红花黄色素A在大鼠体内的药动学研究

目的　研究红花黄色素 A在大鼠体内的药动学。方法　建立 RP-HPLC法定量测定大鼠血浆中红花黄色素 A含量。色谱条件 :色谱柱为 Hypersil ODS2柱 (2 0 0 mm× 4.6mm,5 μm) ;流动相为甲醇 -0 .2 %乙酸水溶液(2 4∶ 76) ;流速为 0 .8m L/min;核黄素为内标 ;检测波长为 410 nm。健康大鼠禁食 2 4h后 ,尾 iv红花黄色素 A生理盐水溶液 ,测定不同时间的血药浓度。用 3 P87药动学程序对血药浓度 -时间数据进行拟合。结果　大鼠 iv红花黄色素 A后 ,其主要药动学参数为 :Vc(0 .3 0± 0 .0 4) L/kg,CL (1.12± 0 .3 3 ) m L/mim,Ke(0 .91± 0 .19) h-1 ,t1 / 2(0 .76± 0 .10 ) h,曲线下面积 AUC(2 4.97± 4.83 ) (μg· h) /m L。结论　红花黄色素 A在大鼠体内呈一室开放模型 ,进入体内迅速分布 ,代谢消除也较快     

超声法提取红花中红花黄色素的工艺研究

目的研究超声法提取红花药材中红花黄色素的最佳工艺。方法以单因素实验分析了提取溶剂浓度、提取时间及料液比3个因素对红花黄色素提取率的影响。在单因素实验基础上，通过正交实验考察超声法提取的最佳工艺。结果影响超声法提取红花黄色素的因素中只有乙醇浓度对红花黄色素提取率的影响有显著性。最佳提取工艺为以50％乙醇溶液为提取溶剂，料液比1：10，超声提取60min。结论该方法采用全物理过程，无任何污染，是提取红花中红花黄色素的有效途径。     

红花黄色素提取工艺的研究

目的对红花黄色素的提取工艺进行优化。方法采用单因素试验法和正交试验法,以红花黄色素的提取率为主要考察指标,以红花黄色素在固形物中的质量分数及总出膏率为参考指标,对提取工艺进行考察。结果红花黄色素的最佳提取工艺:以12倍量水浸泡30min,70℃下动态提取2次,每次20min。结论该工艺可提高红花中红花黄色素的提取率。     

红花黄色素在小鼠组织中的分布特征

目的　对红花黄色素 (SY)在小鼠体内的代谢、分布等药动学指标进行考察 .方法　红花黄色素在生物样品的浓度采用紫外可见分光光度法测定 .结果　小鼠尾静脉注射2 6 4.9mg· kg- 1 红花黄色素 (UV)后 ,血药浓度 -时间曲线符合一室开放模型 ,曲线下面积 (AU C)为 5 786 2 .2μg· m in·m L- 1 ,半衰期 (t1 /2 )为 41.6 min,红花黄色素在肝和肾中浓度最高 ,心、脾和肺次之 ,脑中浓度最低 .结论　红花黄色素在小鼠体内分布广泛     

红花黄色素对乳腺癌细胞增殖和迁移的抑制作用及其分子机制

目的 研究红花黄色素 (CY) 对乳腺癌细胞增殖、凋亡、迁移和侵袭的影响以及相关的分子机制.方法 采用CCK-8法检测不同浓度和时间红花黄色素对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的抑制作用;采用流式细胞术检测不同浓度红花黄色素对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的促凋亡作用;采用Transwell法检测不同浓度红花黄色素对人乳腺癌细胞MDA-MB-231迁移和侵袭的影响;在不同浓度的红花黄色素的干预后, 通过western blot技术检测凋亡相关蛋白Cleaved-Caspase-3和生存相关蛋白p-Akt以及转移相关蛋白MMP2的表达.结果 (1) 红花黄色素对乳腺癌细胞的抑制作用具有浓度依赖性和时间依赖性; (2) 不同浓度的红花黄色素干预能显著促进乳腺癌细胞的凋亡 (P<0.01) ; (3) 不同浓度的红花黄色素干预能显著抑制p-Akt的表达并同时促进Cleaved-Caspase-3的表达; (4) 不同浓度的红花黄色素能够显著抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭能力 (P<0.01) , 并且能够抑制迁移相关蛋白MMP2的表达.结论 红花黄色素能在体外通过激活凋亡通路而促进凋亡, 并能通过抑制MMP2来抑制乳腺癌细胞的转移.红花黄色素是一种潜在的治疗乳腺癌的药物.     

红花黄色素的HPLC指纹图谱研究

目的研究红花黄色素的HPLC(高效液相)指纹图谱的测定方法。方法采用HPLC法,色谱柱:Inertsil ODS-3(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇-0.2%磷酸水溶液(梯度洗脱),柱温:25℃,检测波长:403 nm,分析时间:40 min,流速:1 ml/min。结果标示出红花黄色素4个共有峰相对保留时间分别是0.5(1),1.00(s),1.21(3),1.65(4)。结论该法测定的HPLC指纹图谱为红花黄色素的质量控制提供了更全面的信息。     

99Tcm-RGD-4CK在健康家兔体内的示踪动力学研究

目的 探讨99Tcm-RGD-4CK在健康日本大耳兔体内的示踪动力学.方法 采用预锡化法99Tcm直接标记RGD-4CK.静脉注射99Tcm-RGD-4CK 37 MBq(0.5 ml),在注射后1.5～240 min时间内分10个时相点采血并称重,测定血样品放射性计数,结果经参考源衰减校正,最后换算为kBq/ml血液.血样放射性活度数据应用DAS软件处理,结合αvβ3受体在正常体内实际表达情况进行室模型判断,并得出相应的示踪动力学参数.结果 99Tcm-RGD-4CK的标记率为(96.86±1.24)%,比活度为(13.01±0.17)TBq/mmol.99Tcm-RGD-4CK在正常家兔体内符合二室模型示踪动力学过程(权重数为1/C).分布相半衰期(T1/2α)为(4.19±2.17)min,消除相半衰期(T1/2β)为(69.32±0.00)min,转运速率常数K10、K12与K21分别为(0.013±0.002)、(0.138±0.139)、(0.095±0.063)/min,清除率(CL)为(2.00±1.00)ml/min.结论 99Tcm-RGD-4CK制备方法简便,标记率高,无需分离纯化而直接应用;99Tcm-RGD-4CK在正常家兔体内的示踪动力学符合权重数为1/C的二室模型.     

红花黄色素治疗早期糖尿病肾病的Meta分析

目的系统评价红花黄色素治疗早期糖尿病肾病的疗效,为红花黄色素治疗早期糖尿病肾病提供循证药学证据。方法计算机检索Pub Med、Web of Science、维普数据库(VIP)、中国知网(CNKI)、万方数据库及中国生物医学文献数据库(CBM),检索时间从各数据库建库起至2018年6月,纳入红花黄色素治疗糖尿病肾病的随机对照研究(RCT),对符合纳入标准的研究应用Rev Man 5. 3. 5软件进行Meta分析。结果共纳入16项研究,1104例糖尿病肾病患者。Meta分析结果显示应用红花黄色素治疗后糖尿病肾病患者尿白蛋白排泄率(UAER)、血肌酐(Scr)及血尿素氮(BUN)均显著降低[MD=-46. 20,95%CI(-57. 29,-35. 11),P 0. 000 01],[MD=-17. 75,95%CI(-32. 85,-2. 65),P=0. 02],[MD=-2. 24,95%CI(-3. 34,-1. 14),P 0. 000 1]。纳入的16项研究中,均未报告与红花黄色素有关的严重不良反应。结论在西医的基础治疗上加用红花黄色素可提高早期糖尿病肾病的治疗效果,为建立以循证药学为基础的遵循处方质量(遵说明书用药)持续改进长效机制的临床药学研究提供证据支持。     

红花黄色素提取工艺的研究

目的探讨红花黄色素的最佳提取工艺。方法考查浸泡时间、提取温度、提取次数、对红花黄色素提取的影响，采用紫外分光光度法测定，以红花黄色素的吸光度值为指标，考查回流法提取工艺条件，并用正交试验优选提取工艺条件。结果浸泡时间、提取时间对红花黄色素的提取有非常显著性或显著性影响。结论最佳提取工艺为红花用水提取2次，加水量为14、12倍，浸泡时间为30min，提取时间为20min。     

99Tcm-TP1093的制备及其在健康动物体内的生物分布及动力学特点

目的 制备标记率符合显像要求的99Tcm-TP1093,探讨其在健康动物体内的生物分布及动力学特点.方法 化学合成G(D) AGG-Aba-ATAQSAYG-NH2(TP1093);氯化亚锡还原法99Tcm标记TP1093,纸层析测定标记率,计算比活度;体外稳定性实验、血清蛋白结合实验及脂/水分配实验鉴定99Tcm-TP1093的理化性质;研究标记多肽在健康家兔体内的示踪动力学和正常小鼠体内生物分布;健康家兔99Tcm-TP1093显像,观察体内放射性动态分布变化,利用感兴趣区(region of interest,ROI)技术分析重要组织器官的时间-放射曲线(time-activity curve,TAC).结果 99Tcm-TP1093的标记率为(97.23±0.87)％,比活度为(15.91±0.62) TBq/mmol.标记多肽室温放置4h,其放射化学纯度为(93.34±0.91)％.标记多肽与血清蛋白无明显结合,脂/水分配系数lgP=-(1.68±0.09).标记多肽在健康家兔体内的动力学过程符合权重为1/c的二室模型,t1/2α为(2.689 ±0.541) min,t1/2β为(69.156±20.342) min,总清除率(CL)为(5.029±4.381)mL/kg.小鼠体内分布和健康家兔显像示:血液放射性清除迅速,软组织放射性消退快;胃区呈放射性缺损,甲状腺区未见异常放射性浓聚,脑呈低放射性分布;体内放射性主要经泌尿系统排泄,少量通过肝胆系统分泌.结论 99Tcm-TP1093标记方法简便,标记率与比活度高,可制备成一步法冻干药盒,具有良好的稳定性、体内生物分布及动力学性质.     

注射用红花黄色素在临床中引发的不良反应1例

<正>注射用红花黄色素(商品名为乐坦,由浙江永宁制药有限公司生产)为黄色疏松块状物,其成分为红花黄色素,批号100110,50 mg/瓶,含羟基红花黄色素A4 2.5 mg,静脉滴注,     

红花黄色素治疗尘肺并肺心病心衰68例分析

目的总结中药红花黄色素治疗尘肺合并肺心病急性加重期心衰的经验。方法收集我院自2014年3月~2015年3月,应用红花黄色素治疗尘肺合并肺心病急性加重期心衰患者68例,与常规治疗对照组68例进行对比分析,观察并比较两组治疗效果。结果红花黄色素治疗尘肺合并肺心病急性加重期心衰总效率达97.06%,优于对照组,6 min步行情况优于对照组,两组差异有统计学意义(P0.05)。结论红花黄色素治疗尘肺合并肺心病急性加重期心衰疗效显著。     

放射性同位素示踪法和酶联免疫法研究重组人碱性成纤维细胞生长因子在家兔体内的药代动力学

目的:比较用放射性同位素示踪法和酶联免疫法两种方法研究重组人碱性成纤维细胞生长因子(rhbFGF)在家兔体内的药代动力学结果的异同.方法:用放射性同位素125I标记示踪法和酶联免疫法(ELISA)两种方法测定rhbFGF在家兔血清中的经时浓度.结果:家兔耳缘静脉注射4,2,1 μg/kg rhbFGF后,用放射性同位素125I标记示踪法测得的t1/2分别为98.84,75.15,71.57 min,Cltot约5 min;酶联免疫法测得的t1/2分别为17.18,16.24,23.92 min,Cltot约10 min;剂量与AUC皆有良好的线性关系(r同位素=0.9999;rElisa=0.9982).两种方法所得的结果有相关性,同时也存在较大差异,rhbFGF在家兔体内的消除比125I-rhbFGF快.结论:放射性标记的药物在动物体内的处置不等同于非标记药物.     

红花黄色素缓解心肌缺血大鼠心功能下降作用的研究

目的观察大孔树脂层析法制得的红花黄色素(Safflor Yellow)缓解心肌缺血大鼠心功能下降的作用.方法大孔树脂层析法制备纯度较高的红花黄色素,大鼠每天腹腔注射此药后腹腔注射异丙肾上腺素(Isoprenaline,ISO)致心肌缺血,第3天经右颈动脉插导管,记录给药及造模前后心室内压变化数据并进行分析;取大鼠心尖组织切片PTH染色观察.结果红花黄色素反复给药可明显缓解ISO多次注射致心肌缺血大鼠左心室舒张末期压的上升(P＜0.05),且该药可缓解上述心肌缺血大鼠心室内压最大变化率( dp/dtmax及-dp/dtmax)、心室峰压、发展压、心肌收缩成分缩短速度、心室峰压×心率等指标下降趋势;光镜观察结果表明,红花黄色素对上述缺血心肌的组织变性未见明显抑制作用.结论红花黄色素具缓解ISO所致心肌缺血大鼠心功能下降的作用.     

红花黄色素对脑缺血Ca^2＋／CaM PKⅡ活性抑制作用的影响

目的　研究红花黄色素、红色素对蒙古沙土鼠脑缺血和再灌注时 10 5×g离心大脑皮质可溶性Ca2 /Ca2 /CaM依赖性蛋白激酶Ⅱ (Ca2 /CaMPKⅡ )活性的影响。方法　蒙古沙土鼠双侧颈总动脉结扎造成脑缺血模型 ;以3 2 P掺入法测定Ca2 /CaMPKⅡ活性。结果　①缺血前 2 0min给等体积生理盐水再脑缺血 10min组酶活性为假手术组的 11.4% ;而缺血前给药组 (黄色素 0 .32g/kg)酶活性为假手术组的 83.3% ;②脑缺血 10min后给生理盐水再灌注 7d ,酶活性恢复至假手术组的 72 .6 % ,而缺血后给药再灌注不能加速酶活性的恢复 ;③缺血前给药组 (红色素 1.5 2g/kg)酶活性为假手术组的 14.6 %。结论　红花红色素对拮抗脑缺血诱导该酶活性的抑制没有作用。红花黄色素对缺血性脑损伤有保护作用。     

红花黄色素对家兔血脂及肝功能的影响

红花是中医常用的活血化淤药,一般认为其主要药理成分红花黄色素可以治疗冠心病,高血压等症。这些疾病的发生、发展、预后均与脂类代谢有密切关系。本文应用生物化学方法,就红花黄色素对家兔血脂及肝功能的影响进行了研究。实验结果表明,在用药两周后:(1)血清总胆固醇有明显下降;(2)高密度脂蛋白胆固醇升高;(3)β-脂蛋白及甘油三酯均无显著改变;(4)对肝功能无损害。据此,我们从生化角度初步探讨了红花黄色素治疗心血管病的某些机制。     

花红片中槲皮素在家兔体内的药动学研究

目的:采用高效液相色谱法研究花红片中槲皮素在家兔体内的药动学过程.方法:采用EclipseXDB-C18(4.6mm×150mm,5μm),乙腈∶水∶乙酸(55:120∶1.2,v/v)作为流动相,360nm为检测波长,流速为1.0ml/min,测定家兔体内槲皮素的浓度.结果:槲皮素在兔体内的药动学特征符合开放二室模型,t1/2a=(20.52±8.32)min,t1/2β=(101.51±9.28)min,K10=(0.012±0.004)L/min.结论:本实验为花红片在临床上合理使用提供科学依据.     

红花黄色素注射液治疗急性脑梗死临床疗效及其安全性观察

目的:观察红花黄色素氯化钠注射液治疗急性脑梗死的疗效及其安全性。方法:选择84例急性脑梗死患者随机分成:治疗组(44例)用红花黄色素氯化钠注射液(含红花黄色素80 mg和氯化钠900 mg),静脉滴注,1次/d,共2周;对照组(40例)用丹参注射液20 ml,静脉滴注,1次/d,共2周。比较两组治疗前后神经功能缺损程度、临床疗效及安全性。结果:治疗组与对照组总有效率比较,差异有统计学意义(P<0.05),安全性差异无统计学意义(P>0.05)。结论:红花黄色素氯化钠注射液治疗急性脑梗死疗效较好,且无明显不良反应,值得临床推广应用。     

红花黄色素对幼鼠缺氧-复氧损伤的保护作用

目的：观察幼鼠缺氧-复氧后脑水肿和脂质过氧化作用的变化及红花黄色素对其影响和意义。方法：采用SD幼鼠缺氧-复氧模型，于缺氧前30min腹腔注射红花黄色素(7g生药／kg体重)。幼鼠窒息缺氧40min后，再复氧24h、48h，用干湿质量法测定脑组织含水量。以硫代巴比妥酸法测定丙二醛(MDA)含量，用黄瞟呤氧化酶法测超氧化物歧化酶(SOD)活性。观察红花黄色素对缺氧-复氧24h、48h时脑组织含水量、MDA及SOD活性的影响。结果：缺氧-复氧48h时脑组织含水量、MDA含量明显增加，而SOD活性下降，红花黄色素能减轻脑组织水肿程度，抑制MDA生成，增强SOD活性。结论：红花黄色素通过减少脂质过氧化作用对缺氧-复氧脑损伤有保护作用。     

对注射用红花黄色素产生不良反应患者的临床表现

目的:观察对注射用红花黄色素产生不良反应患者的临床表现。方法:对833例应用注射用红花黄色素治疗心脑血管类疾病过程中发生不良反应的患者12例,并进行统计分析。结果:在应用注射用红花黄色素治疗心脑血管类疾病过程中,产生不良反应患者的发生率为1.44%,患者的主要表现为皮肤过敏反应,严重不良反应可致其呼吸困难及心律失常。结论:对注射用红花黄色素产生不良反应患者的主要临床表现为皮肤过敏反应,严重时可致其呼吸困难及心律失常。