格列吡嗪片人体药代动力学及相对生物利用度

目的 :测定格列吡嗪片的药动学及相对生物利用度。方法 :12名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服5mg格列吡嗪片后 ,经高效液相色谱法测定血浆药物浓度。结果 :口服重庆制药七厂或海南金晓制药有限公司生产的格列吡嗪片后血药浓度达峰时间分别为 (2 86±0 56)h和 (2 92±0 7)h ,峰浓度分别为 (267 26±64 35)ng/ml和 (260 14±43 89)ng/ml,药 -时曲线下面积分别为(1721 53±505 17)ng/(h·ml)和 (1714 00±266 29)ng/(h·ml)。结论 :两种片剂具有生物等效性     

依西美坦胶囊的人体生物等效性研究

目的 :研究依西美坦胶囊与依西美坦片的生物等效性。方法 :男性健康志愿者18名 ,采用自身交叉方式单剂量口服受试制剂依西美坦胶囊与参比制剂依西美坦片50mg ,以高效液相色谱法测定其血药浓度 ,计算其药动学参数及其相对生物利用度 ,评价其生物等效性。结果 :依西美坦胶囊和依西美坦片主要药动学参数T1/2(β) 分别为 (24 34±3 59)h和 (24 00±3 90)h ,Tmax 分别为(1 67±0 34)h和 (1 64±0 29)h ,Cmax 分别为 (26 34±13 82)ng/ml和 (25 19±11 94)ng/ml ,AUC0～t分别为 (323 00±97 50)ng/ (ml·h)和 (273 92±90 44)ng/ (ml·h) ,AUC0～∞分别为 (340 94±124 20)ng/ (ml·h)和 (288 64±113 60)ng/(ml·h)。两制剂的药动学参数无统计学差异。依西美坦胶囊的相对生物利用度为 (105 75±9 40) %。结论 :依西美坦胶囊与依西美坦片具有生物等效性     

口服国产尼莫地平胶囊在健康人体的药代动力学研究

目的 :探讨国产尼莫地平胶囊在健康人体的药代动力学。方法 :用高效液相色谱法测定12名男性健康志愿者口服尼莫地平胶囊后的血药浓度 ;用3p97软件计算有关药代动力学参数。结果 :该制剂的T1/2β(h)、Tmax、Cmax、AUC0～6 分别为 (2 53±1 18)h、(0 42±0 14)h、(75 41±27 65)ng/ml、(155 85±49 54)ng/(h·ml) ,药 -时曲线符合二室开放模型。结论 :该制剂在体内滞留时间短 ,于0 4h左右达血药浓度峰值 ,其测定数据可为临床用药提供参考。     

硫酸沙丁胺醇口腔崩解片人体生物等效性研究

目的 :比较硫酸沙丁胺醇口腔崩解片和普通片的人体生物利用度。方法 :18名健康志愿受试者随机交叉单剂口服硫酸沙丁胺醇口腔崩解片和普通片 ,用高效液相色谱法测定血药浓度 ,以3p97程序计算药动学参数和生物利用度。结果 :硫酸沙丁胺醇口腔崩解片和普通片体内药 -时曲线符合二室模型 ,崩解片和普通片Cmax 分别为 (17 65±6 48)ng/ml和 (16 60±6 21)ng/ml,Tmax 分别为 (1 92±1 18)h和 (2 03±1 17)h ,AUC0～24 分别为 (127 23±32 41)ng/(h·ml)和 (131 42±37 73)ng/(h·ml) ,相对生物利用度为 (99 32±15 58) %。结论 :硫酸沙丁胺醇口腔崩解片与普通片具有生物等效性     

双氯芬酸钾胶囊人体药代动力学与相对生物利用度研究

目的 :研究双氯芬酸钾胶囊在正常人体内的药代动力学与相对生物利用度。方法 :采用HPLC法测定10名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服50mg 双氯芬酸钾胶囊和进口双氯芬酸钾片后的血药浓度 ,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度 ,并以AUC(0～6) 、Tmax 、Cmax 为指标 ,用配对t检验法分析国产胶囊与进口片的生物等效性。结果 :国产与进口双氯芬酸钾制剂的药 -时曲线符合口服吸收一房室模型。AUC(0～6 ) 分别为 (1834 52±711 06) μg/(h·L)、(1891 19±859 08) μg/(h·L) ;Tmax 分别为 (1 15±0 77)h、(1 30±0 97)h ;Cmax 分别为 (1522 29±1063 87)ng/ml、(1508 54±892 44)ng/ml。配对t检验结果表明 ,AUC(0～6) Tmax、Cmax 均无显著性差异 (P>0 05)。结论 :国产双氯芬酸钾胶囊对进口片的相对生物利用度为 (100 80±16 59) % ,国产与进口两种双氯芬酸钾制剂具有生物等效性     

奥美拉唑胶囊的人体药代动力学及生物等效性试验研究

目的建立测定奥美拉唑血药浓度的高效液相色谱法,并考察奥美拉唑胶囊人体药代动力学,比较两种制剂的生物等效性。方法采用双周期随机交叉试验设计,18例男性健康志愿者随机分为2组,分别单剂量交叉口服奥美拉唑胶囊(受试制剂)和奥美拉唑肠溶胶囊(参比制剂)40 mg,以反相高效液相色谱法测定给药后不同时间点的奥美拉唑血药浓度,采用DAS房室模型法和生物等效性计算程序进行统计分析。结果奥美拉唑胶囊(受试制剂)和奥美拉唑胶囊(参比制剂)血药浓度-时间曲线符合一室开放模型。主要药动学参数:t1/2分别为(1.76±0.79)h和(1.66±0.52)h,Tmax分别为(2.73±0.35)h和(2.61±0.4)h。Cmax分别为(1 271.09±351.72)ng/mL和(1 219.02±325.53)ng/mL,AUC0→∞分别为(2 941.85±807.18)ng/(h.mL)和(2 960.57±802.91)ng/(h.mL)。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(99.63±12.04)%。结论受试制剂与对照制剂比较,其奥美拉唑的t1/2、Tmax、Cmax和AUC0→∞均无显著性差异,两种制剂具有生物等效性。     

达那唑胶囊人体生物等效性研究

目的　研究达那唑胶囊的人体生物等效性与药动学。方法　 18名健康女性志愿者单剂量随机交叉口服达那唑胶囊的受试制剂和参比制剂 2 0 0mg ,用HPLC法测定血浆中达那唑浓度。结果　口服达那唑胶囊的受试制剂和参比制剂的药动学参数 :t1/ 2 (消除半衰期 )分别为 (8 73± 3 33)h和 (8 0 4± 4 19)h ;达峰时间分别为 (3 5± 1 3)h和 (3 7± 1 7)h ;达峰浓度分别为 (112 4 0± 6 7 34)ng·ml 1和 (12 4 79± 73 91)ng·ml 1;AUC0 2 4分别为 (976 5 4± 6 33 6 )ng·h·ml 1和 (94 6 6 4± 6 0 5 85 )ng·h·ml 1;AUC0 ∞ 分别为 (1189 2 2± 6 92 75 )ng·h·ml 1和 (1118 5± 6 37 11)ng·h·ml 1;达那唑胶囊的相对生物利用度F为(10 4 4± 17 9) %。对参数经统计学处理 ,两种制剂的药代动学参数相近。结论　两种达那唑胶囊具有生物等效性。     

克林霉素磷酸酯胶囊的人体药代动力学与相对生物利用度研究

目的 :研究克林霉素磷酸酯胶囊的人体药代动力学与相对生物利用度。方法 :采用微生物法测定18名男性健康志愿者随机自身交叉单剂量口服克林霉素磷酸酯胶囊和特丽仙C300mg 后的克林霉素的经 -时血药浓度 ,以3p97软件拟合计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度 ,应用NDST软件分析两制剂的生物等效性。结果 :克林霉素磷酸酯胶囊和特丽仙C两制剂的血药浓度 -时间曲线符合一级吸收一级消除的一房室动力学模型 ,Tmax 分别为 (0 94±0 51)h、(0 75±0 35)h ;Cmax 分别为 (3 86±0 62) μg/ml、(4 08±0 60) μg/ml ;AUC0～12 分别为 (14 88±3 64) μg/(ml·h)、(16 07±3 68) μg/(ml·h)。双单侧t检验法及等效界值法统计处理结果表明 ,AUC0～12、Cmax 均生物等效检验合格。结论 :克林霉素磷酸酯胶囊对特丽仙C的相对生物利用度为(93 4±14 9) %。克林霉素磷酸酯胶囊和特丽仙C两种制剂具有生物等效性     

克拉霉素分散片的相对生物利用度

目的 :比较国产克拉霉素分散片与进口克拉霉素片 (克拉仙 )的相对生物利用度。方法 :采用微生物法测定8名健康男性志愿者随机单剂量口服两种片剂500mg后 ,药物在体内的经时过程。结果 :药 -时曲线符合一级吸收二室模型 ,国产分散片与进口片AUC分别为 (18 58±5 46) μg/(h·ml)和 (19 05±5 75) μg/(h·ml) ;Cmax 分别为 (2 88±0 74) μg/ml和 (2 74±0 65) μg/ml;Tmax 分别为 (1 28±0 41)h和 (1 47±0 51)h ,分散片的相对生物利用度为 (98 49±16 00) %。结论 :国产克拉霉素分散片与进口克拉霉素普通片生物等效。     

齐多夫定胶囊在健康人体的药代动力学及生物等效性

目的评价国产和进口齐多夫定胶囊在健康人体的生物等效性。方法 20名健康受试者口服齐多夫定胶囊300 mg,用高效液相色谱法测定血浆中齐 多夫定的浓度。结果 国产和进口齐多夫定胶囊的达峰时间tmax分别为(0．66 ±0．20)和(0．64±0．24)h;达峰浓度Cmax为(1990．15±737．48)和(2014．14± 691．80)ng·mL-1;AUC0-7分别为(2166．02±569．31)和(2218．53±696．20)ng ·h·mL-1;AUC0-∞分别为(2218．51±575．51)和(2272．68±695．26)ng·h· mL-1;t1/2分别为(1．58+0．46)和(1．57+0．43)h。国产齐多夫定胶囊相对生 物利用度为(99．74±20．82)％。结论国产与进口齐多夫定胶囊具有生物等 效性。     

兰索拉唑及其代谢产物的生物等效性研究

目的:评价兰索拉唑及其代谢产物的生物等效性.方法:用LC-MS/MS测定兰索拉唑及其代谢产物的血药浓度.20名健康男性志愿者随机分组、自身交叉口服单剂量受试制剂和参比制剂进行生物等效性评价.结果:受试制剂兰索拉唑的AUC0→t、Cmax、tmax分别为(3887.74±2 766.08 )ng·h·ml -、(1 009.95±321.73 )ng·ml-1、(2.42±0.89)h;参比制剂兰索拉唑的AUC0→t、Cmax、tmax分别为(3 895.25±2 809.82 )ng·h·ml-1、(1 150.74±480.22) ng·ml-1、(2.29±1.07)h.受试制剂5-羟基兰索拉唑的AUC0+t、Cmax、tmax分别为(278.44±106.60) ng·h·ml-1、(95.65±48.50 )ng · ml -1、(2.29±0.84)h;参比制剂5-羟基兰索拉唑的AUC0+t、Cmax、tmax分别为(291.52±131.81) ng·h·ml -、(113.81±66.36) ng ·ml-1、(2.16±1.11)h.受试制剂相比参比制剂的兰索拉唑、5-羟基兰索拉唑的人体相对生物利用度分别是(106.1％±32.7％)、(102.43％±38.87％).受试制剂相对参比制剂的兰索拉唑、5-羟基兰索拉唑主要药动学参数经交叉试验方差分析差异无统计学意义,两制剂的AUC0+t,Cmax经双单侧t检验示90％置信区间均位于有效置信区间范围内.结论:兰索拉唑的2种制剂以兰索拉唑及5-羟基兰索拉唑血药浓度数据评价,具有生物等效性.     

家犬单剂量口服氢溴酸加兰他敏缓释微丸胶囊的生物利用度研究

目的:研究氢溴酸加兰他敏缓释微丸胶囊在家犬体内单剂量的生物利用度。方法:采用双周期交叉试验,取家犬6只随机分成2组,分别灌胃给予氢溴酸加兰他敏缓释微丸胶囊和氢溴酸加兰他敏胶囊进行双周期交叉试验,于给药后不同时点取血样,采用高效液相色谱法测定血药浓度及计算相关药动学参数。结果:单剂量给药后,缓释微丸胶囊和胶囊的AUC分别为(1867.24±321.05)、(1604.60±289.17)ng·h·mL-1,tmax分别为(5.42±2.24)、(0.73±0.62)h,Cmax分别为(89.62±11.23)、(162.82±15.35)ng·mL-1,t1/2分别为(8.93±1.82)、(7.58±1.21)h;缓释微丸胶囊的相对生物利用度为116.36%。结论:氢溴酸加兰他敏缓释微丸胶囊具有明显的缓释性,与氢溴酸加兰他敏胶囊具有生物等效性。     

三种尼扎替丁制剂在中国健康人体的药动学及生物等效性

目的：评价健康受试者单剂量口服受试尼扎替丁片剂、胶囊以及参比尼扎替丁片剂的人体药动学与生物等效性。方法：采用3种制剂3周期随机交叉试验设计，HPLC法测定18例男性健康受试者单剂量口服150mg受试尼扎替丁片剂、胶囊和参比尼扎替丁片后的血药浓度；采用非室模型计算药动学参数；AUC，Cmax经对数转换后进行方差分析并计算90％置信区间。结果：受试尼扎替丁片剂、胶囊和参比尼扎替丁片剂的Cmax分别为（1280±359），（1377±438）和（1140±269）ng·mL^-1；tmax分别为（0．986±0．358），（1．069±O．362）和（1．125±O．464）h；tl/2分别为（1，556±O．312），（1．441±O．309）和（1．51l±O．259）h：AUC 0-t分别为（3864．50±662．77），（3775．06±596．18）和（3685．83±561．46）ng·h·mL^-1；AUC0-∞分别为（3896．55±668．89），（3798．17±605．86）和（3711．37±563．63）ng·h·mL^-1。结论：受试制剂尼扎替丁片、胶囊与参比尼扎替丁片具有生物等效性。     

洛伐他汀胶囊在健康人体的生物等效性研究

目的:考察两种洛伐他汀胶囊在健康人体的生物等效性.方法:20名健康男性志愿者单剂量口服试验制剂或参比制剂,采用LC/MS/MS法测定全血中药物浓度,用DAS2.1软件计算药代动力学参数.结果:试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下:t1/2分别为(4.67±2.34),(5.30±2.62)h;tmax分别为(1.90±0.50),(2.13±0.39)h;Cmax分别为(8.37±0.84),(8.29±1.00)ng·mL-1;AUC0-t分别为(32.25±6.49),(32.71±7.59)ng.h·mL-1;AUC0-∞分别为(33.62±6.94),(34.71±8.62)ng·h·mL-1.试验制剂的相对生物利用度F=(99.60±8.30)%.结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性.     

奥美拉唑肠溶胶囊人体生物等效性研究

目的:比较2种奥美拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性。方法:18名健康受试者随机自身交叉单剂量口服奥美拉唑肠溶胶囊受试制剂与参比制剂,用高效液相色谱法测定血药浓度,3p97计算机软件计算药动学参数和生物利用度。结果:2种奥美拉唑肠溶胶囊体内药-时曲线符合一室模型,受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:Cma(x1.69±1.00)、(1.71±1.02)μg.mL-1,tmax(3.22±1.11)、(3.06±1.00)h,AUC0～2(48.42±4.38)、(8.87±5.32)μg.h.mL-1,AUC0～∞(10.35±5.01)、(10.81±5.86)μg.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(94.93±14.54)%。结论:2种奥美拉唑肠溶胶囊具有生物等效性。     

2种埃索美拉唑制剂的人体生物等效性研究

目的:研究埃索美拉唑胶囊剂与片剂的人体药动学特性,并评价其生物等效性。方法:将24名男性健康志愿者随机分为2组,按双周期单剂量交叉口服2种埃索美拉唑制剂各40mg,以高效液相色谱法测定血浆中埃索美拉唑的浓度,用DAS2.0程序进行数据处理,计算药动学参数,并评价其生物等效性。结果:埃索美拉唑胶囊剂和片剂的Cmax分别为(884.71±265.97)、(919.53±218.44)ng.mL-1,tmax分别为(1.45±0.39)、(1.65±0.45)h,t1/2分别为(2.30±0.51)、(2.23±0.47)h,AUC0～12分别为(3897.50±1033.58)、(4059.57±1715.07)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(4222.70±1066.73)、(4320.22±1426.73)ng.h.mL-1。埃索美拉唑胶囊剂相对于片剂的生物利用度为(96.01±10.5)%。结论:埃索美拉唑胶囊剂和片剂具有生物等效性。     

LC-MS/MS法测定大鼠血清中尼洛替尼浓度及其药动学研究

摘 要 目的:建立快速、灵敏的高效液相色谱串联质谱电喷雾法测定大鼠血清中尼洛替尼的浓度,并进行大鼠尼洛替尼胶囊的药动学研究。方法: 以XDB C₁₈色谱柱分离,采用电喷雾离子源（ESI源）;以维拉帕米为内标,血清样品经乙腈沉淀蛋白后,以甲醇（含0.1%甲酸）∶水（含0.1%甲酸）= 50∶50为流动相,流速为0.35 ml·min^-1。以多反应监测（MRM）方式进行正离子检测,监测离子对分别是m/z 530.2→289.1（尼洛替尼）和内标m/z 455.3→165（维拉帕米）。结果:血清中尼洛替尼的线性范围在5～2000 ng·ml^-1良好。尼洛替尼在大鼠体内的主要药动学参数AUC_0-24、C_max、t_max、t_1/2z、CLz/F分别为(10 055.37±1 405.49) ng·h·ml^-1、(1 273.56±329.49) ng·ml^-1、(6.17±3.37) h、(1.86±1.04) h、(2.01±0.27) L·h^-1·kg^-1。结论:本试验建立的分析方法专属性好,灵敏度高,准确快捷,适用于尼洛替尼大鼠血清生物样品的快速检测。     

贝敏伪麻胶囊在健康人体中的药动学及相对生物利用度

目的研究贝敏伪麻胶囊(试验制剂)和贝敏伪麻片(参比制剂)的人体药动学和相对生物利用度。方法20名健康男性受试者随机双交叉试验,分别单剂量口服试验制剂2粒或参比制剂1片。采用HPLC法测定水杨酸的血药浓度,采用LC-MS/MS法测定对乙酰氨基酚、伪麻黄碱和氯苯那敏的血药浓度,用DAS Ver 2.0软件计算药动学参数,并评价其生物利用度。结果试验制剂和参比制剂水杨酸的主要药动学参数Cmax分别为(7.31±5.21)、(7.55±4.11)μg·mL-1,tmax分别为(2.65±0.96)、(2.44±0.80)h,AUC0³6 h分别为(41.58±26.49)、(43.35±26.11)μg·h·mL-1。对乙酰氨基酚的主要药动学参数Cmax分别为(927.60±581.63)、(934.29±547.57)ng·mL-1,tmax分别为(3.2±1.8)、(2.3±0.8)h,AUC036 h分别为(41.58±26.49)、(43.35±26.11)μg·h·mL-1。对乙酰氨基酚的主要药动学参数Cmax分别为(927.60±581.63)、(934.29±547.57)ng·mL-1,tmax分别为(3.2±1.8)、(2.3±0.8)h,AUC0⁴8 h分别为(6 515.39±2 762.32)、(6 657.62±3133.67)ng·h·mL-1。伪麻黄碱的主要药动学参数Cmax分别为(134.16±45.88)、(140.86±55.92)ng·mL-1,tmax分别为(1.9±0.8)、(1.6±0.7)h,AUC048 h分别为(6 515.39±2 762.32)、(6 657.62±3133.67)ng·h·mL-1。伪麻黄碱的主要药动学参数Cmax分别为(134.16±45.88)、(140.86±55.92)ng·mL-1,tmax分别为(1.9±0.8)、(1.6±0.7)h,AUC0⁴8 h分别为(1 018.09±367.80)、(1 020.17±388.85)ng·h·mL-1。氯苯那敏的主要药动学参数Cmax分别为(3.64±1.52)、(3.90±1.64)ng·mL-1,tmax分别为(3.0±1.8)、(3.2±2.0)h,AUC048 h分别为(1 018.09±367.80)、(1 020.17±388.85)ng·h·mL-1。氯苯那敏的主要药动学参数Cmax分别为(3.64±1.52)、(3.90±1.64)ng·mL-1,tmax分别为(3.0±1.8)、(3.2±2.0)h,AUC0⁸ h分别为(74.29±33.13)、(74.95±34.96)ng·h·mL-1。以AUC08 h分别为(74.29±33.13)、(74.95±34.96)ng·h·mL-1。以AUC0^t计算试验制剂中水杨酸、对乙酰氨基酚、伪麻黄碱和氯苯那敏对参比制剂的相对生物利用度F分别为(94.18±18.60)%、(101.62±22.89)%、(102.63±17.55)%和(101.33±16.50)%。结论建立的HPLC以及LC-MS/MS测定法准确、灵敏,结果可靠;统计分析表明贝敏伪麻试验制剂和参比制剂中水杨酸、对乙酰氨基酚、伪麻黄碱和氯苯那敏的吸收、分布、消除速率与程度均无明显差异。     

国产氨酚羟考酮胶囊人体生物等效性研究

目的:评价国产与进口两种氨酚羟考酮胶囊的生物等效性。方法:24名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服2种氨酚羟考酮胶囊,采用高效液相色谱-紫外法和高效液相-质谱-质谱法分别测定血浆中对乙酰氨基酚和盐酸羟考酮的浓度。结果:受试制剂与参比制剂中对乙酰氨基酚的tmax分别为(0.75±0.48)和(0.64±0.43)h,Cmax分别为(13.45±6.13)和(13.72±5.24)mg.L-1,t1/2分别为(1.92±0.51)和(2.24±0.72)h;AUC0-tn分别为(39.55±8.34)和(39.65±8.58)mg.L-1.h,AUC0-∞分别为(42.30±8.85)和(42.95±10.11)mg.L-1.h,受试制剂的相对生物利用度为(101.56±19.43)%;而盐酸羟考酮的tmax分别为(0.86±0.34)和(0.90±0.42)h;Cmax分别为(25.81±9.54)和(22.53±7.32)μg.L-1;t1/2分别为(4.51±0.87)和(4.52±0.73)h;AUC0-tn分别为(129.67±37.27)和(116.78±41.35)μg.L-1.h,AUC0-∞分别为...     

盐酸氟西汀口腔崩解片人体生物等效性研究

目的:研究盐酸氟西汀口腔崩解片在健康人体内的药动学及相对生物利用度。方法:18名健康志愿者分别单剂量交叉口服盐酸氟西汀口腔崩解片(受试制剂)和盐酸氟西汀胶囊(参比制剂)40mg,用高效液相色谱法测定血药浓度,以3p97程序计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂在体内血药浓度药-时曲线呈一室模型,tmax分别为(5·17±1·10)、(5·11±1·02)h,Cmax分别为(76·24±38·42)、(77·92±34·97)ng·mL-1,AUC0～150分别为(3216·21±899·69)、(3220·62±1275·57)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(3570·60±1299·29)、(3662·49±1444·69)ng·h·mL-1。经组间t检验,受试制剂与参比制剂药动学参数无显著性差异(P>0·05),受试制剂的相对生物利用度为(96·47±10·43)%。结论:盐酸氟西汀口腔崩解片与盐酸氟西汀胶囊具有生物等效性。