班布特罗对致敏豚鼠肺机械功能的影响

目的：研究β２激动药班布特罗的支气管扩张作用。方法“通过测定致敏豚鼠抗原攻击前后的肺阻力（ＲＬ）和肺动动态顺应性变化，观察班布特罗地气道的扩张作用。结果：对照线的致敏豚鼠在抗原攻击后１ｍｍ即达到反应高峰，ＲＬ比攻击前增高２０５．５％，在攻击后１－１５ｍｉｎ内比攻击前平均增高１６９．５±４４．０％；Ｃｄｙｎ下降５２．６％，平均下降５０．５±４．２％，班布特罗２．０、５．０和１０．０ｍｇ／ｋｇ组在攻击     

国产盐酸班布特罗治疗支气管哮喘的疗效观察

目的 :了解盐酸班布特罗治疗支气管哮喘的疗效。方法 :采用随机双盲对照试验 ,对 4 0例支气管哮喘患者分别进行口服国产盐酸班布特罗 (试验组 )和进口盐酸班布特罗 (对照组 )的肺功能及临床疗效对比观察。结果 :试验组 (2 0例 )及对照组 (2 0例 )临床控制率分别为 35 %及 4 5 % (P >0 .0 5 ) ,有效率分别为 80 %及 85 %(P >0 .0 5 )。治疗 10d后肺功能均显著改善 ,且副作用很少。结论 :国产盐酸班布特罗是治疗哮喘疗效较好的药物 ,值得临床推广应用     

班布特罗对致敏豚鼠肺机械功能的影响

目的：研究β2激动药班布特罗的支气管扩张作用。方法：通过测定致敏豚鼠抗原攻击前后的肺阻力（RL）和肺动态顺应性（Cdyn）变化，观察班布特罗对气道的扩张作用。结果：对照组的致敏豚鼠在抗原攻击后1min即达到反应高峰，RL比攻击前增高205．5％，在攻击后1～15min内（每3min测一次）比攻击前平均增高169．5±44．0％；Cdyn下降52．6％，平均下降50．0±4．2％。班布特罗2．0、5．0和10．0mg／kg组在攻击后1min时，RL值比攻击前分别增高80．6％、27．9％和15．0％，攻击后1～15min内（每3min测一次）比攻击前分别平均增高150．3±64．6％、47．7±18．9％和36．9±19．3％；Cdyn在攻击后1min时分别下降35．5％、16．3％和－1．3％，分别平均下降45．5±7．7％、18．6±4．6％和11．8±11．1％。经统计处理，班布特罗5．0和10．0mg／kg组与对照组比较，差异有显著性（分别为P＜0．05，P＜0．01）。结论：班布特罗（灌胃给药）对豚鼠有较强的气道扩张作用。     

平喘药班布特罗的研究(二)

5不良反应5．1临床上的：特布他林的应用已被建议征用于心血管病，糖尿病或甲状腺力进病人，在同用拟交感神经药病人也慎用。用班布特罗0．34lug·kg·‘·个，与特布他林0．TI则少kg相比，在第4天，心率可增加4－6次／分，舒张期血压下降3－4InmH’‘。用班布特罗对把者与安慰剂相比，M小时后，舒张压下降3wt，而心率加快3次／分［Xij。用药后心率略加快，舒张压下降据称是剂量依赖性［“1。用班有特罗再一6小时后，即在稳态达到后，即达特布他林峰浓度时，舒张压的下降见于年音或年老的哮喘病人。老人用本药后又见心悸计分增加，但幅度…     

复方金耳的平喘作用实验研究

目的：探讨复方金耳的平喘作用。方法：采用豚鼠气管片法和药物引喘法,检测复方金耳对豚鼠离体气管平滑肌松弛的作用及对豚鼠引喘潜伏期的影响。结果：在豚鼠离体实验中,复方金耳低,中,高剂量组在对气管平滑肌松弛百分率方面与生理盐水组比较都具极显著性差异;在药物引喘实验中,复方金耳中,高剂量组与生理盐水组比较都具有显著性差异,与氨茶碱组比较无显著性差异,其平喘效果与氨茶碱相近。     

班布特罗的合成

班布特罗作为支气管解痉药具有作用时效长,副作用特别是对心血管系统的副作用非常微弱等优点。作者对文献合成方法进行了合理的改进,避免使用苄基保护的特丁胺和加压氢化还原脱苄基,简化了实验步骤和原材料,反应总收率比文献收率提高了１ ．５ 倍,达到５６ ％ ,较大地降低了生产成本。     

盐酸班布特罗口服液和片剂的临床研究

目的：评价新型长效β2激动剂—盐酸班布特罗口服液及片剂治疗支气管哮喘的疗效及安全性。方法：采用随机单盲对照和开放试验，将254例患分为治疗组(100例)、对照组(50例)和开放组(104例)，治疗组和开放组患又进一步分为两个亚组：片剂组及口服液组。他们均予每晚服10—20mg班布特罗片剂组或口服液，共服4周同时作剂量滴定。结果：在治疗组及开放组，临床控制率分别为54％，46％，49．07％和62．75％，有效率分别为88％，94％，92．4％和92．17％，治疗2周，肺功能明显改善。剂量滴定试验提示部分哮喘患的合适剂量为每日20mg。不良反应的发生率在片剂组为7．77％，在口服液组为5．94％。主要不良反应为轻度的手抖、心悸和头晕，不影响治疗。治疗组(50例)和开放组(51例)临床控制率分别为54．0％和62．5％，有效率分别为88．0％和2．7％，治疗2周肺功能即显改善。剂量滴定试验提示部分患的合适剂量为每日20mg。不良反应发生率为7．9％。主要表现为手抖、心悸和头晕，不影响治疗。1例出现一过性丙氨酸转氨酶(ALT)轻度升高。结论：盐酸班布特罗是安全而有效的长效支气管扩张药物。     

盐酸班布特罗预防咳嗽变异性哮喘复发

目的 :观察盐酸班布特罗预防咳嗽变异性哮喘 (CVA)复发的效果。方法 :5 2例CVA患儿随机分成对照组和观察组各2 6例。对照组常规用药 :酮替芬 ,<3岁每日 0 .5mg ,≥ 3岁每日 1mg ,必可酮气雾剂每次 10 0 μg ,每日 1～ 2次 ,博利康尼 6.5 μg/kg ,每日 3次 ,至症状、体征消失后停药。观察组在常规治疗疗程结束后应用盐酸班布特罗 ,2～ 5岁每日 5mg ,6～ 14岁每日 10mg ,晚间服 ,疗程 2周 ,结束后随访 3个月观察复发情况。结果 :观察组复发率低于对照组 ,χ2 =8.84,P<0 .0 1,差异有显著意义。结论 :盐酸班布特罗对预防CVA复发有较好效果 ,且口服方便 ,长期服用耐受性好 ,尚无严重不良反应 ,值得推广应用     

盐酸班布特罗治疗支气管哮喘103例疗效评价

目的　评价新型长效 β2 激动剂—盐酸班布特罗片剂治疗支气管哮喘的疗效和安全性。方法　采用随机双盲对照和开放试验 ,对 10 3例哮喘患者进行为期 4周口服盐酸班布特罗片剂 ,10～ 2 0mg每晚 1次的疗效观察 ,并进行剂量滴定。结果　治疗组 (5 0例 )和开放组 (5 3例 )临床控制率分别为 4 6 %和 4 9 0 6 %,有效率分别为 94 %和 92 4 5 %。治疗 2周肺功能即有显著改善。剂量滴定试验提示部分病人的合适剂量为 2 0mg/d。不良反应发生率为 8 74 %,主要表现为手颤、心悸和头晕 ,不影响治疗。结论　盐酸班布特罗片剂是安全而有效的长效支气管扩张剂。     

新药β2-受体激动剂班布特罗的研究进展

近年来发展的长效支气管扩张剂班布特罗是β2-受体激动剂特布他林的前体药,口服后在体内经血浆丁基胆碱酯酶水解释放出特布他林发挥支气管扩张作用,其半衰期长,持续时间可达24h,副作用少,适用于夜间哮喘及老年哮喘的治疗,是一种具有很大应用价值的新药.     

国产西替利嗪的抗组胺作用研究

目的 研究国产西替利嗪的抗组胺作用。方法 用组胺分别诱导豚鼠哮喘、休克和大鼠血管通透性增加的动物模型。结果 国产西替利嗪具有拮抗组胺诱导的豚鼠哮喘，休克和大鼠血管通透性增加的作用。结论 国产西替利嗪具有明显的抗组胺作用。     

古尼拟青霉药理作用研究：4.平喘作用及祛痰作用

本文报道古尼拟青霉(Pacilomyces gunnii)的平喘作用及祛痰作用。通过组胺引起的哮喘动物实验治疗,证明古尼拟青霉5g/kg对哮喘豚鼠具有明显的平喘作用,平喘率达83.3％。本药对脉鼠离体气管平滑肌有轻度松弛作用,并能对抗组胺引起的气管平滑肌的收缩,使收缩高度降低80.2％。同时还有明显的祛痰作用。     

通鼻胶囊对豚鼠变态反应性鼻炎的抑制作用

[目的]探讨通鼻胶囊对豚鼠变态反应性鼻炎的抑制作用.[方法]给予2,4-二异氰酸甲苯酯橄榄油溶液制备豚鼠变态反应性鼻炎模型,灌胃给予通鼻胶囊,取胸腺及脾脏称其质重,鼻黏膜行光学显微镜及电子显微镜观察.[结果]通鼻胶囊明显抑制变态反应性鼻炎豚鼠胸腺增生,对脾脏质量无明显影响,使豚鼠鼻黏膜的组织结构及超微病理形态基本恢复正常.[结论]通鼻胶囊对豚鼠变态反应性鼻炎有一定的抑制作用.     

通鼻胶囊对急性炎症和免疫性炎症的影响

[目的]观察通鼻胶囊对急性炎症及免疫性炎症的药理作用.[方法]建立多种实验性动物炎症模型,观察通鼻胶囊对各种炎症的治疗效果.[结果]通鼻胶囊可抑制大鼠足烫伤的肿胀,降低炎性组织中的前列腺素E2的含量,减轻豚鼠免疫性炎症的症状.[结论]通鼻胶囊具有对抗急性及免疫性炎症的作用.     

喹喔啉双氮氧化物衍生物QN-2013的乏氧细胞毒性和放射增敏作用

目的：检验和评价喹喔啉双氮氧化物衍生物QN-2013的选择性乏氧细胞毒性和放射增敏作用。方法：体外细胞毒性、放射增敏作用及体内抗肿瘤活性,分别用集落形成法和肿瘤生长延迟法检验。细胞周期的变化、DNA损伤和损伤DNA的修复分别以流式细胞术和“彗星”分析法测定。结果：QN-2013对乏氧和富氧HeLa-S3细胞的等毒性浓度ICN250和ICair50分别是0.08和1.7 mmol*L－1,乏氧细胞毒性比率(hypoxic cytotoxicity ratio, HCR)为21。这说明QN-2013具有一定的乏氧细胞毒性,但弱于代表性生物还原药SR-4233。在1 mmol*L－1以下时,QN-2013的体外放射增敏作用比MISO(misonidazole)弱,但随药物浓度增加近似按指数增大,而荷瘤小鼠腹腔给药则体内增敏作用与施药剂量无明显依赖关系。在细胞和分子水平上,QN-2013诱发乏氧HeLa-S3细胞G2M期阻断,引起DNA双链断裂,且抑制辐射DNA损伤的修复。结论:QN-2013是一中度活性的乏氧选择性细胞毒剂,体内外实验表明具有一定的放射增敏作用,明显增强辐射抗肿瘤能力。其作用机制可能是通过直接损伤DNA和抑制DNA修复。这些结果提示虽QN-2013本身可能不是理想的生物还原药,但喹喔啉氮氧化物系列不失为探索新抗癌药应重视的领域之一。     

5-氨基水杨酸片剂的抗炎镇痛作用

目的　研究 5 -氨基水杨酸 (5 ASA)的主要药效学。方法　镇痛试验采用小鼠热板法及扭体法 ;抗炎试验采用小鼠耳片法、蛋清诱导大鼠足肿胀模型。结果　 5 ASA片剂 3种剂量 (75、15 0及 30 0mg·kg-1,ig× 3d)对二甲苯诱导的小鼠耳肿胀度及蛋清诱导的大鼠踝关节肿胀度均有明显抑制作用 ;以上剂量还可明显抑制小鼠扭体反应 ,大剂量还可延长小鼠热板的舔足反应潜伏期。结论　 5 ASA片剂有明显的抗炎镇痛作用。     

黄芪舒张血管平滑肌的作用及机制

目的:探讨黄芪对血管平滑肌的舒张作用及其机制.方法:采用大鼠离体胸主动脉环灌流模型.在去除血管环内皮后,观察累积浓度黄芪对基础状态(基础组)、苯肾上腺素(PE)预收缩(苯肾上腺素组)、氯化钾预收缩(氯化钾组)的血管环的作用和黄芪对经无钙液(无钙液组)、无钙液加肝素(肝素组)、普萘洛尔(普萘洛尔组)预处理后的血管环的作用.结果:在血管内皮被去除后,黄芪对基础状态或氯化钾预收缩的血管环无影响;当黄芪浓度累积达(10-1、3×10-1、100、3×100)g/L时,对PE(3×10-7mol/L)预收缩的血管环产生剂量依赖性舒张作用(P<0.05).经无钙液预处理后,黄芪(3×100 g/L)对血管环的舒张作用未被阻断;但经无钙液加肝素预处理后,该作用被显著抑制(P<0.01);而普萘洛尔预处理不影响黄芪对PE预收缩血管环的舒张作用.结论:黄芪对去除内皮的血管具有舒张作用.其机制可能与阻断血管平滑肌细胞内质网上的三磷酸肌醇敏感的钙离子通道,抑制内钙的释放有关.     

槲皮素与芦丁对离体大鼠主动脉环的舒张作用及机制

目的:比较研究槲皮素与芦丁对离体大鼠胸主动脉环的作用及其可能的途径。方法:采用累积加药法,检测槲皮素和芦丁对去氧肾上腺素(pheny lephrine,PE)预收缩的胸主动脉环张力的影响。结果:槲皮素对离体大鼠内皮完整和去内皮的胸主动脉环均有浓度依赖性的舒张作用,而芦丁对PE预收缩血管的舒张作用是内皮依赖性的。槲皮素和芦丁对内皮完整的胸主动脉环的最大舒张反应分别为(77.20±6.11)%和(44.28±7.48)%,但两者对内皮完整的胸主动脉环最大舒张的半数有效浓度无明显差异。用一氧化氮合酶抑制剂L-NAM E(0.1 mm o l/L)预处理后,可阻断芦丁诱导的舒张血管作用,但不能阻断槲皮素引起的舒张血管作用;用鸟苷酸环化酶抑制剂亚甲蓝(10μm o l/L)预处理后,两者的血管舒张作用均被阻断。用环氧合酶抑制剂吲哚美辛(10μm o l/L)预处理后可减弱槲皮素诱导的舒张血管作用,但不能阻断芦丁引起的舒张血管作用。结论:槲皮素的舒血管作用强于芦丁,槲皮素可能是通过鸟苷酸环化酶和环氧合酶途径产生非内皮依赖性的血管舒张作用,而芦丁可能是通过NO-鸟苷酸环化酶途径产生内皮依赖性的血管舒张作用。     

黄蜀葵花总黄酮抗炎解热作用

目的 研究黄蜀葵花总黄酮(TFA)的抗炎、解热作用。方法 采用二甲苯致小鼠耳片肿胀的急性炎症模型和皮下埋植棉球致肉芽组织形成的慢性非特异性炎症模型观察TFA的抗炎作用；采用sc松节油或iv大肠杆菌液两种诱发家免发热的模型观察TFA的解热作用。结果 TFA(200、100、50mg／kg)均能有效减轻小鼠右耳肿胀程度，TFA50mg／kg可明显抑制大鼠新生肉芽组织形成；由sc松节油或iv大肠杆菌液诱发的家兔体温升高，TFA可产生不同程度地降低作用。结论 TFA具有良好的抗炎、解热作用。