菠萝酶片包衣工艺改进

丙烯酸树脂Ⅱ号与虫胶结合使用，改进菠萝酶片包衣工艺，在片蕊表面直接包肠溶薄膜衣，比单用丙烯酸树脂Ⅱ号或虫胶明显优越，既可省去包肠溶层后的包糖衣工序，节省工时，又可覆盖片面不良颜色，改良外观，达到良好的包衣效果和经济效益．     

菠萝酶片包衣工艺改进

丙烯酸树脂Ⅱ号与虫胶结合使用,改进菠萝酶片包衣工艺,在片蕊表面直接包肠溶薄膜衣,比单用丙烯酸树脂Ⅱ号或虫胶明显优越,既可省去包肠溶层后的包糖衣工序,节省工时,又可覆盖片面不良颜色,改良外观,达到良好的包衣效果和经济效益.     

肠溶片包衣材料改进

肠溶片包衣材料改进谢耀奎（广东省揭阳市人民医院揭阳５２２０００）肠溶片包衣材料向来是药学工作者乐于探索的课题之一。以往，我们采用虫胶乙醇液包肠溶衣时，常出现粘片、分布不均匀，有时崩解度不合格等现象。近年来，我们改用丙烯酸树脂Ⅱ号为主加虫胶乙醇液包肠溶...     

药用薄膜包衣材料——溶剂型肠溶丙烯酸树脂(Ⅱ号、Ⅲ号)的研究

上海医药工业研究院曾于1976年起先后试制成胃崩型丙烯酸树脂乳胶液材料、肠溶型丙烯酸树脂乳胶液材料(即Ⅰ号树脂),均是以水为介质的,不需用有机溶剂,成本低廉并具有一切薄膜包衣片所具有的共同优点,唯遇水敏感的药物不能直接包衣或必须采用高效包衣锅设备。为了扩大Ⅰ号树脂的应用,及适应目前制剂剂型发展的需要,1979年又试制了溶剂型肠溶丙烯酸树脂(以下简称Ⅱ号树脂与Ⅲ号树脂)。此二种材料的特点为:不仅具有薄膜包衣材料的一般优点;如生产周期短,包衣操作简便,干燥快,药物受湿热影响小,可减少大量滑石粉     

肠溶型丙烯酸树脂乳胶液材料的研究

本文介绍了新型肠溶丙烯酸树脂乳胶液作为片剂包衣材料的试制过程、毒理试验、包衣片在体内的释放情况、包衣处方、包衣工艺及留样考察等工作。该材料制成肠溶薄膜片与苯二甲酸醋酸纤维包制肠溶糖衣片比较,具有体积小、成本低、生产周期短、劳动生产率高,能提高产品质量,并可不用有机溶媒,有利于劳动保护及安全生产等特点。     

应用Ⅱ号丙烯酸树脂进行吲哚美辛片全薄膜包衣

药用丙烯酸树脂是一种良好的包衣材料,可包制片剂、丸剂、颗粒剂等剂型。本厂应用Ⅱ号丙烯酸树脂进行吲哚美辛片全薄膜包衣,已达三年多,取得一定成效,产品质量逐步稳定、提高。     

呋喃妥因HPMCP包衣片质量及人体生物利用度研究

本文采用新研制开发的肠溶辅料羟丙基甲基纤维素酞酸酯（ＨＰＭＣＰ）将呋喃妥因制成肠溶薄膜衣片。实验考察了包衣片剂质量及用尿药法测定了其人体生物利用度，并与呋喃妥因市售片及丙烯酸树脂肠溶衣片进行了比较。体外质量考察结果表明，ＨＰＭＣＰ包衣片硬度及脆碎度与二种对照片相当；ＨＰＭＣＰ包衣片及丙烯酸树脂包衣片的崩解时限分别为（２．４９±０．２ｌ）ｍｉｎ和（７．４９±ｌ．１７）ｍｉｎ，其溶出度参数Ｔ５０则分别为１２ｍｉｎ和５２．８ｍｉｎ．体内尿药浓度测定结果，ＨＰＭＣＰ包衣片、市售片及丙烯酸树脂肠溶衣片尿药累积排泄百分数分别为３３．９％，２４．Ｏ％及２０．９％，说明前者生物利用度明显高于后二者。     

“祛痰宁”肠溶软胶囊的制备

随着医疗事业的发展,肠溶制剂越来越被人们注意,需求量不断增加,苯二甲酸醋酸纤维素(简称CAP)制成肠溶硬胶囊,已被广泛应用。但肠溶软胶囊目前国内尚属少见。本文采用喷雾包衣工艺,制成“祛痰宁”肠溶软胶囊。实验部份一、材料选择 1.肠溶成膜剂目前国内常用成膜剂有苯二甲酸醋酸纤维素,丙烯酸Ⅱ、Ⅲ号树膜脂。进行肠溶薄膜包衣小样试验,发现CAP制成的软胶囊外观差,有白点,Ⅲ号树脂成膜性能,外观光洁度优於Ⅱ号树脂。     

采用国产聚丙烯酸树脂Ⅱ制备奥美拉唑肠溶微丸的研究

目的考察采用国产的聚丙烯酸树脂Ⅱ作为肠溶包衣材料制备奥美拉唑肠溶丸的可行性。方法分别的采用国产聚丙烯酸树脂Ⅱ与EudragitL30D作为肠溶包衣材料制备奥美拉唑肠溶丸。并对包衣质量加以比较。结果未碱化聚丙烯酸树脂1160％与95％的乙醇溶液均可包出合格的奥美拉唑小丸,质量与用L30D所制小丸相近。结论采用国产聚丙烯酸树脂Ⅱ可以用于制备奥美拉唑肠溶微丸。     

替硝唑葡萄糖注射液的紫外分光光度测定

为了减小双氯灭痛对胃肠道刺激，减少服药次数，开发新的给药剂型，本研究分别以Ⅱ号丙烯酸树脂和Ⅳ号丙烯酸树脂为包衣材料，将其制成肠溶型级释微丸。体外溶出测定结果表明，该肠溶型缓释微丸在以人工胃液为溶出介质中，12h内无药物释放；在以人工肠液为溶出介质中，12h内最大释药百分率为84．5％，释药75％的时间为6h，达到缓释效果。     

胸腺肽片肠溶衣处方的筛选

目的：筛选胸腺肽片肠溶衣的最佳处方。方法：通过正交试验，确定包衣处方为丙烯酸树脂Ⅱ号２ｇ、丙烯酸树脂Ⅲ号３ｇ、蓖麻油２ｇ、邻苯二甲酸二乙酯２．５ｇ、吐温－８０２ｇ，９５％乙醇加至１００ｍｌ。结果：胸腺肽片在０．１ｍｏｌ·Ｌ－１盐酸液中释放度（１２０ｍｉｎ）和ｐＨ６．８磷酸盐缓冲液中释放度（４５ｍｉｎ）分别为３．３％±０．９％和９３．６％±３．８％。结论：此处方配比简单，包衣后的片剂符合中国药典规定。     

呋喃妥因HPMCP包衣片质量及人体生物利用度研究

本文采用新研制开发的肠溶辅料羟丙基甲基纤维素酞酸酯（ＨＰＭＣＰ）将呋喃妥因制成肠溶薄膜衣片，实验考察了包衣片剂质量及用尿药法测定了其了其人体生物利用度，并与呋喃妥因市售片及丙烯酸树肠溶衣片进行了比较。体外质量考察结果表明，ＨＰＭＣＰ包衣片硬度及脆碎度与二种对照片相当；ＨＰＭＣＰ包衣片及丙烯酸树脂包衣片的崩解时限分别为２．４９±０．２１）ｍｉｎ和（７．４９±１．１７）ｍｉｎ，其溶出度参数Ｔ５０则分别     

4-氨基水杨酸钠结肠定位包衣片的制备与体外释放

目的:制备pH依赖和时间双重控制的4-氨基水杨酸钠结肠定位给药系统,并考察其体外释药行为。方法:以渗透型丙烯酸树脂EudragitRL与EudragitRS混和包衣液作为内层缓释层,pH依赖型丙烯酸树脂EudragitFS作为外层肠溶层,以柠檬酸三乙酯作为增塑剂,使用可调速糖衣机包衣,并研究包衣片在模拟人体胃肠道环境中的释放情况。结果:系统在0.1mol·L--1盐酸中2h无药物释放,在pH6.5的磷酸盐缓冲液中12h几乎无药物释放,在pH7.0和pH7.4时呈缓慢释放,且pH越高,释药时滞越短,肠溶层厚度的增加可延长释药时滞,12h内释药完全。结论:用渗透型丙烯酸树脂EudragitRL与EudragitRS的混合液作为缓释层,用pH依赖型丙烯酸树脂EudragitFS作为肠溶层可制备4-氨基水杨酸钠结肠定位包衣片。     

利用喷雾干燥法制备肠溶微囊的研究

目的采用喷雾干燥法制备肠溶微囊，建立微囊质量评价方法。方法采用丙烯酸树脂Ⅱ号为包衣材料，蓖麻油为增塑剂，乙醇为溶剂，阿司匹林为囊心物，将囊材与囊心物按1：2和1：4的比例喷雾干燥制成微囊。结果经扫描电镜和差示量热扫描法测定表明，微囊包囊形成，囊心物、囊材按1：4较好，微囊能迅速在人工肠液中释放，45分钟释药达75％，而肠溶片45分钟释药低于60％。结论喷雾干燥法制备肠溶微囊方法简单，工艺稳定，改变丙烯酸树脂Ⅱ号比例可控制药物释放速率。     

pH敏感时滞型Combretastatin A4磷酸酯二钠结肠定位片的制备

目的制备pH敏感时滞型CA4P结肠靶向片(CA4P-CT)。方法以一定比例的EC和PEG6000为时滞型材料,采用压制包衣法制备时滞层,以肠溶丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅲ为pH敏感层材料,采用喷雾包衣法制备pH敏感层。结果当EC-PEG6000(8∶1)、压制包衣后片子硬度为14.340 kg.cm-1时,时滞层可控制药物在人工肠液中4 h后释药;pH敏感层增重5%,可保证靶向片的时滞不受胃排空的影响。结论通过调整时滞层材料比例、压制包衣片硬度及肠溶层包衣厚度,包衣片可基本达到结肠定位释药的预期效果。     

萘普生肠溶微丸的制备及其体外特性研究

目的:研制萘普生肠溶微丸,评价其体外释药特性.方法:采用丸芯上药法制备萘普生含药微丸,以丙烯酸II号树脂为衣材进行包衣,采用释放度试验考察萘普生肠溶微丸的体外释药特性,并进行了稳定性试验.结果:本品在pH1.2盐酸溶液中2 h的溶出量低于10%,在pH6.8磷酸缓冲液中可迅速释放药物,45 min累积溶出量可达80%以上.结论:用丙烯酸Ⅱ号树脂为衣材制备萘普生肠溶微丸工艺可行,质量可靠.     

4-氨基水杨酸钠结肠定位包衣片的制备及释放度测定

目的:以多层包衣法制备4-氨基水杨酸钠口服结肠定位系统,并考察其释放度,评价包衣工艺的稳定性。方法:用渗透型和肠溶型丙烯酸树脂依次包衣,制备pH、时间双重依赖的4-氨基水杨酸钠口服结肠定位包衣片;采用紫外分光光度法测定包衣片在不同pH条件下的释放度及3批包衣片在pH=7.4介质中的累积释放度,计算并比较释放参数T50、Td、T80、m。结果:包衣片在pH=6.5介质中12h释药量小于5%,有明显时滞;在pH=7.0、pH=7.4介质中12h内释药量均大于80%,无时滞效应;3批包衣片溶出度参数之间比较均无显著性差异(P>0.05)。结论:以渗透型和肠溶型丙烯酸树脂依次包衣制备的4-氨基水杨酸钠口服结肠定位包衣片具备理想的定位与缓释功能,包衣工艺稳定,重现性好。     

肠溶包衣材料在药物制剂中的应用

肠溶包衣材料在国内外发展很快,应用广泛,常见的有：虫胶,苯二甲酸醛酸纤维素,海藻胶,聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯,丙烯酸树脂,羟丙基甲基纤维素酞酸酯等,其中,甲基丙烯酸甲酯（MMA）,甲基丙烯酸（MAA）和丙烯酸丁醋（BA）的三元共聚物及一种新型包衣材料欧巴代在药物剂中展示了广阔的前景。     

丙烯酸树脂水分散体及其在药物制剂薄膜包衣中的应用

介绍丙烯酸树脂水分散体的品种，制备，性质，包衣液的配制，以及这些水分散体在药物制剂肠溶包衣，胃溶包衣和缓释包衣等方面的应用。     

红霉素肠溶微丸及其特性研究

采用挤出－滚圆技术制备肠溶红霉素微丸，通过药物体外溶出试验，筛选了不同包衣材料。用分光光度法测定制剂的红霉素含量及体外溶出。加速试验证明用丙烯酸Ⅱ／Ⅲ号混合树脂为衣材制备的肠溶微丸质量是可靠的。本品在ｐＨ１．２盐酸缓冲液中１ｈ时的溶出量低于１０％；在ｐＨ６．８磷酸盐缓冲液中可迅速释放药物，３０ｍｉｎ红霉素累积溶出量可达８０％。