去铁酮的合成

以3-羟基-2-甲基-4-吡啶酮为原料，经羟基保护、N-甲基化和脱保护基反应得到去铁剂去铁酮，总收率49％。     

抗痛风药物febuxostat的合成

目的合成新型抗痛风药物febuxostat（1）。方法以羟基苯腈为原料，经硫代甲酰化得到对羟基硫代苯甲酰胺（3），3经环合得到2－（4－羟基苯基）－4－甲基－噻唑－5－羧酸乙酯（4），4与乌洛托品反应，得到中间体2－（3－甲酰基－4－羟基苯基）－4－甲基－噻唑－5－羧酸乙酯（5），之后再经醚化、氰化、水解得到目标产物（1）。结果与结论中间体及目标化合物的结构经^1H—NMR和FAB-MS确证。该合成路线中使用的原料和试剂价廉易得，反应条件温和易控，操作简便。     

注射用羟基喜树碱与羟基喜树碱注射液稳定性的研究

目的：羟基喜树碱粉针剂和水针剂在HPLC色谱分析条件下，二者之间的差别是原料本身不纯导致，还是制剂过程中形成。方法：采用UV、HPLC两种方法做对比试验。结果：用UV法检测，原料与制剂的含量没有区别，HPLC法也检测不出原料之间的差别，但是粉针与水针却有显著区别。结论：羟基喜树碱粉针剂比水针剂稳定性更好，粉针剂制备过程中基本没有杂质形成，而水针剂有明显杂质形成。     

3,5-二溴-4-羟基苯甲醛合成工艺的改进

３，５－二溴－４－羟基苯甲醛合成工艺的改进胡茂连（浙江仙居制药股份有限公司，仙居３１７３００）３，５－二溴－４－羟基苯甲醛是合成碘胺增效剂ＴＭＰ的重要中间体３，４，５－三甲氧基苯甲醛的原料。国内曾以对羟基苯甲醛为原料进行溴化而得。所用的溴化剂有溴素加...     

16α-羟基泼尼松龙的合成及结构确证

目的 优化16α-羟基泼尼松龙的合成工艺，并对其结构进行确证。方法 以泼尼松龙为原料，经环化、水解、异丁酸酐酯化、β-消除、氧化、酯交换得到16α-羟基泼尼松龙；通过¹H-NMR、¹³C-NMR、DEPT-90/135、¹H-¹H COSY、HSQC、HMBC和NOESY等核磁共振谱确认目标化合物的分子结构，明确其C、H归属；制备并测定目标化合物单晶结构，进一步确证其立体构型，明确16位羟基构象。结果与结论 16α-羟基泼尼松龙反应总收率约为40%,其结构经核磁、高分辨质谱、XRD等确证。该工艺具有原料易得、反应条件温和等优点，更具应用价值。     

沙美特罗羟基萘甲酸盐的研制

以苯丁醇为起努原料经烷基化，苄基保护，酰化还原脱苄制成羟基萘甲酸盐。     

5—（4—羟基苯基）—1，3，4—恶二唑—2—硫酮的几种曼尼希碱的合成和生物活性

以对羟基苯甲酯乙酯为原料，经肼解、环化合成5－（4－羟基苯基）－1，3，4－恶二唑－2－硫酮，继而经Mannich反应合成了四种新曼尼希碱，其结构经红外光谱、核磁共振和元素分析证实。初步抑菌活性试验表明，显示弱的抑菌活性。     

Synthesis and Biological Activities of Some Mannich Bases of 5-(4-Hydroxyphenyl)-1,3,4-Oxadiazole-2-Thione

以对羟基苯甲酸乙酯为原料，经肼解、环化合成５（４羟基苯基）１，３，４二唑２硫酮，继而经Ｍａｎｎｉｃｈ反应合成了四种新曼尼希碱，其结构经红外光谱、核磁共振和元素分析证实。初步抑菌活性试验表明，显示弱的抑菌活性。     

转位法制备α-雌二醇的工艺

目的 制备α-雌二醇及其衍生物。方法 以β-雌二醇及其3位衍生物为原料，制成17β-对甲苯磺酸酯，经醋解并转位，得到17α-乙酸酯和17α-羟基化合物。结果 对雌二醇3-甲醚-17β-对甲苯磺酸酯进行醋解反应，分离得到了17α-乙酸酯和17α-羟基化合物。对雌二醇3，17β-双对甲苯磺酸酯进行醋解反应，分离得到了3位未醋解的转位产物17α-乙酸酯和17α-羟基化合物。结论 以17β-雌二醇为原料，先制得17β-对甲苯磺酸酯，经醋解反应，17位除了发生消除反应外，还可以转位得到17α构型的化合物。     

3,5-二叔丁基-4-羟基苯甲酸的合成

以2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚为原料，在乙酸溶液中与溴反应形成3，5-二叔丁基-4-羟基苯甲醛，然后经Jones氧化得到3，5-二叔丁基-4-羟基苯甲酸，总收率63．7％。     

舒必利的合成

以邻羟基苯甲酸甲醋和γ－丁内酯为原料，经多步反应合成舒必利，总收率达３６％。     

17α—羟基孕酮—丁二酸—牛血清白蛋白—异硫氰酸荧光素络合物的合成

以１７α－羟基孕酮为原料，通过酰化反应，得１７α－羟基孕酮丁二酸半酯，与其氯代甲酸异丁酯作用后再与牛血清白蛋白结合，然后接上异硫氰酸荧光素即得到１７α－羟基孕酮－丁二酸－牛血清白蛋白－异硫氰酸荧光素结合物。该物作为雌、孕激素受体的检测试剂，制备方法较简便。     

以天冬氨酸和丙氨酸为起始原料合成2-甲基-3-羟基吡啶

目的 获得2-甲基-3-羟基吡啶合成方法,降低2-甲基-3-羟基吡啶的合成成本,为常山酮等药物的合成提供了廉价原料。方法 分别以天冬氨酸和丙氨酸为起始原料,经过噁唑中间体,利用Diels-Alder反应,最后脱羧获得2-甲基-3-羟基吡啶,总收率7.4%和30.3%。结果 提供了1种合成2-甲基-3-羟基吡啶的方法,丙氨酸为原料的方法更适合工业化生产,且合成方法简单、原料价格低廉,极大降低了2-甲基-3-羟基吡啶的合成成本,为常山酮等药物的合成提供了廉价原料。     

β-肾上腺受体拮抗剂对-[2-羟基-3-(叔丁胺基)丙氧基]苯甲酸甲酯的合成

探讨了以对羟基苯甲酸甲酯为原料合成一种新型肝肾上腺受体拈抗剂-对-［2-羟基-3－（叔丁胺基）丙氧基］苯甲酸甲酯的方法，制备了国内未见合成报道的肝肾上腺受体拮抗新药，并对反应的中间产物和最终产物进行了有关物理常数、红外光谱及核磁共振谱的测定，证实了其结构特征。     

17α－羟基孕酮－丁二酸－牛血清白蛋白－异硫氰酸荧光素结合物的合成

以１７α－羟基孕酮为原料，通过酰化反应，得１７α－羟基孕酮丁二酸半酯。与其氯代甲酸异丁酯作用后再与牛血清白蛋白结合，然后接上异硫氰酸荧光素即得到１７α－羟基孕酮－丁二酸－牛血清白蛋白－异硫氰酸荧光素结合物。该物作为雌、孕激素受体的检测试剂，制备方法较简便。     

白藜芦醇的合成

以3，5-二羟基苯甲酸为原料，经保护羟基、还原、氯代后，与亚磷酸三乙酯反应生成3，5-二甲氧基苯甲基膦酸二乙酯，再与茴香醛进行Wittig—Homer反应后于吡啶盐酸盐中脱保护得到白藜芦醇。总收率约43％。     

盐酸奥昔布宁的合成

经酯交换法制备盐酸奥昔布宁，其中炔酯化合物以现炔醇为原料，收纺７２％；α－环己基苯基羟基乙酸甲酯以扁桃酸为原料，收纺２５％。经酯交换，成直收率为６４％。     

β—肾上腺受体拮抗剂对—[2—羟基—3—（叔丁胺基）丙氧基]苯甲酸甲…

探讨了以对羟基苯甲酸甲酯为原料合成一种新型β－肾 腺受体拮抗剂－对［２－羟基－３－（叔丁胺基）丙氧基］苯甲酸甲酯的方法，制备了国内未见合成报道的β－肾上腺受体拮抗新药，并对反应的中间产物和最终产物进行了有前物理常数、红外光谱及核磁共振谱的测定，证实了其结构特征。     

meso—四（间羟基苯基）二氧卟吩的改良合成

以吡咯和间羟基甲醛为原料缩合成环得m-THPP，经水合肼还原得m-THPBC，再经邻－四氯苯醌氧化得光敏剂m-THPC。     

2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐的合成

以氰乙酸甲酯为起始原料，经环合，亚硝化，还原合成2，4，5-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐。总收率75%。