五甲基槲皮素对豚鼠心肌收缩力和电生理特性的影响

目的比较研究五甲基槲皮素（PMQ）和槲皮素（QUE）对离体豚鼠心肌收缩力和电生理特性的影响并探讨其机制。方法测定离体豚鼠右心房肌自律性及左心房肌收缩力;同步记录豚鼠心乳头肌动作电位和收缩力;全细胞膜片钳技术记录豚鼠心室肌细胞L型钙电流（ICa.1）。结果10、30、100μmol／LPMQ和QUE均可增强左心房肌收缩力;PMQ对右心房自律性无明显作用,QUE则可提高右心房自律性。30、100μmol／LPMQ对豚鼠心乳头肌动作电位无明显影响,QUE可延长豚鼠心室肌动作电位时程;QUE增强乳头肌收缩力的作用强于PMQ。PMQ与QUE均抑制ICa.L,后者作用更强。结论PMQ与QUE均可增强豚鼠心肌收缩力;PMQ与QUE对豚鼠右心房自律性的作用趋势相反;PMQ对乳头肌动作电位无明显作用,对心室肌细胞ICa.L的抑制作用弱于QUE。首次揭示了PMQ在心脏方面的作用,为该类药物在临床的应用提供了有价值的参考信息。     

槲皮素抑制纤维蛋白纤维蛋白原降解产物诱导小鼠腹腔巨噬细胞释放白细胞介素-1

目的：研究槲皮素对纤维蛋白纤维蛋白原降解产物（FFDP）诱导的小鼠腹腔巨噬细胞释放白细胞介素－1（IL－1）的作用及其机制。方法：采用小鼠胸腺细胞增殖法测定IL－1。结果：FFDP（0．2－1g/L)能促使小鼠腹腔巨噬细胞分泌IL－1，槲皮素（5－20μmol/L）可抑制FFDP的作用，其作用可能与蛋白激酶C有关。结论：槲皮素对FFDP诱导的小鼠腹腔巨噬细胞释放IL－1有抑制作用，对心脑血管疾病的防治具有一定意义。     

枳椇叶的化学成分研究(Ⅰ)

首次自枳HoveniaacerbaLindl．叶中分离并鉴定了7个黄酮类化合物：山柰酚（kaempferol，Ⅰ，槲皮素（quercetin，Ⅲ），异槲皮忒（isoquercetin，Ⅳ），山柰酚-3-O-α－L-吡喃鼠李糖（1、6）-β-D吡喃半乳精甙［kaempferol－3－O－α－L－rhamnopyranosyl（1～6）-β-D－galactopyranoside，Ⅵ），山来酚酚3-O-芜香糖（kaempferol-3－O－rutinoside，Ⅵ），槲皮素-3-α－L吡喃鼠李糖（1→6）-βD一吡喃半乳精［quercetin－3-α－L－rhamnopyranosyl（1→6）-0-β-D－galactopyranoslde，X]，芦丁（rutin，Ⅸ）。     

槲皮素磷脂固体分散体的研制

目的 :研制槲皮素磷脂固体分散体。方法 :应用溶剂挥发法制备不同比例的槲皮素磷脂固体分散体 ,研究其紫外、红外吸收光谱及在水和氯仿中的溶解性。结果 :与槲皮素及其物理混合物相比 ,槲皮素磷脂固体分散体的紫外、红外吸收光谱有明显的变化 ,在水和氯仿中的溶解性显著增大。结论 :槲皮素磷脂固体分散体可增大槲皮素的水溶性和脂溶性 ,有利于生物膜的吸收。     

槲皮素对大鼠脑胶质瘤C6细胞增殖调控的作用

目的：研究类黄酮化合物槲皮素（quercetin,QUE）对体外培养的大鼠脑胶质瘤C6细胞增殖调控的作用。方法：按QUE浓度分成10、25、50、75及100 μmol·L^-15个处理组和空白对照组（生理盐水）及溶剂对照组（二甲亚砜）,大鼠脑胶质瘤C6细胞在RPMI 1640培养基中生长达1×10⁶·mL^-1后,在96孔板中分别加入上述浓度的QUE继续培养,每组设3复孔,作用24、48及72 h,采用MTT比色法检测QUE对大鼠脑胶质瘤C6细胞的增殖抑制情况,流式细胞术（FCM）对50及100 μmol·L^-1的QUE作用48 h的大鼠脑胶质瘤C6细胞进行周期分析,免疫组化法检测50 μmol·L^-1的QUE作用48 h 的p53和bcl-2基因产物。结果：与空白对照组比较,QUE处理组随药物浓度增加和作用时间的延长,A值减小(P<0.05),对C6细胞的增殖抑制作用增强,使停滞在G₀／G₁期的细胞增加(P<0.01),而S和G₂/M期细胞减少(P<0.05)。P53蛋白表达增加和Bcl-2蛋白表达减少。结论：QUE对C6细胞增殖抑制作用具有浓度、时间依赖性,通过P53蛋白表达增加和Bcl-2蛋白表达减少诱导细胞凋亡来实现。     

RP—HPLC测定复方槲皮素片中槲皮素芹菜素的含量

目的：建立复方槲皮素片中槲皮素和芹菜素的含量测定方法。方法：超声提取，C18分析柱，甲醇－0．4％磷酸水溶液（1：1）为流动相，检测波长360nm。结果：此法线形关系良好，平均回收率，槲皮素为101．5％，RSD为1．56％；芹菜素为101．33％，RSD为1．26％。结论：此方法简便，灵敏度高，重复性好，可用于复方槲皮素片的质量控制。     

槲皮素对人白血病HL—60细胞DNA和细胞周期的影响

以人白血病HL－60细胞为实验对象，利用3H-脱氧胸苷（3H－TdR）掺入实验，JAM实验法及流式细胞仪观察槲皮素对HL－60细胞DNA和细胞周期的影响。结果显示，槲皮素15μmol／L～120μmol／L可显著抑制HL－60细胞的DNA合成及诱发DNA链断裂；槲皮素主要是阻滞G1期向S期移行，使G1期细胞蓄积，S期细胞减少。槲皮素的作用呈明显的剂量依赖关系。     

槲皮素对热休克诱导人肝癌HepG2细胞HSP70和P-gp表达的影响

目的：研究热休克诱导人肝癌HepG22细胞热休克蛋白70（HSP70）和P－糖蛋白（P-gp)随时间的表达规律，并研究应用槲皮素（Qu)对二表达的抑制效应。方法：（1）使用恒温水浴法42℃热休克HepG2细胞90min；（2）采用免疫细胞化学法，流式细胞术检测热休克前，热休克后2，4，8，12，24h时HSP70和P－gp的表达规律，以及热休克前1h应用槲皮素在热后4h二的表达。结果：（1）42℃热休克诱导HepG2细胞，HSP70表达增多，“核内迁移”，阳性细胞数升高，4h达到最高（11．47％），较对照组（6．64％）升高近2倍（P＜0．005），24h后回落到低值，细胞核内表达减少；P－gp阳性细胞数随HSP70升高后升高，12h达到最高值（96．31％），较对照组（33．95）升高近3倍（P＜0．005），24h回落到低值，同时，细胞内低水平的HSP70表达在细胞质中，少部分在细胞核内。（2）热休克前应用槲皮素能有效抑制热2休克诱导HSP70和P-gp的过量表达，槲皮素并能有效抑制二内在表达，以100－200μmol/L Qu作用明显（P＜0．005），呈浓度剂量效应。结论：（1）热休克可能诱导HepG2细胞HSP70和P－gp的过量表达，P－gp与HSP70具有相关关系；（2）槲皮素可能在转录水平上抑制HepG2细胞HSP70和P－gp的合成。     

HPLC法测定杜仲叶中槲皮素的含量

槲皮素是杜仲叶中一种黄酮类化合物。近年来研究表明，杜仲叶中主要有效成分棚皮素具有抗自由基等作用。因此，测定杜仲叶中槲皮素的含量，可以评价原料的质量。本文建立了HPLC法测定杜仲叶中槲皮素含量的测定方法。1仪器与试药1．1仪器：Varian高效液相色谱仪；2510泵；2550可变波长检测器；4290积分仪；超声波清洗仪YYE－300（北医生产）。1．2试剂与材料：槲皮素对照品购自中国药品生物制品检定所，批号0819003；杜仲叶粉由陕西省略阳杜仲工业公司及贵州遵义安福集团总公司提供。2实验方法与结果21色谱条件：色谱柱：YWG－C18（250m…     

槲皮素对细胞增殖影响的研究进展

细胞分裂增殖是机体基本生物学过程和生命基本特征之一，它对于生命的维持及种族的繁衍均有着十分重要的意义。细胞分裂增殖是一个复杂的生物学过程，受很多因素影响和调控，若细胞分裂增殖失去正常调控则导致增殖性疾病或肿瘤的发生。槲皮素（Quercetin,QUE）是广泛存在于植物界的黄同类化合物，毒性很低，具有多种生物学活性[1]。在众多的生物学活性中，QUE引人注目的特点之一是它的抗细胞增殖活性，它可通过多种途径抑制细胞增殖。因此，①记在抗细胞增殖的研究中被广泛应用并被深入研究。本文将就QIJE抑制细胞增殖的研究概况作一综…     

槲皮素对阿尔茨海默病大鼠学习记忆影响及与海马细胞凋亡关系的研究

目的 观察槲皮素(Que)对阿尔茨海默病(Alzheimer’s desease，AD)模型大鼠学习记忆影响并探讨其与海马细胞凋亡的关系。方法 用立体定位技术对海马CA1区微量注射喹啉酸(QA)造成AD模型；Y形迷宫检测大鼠学习记忆水平；电子显微镜、流式细胞仪检测海马细胞凋亡。结果 Que可明显提高QA所致痴呆大鼠学习记忆水平，显著降低海马细胞凋亡率。结论 Que对AD大鼠的保护作用与降低海马细胞凋亡率有关。     

高效液相色谱法测定大鼠血浆中槲皮素的含量

目的 建立测定大鼠血浆中槲皮素含量的高效液相色谱方法(high performance liquid chyomatography,HPLC).方法 采用依利特 Hypersil BDS C18柱,SD大鼠血浆,以甲醇:乙腈∶磷酸∶水(20∶25∶5∶50)为流动相,检测波长:255 nm.结果 在0.1～22.0μg/mL范围内,槲皮素的峰面积与浓度呈良好线性关系,r=0.997;方法平均回收率为96.4%～103.7%;方法重现性较好,日内RSD≤7.3,日间RSD≤7.5.结论 该法简单,快速,稳定,灵敏度高,重现性好,可用于槲皮素在大鼠血浆中的含量测定.     

槲皮素对血小板激活时胞浆游离钙的影响

采用钙荧光指示剂Ｑｕｉｎ—２定量测试法观察了槲皮素对血小板胞浆内游离钙浓度的影响。结果发现，槲皮素２５～４０μｍｏｌ／Ｌ能剂量依赖性地抑制凝血酶引起的血小板胞浆游离钙［Ｃａ２＋］；的升高（ＩＣ５０和９５％可信区间为７８．５（４９．５～１２４．４μｍｏｌ／Ｌ）；但不能抑制同等剂量凝血酶所引起的胞内贮存钙的释放；抑制钙内流可能是槲皮素抑制血小板聚集和［Ｃａ２＋］１升高的机制。     

高效薄层层析法测定罗布麻烟中罗布麻浸膏的含量

利用高效薄层层析法,以罗布麻浸膏中的槲皮素为标准,测定罗布麻烟中罗布麻浸膏的含量。以甲苯:甲酸:乙酸乙酯:正己烷(2:0.2:1.5:0.2)作展开剂。可使得药烟中槲皮素与其它成分很好分离。分离后,用薄层扫描仪于波长410nm,参比波长750 nm扫描定量。本法需样品少,快速简便、灵敏准确。可适用于药烟生产厂家化验室检测使用。     

荧光光谱法研究锆离子存在下槲皮素及人血清白蛋白的相互作用

目的 采用荧光光谱法研究有无锆离子（Zr^4＋）共存时槲皮素与人血清白蛋白（HSA）的相互作用。方法 于10 mL的比色管中,依次加入0.20 mol/L Tris-HCl缓冲溶液（pH 7.40）2.50 mL,0.10 mol/L NaCl溶液1.0 mL,一定量的HSA溶液,Zr^4＋溶液,槲皮素溶液,用二次蒸馏水定容至10 mL。HSA荧光激发/发射波长为281/352 nm,激发和发射光狭缝宽度为3 nm,在波长300～500 nm内记录荧光光谱。结果 测得了有无锆离子存在时槲皮素-HSA结合反应的平衡常数和结合摩尔位点数分别为1.032×10⁶ L/mol、2.964×10⁵ L/mol,1.13、1.07;确定槲皮素-HSA的作用类型为静态猝灭过程。结论 锆离子、槲皮素对HSA荧光均有猝灭作用,而且二者共存时对HSA荧光有协同猝灭作用,其猝灭机制为槲皮素与锆离子形成配合物后再对HSA的荧光有猝灭作用,而不是槲皮素和锆离子各自猝灭的简单累加。     

脑心清及其黄酮成分对海马神经元L型钙通道电流的影响

目的研究脑心清及其黄酮成分对海马神经元细胞L-型Ca^2＋通道活性的影响。方法采用全细胞记录式（whole—cell model）的膜片钳技术记录海马神经细胞L-型Ca^2＋通道电流变化。结果槲皮素、柿叶黄酮、脑心清在5．0～25．0μg／mL浓度下,均能增加海马锥体神经元全细胞L-型钙通道电流（ICa,L）峰值（P〈0．01）,增加最大值分别为61．6％,55．3％,52．0％,可使ICa,L的Ⅰ-Ⅴ相关曲线下移,但没有电压依赖性特征,也不改变钙通道的电学特征。结论脑心清及其黄酮成分对海马神经细胞L-型Ca^2＋通道活性有激活增强作用,有利于神经元细胞内钙稳定,发挥抗缺血再灌注损伤的作用。     

RP-HPLC测定糙叶五加不同药用部位中槲皮素和山柰酚

目的 建立同时测定糙叶五加不同药用部位中槲皮素和山柰酚的方法。方法 采用RP-HPLC法,色谱柱为AT.Lichrom ODS-C18柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,以甲醇–磷酸–水（50︰0.2︰49.8）为流动相,柱温30 ℃,体积流量1.0 mL/min,检测波长360 nm,进样量10 μL。结果 槲皮素在0.018～0.720 μg线性关系良好（r=0.999 6）,加样回收率为98.41%,RSD为0.91%;山柰酚在0.016～0.640 μg线性关系良好（r=0.999 7）,加样回收率为98.06%,RSD为1.39%。槲皮素和山柰酚在叶中的量最高,其次是茎,根中未检出。结论 对糙叶五加不同药用部位槲皮素和山柰酚进行了测定,所建立的HPLC法稳定性好、准确性高,适用于糙叶五加中槲皮素和山柰酚的定量分析。     

槲皮素对血小板聚集和胞浆游离钙的影响

研究槲皮素对凝血酶诱导的血小板聚集和胞浆游离钙浓度的影响及钙对槲皮素的血小板聚集抑制效应的作用,本实验应用荧光钙离子指示剂观察槲皮素对血小板胞浆游离钙的影响。表明,槲皮素明显抑制凝血酶诱导的血小板聚集和游离钙的升高。IC50和95％可信区间分别为146.2(92.4～231.3)和78.5(49.5～124.4)μmol·L~(-1),槲皮素对凝血酶诱导的钙释放无影响,抑制钙内流是槲皮素抑制血小板聚集和〔ca~(2+)〕i升高的机制。     

槲皮素镇痛作用研究

采用小鼠扭体和电嘶叫法研究发现，ｉｐ５０，１００，２００ｍｇ·ｋｇ－１槲皮素具剂量依赖性镇痛作用。在小鼠扭体模型上槲皮素镇痛作用效价强度约为金丝桃甙的１／５。口腔病人患处应用１％槲皮素无镇痛作用。上述结果表明槲皮素的镇痛作用是中枢性的，其镇痛作用不仅比金丝桃甙弱，也不具备金丝桃甙局部镇痛特点。     

槲皮素的癌化学预防作用研究进展

化学预防是指用化学药物抑制肿瘤的发生或使肿瘤细胞分化逆转,对近5年来槲皮素的癌化学预防作用及其机制作简要综述。