冬凌草甲素的研究进展

冬凌草甲素是从冬凌草等植物叶子中提取出的一种贝壳杉烯二萜类化合物,具有好的抗肿瘤活性.对冬凌草甲素进行结构修饰,改善其水溶性得到了部分抗肿瘤活性更强的冬凌草甲素衍生物.本文试从药理作用、构效关系及其衍生物等方面对冬凌草甲素的研究概况作一综述.     

冬凌草研究进展

目的 介绍抗癌植物冬凌草的研究概况和研究进展。方法 以近年来国内外发展的文献为依据．从化学成分、药理作用、构效关系及应用方面综述了冬凌草的研究进展。结果 冬凌草及其中主要化学成分具有良好的抗肿瘤活性。结论 冬凌草是一种很有研究价值的药用植物．     

冬凌草甲素研究进展

冬凌草甲素是从唇形科香茶菜属植物中提取出来的一种对映-贝壳杉烷型二萜类化合物,具有多种药理作用,尤其是抗肿瘤活性。本文对冬凌草甲素的衍生物、药效学及药代动力学等方面进行综述,并对冬凌草甲素的研究开发前景进行展望。     

冬凌草抗肿瘤作用研究进展

医药界对冬凌草的原植物药理、药化及临床疗效等进行了系统研究，我们对该药抗肿瘤等方面药理作用进行了概括和总结。冬凌草的化学结构冬凌草（又名冰凌草），学名碎米亚（Ｒａｂｄｏｓｉａｒｕｂｅｓｃｅｎｓ（Ｈｅｍｓｌ．））系唇形科香茶菜属植物。味甘苦，性微寒。具...     

冬凌草甲素对人肺腺癌细胞株SPC-A-1增殖和凋亡的影响

冬凌草甲素(oridonin)是从冬凌草(Rabdosia rubescensin)中提取的一种贝壳杉烯二萜类化合物,是冬凌草最主要的有效成分.其药理学和生理效应研究发现具有抗炎、抗菌和抗肿瘤功效.体外药效学研究显示,冬凌草甲素对多种人癌细胞株的生长有明显的抑制作用~([1,2]),但冬凌草甲素对肺癌细胞株的作用国内仍未见报道,且其机制不明.本实验旨在研究oridonin对人肺腺癌SPC-A-1细胞增殖和凋亡的影响,为进一步应用冬凌草甲素提供实验基础.     

冬凌草甲素抗肿瘤的研究进展

冬凌草甲素是从冬凌草等植物中提取出的一种贝壳杉烯二萜类化合物,在抑制肿瘤细胞增殖、诱导自噬及凋亡等方面具有较好的抗肿瘤活性。本文对冬凌草甲素的抗肿瘤活性及作用机制的研究进展作一综述。     

冬凌草甲素对家兔肠平滑肌活动的影响

目的 探讨冬凌草甲素对家兔离体肠道平滑肌的影响.方法 以家兔肠张力为指标,给予同一离体盲肠相同剂量的冬凌草甲素粗提物水溶液、乙酰胆碱、硫酸阿托品、新斯的明,对比不同影响;给予不同剂量的冬凌草甲素粗提物水溶液,对比不同影响.结果 冬凌草甲素对家兔肠平滑肌张力无明显影响.结论 家兔肠平滑肌对冬凌草甲素不敏感,这为冬凌草甲素的临床应用提供了可靠的生理依据.     

地黄药理作用及临床应用研究进展

本文综述了近年来地黄的药理作用及临床应用研究情况。地黄具有调节免疫、抗肿瘤、保护胃粘膜、抗衰老等药理作用,临床上用于止血,并用于治疗糖尿病、心脑血管疾病及高血压等。由于地黄药理作用的多样性及临床应用的广泛性,值得进一步深入研究和开发。     

不同产地冬凌草定性定量质量评价

目的建立冬凌草药材的定性定量研究方法,并评价不同产地冬凌草的质量。方法采用薄层色谱法对冬凌草中齐墩果酸和冬凌草甲素进行定性鉴别,高效液相色谱法测定冬凌草甲素含量。结果齐墩果酸和冬凌草甲素的薄层鉴别图谱斑点清晰,冬凌草甲素在3.100 8～31.008μg与峰面积线性关系良好,r=0.999 9,平均含量为0.35%,回收率为99.7%,RSD为1.3%。结论本法简便、准确、灵敏度高、重复性好,可以保证冬凌草药材质量可控。     

冬凌草的化学成分研究

目的:研究香茶菜属植物冬凌草的化学成分。方法:采用硅胶、MCI GEL-CHP 20P、Sephadex LH-20柱和重结晶技术对冬凌草的化学成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果:从冬凌草中分离得到8个化合物,分别鉴定为24ζ-甲基-5α-羊毛甾烷-25-酮(1)、Maoyecrystal F(2)、瘿花香茶菜甲素(3)、β-谷甾醇(4)、胡萝卜苷(5)、二十七酸(6)、冬凌草甲素(7)、冬凌草乙素(8)。结论:化合物1为首次从香茶菜属植物分离得到,化合物3和化合物6为首次从冬凌草中分离得到;本研究为冬凌草质量评价奠定了一定基础。     

冬凌草化学成分研究进展

进入21世纪以来,冬凌草优秀的抗癌表现使国际肿瘤病学界和新药研发机构对其格外关注,许多研究成果纷纷报道,其化学成分及药理活性研究取得较大进展.从本植物分得大量二萜类化合物,并分得一些三萜、甾体、黄酮、生物碱、挥发油、氨基酸、有机酸及其他类化合物,同时合成了许多冬凌草甲素衍生物.药理研究表明多个成分具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗炎、抗突变、细胞毒、免疫等活性.文中对2003年后冬凌草化学成分方面研究成果进行详细综述,为从其早日开发出高水平新药奠定基础.     

冬凌草的化学成分及其抗肿瘤活性

目的研究冬凌草的抗癌活性成分。方法利用硅胶柱色谱对冬凌草的乙醇冷浸提取物进行分离,根据化合物的理化性质和光谱数据确定其结构并进行冬凌草甲素和冬凌草乙素的抗癌活性对比。结果分离得到12个化合物,分别鉴定为α香树脂醇(1)、β谷甾醇(2)、熊果酸(3)、齐墩果酸(4)、水杨酸(5)、sideritoflavone(6)、冬凌草甲素(7)、冬凌草乙素(8)、冬凌草丙素(9)、胡萝卜苷(10)、enmenol1αOβDglucoside(11)、葡萄糖(12)。冬凌草甲素对人黑色素瘤细胞A375S2、小鼠纤维肉瘤细胞L929、人红白血病细胞系K562、人组织淋巴瘤细胞U937以及人早幼粒白血病细胞HL60都有较好活性而对人外周血单核细胞(PBMC)杀伤作用较弱。结论Sideritoflavone为首次从该植物中分离得到。冬凌草甲素比冬凌草乙素有更好的抗癌活性,且其抗癌活性有较强的选择性。     

冬凌草地上部分的化学成分

目的从冬凌草(Rabdosia rubescensHemsl.)地上部分中提取分离活性成分。方法采用硅胶柱色谱等分离方法对冬凌草地上部分乙醇冷浸提取物进行分离,并通过NMR、ESI-MS和TLC等多种方法对分离得到的化学成分进行结构鉴定。结果分离得到15个化合物,分别鉴定为:α-香树脂醇(α-amyrin,1)、胡萝卜苷(daucosterol,2)、乌索酸(ursolic acid,3)、β-谷甾醇(β-sitosterol,4)、对映-7α,20-环氧-贝壳杉烷-16-烯-1α,6β,7β,14β,15β-五醇-1-O-葡萄吡喃糖苷(enmenol-glucoside,5)、lasiodonin(6)、葡萄糖(glucose,7)、2α,3α-二羟基-12-烯-28-乌索酸(2α,3α-dihydroxy-urs-12-en-28-oic acid,8)、冬凌草甲素(oridonin,9)、胡麻素(pedalitin,10)、肌醇(inositol,11)、冬凌草乙素(poni-cidin,12)、大叶晶B(dayecrystals B,13)、尿嘧啶(uracil,14)、邻苯二甲酸-二(2-乙基-2己基)酯[1,2-Benzenedicarboxylic acid bis(2-ethylhexyl)ester,15]。结论化合物14为首次从该属植物中分离得到,化合物8、13为首次从该植物中分离得到;邻苯二甲酸二-(2乙基-2己基)酯为实验材料中所引入的化合物。     

冬凌草的化学成分研究

目的 研究冬凌草的化学成分.方法 应用色谱层析、萃取、重结晶等方法对河南济源产冬凌草（Rabdosia rubescens（Hemsl.）Hara）的化学成份进行研究,应用波谱解析和理化方法对化合物进行结构鉴定.结果 从冬凌草中分离得到11个化合物,分别鉴定为：牛尾草甲素（Rabdoternin A,1）、牛尾草丙素（Rabdoternin C,2）、lasiokaurin（3）、enmenol（4）、牛尾草乙素（RabdoterninB,5）、木栓酮（Friedelin,6）、乌苏酸（Ursolic acid,7）、5,8,4-三羟基-6,7,3-三甲氧基黄酮（5,8,4-tri-hydroxyl-6,7,3-tri-methoxyl-flavone,8）、苜蓿素（Tricin,9）、线蓟素（Cirsiliol,10）、胡麻素（Pedalitin,11）.     

冬凌草的化学成分

目的 从冬凌草（Rabdosia rubescens Hemsl.） 中提取分离活性成分。方法 采用硅胶柱色谱等分离方法对冬凌草乙醇冷浸提取物进行分离,并通过NMR﹑ESI-MS和TLC等多种方法对分离得到的化学成分进行结构鉴定。结果分离得到15个化合物,分别鉴定为：α-香树脂醇（1）、胡萝卜苷（2）、乌索酸（3）、β-谷甾醇（4）、enmenol-glucoside（5）、lasiodonin（6）、葡萄糖（7）、2α,3α-二羟基-12-烯-28-乌索酸（8）、冬凌草甲素（9）、胡麻素（10）、肌醇（11）、冬凌草乙素（12）、dayecrystals B（13）、尿嘧啶（14）、邻苯二甲酸-二(2-乙基-2己基)酯（15）。结论 化合物14为首次从该属植物中分离得到,化合物8、13为首次从该植物中分离得到;邻苯二甲酸二-(2乙基-2己基)酯为实验材料中所引入的化合物。     

正交试验法优选地黄管食通颗粒的乙醇提取工艺

目的 优选地黄管食通颗粒乙醇提取的方法及制备工艺条件.方法 (1)建立了冬凌草中冬凌草甲素荧光暗斑的薄层定量新方法;(2)采用正交试验法,以冬凌草中冬凌草甲素的转移率为指标,优选地黄管食通颗粒的乙醇提取工艺条件.结果 最佳条件为10倍量95%乙醇回流提取3次,每次提取4h.结论 该工艺可以有效提高冬凌草的提取率.     

马齿苋的化学成分和药理活性研究进展

目的为马齿苋的开发利用提供参考。方法查阅国内外公开发表的文献,从马齿苋的化学成分、药理作用两方面进行综述。结果马齿苋含有多种化学成分,主要为有机酸类、黄酮类、萜类、香豆素类、生物碱类;马齿苋具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、降血脂、降血糖、抗衰老等作用。结论临床主要应用马齿苋抗菌、抗病毒、抗肿瘤等,较少用于降血脂、降血糖、抗衰老;马齿苋具有广泛的应用前景,应该对该植物进行系统的研究。     

Oridonin inhibited the tyrosine kinase activity and induced apoptosis in human epidermoid carcinoma A431 cells

Oridonin, an active component isolated from the plant Rabdosia rubescens, has been reported to exhibit antitumor effects, but little is known about its molecular mechanism of action. In this study, we first investigated the mechanism involved in oridonin-induced cell death in human epidermoid carcinoma A431 cells, which overexpress epidermal growth factor receptor (EGFR). After treatment with various doses of oridonin for 24 h, the majority of A431 cells underwent apoptosis in a time- and dose-dependent manner as measured by an LDH activity-based assay. Treatment with oridonin at various concentrations for 24 h caused significant inhibition on the total tyrosine kinase activities and downregulation of EGFR expression or EGFR phosphorylation. Oridonin significantly affected the localization of EGFR and phosphorylated EGFR on the cell membrane. However, genistein (a well-known tyrosine kinase inhibitor) did not induce apoptotic A431 cell death. Importantly, oridonin exhibited much stronger inhibitory effect on the total tyrosine kinase activities or EGFR tyrosine phosphorylation as well as much stronger suppression on EGFR and phosphorylated EGFR localization than genistein in A431 cells. Taken together, oridonin exerted a potential inhibitory effect on the tyrosine kinase activity of A431 cells. The decrease in the tyrosine kinase activity and the blockage of EGFR tyrosine phosphorylation might be one of the causes of oridonin-induced A431 cell death.