合微粒具有良好的缓释效果.超临界CO₂抗溶剂法可制备具有缓释效果的姜黄素-EC复合微粒.     

同时包载人参3种成分的透明质酸修饰的纳米脂质载体的制备及表征

目的制备包载人参3种成分的透明质酸(hyaluronic acid,HA)修饰的纳米脂质载体(HA-OUR-NLC),并对其进行表征。方法采用纳米脂质体(nanostructured lipid,NLC)包载人参中3种难溶性有效成分齐墩果酸(oleanolic acid,OA)、熊果酸(ursolic acid,UA)、人参皂苷Rg3(ginsenoside Rg3,Rg3)制备纳米脂质载体(OUR-NLC);然后采用HA作为靶向因子,经电荷吸附作用进行修饰。采用动态透析法进行释放度实验。通过流式细胞仪及MTT法考察HA-OUR-NLC对SMMC-7721细胞的细胞摄取及细胞毒性情况。结果采用溶剂超声分散法制备的OUR-NLC外观呈现淡蓝色乳光。并通过电荷吸附法成功制备了HA-OUR-NLC。其形态圆整,分布均匀。体外释放表明其具有一定的缓释作用。摄取实验表明HA-OUR-NLC能被SMMC-7721细胞所摄取。MTT实验结果表明,HA-OUR-NLC对SMMC-7721细胞增殖具有抑制作用。结论采用溶剂超声分散法制备的HA-OUR-NLC具有较好的理化性质和稳定性,且具备一定的缓释长效作用。     

三七普通细粉与超微粉中三七皂苷R1、人参皂苷Rb1及人参皂苷Rg1体外溶出行为的比较研究

目的 研究三七普通细粉与超微粉中三七皂苷R₁、人参皂苷Rb₁及人参皂苷Rg₁的溶出行为,探讨粉体粒径对皂苷类成分溶出的影响。方法 采用桨法和HPLC技术同时分析不同粒径三七粉中三七皂苷R₁、人参皂苷Rb₁、人参皂苷Rg₁的体外溶出情况,比较不同粒径粉末的溶出速率。结果 超微粉碎后3种皂苷类成分的溶出速率均显著提高。结论 超微粉碎有助于三七饮片中皂苷类成分的溶出,粉碎粒度对有效成分的溶出有显著的影响。     

制川乌与法半夏不同比例配伍组合对乌头类生物碱的影响

目的 研究制川乌与法半夏不同配伍组合中乌头类生物碱的变化趋势,阐明两药配伍后的化学物质基础.方法 采用LC-MS技术分析久煎处理的不同配伍组合,结合药液pH值的变化,运用化学计量学方法寻找、分析差异标记物.结果 制川乌与法半夏不同配伍组合化学成分的量差异明显,随着法半夏比例的增大,药液pH值呈上升趋势,乌头类双酯型生物碱的量整体呈下降趋势.结论 制川乌与法半夏配伍后毒性物质减少,这可能与法半夏中的某些成分影响了乌头类生物碱的稳定状态有关.     

HPLC测定七归滴丸中阿魏酸、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的含量

目的:建立测定七归滴丸中阿魏酸、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的含量测定方法.方法:采用C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.6％冰醋酸(30:70),检测波长为323 nm,测定阿魏酸;采用C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-水梯度洗脱,流速0.8 mL· min -,检测波长203 nm,测定三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1.结果:阿魏酸的回收率为99.18％ (RSD 1.4％);三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的回收率分别为98.77％( RSD 1.71％),98.94％( RSD 1.58％),99.48％( RSD 1.65％).结论:此法准确、可靠,重复性好,可用于控制七归滴丸的质量.     

HPLC法测定林下山参制浆前后人参皂苷Re、Rg_1、Rb_1、Rg_3、Rh_1、Rh_2含量的变化

目的分析林下山参制浆后人参皂苷Re、Rg_1、Rb_1、Rg_3、Rh_1、Rh_2含量的变化情况。方法采用HPLC-UV法,Innoval ODS-2色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水溶液进行梯度洗脱;柱温30℃;体积流量1.0 mL/min;进样体积20μL;检测波长203 nm。结果林下山参中6种人参皂苷Re、Rg_1、Rb_1、Rg_3、Rh_1、Rh_2质量分数分别由制浆前的0.651、0.506、0.363、0.014、0.023、0.031 mg/g变化为制浆后的0.517、0.413、0.105、0.122、0.214、0.098 mg/g。人参皂苷Re、Rg_1、Rb_1、Rg_3、Rh_1、Rh_2分别在2.5~100 mg/L具有良好的线性关系,r2均大于0.999 5;精密度、稳定性及重复性良好;平均加样回收率为95%~105%,RSD为1.25%~3.05%。结论林下山参中6种人参皂苷Re、Rg_1、Rb_1、Rg_3、Rh_1、Rh_2的含量在制浆前、后发生变化。林下山参制浆后人参皂苷Re、Rg_1、Rb_1的含量降低,稀有人参皂苷Rg_3、Rh_1、Rh_2的含量分别增高8.7、9.3、3.2倍。基于HPLC最佳分离参数建立的6种人参皂苷成分同时分析的方法具有较好的准确性和可靠性,可为林下山参浆的质量评价提供科学依据。