苍术、黄柏及二妙丸超细微粉的生物药剂学的研究Ⅱ.超细粉二妙丸的体外溶出度研究

目的探讨超细粉体技术对中药制剂体外溶出度的影响,以及丸剂的粒径对溶出度的影响.方法采用分光光度法,以盐酸小檗碱为指标成分,考察普通粉与超细粉二妙丸及不同粒径的超细粉二妙丸微丸的体外溶出度.结果超细粉二妙丸的T50和Td分别为61.60,19.48,17.84,8.97 min和102.3,33.29,26.98,14.77 min;粒径为2.4 mm的普通粉二妙丸的T50和Td分别为89.61,155.68 min.结论超细粉二妙丸的溶出速率明显快于普通粉,且随着丸剂自身粒径的降低,体外溶出速率加快.     

超细粉体技术对当归及其制剂溶出速率的影响

目的 为了研究超细粉体技术对当归及其制剂溶出度和溶出速率的影响。方法 采用紫外分光光度法测定不同粒径当归及其制剂溶出液中特征峰的吸收度，通过威布尔分布函数求出相应的溶出速率参数。结果 当归超细粉及其制剂的溶出速率参数T50、Td分别为129．3、25．7min和139．5、221．1min；当归普通粉及其制剂T50、Td分别为179．5、304．7min和208．0、328．7min。结论 当归超细粉及其制剂的溶出度和溶出速率均优于普通粉及其制剂。     

超细粉体技术对二妙丸体内吸收、分布的影响

目的　探讨超细粉体技术对二妙丸中指标成分小檗碱在动物体内吸收、分布的影响。方法　采用高效液相色谱法测定服用普通粉或超细粉二妙丸后的家兔血浆和小鼠组织中小檗碱的浓度 ,并用 3P97软件计算相应药动学参数。结果家兔分别给药 2种二妙丸后 ,药物动力学过程均符合二室模型 ,主要参数普通二妙丸组为 :t1/ 2 (Ka) =0 .5 6 6 9h ,C(max)=187.72 6 9ng/mL ,T(peak) =1.4 185h ,AUC =6 897.870 1(ng/mL)·h ;超细粉二妙丸组为 :t1/ 2 (Ka) =0 .5 0 2 3h ,C(max) =2 5 1.6 2 0 8ng/mL ,T(peak) =1.0 70 1h ,AUC =5 4 33.6 2 0 6 (ng/mL)·h。小檗碱在小鼠体内各脏器中分布 ,超细粉组均高于普通粉组。结论　经超细粉碎技术处理的二妙丸在体内吸收、分布明显优于普通二妙丸 ,消除也较普通二妙丸快。     

麇角超细粉体表征及其水溶性蛋白质溶出度研究

目的对麋角不同粒度粉体进行表征,比较超细粉和普通粉主要成分水溶性蛋白质的溶出度。方法通过粒径、休止角、堆密度、松密度等参数对麋角不同粒度粉体进行表征;通过考马斯亮蓝G-250法测定水溶性蛋白的溶出度,比较麋鹿角超细粉和普通粉的差异。结果与普通粉比较,麋角超细粉颗粒大小均匀,平均粒径小于32μm,堆积密度和松密度均有所下降;提取温度、时间对麋角粉体的溶出均有影响,超细粉95℃水浴提取180min后,水溶性蛋白质基本完全溶出,而普通粉仅溶出67%,超细粉水溶性蛋白质含量是普通粉的1.41倍。结论麋角经超微粉碎技术后粉体颗粒大小分布均匀,孔隙率增加,比表面积显著提高,细胞膜破碎度增大,有利于药效物质成分的溶出。     

超微粉碎技术对圣愈颗粒溶出速率的影响

目的:比较圣愈超微粉颗粒与普通粉颗粒的溶出速率。方法:将圣愈汤中部分药材进行超微粉碎和普通粉碎后,分别与其它药材所得浸膏混合制为颗粒,使用药物溶出仪测定两种颗粒的溶出速率,并按威布尔分布模型进行数据处理。结果:用超微粉和普通粉药材粉末制成的圣愈颗粒的溶出速率参数T50和Td分别为49.29min、110.57min和125.52min、268.66min。结论:超微粉颗粒溶出速率明显快于普通粉颗粒。     

氧氟沙星胶囊剂与片剂溶出度考察

[目的]对国内不同厂家氧氟沙星胶囊剂与氧氟沙星片进行体外溶出度考察。[方法]按中国药典2000年版溶出度测定法第一法测定片剂溶出度，按中华人民共和国卫生部部颁标准的容出度测定方法测定胶囊剂溶出度，并对溶出参数（T50、Td、m）进行相关性研究。[结果]不同厂家胶囊剂的溶出参数（T50、Td）有显差异（0．01＜P＜0．05）；不同厂家片剂的溶出参数（T50、Td）有极显差异（P＜0．01），B、C胶囊剂与各厂片剂溶出参数（T50、Td）除与个别厂片剂无显差异（P＞0．05）外，与其它各厂片剂有极显差异（P＜0．01）。[结论]各厂氧氟沙星胶囊剂溶出速率较片剂快，且都符合规定，个别厂家的氧氟沙星片有必要增加溶出度考察，以控制其质量。     

九气拈痛胶囊与丸剂的溶出度比较实验研究

为了探讨九气拈痛丸改成胶囊剂后,其体外溶出速率是否加快,采用紫外分光光度法对九气拈痛胶囊与丸剂的体外溶出度进行了测定比较。结果表明胶囊（Ｔ５０＝８．７１ｍｉｎ）的溶出速率明显快于丸剂（Ｔ５０＝４０．９６ｍｉｎ）,说明九气拈痛丸改为胶囊剂是可行的,为剂改提供了一定的实验依据。     

长春宝丸溶出度测定方法的研究

目的：建立长春宝丸的溶出度测定方法。方法：选用《中国药典)2000年版二部附录溶出度测定法第一法，用紫外分光光度法检测。结果：测定波长为282nm，4批样品的T50均在50min内。结论：本法适合于长春宝丸的溶出度测定。     

铁皮石斛超微饮片与细粉颗粒体外溶出度比较

目的对铁皮石斛的超微饮片和细粉颗粒体外溶出进行考察。方法浆状搅拌法,用紫外-分光光度法测定铁皮石斛超微饮片与细粉颗粒中多糖及酚类的溶出量和溶出速度。结果铁皮石斛超微饮片多糖的T50、Td分别为33.76、43.64 min,酚类的T50、Td分别为27.11、37.76 min;而细粉颗粒多糖的T50、Td分别为41.26、54.46 min,酚类的T50、Td分别为33.84、47.02 min。结论超微粉碎能促进铁皮石斛中多糖及酚类的体外溶出,超微粉碎技术应用于铁皮石斛具有可行性和必要性。     

微粉化对马钱子溶出度的影响

目的 考察微粉化时制马钱子中士的宁、马钱子碱溶出度的影响.方法 采用《中华人民共和国药典》2010年版二部附录溶出度浆法,用HPLC测定,分别在人工胃液和人工肠液(无酶)模拟体内环境的溶出介质下,转速50r/min,体积为900 mL,比较微粉化前后马钱子粉的溶出行为.结果 以T50、Td、T90为溶出度参数,在人工肠液中,以马钱子碱、士的宁为考察指标,马钱子超微粉分别为0.38、1.33、19.50,0.39、1.31、17.63 min;马钱子粗粉分别为19.43、44.53、249.12,20.84、44.96、229.95 min.在人工胃液中,以马钱子碱、士的宁为考察指标,马钱子超微粉分别为0.32、1.25、20.60,0.45、1.41、20.81 min;马钱子粗粉分别为20.53、43.31、220.30,20.76、46.02、241.82 min,两者比较差异均有统计学意义(P＜0.01).结论 微粉化能提高马钱子中士的宁、马钱子碱的溶出量与溶出速度.     

小儿对乙酰氨基酚口腔速溶片的研究

目的 研制小儿对乙酰氨基酚口腔速溶片,以提高小儿服用对乙酰氨基酚的依从性和口腔溶出度。方法 以直接压片法制备,并测定其硬度、体外溶出度。结果 小儿对乙酰氨基酚口腔速溶片在2min时的体外溶出度已超过对乙酰氨基酚普通片在30min时的溶出度,其溶出速率是普通片的15倍以上。结论 制备的小儿对乙酰氨基酚口腔速溶片比普通片的体外溶出速率快。     

二妙丸,三妙丸和四妙丸组成药物的定性鉴别

二妙丸、三妙丸和四妙丸组成药物的定性鉴别张耀奇，潘扬，马国祥，郭立玮（南京中医学院中医药研究所２１００２９）主题词二妙丸／分析，三妙丸／分析，四妙丸／分析二妙丸、三妙丸收载于１９８５年版中国药典，四妙乱收载于１９７７年版江苏省药品标准，三者均为水泛丸...     

盐酸二甲双胍片体外溶出度比较

目的 对国内3个企业的盐酸二甲双胍片进行体外溶出度考察，为临床合理用药提供依据。方法 按照中国药典2005年版盐酸二甲双胍片溶出度项下有关规定测定其溶出度，利用Excel电子表格软件计算威布尔（Weibull）分布参数，并对溶出参数m、T50、Td等进行统计分析。结果与结论 所测产品溶出度均符合中国药典规定的45min溶出度大于标示量70％的规定，但其溶出参数有显著性差异（P〈0．05）。     

超微粉碎技术提高和肝理脾丸溶出度的研究

目的以芍药苷为溶出指标,对不同粉碎技术制得的和肝理脾丸进行溶出度测定,探讨超微粉碎工艺对该药的影响。方法利用万能粉碎机、WFJ-60超微粉碎机制得药材细粉再制备水蜜丸,采用转篮法和用HPLC法测定芍药苷的体外溶出情况。结果普通粉碎和超微粉碎技术的制剂间溶出度差异极显著(P0.01)。结论采用超微粉碎技术可以提高和肝理脾丸的体外溶出度。     

不同厂家盐酸吡格列酮片的溶出度考察

目的 比较3个厂家吡格列酮片的溶出度，为临床用药提供参考。方法采用紫外分光光度法，在269nm的波长处，以0．1mol／L盐酸为溶出介质，测定吡格列酮片的含量。溶出度采用转篮法，转速为50r／min，并以威布尔分布模型拟合溶出参数，再对T50，Td、T70、M进行统计分析。结果与结论 3个厂家吡格列酮片溶出度均符合2005年版《中国药典》规定，其T50、Td、M值间无显著性差异（P〉0．01）。     

国产不同厂家肠溶乙酰水扬酸片的溶出度测定

通过溶出度实验对国产不同厂家乙酰水扬酸的溶片进行了体外溶出度的考查，结果表明各产品在耐酸性方面均符合规定，但溶出度参数T50，Td及m存在显著性差异（P＜0.01），T50最大相差3.4倍，说明不同厂家有必要加强肠溶乙酰水扬酸片的质量控制。     

复方丹参黏附微丸与普通微丸中隐丹参酮与丹参酮ⅡA体外溶出对比研究

[目的]建立复方丹参微丸中脂溶性成分隐丹参酮与丹参酮ⅡA含量测定方法,并对比不同工艺制备的3种复方丹参微丸（冰片包合复方丹参黏附微丸、冰片不包合复方丹参黏附微丸、普通微丸）中隐丹参酮与丹参酮ⅡA体外溶出度的差异。[方法]采用高效液相色谱（HPLC）法测定3种复方丹参微丸中隐丹参酮与丹参酮ⅡA的含量,计算溶出度,并绘制溶出度曲线,采用相似因子对比不同微丸中这两种成分的体外溶出差异性。[结果]丹参类的脂溶性成分累积溶出度均较低。其中,两种黏附微丸隐丹参酮溶出行为较为相似,24 h的累积溶出度均在40%左右,普通微丸中隐丹参酮的溶出行为与黏附微丸具有明显的差异性,其累积溶出度为64.05%。两种黏附微丸的隐丹参酮溶出更符合Higuchi方程,普通微丸更符合Peppas模型,n<0.43,均符合Fickian扩散。3种制剂中丹参酮ⅡA的溶出过程均较缓慢,3个制剂的溶出行为比较相似,累积溶出曲线接近重合,3种制剂的累积溶出度基本一致,均在40%左右。3种微丸更符合Higuchi方程,同样属于Fickian扩散。[结论]黏附微丸具有一定的缓释效果,丹参类脂溶性成分中,由于溶出度的限制,体外溶出实验评价隐丹参酮缓释效果更为明显。     

苍术、黄柏及二妙丸超细微粉的生物药剂学的研究 Ⅰ．扫描电子显微镜技术对超细微粉的表征

目的　为了表征苍术、黄柏及二妙丸的超细微粉 ,了解其理化特性。方法　采用扫描电子显微镜、生物显微鉴别、粒径、松密度及比表面积测定等方法对中药普通粉和超细微粉进行了表征。结果　超细微粉颗粒大小均匀 ,90 %小于 2 0 μm,比表面提高 6 0 %～ 190 % ,松密度约为 0 .42 g/ cm3,绝大多数细胞被破碎。结论　苍术、黄柏及二妙丸经超细微化后 ,粉末颗粒大小均匀 ,球性度及均质度明显改善 ;松密度及比表面显著提高 ,植物细胞破壁率高。     

二妙丸,三妙丸,四妙丸中β—桉叶醇和茅术醇的含量测定

目的：建立用毛细管ＧＣ法测定二妙丸、三妙丸、四妙丸中β－桉叶醇和茅术醇含量的方法。方法：以丹皮酚为内标物，用毛细管ＧＣ法对二妙丸、三妙丸、四妙丸中β－桉叶醇和茅术醇的含量进行测定。结果：对３０种成药的含量测定表明，大部分成药中含有β－桉叶醇和茅术醇，β－桉叶醇含量最高的二妙丸为Ｒ４，含量达２．９５％；三妙丸为Ｓ９，含量达３．３１％；四妙丸为Ｆ２，含量达１．３６％。茅术醇含量最高的二妙丸为Ｒ４，含量     

阿司匹林片剂的处方优选

目的 对阿司匹林片的处方进行优选.方法 以片剂溶出速率常数k为处方优选指标,采用U7(73)均匀实验设计安排实验,考察填充剂(淀粉)、崩解剂(低取代羟丙基纤维素)、水溶性润滑剂(十二烷基硫酸钠)的用量对片剂溶出速率的影响,根据多元回归结果进行方程优化,确定优选处方并进行验证试验.结果 优选出的阿司匹林片处方为淀粉用量为5%,低取代羟丙基纤维素的用量为5%,十二烷基硫酸钠的用量为3%.验证试验表明优化后的阿司匹林片15 min内即可实现100%溶出,T50为1.5 min,Td为2.3 min.结论 优选出的制剂处方可显著提高阿司匹林的体外溶出度.