新目安眼用凝胶剂与目安眼用凝胶剂体外释药特性比较研究

目的：探索更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂体外释药性能是否优于原目安眼用凝胶剂。方法：以更昔洛韦含量,阿昔洛韦含量为指标,采用桨法2（《中国药典》方法）,进行体外释药试验。结果：新目安眼用凝胶剂释药特性等同于目安眼用凝胶剂,释药速度相似,释药量相同,皆达到或满足临床用药目的,凝胶基质对药物释放无影响,该基质能快速将药物释放出来溶解于泪液中发挥治疗作用。结论：新目安眼用凝胶剂释药特性符合眼用制剂需求。更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂体外释药性能等同于原目安眼用凝胶剂,给药次数及间隔时间基本科学,合理,可行,并为下一步药效,毒理,临床研究提供依据。     

目安眼用凝胶基质-卡波姆的质量分数筛选研究

目的:探索不同卡波姆浓度的目安眼膏体外释药规律,优选释药速度最快、释药量最多的卡波姆浓度作为目安眼膏基质,为评价本制剂的有效性提供依据。方法:运用UV法测定眼膏中阿昔洛韦的释药百分率,将药典溶出度测定第三法与透析袋法相结合进行体外释药试验,寻找动力学模型,提取释放速度及累积释放百分比参数进行比较。结果:目安眼膏卡波姆质量分数为0.6%,0.8%,1.0%时,体外释放曲线皆符合威布尔分布模型,3组t80%、Q8h皆有统计意义,0.6%组t80%最小,释药最快为3.123~3.188h,Q8h为93.30%~93.11%。结论:目安眼膏基质中以卡波姆质量分数为0.6%最优。     

新目安眼膏制备工艺及含量测定方法的研究

目的 建立制备新目安眼膏的最佳工艺,并建立测定新目安眼膏中更昔洛韦含量的方法.方法 采用正交实验法,以成型性、涂展性和均匀性为考察指标对新目安眼膏的制备工艺进行了优化,且采用高效液相法对更昔洛韦的含量进行测定.结果 正交实验表明,基质配比最优用量为PEG-4000 1.0 g、PEG-400 4.0 g、聚山梨酯-80为1.5 g.建立了高效液相法测定更昔洛韦的方法:Phenomenex C18( 250 mm×4.6 mm,5μm)柱,流动相为甲醇-水(10∶90),流速:1.0mL·min-1,测定波长252 nm,柱温30℃,进样量20 μL.结论 新目安眼膏的制备工艺简单,符合质量要求.定量方法操作简单、灵敏度高、结果准确,可用于测定新目安眼膏中阿昔洛韦的含量.     

阿昔洛韦眼用凝胶体外释药研究

目的:研究阿昔洛韦眼用凝胶的体外释放特性。方法:以磷酸盐缓冲液为释放介质,以高效液相色谱法测定释放介质中阿昔洛韦的含量,用透析袋法研究阿昔洛韦眼用凝胶中药物的释放特性。结果:阿昔洛韦眼用凝胶体外释放曲线符合一级释药方程。结论:阿昔洛韦眼用凝胶具有一定的缓释特性。     

新目安眼用凝胶剂等四种眼用制剂离体角膜渗透特性比较研究

摘 要 目的：探索更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂离体角膜渗透性能是否优于原目安眼用凝胶剂及市售制剂。方法: HPLC法测定更昔洛韦及阿昔洛韦含量并以此为指标,采用Franz扩散池法,进行离体角膜渗透性实验,建立数学模型,通过数学及统计学处理提取角膜渗透特性参数,比较新目安眼用凝胶剂与目安眼用凝胶剂渗透速度及渗透总量的差异。结果: 新目安眼用凝胶剂角膜渗透特性优于目安眼用凝胶剂（角膜渗透速度是后者的3.452倍,角膜渗透数量是后者的1.832倍）,亦优于市售0.15%更昔洛韦眼用凝胶剂（角膜渗透速度是后者的2.029倍）,市售0.15%更昔洛韦眼用凝胶剂角膜渗透特性优于市售3%阿昔洛韦眼膏（角膜渗透数量是后者的2.028倍）。结论: 新目安眼用凝胶剂离体角膜渗透性能符合眼用制剂需求,更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂离体角膜渗透性能优于目安眼用凝胶剂,给药次数及间隔时间基本科学、合理、可行,并为下一步药效、毒理、临床研究提供依据。     

阿昔洛韦壳聚糖眼用温敏性原位凝胶的研制及其体外释药研究

目的 制备阿昔洛韦（ACV）壳聚糖（CS）眼用温敏性原位凝胶（ISG）,并对其体外释药特性进行考察.方法 以CS为增黏剂及吸收促进剂,以泊洛沙姆407和188（P407,P188）为基质,制备ACV-CS-ISG,以胶凝温度为指标,筛选P407与P188的最佳配比;采用无膜溶出模型对ACV-CS-ISG的体外释药特性进行考察.结果 当P407与P188的处方用量分别为21%及6%时,ACV-CS-ISG胶凝温度为（33.6±0.4）℃,人工泪液稀释后变为（34.2±0.3）℃,与人眼表温度（34℃）相似;体外释药及凝胶溶蚀均呈现零级动力学特征,且两者相关性良好.结论 ACV-CS-ISG具有理想的胶凝温度及较好的缓释效果,值得进一步研究.     

香叶木苷凝胶剂的制备及体外释药特性研究

目的:筛选香叶木苷凝胶剂的最优处方,并考察其体外释药特性。方法:以卡波姆940为基质制备香叶木苷凝胶剂;以累积释放率为考察指标,卡波姆940、乙醇、丙三酮用量以及pH值为考察因素设计L9(34)正交试验,优化香叶木苷凝胶剂的处方并验证。以香叶木苷软膏剂为参照,采用透析袋扩散法考察按最优工艺所制香叶木苷凝胶剂的体外释药特性。结果:香叶木苷凝胶剂最优处方为卡波姆940 1.5 g、乙醇15 m L、丙三醇8 g、pH 6。按最优处方所制凝胶剂呈黏稠状棕黄色半固体,涂展性良好;释药2 h时的平均累积释放率为(12.67±0.12)%。体外释药试验结果显示,香叶木苷凝胶剂在12 h内释放较快,然后逐渐放缓,12、24 h时的累积释放率分别为(71.93±0.42)%、(80.47±0.54)%,其释药符合Higuchi方程;香叶木苷软膏剂释放较慢,12、24 h时的累积释放率分别为(41.74±0.18)%、(62.63±0.59)%,其释药符合一级方程。结论:成功优化了香叶木苷凝胶剂的处方;所得香叶木苷凝胶剂释药性良好。     

长春西汀自微乳化释药系统的体外释药特性研究

目的:研究长春西汀自微乳化释药系统(VIN-SMEDDS)的体外释药特性。方法:进行了体外释放度实验,考察释放度实验方法学、释放介质、转速和制剂因素对药物释放特性的影响。结果:释放度实验方法学、释放介质、转速和制剂处方因素都会对药物释放测定结果造成影响。采用反相透析技术能较好地模拟口服后的体内生理情况,在人工肠液中,转速50r·min~(-1)下,VIN-SMEDDS 累积释放百分率3h 达到68.45%。SMEDDS 制剂的电性对释放基本无影响,VIN-SMEDDS 的体外释放比长春西汀自乳化释药系统(VIN-SEDDS)好。结论:长春西汀自乳化释药系统显著提高了药物的释放速度和程度。体外反相透析释放实验的透膜限速过程属于被动扩散过程。     

阿昔洛韦眼用凝胶在兔离体角膜中的渗透释药行为研究

目的:研究阿昔洛韦眼用凝胶在兔离体角膜中的渗透释药行为。方法:以谷胱甘肽缓冲液作为释放介质,采用高效液相色谱法测定阿昔洛韦眼用凝胶及阿昔洛韦滴眼液在兔离体角膜中的累积渗透释药量,并绘制曲线。结果:阿昔洛韦眼用凝胶的渗透释药曲线符合一级释药方程;0·25h时阿昔洛韦滴眼液的累积渗透释药量高于阿昔洛韦眼用凝胶,0·25h以后则相反。结论:在给药后很短时间内(0·25h),阿昔洛韦滴眼液的房水药物浓度要高于阿昔洛韦眼用凝胶,但凝胶在眼部滞留时间较长,且角膜有一定的药物储库作用。     

三种缓释控制剂的释药特性

缓释制剂指用药后能在较长时间持续释药以达到长效作用的制剂,控释制剂指药物能在预定时间自动以预定速度释放,使血药浓度长时间维持在有效浓度范围.     

西罗莫司脂质体的体外释放研究

目的:研究西罗莫司脂质体的体外释放特性。方法:建立反相高效液相色谱法测定西罗莫司含量;采用反透析法,以500mL 20%乙醇为释放介质,考察24 h不同时间西罗莫司脂质体的体外累积释放率,利用药物释放模型方程拟合释放曲线。结果:西罗莫司检测浓度的线性范围为0.5～20 μg.mL~(-1)(r=0.999 8),平均回收率为99.42%,RSD=1.23%;脂质体前4 h的释药速率快,累积释放率为50%,之后释药相对缓慢,24 h的累积释放率为80%,释放曲线符合一级动力学方程。结论:西罗莫司脂质体具有一定缓释效应,其体外释放属于浓度依赖型渗透释药。     

左氧氟沙星热敏型眼用凝胶的研制及体外释放研究

目的:制备左氧氟沙星热敏型眼用凝胶,并对其体外释放行为进行考察。方法:以泊洛沙姆407为热敏型材料制备左氧氟沙星眼用凝胶,根据胶凝温度筛选泊洛沙姆407的最佳处方浓度,采用无膜溶出模型对该制剂的体外释放行为进行考察。结果:左氧氟沙星检测浓度线性范围为3～11μg/ml(r=0.9991,n=6),回收率为99.62%;泊洛沙姆407在处方中的最佳浓度为18%;药物释放呈零级动力学特征,释放量取决于凝胶溶蚀量。结论:该制剂制备方法简单,用药剂量易于控制,极具开发前景。     

甲氧沙林脂质体凝胶的体外释药与稳定性研究

目的 对甲氧沙林脂质体凝胶体外释药模式进行定量考察。方法 以相同浓度甲氧沙林凝胶为对照，用透析法检测甲氧沙林脂质体凝胶的体外释药模式，并对其在4 ℃下贮存3周的释药稳定性进行研究。结果与甲氧沙林凝胶比较，甲氧沙林脂质体凝胶具有明显的缓释及长效作用，且前3 h释药符合Higuchi扩散模式（k＝4.07%·h 1/2），3 h后遵循零级释药模式（k＝0.66%·h 1）。而甲氧沙林凝胶在实验24 h内释药均符合Higuchi扩散模式（k＝6.91%·h 1/2）。在贮存期内，甲氧沙林脂质体凝胶的释药模式及包封率均维持稳定。结论 甲氧沙林脂质体凝胶体外释药具有明显的缓释特征，稳定性理想，值得进一步研究开发。     

对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶的制备及其体外释药机制研究

目的：制备对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶,并对其体外释药机制进行研究。方法：以单用15%、16%、18%、20%、25%泊洛沙姆407（P407）,及5%、10%P407与1%、1.5%、2%、2.5%、3%、4%聚乙烯醇（PVA）混合为凝胶基质制备对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶,根据胶凝温度筛选P407和PVA的最佳处方浓度,考察该凝胶的体外累积溶蚀量和体外释药行为并进行释放模型零级动力学、一级动力学、Higuchi方程、Riguchi-Peppas方程拟合。结果：单独使用P407作为凝胶基质,最佳处方浓度为16%～20%,凝胶的溶蚀和体外释药行为均符合零级动力学方程特征;选择混合基质,最佳处方浓度P407为10%,PVA为3%、4%,凝胶的溶蚀符合零级动力学方程特征,而体外释药遵从Higuchi方程,为骨架扩散释放机制。结论：PVA可显著降低P407的用量。单独使用P407作为凝胶基质,药物体外释药受凝胶溶蚀控制;而对于混合基质凝胶,溶蚀对体外释药并非决定性影响因素。     

灯盏花素微乳凝胶剂的体外释放度考察

目的 考察灯盏花素微乳凝胶剂体外释放度。方法 以pH 6.8的磷酸盐缓冲溶液为释放介质,分别采用正向透析扩散法和反向透析扩散法进行药物体外释放度试验。结果 采用反向透析扩散法测得的药物释放速率显著高于正向透析扩散法,采用反向透析扩散法时灯盏花素微乳凝胶剂在2 h内的累积释放量>60%,10 h的累积释放量>90%,其体外释药符合一级动力学方程。结论 采用反向透析扩散法方便快捷,能较好地模拟灯盏花素微乳凝胶剂的释药行为,灯盏花素微乳凝胶剂体外释药性能良好。     

己酮可可碱缓释胶囊的研制及其体外释药特性考察

目的:制备己酮可可碱(PTX)缓释胶囊,并考察其体外释药特性。方法:运用正交设计法对处方组成及制备工艺进行筛选 和优化;采用紫外分光光度法测定制剂中PTX的含量。结果:优选出的最佳处方及制备工艺为PTX200mg、羟丙基甲基纤维素 90mg、硬脂酸60mg、硬脂醇50mg、80℃流化25min;PTX检测浓度在1．0-10．0μg／ml范围内与吸收度呈良好线性关系 (r=0．9 995),平均回收率为101．24％,RSD=1．27％(n=6)。结论:优选得到的工艺简便易行,所制备的PTX缓释胶囊稳定性 好,体外试验具有明显的缓释特性。     

甲基莲心碱脂质体的研制及其体外释药考察

目的：研制甲基莲心碱脂质体,并对其体外性质进行考察。方法：采用薄膜分散法制备脂质体,利用正交实验对其处方进行优化。对其形态、粒径、包封率及释药等体外性质进行考察。结果：甲基莲心碱脂质体形态规整,平均粒径为（842．5±4．65）nm,平均包封率为（72．8±1．5）％。体外释药遵循Higuehi方程：Q=30．78t1／2—5．12,（R^2=0．995）,具有明显的缓释效果。结论：优化得到甲基莲心碱脂质体的处方及制备工艺,为进一步体内研究奠定了基础。     

阿霉素海藻酸钙凝胶微丸的释放性

以阿霉素为阳离子模型药物，研究了不同初始浓度海藻酸钠（ＳｏｄｉｕｍＡｌｇｉｎａｔｅ，ＮａＡｌｇ）制备的空白微丸对药物的摄取作用和不同介质中药物的释放过程     

3种香豆素6纳米微粒的制备及其体外释药特性研究

目的：制备不同结构的纳米微粒并考察其体外释药特性。方法：以香豆素6为模型药物,分别采用薄膜分散法制备脂质体,采用机械法制备乳剂和纳米微泡;测定3种制剂的粒径,采用透析法进行体外释放试验（0、30、60、90、120、150、180、240、300min）。结果：3种制剂的粒径均一,粒径分别为218.5、76.0、264.6nm;300min时累积释放率分别为（4.26±0.40）%、（1.96±1.41）%和0。结论：制备的3种纳米微粒在考察期内未见药物大量释放,尤其以纳米微泡稳定性更好。