小叶地不容块根中的细胞毒活性生物碱

目的 对小叶地不容(Stephania succifera H. S. Lo et Tsoong)块根的细胞毒活性成分进行研究。方法 采用多种柱色谱技术进行化合物分离纯化,根据波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构;采用MTT法对化合物进行细胞毒活性测试。结果 从小叶地不容块根的乙酸乙酯萃取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为7-oxodehydrocaaverine (1)、7-氧代克班宁(2)、去氢克班宁(3)、克班宁(4)、马兜铃内酰胺I (5)。细胞毒活性结果显示,化合物3、4对慢性髓原白血病细胞(K562)、人胃癌细胞(SGC-7901)和人肝癌细胞(SMMC-7721)的增殖显示出生长抑制活性。结论 首次从小叶地不容块根中分离得到化合物1和5,化合物1为首次从植物中分离得到的新天然产物。     

小叶锦鸡儿中异黄酮及其苷类化合物的体外抗肿瘤活性研究

目的研究小叶锦鸡儿中异黄酮及其苷类化合物的体外抗肿瘤细胞增殖作用。方法利用四唑盐比色法检测,观察小叶锦鸡儿中分离出的3种异黄酮及其苷类化合物:雁靛黄素(Ⅰ)、高丽槐树-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ)和芒柄花素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)对人乳腺癌细胞株、宫颈癌细胞株、人肝癌细胞株生长的影响。结果化合物Ⅰ对人乳腺癌细胞株、宫颈癌细胞株的增殖均有明显的抑制作用,IC50分别为20.2、16.9μg.mL-1;化合物Ⅱ对乳腺癌细胞株、肝癌细胞株均有不同强度的抑制作用,IC50分别为17.9、18.8μg.mL-1;化合物Ⅲ对乳腺癌细胞株的增殖有抑制作用,但不呈现浓度依赖关系,对其他两个细胞株的增殖不显示抑制活性。结论化合物Ⅰ、Ⅱ对两种细胞株有不同程度的抗肿瘤活性,化合物Ⅲ不具抗肿瘤活性。     

小叶锦鸡儿提取物对大鼠实验性心律失常的影响

目的研究小叶锦鸡儿正丁醇提取物对药物诱发大鼠实验性心律失常的影响。方法制备乌头碱、氯化钡(BaCl2)诱发大鼠实验性心律失常模型,将大鼠分为生理盐水对照组、阳性对照组和100、50 mg.kg-1小叶锦鸡儿正丁醇提取物组,分别于舌下静脉给药1次,记录给予乌头碱后出现室性早搏(VP)、室性心动过速(VT)、心室颤动(VF)时乌头碱的用量;记录给予BaCl2后心律失常出现的时间和维持的时间。结果小叶锦鸡儿正丁醇提取物的两个剂量可明显提高乌头碱所致大鼠发生的VP、VT、VF的用量;延长BaCl2诱发大鼠心律失常的出现时间,缩短维持时间。结论小叶锦鸡儿正丁醇提取物具有一定抗大鼠实验性心律失常的作用。     

蒙药小叶锦鸡儿的质量标准研究

目的:制定蒙药小叶锦鸡儿的质量标准,为蒙药小叶锦鸡儿的合理利用和质量控制提供依据.方法:对5个不同产地的小叶锦鸡儿进行性状及显微特征观测;用薄层层析法以β-谷甾醇为对照品进行鉴别;用水分测定法、灰分测定法,浸出物测定法等进行相应的检查;采用紫外-可见分光光度法,以芦丁为对照品在510 nm测定其总黄酮舍量.结果:5个不同产地的小叶锦鸡儿在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点;水分含量均在8.57%以下,总灰分均在8.40%以下,酸不溶性灰分均在2.58%以下,醇溶性浸出物含量均在7.0%以上;总黄酮的含量均在0.15%以上.结论:通过研究制定蒙药小叶锦鸡儿的质量控制标准.     

鬼箭锦鸡儿中紫檀烷类化合物抗真菌活性研究

目的 研究鬼箭锦鸡儿中紫檀烷类化合物的抗真菌活性。方法 在生物活性指导下,利用聚酰胺、硅胶常规色谱和制备型高效液相色谱方法进行化合物分离,采用波谱技术和化学方法鉴定化合物的结构。最低抑菌浓度(MIC)测定参照美国国家临床实验室标准化委员会(NCCLS)推荐的M27-A方案中的微量肉汤稀释法。结果 鬼箭锦鸡儿整株植物氯仿部分显示好的抗真菌活性,活性追踪分离得到五个紫檀烷类化合物,分别是3-甲氧基高丽槐素(1)、高丽槐素(2)、3-甲氧基-9羟基紫檀烷(3)、3,9-二甲氧基紫檀烷(4)和3-甲氧基-4,9二羟基紫檀烷(5),其中化合物2面对三种念珠菌菌株,显示出潜在的抗真菌活性,最低抑菌浓度范围为6.25~25 μg·mL^-1。结论 所有化合物均为首次从该植物分离得到,并且生物活性结果确认紫檀素类化合物是有效的抗真菌成分。     

用逆流色谱技术分离长春花总生物碱中的长春碱

对长春花提取物中总生物碱的分离利用逆流色谱技术可将长春碱和杂质完全分离，用氯仿一盐酸一磷酸氢二钠缓冲液(1：1)，两相充分饱和后分出上层为固定相，下层为流动相，pH值为3．0。石油醚：氯仿：丙酮：二乙胺(126：1：1)作展开剂，硅胶G作薄层板，分离结果各项指标均符合要求。     

鬼箭锦鸡儿中紫檀烷类化合物抗真菌活性研究

目的研究鬼箭锦鸡儿中紫檀烷类化合物的抗真菌活性。方法在生物活性指导下,利用聚酰胺、硅胶常规色谱和制备型高效液相色谱方法进行化合物分离,采用波谱技术和化学方法鉴定化合物的结构。最低抑菌浓度(MIC)测定参照美国国家临床实验室标准化委员会(NCCLS)推荐的M27-A方案中的微量肉汤稀释法。结果鬼箭锦鸡儿整株植物氯仿部分显示好的抗真菌活性,活性追踪分离得到五个紫檀烷类化合物,分别是3-甲氧基高丽槐素(1)、高丽槐素(2)、3-甲氧基-9羟基紫檀烷(3)、3,9-二甲氧基紫檀烷(4)和3-甲氧基-4,9二羟基紫檀烷(5),其中化合物2面对三种念珠菌菌株,显示出潜在的抗真菌活性,最低抑菌浓度范围为6.25～25 μg·mL-1。结论所有化合物均为首次从该植物分离得到,并且生物活性结果确认紫檀素类化合物是有效的抗真菌成分。     

洋紫荆中生物碱类抗肿瘤活性成分的研究

目的研究洋紫荆中的抗癌活性成分.方法采用色谱法与生物活性追踪相结合分离纯化活性成分.丽丝胺罗丹明B(SRB)法检测化合物对K562细胞增殖的影响,流式细胞仪检测化合物对K562细胞周期的影响.结果分离得到4个具有活性的生物碱类化合物,用现代谱学方法鉴定为N-naphthyl-2-aniline(1)、biocyclomahanimbine(2)、mahanimbine(3)、girinimbine(4).化合物1～3体外具有明显诱导K562细胞调亡作用.结论 4个生物碱类化合物均为该属中首次分离,其中化合物1的体外抗癌活性为首次报道.     

小叶地不容生物碱的研究

小叶地不容(Stephania succifera H.S.Lo et Y-Tsoong)为防己科千金藤属植物,产于海南岛。该属植物在我国分布很广,不少可作药用,有消炎、镇痛等作用。小叶地不容的化学成分尚未见报道。我们采用离子交换法提取总碱,自乙醚洗脱部分分得八种生物碱。碱Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅷ的物理常数和光谱数据分别与文献报道去氢克班宁(dehydrocrebanine)、1-四氢巴马亭、克班宁(crebanine)、schefferine和asimilobine的     

海洋天然产物来源的生物碱及其药理活性研究进展

生物碱是一类重要的天然物质,多具有结构新颖、活性显著等特点,一直是新药研发的热点。本文针对2015-2020年期间新发现的来源于海洋天然产物的生物碱进行了综述,主要从抑菌、抗癌、抗氧化、抗炎、抗病毒等药理活性方面进行阐述,以期为开发新的海洋生物碱药物提供理论依据。     

Three steroidal alkaloids from Buxus microphylla

Three new steroidal alkaloids have been isolated from the leaves and stems of Buxus microphylla Sieb et Zucc. They are buxmicrophylline B, C and D. Their structures were elucidated by extensive analysis of the spectral data.     

小叶锦鸡儿总黄酮提取工艺研究及对脑缺血再灌注损伤大鼠的作用

目的优化小叶锦鸡儿黄酮类成分的提取工艺,探讨其对实验性脑缺血再灌注损伤大鼠的保护作用。方法采用正交试验,以芦丁作为对照,以总黄酮量为指标考察小叶锦鸡儿总黄酮的最佳提取工艺;采用大脑中动脉阻断（MCAO）制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,ig给药4周后,观察小叶锦鸡儿总黄酮对MCAO模型大鼠学习记忆能力的影响,并测定其血流变学各项指标。结果正交实验结果表明,各因素作用影响主次顺序为：液固比〉乙醇浓度〉浸提时间〉浸提温度。小叶锦鸡儿总黄酮能提高MCAO模型大鼠的学习记忆能力,降低血浆黏度（η）、血小板聚集率（PAgT）、红细胞聚集指数（EAI）、红细胞刚性指数（IR）,并增加红细胞变形指数（DI）。结论确定了总黄酮最佳提取工艺为乙醇浓度60%,浸提时间5h,液固比40：1,浸提温度60℃。小叶锦鸡儿总黄酮对脑缺血再灌注损伤具有脑保护作用,这可能与小叶锦鸡儿总黄酮降低血黏度有关。     

澳洲茄边碱的抗肿瘤活性研究进展

澳洲茄边碱是从茄科植物中分离出来的,对多种肿瘤细胞均有显著抑制作用的小分子类固醇生物碱。由于其作用效果显著且具备绿色天然和不良反应低的特点,在结构上也具有明显优势,因而在临床各类癌症治疗方面有着巨大的应用价值和前景。本文对澳洲茄边碱在抗肿瘤中的应用进行了全面总结,期望为后续该产物的相关研究和进一步应用提供更多资料。     

Anticancer activity of bisindole alkaloids derived from natural sources and synthetic bisindole hybrids

The bisindole moiety, as a versatile pharmacophore, is one of the widespread heterocycles in naturally occurring and synthetic bioactive compounds. The bisindole alkaloids derived from natural sources possess structural and mechanistic diversity, and they were found to be generally more active than monoindole alkaloids against various cancer cell lines. Moreover, some bisindole alkaloids such as the tubulin inhibitors, vinorelbine and vinblastine, have already been approved for cancer therapy, suggesting that bisindole alkaloids are a significant source of anticancer agents and lead hits. Bisindole hybrids have the potential to overcome drug resistance, enhance efficiency, and reduce severe side effects. The bisindole–lactam hybrid midostaurin has already been approved for the treatment of adult patients with newly diagnosed acute myeloid leukemia who are FLT3 mutation-positive, highlighting the importance of bisindole hybrids in the development of novel anticancer agents. In this review, we present a brief account of the bisindole alkaloids derived from nature and of synthetic hybrids with potential anticancer activity developed in the recent 10 years.     

Three Steroidal Alkaloids from Buxus microphylla

Abstract

Three new steroidal alkaloids have been isolated from the leaves and stems of Buxus microphylla Sieb et Zucc. They are buxmicrophylline B, C and D. Their structures were elucidated by extensive analysis of the spectral data.     

楮实子总生物碱抗肿瘤作用初步研究

目的研究楮实子总生物碱的抗肿瘤作用。方法建立小鼠H22,S180,ESC肿瘤模型,从整体水平上观察楮实子总生物碱对肿瘤生长的影响。结果60 mg/kg楮实子总生物碱对3种肿瘤小鼠的抑瘤率均在40%以上。结论楮实子总生物碱有一定的抗肿瘤活性。