荜茇化学成分与药理作用研究概况

荜茇Piper longum L．为胡椒科植物荜茇的未成熟果实。是中蒙藏医习惯用药，功能温中散寒，行气止痛。临床用于胃脘痛、腹泻、脚气、目盲、龋齿痛痛，蒙藏医还用于治疗冠心病，随着中药化学药理等方面的深入研究，拓宽了临床用药，保证了临床用药的科学性和可靠性。现就近年对荜茇的化学成分及药理研究情况概述如：     

荜茇化学成分与提取方法及主要作用研究

荜茇为胡椒科植物荜茇(P iperlongumL.)的干燥近成熟或成熟果穗,是中、蒙、藏医习惯用药,临床用于治疗胃腹冷痛、食欲不振、消化不良、肾寒、寒泻、呕吐等症状,胡椒碱(P ipe-line)是荜茇生物碱的主要部分[1]。现就近年对荜茇的化学成分、提取方法和主要作用概述如下。1化学成分     

荜茇研究

荜茇Piper longum L．是中、蒙、藏医习惯用药，临床用于胃脘痛、腹泻、脚气、目盲、龋齿痛等，蒙医还用于治疗冠心病。随着植物化学药理等方面的深入，开拓了临床用药，保证了临床用药的科学性和可靠性。现就对荜茇的药理研究情况概述如下。     

HPLC法同时测定荜茇三味散中胡椒碱和荜茇宁的含量

目的:建立测定由山楂、诃子和荜茇组成的蒙药荜茇三味散中胡椒碱和荜茇宁含量的HPLC方法。方法:在室温下,使用Waters Symmetry C18(250mm×4.6mm,5.0!m)柱;采用水-乙腈(50∶50)为流动相,流速1mL·min~(-1),进样量为10μL;检测波长343nm。结果:荜茇宁和胡椒碱分别在0.25～12.50μg·mL~(-1)(r=0.999 0)和400～800μg·mL~(-1)(r=0.999 0)浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率分别为100.63%和97.09%(n=5)。荜茇三味散中胡椒碱和荜茇宁含量分别为42.014μg·mg~(-1)和458.76μg·mg~(-1)。结论:该方法简便、精准、回收率高,可用于蒙药荜茇三味散中胡椒碱和荜茇宁含量的同时测定。     

荜茇在中医、蒙医中的应用概况及研究进展

荜茇为胡椒科胡椒属植物荜茇Piper longum的未成熟果穗,虽然中医、蒙医均用荜茇治疗胃肠道疾病,但在配伍及治疗疾病种类方面具有较大的差异。对荜茇在中医、蒙医中的用法、性味、功能、临床配伍等研究进行了对比分析,整理出荜茇在中医、蒙医本草中的记载情况,再结合计算机软件分析,对荜茇在蒙医临床中的使用频率及用药规律进行分析,并简要介绍荜茇在中医临床中的配伍及其化学成分和药理活性研究进展,为荜茇在中医药、蒙医药领域的应用提供依据。     

胡椒碱的药理作用研究概况

胡椒碱是中蒙藏医常用药物,即荜茇、胡椒等胡椒科植物的主要生理活性成分之一。其化学结构属于桂皮酰败类．且化学成分比较稳定的化合物。已有研究证明这类化合物具有镇静、催眠、抗惊厥、骨胳肌松弛和抗抑郁等作用。近年来胡椒碱及其多种衍生物的提取、分离、合成及降血脂作用的研究较多。     

荜茇药材中荜茇酰胺高效液相色谱研究

目的建立一种快速简便地测定荜茇药材中荜茇酰胺含量的方法,并用此方法测定不同产地及不同药用部位荜茇药材中荜茇酰胺含量。方法以荜茇药材中荜茇酰胺为指标成分,采用迪马Diamond C18(5μm 250×4.6 mm)色谱柱,流动相为甲醇-水(35∶65),流速1 m L·min-1,柱温30℃,进样量20μL,检测波长254 nm,测定荜茇药材中荜茇酰胺含量,并用该方法测定海南、广西、四川等产地荜茇药材中荜茇酰胺的含量,并比较其差异。结果荜茇药材中的荜茇酰胺含量在0.0414~0.3726 mg·m L-1与峰面积线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为98.58%,RSD=1.03。不同产地荜茇药材中,广西壮族自治区产地的荜茇中荜茇酰胺含量最高,荜茇茎中荜茇酰胺的含量明显低于荜茇果实。结论该方法建立了一种快速、准确、经济的测定荜茇药材中荜茇酰胺含量的方法,为荜茇药材的质量控制与品质评价奠定了基础,不同产地及不同药用部位的荜茇中荜茇酰胺含量存在差异。     

荜茇中3种酰胺类生物碱在不同种属肝微粒体中代谢差异比较

胡椒碱、荜茇明宁碱和墙草碱是荜茇中主要的酰胺类成分,具有多种药理活性,为了阐明这3种成分在5个不同种属肝微粒体中代谢差异,应用超高效液相色谱串联双压线性离子阱静电场轨道阱质谱(UHPLC-LTQ-Orbitrap MS)采集这3种化合物的全扫描图谱及二级三级质谱图,获取碎片离子信息,结合其质谱裂解规律和代谢产物精确质谱数据,比较3种生物碱分别在人、恒河猴、比格犬、大鼠以及小鼠肝微粒体中的代谢差异,并快速鉴定出3个胡椒碱代谢产物、2个荜茇明宁碱代谢产物及1个墙草碱代谢产物。结果显示荜茇中酰胺类生物碱的主要代谢类型为苯环亚甲二氧基开环脱甲基和氧化反应,且在种属间存在代谢率差异,该研究为进一步阐明荜茇中胡椒碱类成分体内代谢途径提供了实验依据。     

HPLC法测定蒙药那如-8中胡椒碱的含量

蒙药那如 - 8为常用的蒙成药 ,是由诃子、草乌、荜茇等 8味药组成的复方制剂 ,具祛寒、消“粘”等功效 ,临床用于胃寒食积、消化不良、肾虚、肾寒、腰腿酸痛等。方中荜茇具有温中散寒 ,下气止痛等作用。本实验采用 HPLC法测定方中主药荜茇的主要成分胡椒碱的含量 ,具有操作简便 ,分析快速 ,灵敏度高 ,准确性好等优点。1　试药与仪器那如 - 8由库伦蒙药厂提供 ;无水乙醇、甲醇均为分析纯 ,水为高纯水 ;胡椒碱对照品由中国药品生物制品检定所提供 (批号 0 775 - 970 2 )。Beckman 332型液相色谱仪 ,1 1 0型双泵和高压动态溶剂混合器 ,1 63型…     

HPLC同时测定荜茇中胡椒碱和荜茇明宁碱含量

目的:采用HPLC同步测定荜茇中胡椒碱和荜茇明宁碱的含量,为荜茇药材多指标质量控制奠定基础.方法:以荜茇药材中胡椒碱和荜茇明宁碱为指标成分,应用C18(4.6 mm×250 mm,5μm)柱,流动相0.25％甲酸-甲醇(35∶65),流速为1 mL·min-1,检测波长343 nm,柱温40℃.结果:胡椒碱和荜茇明宁碱的峰面积与浓度的线性关系良好(r=0.999 9),平均加样回收率为100.4％,102.2％,RSD分别为2.6％,2.5％.建立了同时对荜茇中的2个成分进行定量的测定方法,并将此方法用于不同来源的荜茇各成分的测定.结论:该方法简便快捷,重复性良好,为中药材荜茇提供了更合理、可靠的质控方法.     

荜茇根提取物化学成分的研究

目的:研究荜茇根提取物的化学成分,为进一步研究其有效成分提供依据。方法:采用硅胶、Sephadex LH-20等色谱技术对荜茇根95%乙醇提取物的二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部分进行化学成分分离,根据理化性质和波谱数据鉴定各化合物的结构。结果:从荜茇根提取物中分离得到8个化合物,通过核磁共振等波谱技术结合理化性质鉴定其化学结构。分别为:墙草碱(1)、胡椒碱(2)、去甲氧基姜黄素(3)、二去甲氧基姜黄素(4)、β-谷甾醇(5)、棕榈酸(6)、β-胡萝卜苷(7)和氨-顺式-阿魏酰酪胺(8)。结论:化合物(7)(8)为首次从荜茇根中分离得到。     

胡椒碱及其衍生物的药理作用研究进展

胡椒碱(Piperine),化学名为3(3′,4′次甲二氧苯基)戊烯酰哌啶,是从常用中、蒙药材荜茇、胡椒中提取出的主要有效成分,其化学结构如图1所示。近年来学者们通过研究不断证实胡椒碱及其衍生物具有多种生物活性,为新药的研发奠定了基础,现将其药理作用概述如下。1抗胃溃疡作用荜茇     

荜茇化学成分及药理活性研究进展

 目的 介绍荜茇中的化学成分及其药理活性,为研究开发及临床应用提供参考。方法 根据国内外文献,进行归纳、分析加以综述,较为全面地介绍了近年来对荜茇的研究现状。结果 荜茇中分离得到50余种化合物,大多为生物碱及酰胺类,也含有少量的萜类、木脂素类化合物;荜茇的药理活性主要表现在治疗胃肠道疾病、抗菌消炎、抗氧化、免疫调节等方面。结论 荜茇作为一种传统的民族药材,具有丰富的药用价值和广阔的发展前景。因此应该加强荜茇药材的质量控制及有效成分的体内代谢等方面,有望将荜茇开发成为高效低毒的新型药物。     

荜茇的研究进展及质量标志物的预测北大核心CSCD

荜茇为胡椒科胡椒属植物荜茇Piper longum的成熟或未成熟果穗,是蒙古族医临床常用药之一。近年来,研究学者对民族药物研究逐渐深入,发现荜茇在降血脂、抗癌方面有着十分显著的疗效,其新的化学成分及药理活性相关研究也在不断更新,随之荜茇的开发应用研究得到了广泛的关注,因此建立和提高荜茇的质量评价体系是十分迫切的。该研究在对荜茇的化学成分及药理作用综合分析的基础上,结合质量标志物(Q-marker)概念,从植物亲缘关系、传统药性药效、复方配伍规律、化学成分的可测性和入血成分等几个方面对荜茇的质量标志物进行预测分析,为荜茇质量评价体系建立提供参考依据。     

荜茇三氯甲烷部位化学成分研究

目的:对胡椒科植物荜茇Piper longum的化学成分进行研究.方法:荜茇用95%乙醇提取,依次用石油醚、三氯甲烷、正丁醇萃取,对三氯甲烷萃取部分采用各种柱色谱进行分离纯化,通过波谱数据分析(MS,~1H-NMR,~(13)C-NMR)进行结构鉴定.结果:从三氯甲烷萃取部分分离鉴定了13个化合物,其中6个酰胺类生物碱,3个倍半萜,4个其他类化合物.分别鉴定为:1-(3',4'-methylenedioxyphenyl)-1E-tetradecene(1),3-(3',4'-methylenedioxophenyl)-propenal(2),胡椒酸(piperoic acid,3),3',4,-dihydroxy-biabola-1,10-diene(4),eudesm-4(15)-ene-1β,6α-diol(5),7-epi-eudesm-4(15)-ene-1',6β-diol(6),几内亚胡椒胺(guineesine,7),胡椒碱(piperine,8),胡椒酰胺(pipericide,9),2E,4E-dienamide(10),(2E,4E,8E)-N-isobutylhenicosa-2,4,8-trienamide(11),荜茇明碱(piperlonguminine,12),胡椒酸甲酯(methyl piperate,13).结论:其中化合物1-6为首次从荜茇中分离得到.     

HPLC法测定牙痛停滴丸中胡椒碱的含量

牙痛停滴丸由天津市第六中药厂开发研制 ,内含荜茇、丁香、冰片 ,用于治疗牙肿痛。主药荜茇的主要成分为胡椒碱。《中华人民共和国药典》2 0 0 0年版一部收载了 HPLC法测定胡椒碱含量的方法 ,我们将此方法应用到含荜茇的复方制剂中 ,排除辅料的干扰 ,建立了 HPLC法测定胡椒碱含量的方法 [1～ 3 ] 。1　仪器与试药日本岛津公司 LC- 1 0 AD高效液相色谱仪。牙痛停滴丸由天津市第六中药厂研制并提供。胡椒碱和对二甲氨基苯甲醛均由中国药品生物制品检定所提供 ,供含量测定用。水为重蒸馏水 ,其他试剂均为分析纯。2　色谱条件　　色谱柱 :…     

荜茇酰胺抗肿瘤及其纳米给药系统研究进展

荜茇酰胺是一种来源于中药荜茇的天然生物碱成分,其抗肿瘤活性强且对正常细胞毒性小,与化疗、放疗联合具备优异的增敏作用,因此近些年来备受关注。但是荜茇酰胺水溶性低、生物利用度差等问题也严重阻碍了其在临床上的应用,构建荜茇酰胺纳米给药系统可以很好地改善上述问题。将荜茇酰胺及其纳米给药系统广泛用于多种癌症的治疗具有良好的应用前景。通过对近年来国内外文献中荜茇酰胺的理化性质、抗肿瘤作用机制、相关的联合治疗应用及其纳米给药系统的抗肿瘤研究进行整理,为荜茇酰胺及其纳米给药系统在抗肿瘤作用中的进一步研究及肿瘤治疗领域的发展应用提供参考借鉴。     

苎叶蒟中1个新的含氮木脂素

目的对苎叶蒟Piper boehmeriifolium的枝叶部位进行化学成分研究。方法采用硅胶、RP-C_(18)柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和半制备HPLC等方法进行分离和纯化,并综合运用IR、HR-ESI-MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR、DEPT、HSQC、HMBC等方法鉴定化合物的结构。结果从苎叶蒟乙醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为3-(3,4-methylenedioxybenzyl)-4-(3,4-dimethoxybenzyl)-1H-pyrrole-2,5-dione(1)、2E,4E-decadienoylpiperidide(2)、2E-decenoylpiperidide(3)、墙草碱(4)、piperchabamide B(5)、假蒟亭碱(6)、piperdardine(7)、胡椒新碱(8)、胡椒碱(9)、二氢荜茇明宁碱(10)、chingchengenamide A(11)、假荜茇酰胺B(12)、guineensine(13)、荜茇宁(14)和kusunokinin(15)。结论化合物1为新化合物,命名为胡椒木脂酰亚胺,化合物2、3、7、8、10和15为首次从该植物中分离得到。     

荜茇的药理作用与毒性作用研究概述

由于不良反应较少,中草药在人类健康中的应用越来越多。用于治疗各种疾病的传统中草药数以万计。在这些中草药中,胡椒科植物在治疗人类多种疾病中具有重要作用。荜茇作为传统中草药至今还用于治疗各类疾病如:抗癌、保肝、抗氧化、抗炎、免疫调节、扩张冠状动脉血管、抗菌、抗血小板、抗生育、抗高血脂、减肥、止痛、杀虫、辐射防护、抑制黑色素生成、保护心肌、抗抑郁、抗真菌、抗阿米巴等药理学作用。荜茇及主要有效成分胡椒碱、荜茇环碱和荜茇宁的安全性较好。本文主要综述荜茇的植物化学、药理学作用及安全性方面的研究进展。由于荜茇具有中药的商业、经济及药用价值,对荜茇的详细研究非常有意义。     

荜茇化学成分的研究(é)

目的 对荜茇Piper longum的化学成分进行研究,为阐明其有效成分提供依据.方法 利用硅胶、反相C18和凝胶柱色谱对荜茇95%乙醇提取物的二氯甲烷和醋酸乙酯萃取部分进行化学成分分离,根据光谱数据和理化性质鉴定各化合物的结构.结果 分离到10个化合物,分别是胡椒碱(Ⅰ)、methyl piperate(Ⅱ)、几内亚胡椒碱(Ⅲ)、苯丙酸(Ⅳ)、胡椒次碱(Ⅴ)、胡椒新碱(Ⅵ)、墙草碱(Ⅶ)、(E)-4-[(2-methypropyl)amino]-4-oxo-2-butenoic acid(Ⅷ)、pipernonaline(Ⅸ)、β-谷甾醇(Ⅹ).结论 化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅶ为首次从该种植物中分离得到.